Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4282
2013.02.05
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.07.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/19
2013.01.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08786333.8
2008.07.22
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2170900
2012.12.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 7113597 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. | Viale Shakespeare, 47 00144 Rome |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CABRI, Walter | Via Pisacane 5 I-20089 Rozzano (mi) , IT |
| MARZI, Mauro | Localita Montefiola, snc 00060 Civitella San Paolo (Roma) , IT |
| GIORGI, Fabrizio | Via Foglia 28/C I-00040 Ardea (rm) , IT |
| BADALONI, Elena | Piazza Vinci 53 I-00139 Roma , IT |
| ARMAROLI, Silvia | Via della Chiesa 24 I-44020 Gallo Poggio Renatico (fe) , IT |
| MARAZZI, Giuseppe | Via Lodovico il Moro 125 I-20143 Milano , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
FORMA KRISTALINE II E 7-(DIMETROKSI-METIL) KAPTOTECIN, PERDORIMI I SAJ SI NJE NDERMJETES DHE PRODUKTET E PERFTUARA PREJ SAJ
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Forma polimorfe II e 7-(dimetoksi-metil)kamptotecin i cili ka një gradim temperature prej 173.56°C kur matet me një devijim temperature prej 20°C/min. |
| 2 | Forma polimorfe II sipas pretendimit 1, e cila tregon një model difraksioni pluhuri rreze-X që ka kulmet karakteristike të mëposhtme të shprehura në gradë 2θ 6 0.2. Gradët 2-Theta Intesiteti Relativ (%) 6.3 20 8.7 21 10.6 100 13.6 23 16.3 18 16.7 20 19.5 13 21.2 21 25.3 22 27.4 17 |
| 3 | Forma polimorfe II sipas çdonjë prej pretendimeve 1-2, e cila tregon një spektër IR (KBr) me kulmet kryesore të mëposhtme: Frekuenca (cm-1) Intensiteti (%T) 3518 53 2989 65 2936 65 1744 21 1660 21 1463 50 1155 31 1060 23 769 37 |
| 4 | Forma polimorfe II sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3, e cila është kryesisht e lirë nga papastërtitë aldehide. |
| 5 | Një tretës i Formës polimorfe II i çdonjërit prej pretendimeve 1-4. |
| 6 | Një proçes për përgatitjen e Formës polimorfe II të pretendimeve 1-4, që përfshin hapat e mëposhtëm: a. oksidimin e pozicionit 7 të kamptotecinit ose një derivati të tyre për të përftuar 7-formil-kamptotecin ose derivatin 7-formil-kamptothecin përkatës; b. trajtimi i 7-formil-kamptotecin ose derivatit 7-formil-kamptotecin të përftuar në hapin a) me metanol, në prani të një acidi për të përftuar një përzjerje reaksioni të acidit metanol të parë; c. neutralizimi i përzjerjes së reaksionit të acidit metanol të parë të mësipërm nga hapi b) për të dhënë një përzjerje reaksioni metanoli kryesisht neutral, të dytë; d. shtimi i ujit përzjerjes së reaksionit të metanolit kryesisht neutral, të dytë të mësipërm, për të përftuar një percipitat; e. ndarja e precipitatit të mësipërm të hapit d) për të përftuar një precipitat të izoluar; f. kristalizimi i precipitatit të izoluar të mësipërm të hapit e) nga metanoli për të dhënë polimorfin e mësipërm. |
| 7 | Proçesi sipas pretendimit 6, ku hapi i oksidimit i hapit a) është kryer me një sistem të parë oksidimi dhe një sistem të dytë oksidimi. |
| 8 | Proçesi sipas pretendimit 7, ku sistemi i parë i oksidimit të mësipërm është kripë 30% H2O2/ Fe(II) dhe sistemi i dytë i oksidimit të mësipërm është zgjedhur nga grupi që konsiston nga acidi acetik, CrO3, dhe MnO2. |
| 9 | Proçesi sipas pretendimit 8, ku sistemi i parë i oksidimit të mësipërm është sulfat hekuri 30% H2O2/ dhe sistemi i dytë i oksidimit të mësipërm është dioksid magnezi. |
| 10 | Proçesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 6-9, ku përzjerja e reaksionit e acidit metanol të parë të mësipërm të hapit b) eshtë zgjedhur nga grupi që konsiston nga metanol i distiluar dhe 30% ujë/70% tretësirë metanoli. |
| 11 | Proçesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 6-10, ku acidi i mësipërm i hapit b) është zgjedhur nga grupi që konsiston nga H2SO4, CH3COOH, H3PO4, HCl SOCl2, COCl2, CH3SO2OH, CH3PhSO2OH, CF3COOH, CF3SO3H. |
| 12 | Proçesi sipas pretendimit 11, ku acidi i mësipërm i hapit b) është 98% H2SO4. |
| 13 | Proçesi sipas pretendimit 11 ose 12, ku acidi i mësipërm është në një përqëndrim prej 10 % v/v. |
| 14 | Proçesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 6-13, ku, pas hapit f) Forma polimorfe e kristalizuar II e mësipërme është tharë në vakum në 40°C gjatë natës. |
| 15 | Një proçes për përgatitjen e një derivati kamptotecin në të cilin Forma polimorfe II e pretendimeve 1-4 është përdorur. |