Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4263
2013.01.31
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.06.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/15
2013.01.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.02.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10013055.8
2005.06.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2298768
2012.11.14
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2004174770 |
| JP | 20041774770 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Japan Tobacco, Inc. | 1-1, Toranomon 4-chome Minato-ku Tokyo 105-6927 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Kawasaki, Hisashi | Cen.Pharm.Res.Inst.of Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho Takatsuki-shi Osaka 5691125 , JP |
| Abe, Hiroyuki | Cen. Pharm. Res. Inst. of Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho Takatsuki-shi Osaka 5691125 , JP |
| Hayakawa, Kazuhide | Cen. Pharm. Res. Inst. of Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho Takatsuki-shi Osaka 5691125 , JP |
| Iida, Tetsuya | Cen. Pharm. Res. Inst. of Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho Takatsuki-shi Osaka 5691125 , JP |
| Kikuchi, Shinichi | Cen. Pharm. Res. Inst. of Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho Takatsuki-shi Osaka 5691125 , JP |
| Yamaguchi, Takayuki | Cen. Pharm. Res. Inst. of Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho Takatsuki-shi Osaka 5691125 , JP |
| Nanayama, Toyomichi | Cen. Pharm. Res. Inst. of Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho Takatsuki-shi Osaka 5691125 , JP |
| Kurachi, Hironori | Cen. Pharm. Res. Inst. of Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho Takatsuki-shi Osaka 5691125 , JP |
| Tamaru, Masahiro | Cen. Pharm. Res. Inst. of Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho Takatsuki-shi Osaka 5691125 , JP |
| Hori, Yoshikazu | Cen. Pharm. Res. Inst. of Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho Takatsuki-shi Osaka 5691125 , JP |
| Takahashi, Mitsuru | Cen. Pharm. Res. Inst. of Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho Takatsuki-shi Osaka 5691125 , JP |
| Yoshida, Takayuki | Cen. Pharm. Res. Inst. of Japan Tobacco Inc., 13-2, Fukuura 1-chome, Kanazawa-ku Yokohama-shi Kanagawa 2360004 , JP |
| Sakai, Toshiyuki | 28-11, Kowaki-cho, Matsugasaki, Sakyo-ku Kyoto-shi Kyoto 6060957 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE 5-AMINO-2,4,7-TRIOKSO-3,4,7,8-TETRAHIDRO-2H-PIRIDO[2.3-D] PIRIMIDINE DHE KOMPONIME QE LIDHEN ME TO PER TRAJTIMIN E KANCERIT;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 0 | |
| 1 | Nje metode per te pergatitur nje komponim te formules [I-3-2]ku R1, R2, dhe R6 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje grup C1-6 alkil,nje grup C2-6 alkinil,ku grupi C1-6 alkil dhe grupi C2-6 alkenil jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem A, ose ku m eshte 0 ose nje numer i plote prej 1 deri ne 4, unaza Cy eshte nje grup unazorkarboni C3-12 ose nje grup heterociklik, ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, grupi unazor i karbonit dhe grupi heterociklik jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem B, R3 eshte nje atom hidrogjeni,nje grup hidroksili,nje grup C1-6 alkil,nje grup C2-6 alkenil, ku grupi C1-6 alkil dhe grupi C2-6 alkenil jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem A,nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik,ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, dhe grupi unazor i karbonit C3-12 dhe grupi heterociklik jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem B; ku grupi A eshte nje grup i cili konsiston ne 1)nje atom halogjeni, 2)nje grup nitro, 3)nje grup ciano, 4)nje grup C1-4 alkil, 5)-ORA1 ku RA1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 6)-SRA2 ku RA2 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 7)-NRA3RA4 ku RA3 dhe RA4 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 8)-COORA5 ku RA5 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 9)-NRA6CORA7 ku RA6 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, RA7 eshte nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, 10)-NRA8COORA9 ku RA8 dhe RA9 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 11)nje grup unazor karboni C3-12 dhe 12)nje grup heterociklik, ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, secili prej grupeve C1-4 alkil te te lartpermendurit 4), RA1, RA2, RA3, RA4, RA6, RA7, RA8 dhe RA9 eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, dhesecili prej grupeve unazore te karbonit C3-12 te te lartpermendurit 11) dhe RA7, dhe grupet heterociklike te 12) dhe RA7 eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, grupi B eshte nje grup i cili konsiston ne 1)nje atom halogjeni, 2)nje grup nitro, 3)nje grup ciano, 4)nje grup C1-8 alkil, 5)nje grup C2-4 alkenil, 6)nje grup C2-4 alkinil, 7)-ORB1 ku RB1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 8)-SRB2 ku RB2 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 9)-NRB3RB4 ku RB3 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, dhe RB4 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 10)-NRB5CORB6 