Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4330
2013.03.26
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.08.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/14
2013.01.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.04.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04780990.0
2004.08.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1660090
2012.11.21
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 642440 |
| US | 551718 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Array Biopharma, Inc. | 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| WALLACE, Eli | 204 Cobblestone Court Lyons, CO 80540 , US |
| TOPALOV, George | 1697 Relience Circle Superior, CO 80027 , US |
| LYSSIKATOS, Joseph | 1720 Eldorado Circle Superior, CO 80027 , US |
| BUCKMELTER, Alexandre | 2081 Dailey Lane Superior, CO 80027 , US |
| ZHAO, Qian | 3919 Torrey's Peak Drive Superior, CO 80027 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
ANALOGE TE KUINAZOLINES SI FRENUES TE RECEPTORIT TE TIROZINE KINAZES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i cili permban enantiomere, diastereomere, solvate dhe kripera te tyre farmaceutikisht te pranueshme te zberthyera, ku komponimi i permendur permban Formulen 1: ku A eshte lidhur tek te pakten njeri prej karboneve ne pozicionet 5, 6, 7 ose 8 te unazes biciklike dhe ku unaza biciklike eshte zevendesuar nga zero, nje ose dy grupe R3 te pavarur; X eshte N ose C-CN; A eshte Z; R1 eshte nje grup funksional i zevendesuar ose i pazevendesuar, monociklik ose biciklik, aril ose heteroaril; R2 eshte H; R3 eshte hidrogjen ose -OR6; Z eshte ku kur R6 = H atehere Z perfshin per me tej dhe ku Z permban nje ose me shume grupe R8 ose R9, ku grupet e permendur R8 dhe R9 mund te lidhen ne atome te njejte ose te ndryshem; W eshte O dhe V eshte CR8R9; R6, R8 dhe R9 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne hidrogjen, trifluorometil, C1-C10 alkil, (CH2)0-4C3-C10 cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklil dhe heterociklilalkil pjeserisht i pangopur, ku alkili, cikloalkili, arili, arilalkili, heteroarili, heterociklili, heterociklili pjeserisht i pangopur, dhe heterociklilalkili i permendur eshte opsionalisht i zevendesuar me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne okso, halogjen, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C10 alkinil, C3-C10 cikloalkil, C3-C10 cikloalkil, ciano, nitro, OR6, NR6R8, SR6, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azido, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklil dhe heterociklilalkil pjeserisht i pangopur; ose R6 dhe R8 sebashku me atomet tek te cilat ato jane bashkengjitur mund te bashkohen ne menyre te pavarur per te plotesuar nje unaze cikloalkili 3 deri ne 10 elementeshe ose unaze heterociklili e cila opsionalisht permban nje ose me shume heteroatome shtese te perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne O, S, SO, SO2 dhe NR6, ku secila prej unazave te karbonit eshte opsionalisht e zevendesuar me nje deri ne tre grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne halogjen, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C10 alkinil, C3-C10 cikloalkil, C3-C10 cikloalkilalkil, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azido, aril, OR8, NR6R8, SR6, heteroaril,arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklil dhe heterociklilalkil pjeserisht i pangopur, me kusht qe unaza e permendur nuk permban dy atome fqinje O ose dy atome fqinje S; ose R8 dhe R9 sebashku me atomet tek te cilet ato jane bashkengjitur mund te bashkohen ne menyre te pavarur per te plotesuar nje unaze cikloalkili 3 deri ne 10 elementeshe ose unaze heterocikloalkili e cila opsionalisht permban nje ose me shume heteroatome shtese te perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne O, S, SO, SO2 dhe NR6, ku secila prej unazave te karbonit mund te zevendesohet opsionalisht me nje deri ne tre grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne halogjen, C1-C10 alkil, C2-C10 alkenil, C2-C10 alkinil, C3-C10 cikloalkil, C3-C10 