ku RB5 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, dhe RB6 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup alkil C1-4, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, 11)-NRB7COORB8 ku RB7 dhe RB8 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 12)-NRB9CONRB10RB11 ku RB9, RB10 dhe RB11 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 13)-NRB12CONRB13ORB14 ku RB12, RB13 dhe RB14 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C14 alkil, 14)-NRB15SO2RB16 ku RB15 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, dhe RB16 eshte nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, 15)-SO2-RB17 ku RB17 eshte nje grup C1-4alkil ose nje grup heterociklik, 16)-SO2NRB18RB19 ku RB18 dhe RB19 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 17)-P(=O)(RB20)(RB21) ku RB20 dhe RB21 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje grup C1-4 alkil, 18)-COORB22 ku RB22 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 19)-CONRB23RB24 ku RB23 dhe RB24 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 20)-NRB25SO2NRB26RB27 ku RB25, RB26 dhe RB27 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 21)-NRB28SO2NRB29CONRB30RB31 ku RB28, RB29, RB30 dhe RB31 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 22)nje grup unazor karboni C3-12 dhe 23)nje grup heterociklik ku secili prej “grup C1-8 alkil” i te lartpermendurit 4), dhe grupet C1-4 alkil nga RB1 deri ne RB31 eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi A i lartpermendur, secili prej grup C2-4 alkenil i 5) dhe grupi C2-4 alkinil i 6) eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi A i lartpermendur, grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, dhe secili prej grup unazor karboni C3-12 i te lartpermendurit 22), RB3, RB6 dhe RB16, dhe grupi heterociklik i te lartpermendurit 23), RB3, RB6, RB16 dhe RB17 eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, dhe grupi C eshte nje grup i cili konsiston ne 1)nje atom halogjeni, 2)nje grup ciano, 3)nje grup C1-4 alkil, 4)-ORC1 ku RC1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 5)-NRC2RC3 ku RC2 dhe RC3 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 6)-COORC4 ku RC4 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil dhe 7)nje grup okso,ku metoda perfshin (a)reagimin e nje komponimi te formules [45] H2N——R6 [45], ku R6 eshte percaktuar me lart, me nje komponim te formules [1] H2N——R1 [1], ku R1 eshte percaktuar me lart, per te formuar nje komponim te formules [28] ku R1 dhe R6 jane percaktuar me lart; (b)reagimin e nje komponimi te formules [28] me nje komponim te formules [38] ku Rc1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-6 alkil, per te formuar nje komponim te formules [46] ku R1 dhe R6 jane percaktuar me lart; (c)konvertimin e nje komponimi te formules [46] ne nje komponim te formules [47] ku R1 dhe R6 jane percaktuar me lart; (d)konvertimin e nje komponimi te formules [47] ne nje komponim te formules [48] ku R1 dhe R6 jane percaktuar me lart; (e)konvertimin e nje komponimi te formules [48] ne nje komponim te formules [49] ku R1 dhe R6 jane percaktuar me lart; (f)reagimin e nje komponimi te formules [49] me nje komponim te formules [33] ku R3 eshte percaktuar me lart; dhe Rc3 dhe Rc4 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje alkil C1-6, per te formuar nje komponim te formules [50] ku R1, R3, dhe R4 jane percaktuar me lart; (g)konvertimin e nje komponimi te formules [50] ne nje komponim te formules [51];ku R1, R3, dhe R6 jane percaktuar me lart, dhe Rc5 eshte nje grup braktises; (h)reagimin e nje komponimi te formules [51] me nje komponim te formules [36] H2N——R2 [36], ku R2 eshte percaktuar me lart; per te formuar nje komponim te formules [52] ku R1, R2, R3, dhe R6 jane percaktuar me lart; dhe (i)konvertimin e nje komponimi te formules [52] ne nje komponim te formules [I-3-2] |
| 2 | Nje metode per te pergatitur nje komponim te formules [I-3-2]ku R1, R2, dhe R6 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje grup C1-6 alkil, nje grup C2-6 alkinil, ku grupi C1-6 alkil dhe grupi C2-6 alkenil jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem A, ose ku m eshte 0 ose nje numer i plote prej 1 deri ne 4, unaza Cy eshte nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, grupi unazor i karbonit C3-12 dhe grupi heterociklik jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem B, R3 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup hidroksili, nje grup C1-6 alkil, nje grup C2-6 alkenil, ku grupi C1-6 alkil dhe grupi C2-6 alkenil jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem A, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, dhe grupi unazor i karbonit C3-12 dhe grupi heterociklik jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem B; ku grupi A eshte nje grup i cili konsiston ne 1)nje atom halogjeni, 2)nje grup nitro, 3)nje grup ciano, 4)nje grup C1-4 alkil, 5)-ORA1 ku RA1 eshte nje atom hidrogjeni se nje grup C1-4 alkil, 6)-SRA2 ku RA2 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 7)-NRA3RA4 ku RA3 dhe RA4 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 8)-COORA5 ku RA5 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 9)-NRA6CORA7 ku RA6 eshte nje atom hidrogjeniose nje grup C1-4 alkil, RA7 eshte nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor C3-12 karbon ose nje grup heterociklik, 10)-NRA8COORA9 ku RA8 dhe RA9 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 11)nje grup unazor karboni C3-12 dhe 12)nje grup heterociklik, ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje at-om oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, secili prej grupeve C1-4alkil te te lartpermendurit 4), RA, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 dhe RA9 eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, dhe secili prej grupeve unazore te karbonit C3-12 te te lartpermendurit 11) dhe RA7 dhe grupet heterociklike te 12) dhe RA7 eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, grupi B eshte nje grup i cili konsiston ne 1)nje atom halogjeni, 2)nje grup nitro, 3)nje grup ciano, 4)nje grup C1-8 alkil, 5)nje grup C2-4 alkenil, 6)nje grup C2-4 alkinil, 7)-ORB1 ku RB1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 8)-SRB2 ku RB2 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4alkil, 9)-NRB3RB4 ku RB3 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, dhe RB4 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 10)-NRB5CORB6 ku RB5 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, dhe RB6 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, 11)-NRB7COORB8 ku RB7 dhe RB8 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 12)-NRB9CONRB10RB11 ku RB9, RB10 dhe RB11 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 13)-NRB12CONRB13ORB14 ku RB12, RB13 dhe RB14 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 14)-NRB15SO2RB16 ku RB15 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, dhe RB16 eshte nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni ose nje grup heterociklik, 15)-SO2-RB17 ku RB17 eshte nje grup C1-4 alkil ose nje grup heterociklik, 16)-SO2NRB18RB19 ku RB18 dhe RB19 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 17)-P(=O)(RB20)(RB21) ku RB20 dhe RB21 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje grup C1-4 alkil, 18)-COORB22 ku RB22 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 19)-CONRB23RB24 ku RB23 dhe RB24 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 20)-NRB25SO2NRB26RB27 ku RB25, RB26 dhe RB27 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 21)-NRB28SO2NRB29CONRB30RB31 ku RB28, RB29, RB30 dhe RB31 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 22)nje grup unazor karboni C3-12 dhe 23)nje grup heterociklik ku secili prej “grup C1-8 alkil” i te lartpermendurit 4), dhe grupet C1-4 alkil per RB1 deri ne RB31 eshte opsionalisht i zevendesuar nga te njejtit ose te ndryshmit 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi A i lartpermendur, secili prej grupit C2-4 alkenil te 5) dhe grupit C2-4 alkinil te 6) eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi A i lartpermendur, grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje at-om oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, dhe secili prej grupit unazor te karbonit C3-12 te te lartpermendurit 22), RB3, RB6 dhe RB16, dhe grupi heterociklik i te lartpermendurit 23), RB3, RB6, RB16 dhe RB17 eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te njejtte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, dhe grupi C eshte nje grup i cili konsiston ne 1)nje atom halogjeni, 2)nje grup ciano, 3)nje grup C1-4 alkil, 4)-ORC1 ku RC1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 5)-NRC2RC3 ku RC2 dhe RC3 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 6)-COORC4 ku RC4 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil dhe 7)nje grup okso, ku metoda perfshin (a)konvertimin e komponimit te formules [50] ku R1, R3, dhe R6 jane percaktuar me poshte; ne nje komponim te formules [51]; ku R1, R3, dhe R6 jane percaktuar me lart dhe Rc5 eshte nje grup braktises; (b)reagimin e nje komponimi te formules [51] me nje komponim te formules [36] H2N—R2 [36], ku R2 eshte percaktuar me lart, per te formuar nje komponim te formules [52] ku R1, R2, R3, dhe R6 jane percaktuar me lart; dhe (c) konvertimin e nje komponimi te formules [52] ne nje komponim te formules [I-3-2] |
| 3 | Nje metode per te pergatitur nje komponim te formules [50] ku R1 dhe R6 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje grup C1-6alkil, nje grup C2-6 alkenil, ku grupi C1-6 alkil dhe grupi C2-6 alkenil jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem A, ose ku m eshte 0 ose nje numer i plote prej 1 deri ne 4, unaza Cy eshte nje grup unazor karboni ose nje grup heterociklik, ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, grupi unazor i karbonit dhe grupi heterociklik jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem B, R3 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup hidroksili, nje grup C1-6 alkil, nje grup C2-6 alkenil, ku grupi C1-6 alkil dhe grupi C2-6 alkenil jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem A, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, dhe grupi unazor i karbonit C1-12 dhe grupi heterociklik jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem B; ku grupi A eshte nje grup i cili konsiston ne 1)nje atom halogjeni, 2)nje grup nitro, 3)nje grup ciano, 4)nje grup C1-4 alkil, 5)-ORA1 ku RA1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 6)-SRA2 ku RA2 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 7)-NRA3RA4 ku RA3 dhe RA4 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4alkil, 8)-COORA5 ku RA5 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 9)-NRA6CORA7 ku RA6 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, RA7 eshte nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, 10)-NRA8COORA9 ku RA8 dhe RA9 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 11)ne grup unazor karboni C3-12 dhe 12)nje grup heterociklik, ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje at-om oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, secili prej grupeve C1-4 alkil te te lartpermendurit 4), RA1, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 dhe RA9 eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, dhe secili prej grupeve unazore te karbonit C3-12 te te lartpermendurit 11) dhe RA7, dhe grupet heterociklike te 12) dhe RA7 eshte opsionalisht i zevendesuar nga te njejtit ose te ndryshmit 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, grupi B eshte nje grup i cili konsiston ne 1)nje atom halogjeni, 2)nje grup nitro, 3)nje grup ciano, 4)nje grup C1-8 alkil, 5)nje grup C2-4 alkenil, 6)nje grup C2-4 alkinil, 7)-ORB1 ku RB1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 8)-SRB2 ku RB2 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 9)-NRB3RB4 ku RB3 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, dhe RB4 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 10)-NRB5CORB6 ku RB5 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, dhe RB6 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, 11)-NRB7COORB8 ku RB7 dhe RB8 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 12)-NRB9CONRB10RB11 ku RB9, RB10 dhe RB11 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 13)-NRB12CONRB13ORB14 ku RB12, RB13 dhe RB14 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 14)-NRB15SO2RB16 ku RB15 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, dhe RB16 eshte nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, 15)-SO2-RB17 ku RB17 eshte nje grup C1-4 alkil ose nje grup heterociklik, 16)-SO2NRB18RB19 ku RB18 dhe RB19 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 17)-P(=O)(RB20)(RB21) ku RB20 dhe RB21 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje grup C1-4 alkil, 18)-COORB22 ku RB22 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 19)-CONRB23RB24 ku RB23 dhe RB24 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 20)-NRB25SO2NRB26RB21 ku RB25, RB26 dhe RB27 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 21)-NRB28SO2NRB29CONRB30RB31 ku RB28, RB29, RB30 dhe RB31 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 22)nje grup unazor karboni C3-12 dhe 23)nje grup heterociklik ku secili prej “grup C1-8 alkil” te te lartpermendurit 4), dhe grupet C1-4 alkil nga RB1 deri ne RB31 eshte opsionalisht i zevendesuar nga te njejtit ose te ndryshmit 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi A i lartpermendur, secili prej grupit C2-4 alkenil te 5) dhe grupit C2-4 alkinil te 6) eshte opsionalisht i zevendesuar nga te njejtit ose te ndryshmit 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi A i lartpermendur, grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje at-om oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, dhe secili prej grup unazor karboni C3-12 te te lartpermendurit 22), RB3, RB6 dhe RB16, dhe grupi heterociklik i te lartpermendurit 23), RB3, RB6, RB16 dhe RB17 eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, dhe grupi C eshte nje grup i cili konsiston ne 1)nje atom halogjeni, 2)nje grup ciano, 3)nje grup C1-4 alkil, 4)-ORC1 ku RC1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 5)-NRC2RC3 ku RC2 dhe RC3 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 6)-COORC4 ku RC4 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil dhe 7)nje grup okso, ku metoda perfshin (a)reagimin e nje komponimi te formules [45] H2N——R6 [45], ku R6 eshte percaktuar me lart, me nje komponim te formules [1] H2N——R1 [1], ku R1 eshte percaktuar me lart, per te formuar nje komponim te formules [28] ku R1 dhe R6 jane percaktuar me lart; (b)reagimin e nje komponimi te formules [28] me nje komponim te formules [38] ku Rc1 eshte nje atom hidrogjeni ose grup C1-6 alkil, per te formuar nje komponim te formules [46] ku R1 dhe R6 jane percaktuar me lart; (c)konvertimin e nje komponimi te formules [46] ne nje komponim te formules [47]ku R1 dhe R6 jane percaktuar me lart; (d)konvertimin e nje komponimi te formules [47] ne nje komponim te formules [48]ku R1 dhe R6 jane percaktuar me lart; (e)konvertimin e nje komponimi te formules [48] ne nje komponim te formules [49] ku R1 dhe R6 jane percaktuar me lart; (f)reagimin e nje komponimi te formules [49] me nje komponim te formules [33] ku 3 eshte percaktuar me lart; dhe Rc3 dhe Rc4 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose C1-6 alkil, per te formuar nje komponim te formules [50] |
| 4 | Nje metode per te pergatitur nje komponim, kripe, ose solvat te formules: e cila permban (a)reagimin e me ciklopropilamine per te formuar (b)reagimin e produktit te hapit (a) me er te formuar (c)konvertimin e produktit te hapit (b) ne (d)konvertimin e produktit te hapit (c) ne (e)konvertimin e produktit te hapit (d) ne (f)reagimin e produktit te hapit (e) meper te formuar (g)konvertimin e produktit te hapit (f) ne (h)reagimin e produktit te hapit (g) me per te formuar (i)konvertimin e produktit te hapit (h) ne dhe (j)opsionalisht konvertimin e produktit te hapit (i) ne nje kripe ose solvat. |
| 5 | Nje metode per te pergatitur nje komponim, kripe, ose solvat te formules: e cila permban (a)konvertimin e (b)reagimin e produktit hapit (a) m er te formuar (c)konvertimin e produktit te hapit (b) nedhe (d)opsionalisht konvertimin e produktit te hapit (c) ne nje kripe ose solvat. |
| 6 | Metoda e pretendimit 4 ose 5, per me tej permban konvertimin e ne nje solvat. |
| 7 | Nje metode per te pergatitur nje komponim te formules: e cila permban (a)reagimin e me ciklopropilamine per te formuar (b)reagimin e produktit te hapit (a) me per te formuar (c)konvertimin e produktit te hapit (b) ne (d)konvertimin e produktit te hapit (c) ne (e)konvertimin e produktit te hapit (d) ne dhe (f)reagimin e produktit te hapit (e) me per te formuar |
| 8 | Nje komponim i formules:ose nje kripe ose solvat i saj. |
| 9 | Nje komponim i formules:ose nje kripe ose solvat i saj. |
| 10 | Nje komponim i formules: ose nje kripe ose solvat i saj. |
| 11 | Nje komponim i formules:ose nje kripe ose solvat i saj. |
| 12 | Nje komponim i formules:ose nje kripe ose solvat i saj. |
| 13 | Nje komponim i formules: ose nje kripe ose solvat i saj. |
| 14 | Nje komponim i formules: ose nje kripe ose solvat i saj. |
| 15 | Nje komponim i formules: ose nje kripe ose solvat i saj. |
| 16 | Nje komponim i formules: ose nje kripe ose solvat i saj. |
| 17 | Nje komponim i formules [50] ose nje kripe ose solvat i saj: ku R3 eshte nje grup metili, dhe R1 dhe R6 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, grupi unazor i karbonit C3-12 dhe grupi heterociklik jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem B, ku grupi B eshte nje grup i cili konsiston ne 1) nje atom halogjeni, 2) nje grup nitro, 3) nje grup ciano, 4) nje grup C1-8 alkil, 5) nje grup C2-4 alkenil, 6) nje grup C2-4 alkinil, 7) -ORB1 ku RB1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 8) -SRB2 ku RB2 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 9) -NRB3RB4 ku RB3 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, dhe RB4 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 10) -NRB5CORB6 ku RB5 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, dhe RB6 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup C1-4, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, 11) -NRB7COORB8 ku RB7 dhe RB8 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 12) -NRB9CONRB10RB11 ku RB9, RB10 dhe RB11 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 13) -NRB12CONRB13ORB14 ku RB12, RB13 dhe RB14 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 14) -NRB15SO2RB16 ku RB15 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, dhe RB16 eshte nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, 15) -SO2-RB17 ku RB17 eshte nje grup C1-4 alkil ose nje grup heterociklik, 16) -SO2NRB18RB19 ku RB18 dhe RB19 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 17) -P(=O)(RB20)(RB21) ku RB20 dhe RB21 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje grup C1-4 alkil, 18) -COORB22 ku RB22 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 19) -CONRB23RB24 ku RB23 dhe RB24 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 20) -NRB25SO2NRB26RB27 ku RB25, RB26 dhe RB27 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31 ku RB28, RB19, RB30 dhe RB31 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 22) nje grup unazor karboni C3-12 dhe 23) nje grup heterociklik ku secili prej “grup C1-8 alkil” te te lartpermendurit 4), dhe grupet C1-4 alkil nga RB1 deri ne RB31 eshte opsionalisht i zevendesuar nga te njejtit ose te ndryshmit 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem A, secili prej grup C2-4 alkenil te 5) dhe grup C2-4 alkinil te 6) eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi i meposhtem A, grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje at-om oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, dhe secili prej grupit unazor te karbonit C3-12 te te lartpermendurit 22), RB3, RB6 dhe RB16, dhe grupi heterociklik i te lartpermendurit 23), RB3, RB6, RB16 dhe RB17 eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, grupi A eshte nje grup i cili konsiston ne 1) nje atom halogjeni, 2) nje grup nitro, 3) nje grup ciano, 4) nje grup C1-4 alkil, 5) -ORA1 ku RA1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 6) -SRA2 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 7) -NRA3RA4 ku RA3 dhe RA4 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 8) -COORA5 ku RA5 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 9) -NRA6CORA7 ku RA6 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, RA7 eshte nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, 10) -NRA8COORA9 ku RA8 dhe RA9 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 11) nje grup unazor karboni C3-12 dhe 12) nje grup heterociklik, ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje at-om oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, secili prej grupeve C1-4 alkil te te lartpermendurit 4), RA1, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 dhe RA9 eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, dhe secili prej grupeve unazore te karbonit C3-12 te te lartpermendurit 11) dhe RA7, dhe grupet heterociklike te 12) dhe RA7 eshte opsionalisht i zevendesuar nga te njejtit ose te ndryshmit 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, dhe grupi C eshte nje grup i cili konsiston ne 1) nje atom halogjeni, 2) nje grup ciano, 3) nje grup C1-4 alkil, 4) -ORC1 ku RC1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 5) -NRC2RC3 ku RC2 dhe RC3 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 6) -COORC4 ku RC4 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil dhe 7) nje grup okso. |
| 18 | Nje komponim i formules [51] ose nje kripe ose solvat i saj: ku R3 eshte nje grup metili, R1 dhe R6 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, grupi unazor i karbonit C3-12 dhe grupi heterociklik jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem B, dhe Rc5 eshte nje grup braktises; ku grupi B eshte nje grup i cili konsiston ne 1) nje atom halogjeni, 2) nje grup nitro, 3) nje grup ciano, 4) nje grup C1-8 alkil, 5) nje grup C2-4 alkenil, 6) nje grup C2-4 alkinil, 7) -ORB1 ku RB1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 8) -SRB2 ku RB2 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 9) -NRB3RB4 ku RB3 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, dhe RB4 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 10) -NRB5CORB6 ku RB5 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, dhe RB6 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, 11) -NRB7COORB8 ku RB7 dhe RB8 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 12) -NRB9CONRB10RB11 ku RB9, RB10 dhe RB11 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 13) -NRB12CONRB13ORB14 ku RB12, RB13 dhe RB14 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 14) -NRB15SO2RB16 ku RB15 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, dhe RB16 eshte nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, 15) -SO2-RB17 ku RB17 eshte nje grup C1-4 alkil ose nje grup heterociklik, 16) -SO2NRB18RB19 ku RB18 dhe RB19 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 17) -P(=O)(RB20)(RB21) ku RB20 dhe RB21 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje grup C1-4 alkil, 18) -COORB22 ku RB22 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 19) -CONRB23RB24 ku RB23 dhe RB24 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 20) -NRB25SO2NRB26RB27 ku RB25, RB26 dhe RB27 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31 ku RB28, RB29, RB30 dhe RB31 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 22) nje grup unazor karboni C3-12 dhe 23) nje grup heterociklik ku secili prej “grup C1-8 alkil” te te lartpermendurit 4), dhe grupet C1-4 alkil nga RB1 deri ne RB31 eshte opsionalisht i zevendesuar nga te njejtit ose te ndryshmit 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem A, secili prej grupit C2-4 alkenil te 5) dhe grupit C2-4 alkinil te 6) eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi i meposhtem A, grupi heterociklik eshte eshte nje grup i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, dhe secili prej grup unazor karboni C3-12 te te lartpermendurit 22), RB3, RB6 dhe RB16 dhe grupi heterociklik i te lartpermendurit 23), RB3, RB6, RB16 dhe RB17 eshte opsionalisht e zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, grupi C eshte nje grup i cili konsiston ne 1) nje atom halogjeni, 2) nje grup nitro, 3) nje grup ciano, 4) nje grup C1-4 alkil, 5) -ORA1 ku RA1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 6) -SRA2 ku RA2 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 7) -NRA3RA4 ku RA3 dhe RA4 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 8) -COORA5 ku RA5 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 9) -NRA6CORA7 ku RA6 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, RA7 eshte nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, 10) -NRA8COORA9 ku RA8 dhe RA9 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 11) nje grup unazor karboni C3-12 dhe 12) nje grup heterociklik ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje at-om oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, secili prej grupeve C1-4 te te lartpermendurit 4), RA1, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 dhe RA9 eshte opsionalisht i zevendesuar nga te njejtit ose te ndryshmit 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, dhe secili prej grupeve unazore te karbonit C3-12 te te lartpermendurit 11) dhe RA7, dhe grupet heterociklike te 12) dhe RA7 eshte opsionalisht i zevendesuar nga te njejtit ose te ndryshmit 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, dhe grupi C eshte nje grup i cili konsiston ne 1) nje atom halogjeni, 2) nje grup ciano, 3) nje grup C1-4 alkil, 4) -ORC1 ku RC1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 5) -NRC2RC3 ku RC2 dhe RC3 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 6) -COORC4 ku RC4 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil dhe 7) nje grup okso. |
| 19 | Komponimi i pretendimit 17 ose 18, ku R1 eshte nje grup unazor karboni C3-12, ku grupi unazor i karbonit C3-12 eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga grupi B. |
| 20 | Komponimi i pretendimit 19, ku R1 eshte ciklopropil. |
| 21 | Komponimi i pretendimit 17 ose 18, ku R6 eshte nje grup fenili i cili eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga grupi B. |
| 22 | Komponimi i pretendimit 21, ku R6 eshte nje grup fenili i cili eshte di-zevendesuar ne pozicionin-2,4. |
| 23 | Komponimi i pretendimit 18, ku Rc5 eshte nje grup braktises i perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne nje halogjen, p-toluensulfoniloksi, metansulfoniloksi, dhe trifluorometansulfoniloksi. |
| 24 | Perdorimi i nje komponimi te perfaqesuar nga formula e meposhtme [1] ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme si nje perberes aktiv per prodhimin e nje agjenti farmaceutik per trajtimin e nje tumori: ku X1 dhe X2 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom karboni ose nje atom azoti, nje grup funksional eshte R1, R2, dhe R6 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje grup C1-6 alkil, nje grup C2-6 alkenil, ku grupi C1-6 alkil dhe grupi C2-6 alkenil jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem A, ose ku m eshte 0 ose nje numer i plote prej 1 deri ne 4, unaza Cy eshte nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, grupi unazor i karbonit C3-12 dhe grupi heterociklik jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem B, R3, R4, dhe R5 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni, nje grup hidroksili, nje grup C1-6 alkil, nje grup C2-6 alkenil, ku grupi C1-6 alkil dhe grupi C2-6 alkenil jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem A, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, dhe grupi unazor i karbonit C3-12 dhe grupi heterociklik jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem B, ose R2 dhe R3 jane opsionalisht te bashkuar per te formuar nje grup C1-4 alkilen, ose R4 dhe R5 jane opsionalisht te bashkuar per te formuar nje grup C1-4 alkilen, ku grupi A eshte nje grup i cili konsiston ne 1) nje atom halogjeni, 2) nje grup nitro, 3) nje grup ciano, 4) nje grup C1-4 alkil, 5) -ORA1 ku RA1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 6) -SRA2 ku RA2 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 7) -NRA3RA4 ku RA3 dhe RA4 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 8) -COORA5 ku RA5 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 9) -NRA6CORA7 ku RA6 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, RA7 eshte nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, 10) -NRA8COORA9 ku RA8 dhe RA9 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 11) nje grup unazor karboni C3-12 dhe 12) nje grup heterociklik, ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, secili prej grupeve C1-4 alkil te te lartpermendurit 4), RA1, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 dhe RA9 eshte opsionalisht i zevendesuar nga te njejtet ose te ndryshmit 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, dhe secili prej grupeve unazore te karbonit C3-12 te te lartpermendurit 11) dhe RA7, dhe grupet heterociklike te 12) dhe RA7 eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, grupi B eshte nje grup i cili konsiston ne 1) nje atom halogjeni, 2) nje grup nitro, 3) nje grup ciano, 4) nje grup C1-8 alkil, 5) nje grup C2-4 alkenil, 6) nje grup C2-4 alkinil, 7) -ORB1 ku RB1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 8) -SRB2 ku RB2 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 9) -NRB3RB4 ku RB3 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, dhe RB4 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 10) -NRB5CORB6 ku RB5 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, dhe RB6 eshte nje atom hidrogjeni, nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, 11) -NRB7COORB8 ku RB7 dhe RB8 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 12) -NRB9CONRB10RB11 ku RB9, RB10 dhe RB11 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 13) -NRB12CONRB13ORB14 ku RB12, RB13 dhe RB14 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 14) -NRB15SO2RB16 ku RB15 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, dhe RB16 eshte nje grup C1-4 alkil, nje grup unazor karboni ose nje grup heterociklik, 15) -SO2-RB17 ku RB17 eshte nje grup C1-4 alkil ose nje grup heterociklik, 16) -SO2NRB18RB19 ku RB18 dhe RB19 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 17) -P(=O)(RB20)(RB21) ku RB20 dhe RB21 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje grup C1-4 alkil, 18) -COORB22 ku RB22 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 19) -CONRB23RB24 ku RB23 dhe RB24 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 20) -NRB25SO2NRB26RB27 ku RB25, RB26 dhe RB27 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31 ku RB28, R29, RB30 dhe RB31 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 22) nje grup unazor karboni C3-12 dhe 23) nje grup heterociklik ku secili prej “grup C1-8 alkil” te te lartpermendurit 4), dhe grupet C1-4 alkil nga RB1 deri ne RB31 eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi A i lartpermendur, secili prej grupit C2-4 alkenil te 5) dhe grupit C2-4 alkinil te 6) eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi A i lartpermendur, grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, dhe secili prej grupit unazor te karbonit C3-12 te te lartpermendurit 22), RB3, RB6 dhe RB16, dhe grupit heterociklik te te lartpermendurit 23), RB3, RB6, RB16 dhe RB17 eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te njejte ose te ndryshem te perzgjedhur nga grupi i meposhtem C, dhe grupi C eshte nje grup i cili konsiston ne 1) nje atom halogjeni, 2) nje grup ciano, 3) nje grup C1-4 alkil, 4) -ORC1 ku RC1 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 5) -NRC2RC3 ku RC2 dhe RC3 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil, 6) -COORC4 ku RC4 eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup C1-4 alkil dhe 7) nje grup okso. |
| 25 | Nje komponim i perfaqesuar nga formula e meposhtme [I’] ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme: ku R1’, R2’ dhe R6 jane te njejte ose te ndryshem dhe secili prej tyre eshte nje grup C1-6 alkil, nje grup C2-6 alkinil, ku grupi C1-6 alkil dhe grupi C2-6 alkenil jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi A i pretendimit 1, ose m eshte nje numer i plote prej 0 ose 1 deri ne 4, unaza Cy eshte nje grup unazor karboni C3-12 ose nje grup heterociklik, ku grupi heterociklik eshte nje grup unazor i ngopur ose i pangopur i cili ka, pervec atomit te karbonit, 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga nje atom oksigjeni, nje atom azoti dhe nje atom squfuri, dhe grupi unazor i karbonit C3-12 dhe grupi heterociklik jane opsionalisht te zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga grupi B i pretendimit 1, me kusht qe, kur grupi funksional eshte atehere R2’ nuk eshte nje grup metil, dhe kur R2’ eshte nje grup fenil, atehere R1’ nuk eshte nje grup fenil, dhe simbolet e tjera jane ashtu sic eshte percaktuar ne pretendimin 1. |
| 26 | Perdorimi i nje komponimi te formules [I] te pretendimit 24 ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme si nje perberes aktiv per prodhimin e nje agjenti antitumoral. |
| 27 | Perdorimi i nje komponimi te formules [I] te pretendimit 24 ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme si nje perberes aktiv per prodhimin e nje agjenti farmaceutik te afte per te frenuar MEK. |
| 28 | Perdorimi i nje komponimi te formules [I] te pretendimit 24 ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme si nje perberes aktiv per prodhimin e nje agjenti farmaceutik te afte per te nxitur proteinen p15. |
| 29 | Perdorimi i nje komponimi te formules [I] te pretendimit 24 ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme si nje perberes aktiv per prodhimin e nje agjenti farmaceutik per trajtimin e nje semundje te shkaktuar nga nje riprodhim qelizor te padeshirueshem. |
| 30 | Perdorimi i nje komponimi te formules [I] te pretendimit 24 ose nje kripe e tij farmaceutikisht te pranueshme si nje perberes aktiv per prodhimin e nje agjenti farmaceutik te afte per te frenuar riprodhimin qelizor te padeshirueshem. |
| 31 | Perdorimi i nje komponimi te formules [I] te pretendimit 24 ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme si nje perberes aktiv per prodhimin e nje agjenti farmaceutik te afte per te rregulluar ciklin qelizor. |
| 32 | Nje perberje farmaceutike e cila permban nje komponim te formules [I’] te pretendimit 25 ose nje kripe te tij farmaceutikisht te pranueshme, dhe nje transportues farmaceutikisht te pranueshem. |
| 33 | Perdorimi i (a) nje komponimi te formules [I] te pretendimit 24 ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme si nje perberes aktiv, i cili eshte perdorur ne kombinim me (b) te pakten nje tjeter komponim antitumoral, per prodhimin e nje agjenti antitumoral. |
| 34 | Perdorimi i (a) komponimit te formules [I] te pretendimit 24 ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme si nje perberes aktiv dhe (b) te pakten nje tjeter komponim antitumoral, ne kombinim, per prodhimin e nje agjenti antitumoral. |
| 35 | Nje perberje farmaceutike e cila permban, si nje perberes aktiv, (a) nje komponim te formules [I] te pretendimit 24 ose nje kripe te tij farmaceutikisht te pranueshme dhe (b) te pakten nje tjeter komponim antitumoral, dhe ne kombinim, nje transportues farmaceutikisht te pranueshem. |
| 36 | Nje pajisje per trajtimin e kancerit e cila permban (a) nje perberje farmaceutike e cila permban, si nje perberes aktiv, nje komponim te formules [I] te pretendimit 24 ose nje kripe te tij farmaceutikisht te pranueshme dhe (b) nje perberje farmaceutike e cila permban, si nje perberes aktiv, ne kombinim, te pakten nje tjeter agjent antitumoral. |