cikloalkilalkil, ciano, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azido, aril, OR8, NR6R8, SR6, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklil dhe heterociklilalkil pjeserisht i pangopur, me kushtin qe unaza e permendur nuk permban dy atome fqinje O ose dy atome fqinje S; “alkil” ashtu sic perdoret ketu i referohet nje radikali hidrokarburi monovalent me zinxhir linear ose te degezuar te ngopur prej nje deri ne dymbedhjete atome karboni, ku radikali alkil mund te zevendesohet opsionalisht ne menyre te pavarur me nje ose me shume zevendesues, “Alkilen” nenkupton nje radikal hidrokarburi divalent te ngopur linear ose te degezuar prej nje deri ne dymbedhjete atome karboni, “alkenil” i referohet radikalit te hidrokarburit monovalent me zinxhir linear ose te degezuar prej dy deri ne dymbedhjete atome karboni, i cili permban te pakten nje lidhje dyfishe, ku radikali i alkenilit mund te zevendesohet opsionalisht ne menyre te pavarur me nje ose me shume zevendesues te pershkruar ketu, dhe perfshin radikalet qe kane orientimet “cis” dhe “trans”, ose ne menyre alternative, orientimet “E” dhe “Z”, “alkenilen” i referohet nje radikali hidrokarburi divalent linear ose te degezuar prej dy deri ne dymbedhjete karbone i cili permban te pakten nje lidhje dyfishe, ku radikali i alkenilenit mund te zevendesohet opsionalisht ne menyre te pavarur me nje ose me shume zevendesues te pershkruar ketu, “alkinil” i referohet nje radikali hidrokarburi monovalent linear ose te degezuar prej dy deri ne dymbedhjete atom karboni i cili permban te pakten nje lidhje trefishe, ku radikali alkinil mund te zevendesohet opsionalisht ne menyre te pavarur me nje ose me shume zevendesues te pershkruar ketu, “alkinilen” i referohet nje radikali hidrokarburi divalent linear ose te degezuar prej dy deri ne dymbedhjete karbone i cili permban te pakten nje lidhje trefishe, ku radikali alkinilen mund te zevendesohet opsionalisht ne menyre te pavarur me nje ose me shume zevendesues te pershkruar ketu, “alil” i referohet nje radikali i cili ka formulen RC=CHCHR, ku R eshte alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril, heteroaril, ose secilit zevendesues te pershkruar ketu, ku alili mund te zevendesohet opsionalisht ne menyre te pavarur me nje ose me shume zevendesues te pershkruar ketu, “cikloalkil” i referohet radikalit hidrokarbur ciklik te ngopur ose pjeserisht te pangopur i cili ka nga tre deri ne dymbedhjete atome karboni, ku cikloalkili mund te zevendesohet opsionalisht ne menyre te pavarur me nje ose me shume zevendesues te pershkruar ketu, dhe per me tej permban struktura cikloalkili biciklike dhe triciklike, ku strukturat biciklike dhe triciklike mund te perfshijne nje cikloalkil te ngopur ose pjeserisht te pangopur te nderfutur ne nje unaze cikloalkili ose heterocikloalkili te ngopur ose pjeserisht te pangopur ose ne nje unaze arili ose heteroarili, “heteroalkil” i referohet nje radikali hidrokarburi monovalent me zinxhir linear ose te degezuar te ngopur prej nje deri ne dymbedhjete atome karboni, ku te pakten njeri prej atomeve te karbonit eshte zevendesuar me nje heteroatom te perzgjedhur nga N, O, ose S, dhe ku radikali mund te jete nje radikal karboni ose nje radikal heteroatomi, dhe opsionalisht i zevendesuar ne menyre te pavarur me nje ose me shume zevendesues te pershkruar ketu, dhe ku termi “heteroalkil” perfshin radikalet alkoksi dhe heteroalkoksi, “heterocikloalkil” i referohet nje radikali ciklik te ngopur ose pjeserisht te pangopur prej 3 deri ne 8 atome unazore ne te cilat te pakten nje atom unazor eshte nje heteroatom i perzgjedhur nga azoti, oksigjeni dhe squfuri, atomet unazore te mbetur te mbetur jane C ku nje ose me shume atome unazore mund te zevendesohen opsionalisht ne menyre te pavarur me nje ose me shume zevendesues te pershkruar me poshte, dhe ku radikali mund te jete nje radikal karboni ose nje radikal heteroatomi, duke perfshire radikale ku radikalet heterocikel jane nderfutur me unaza aromatike ose heteroaromatike, “heteroalkenil” i referohet nje radikali hidrokarburi monovalent me zinxhir linear ose te degezuar prej tre deri ne dymbedhjete atome karboni, te cilet permbajne te pakten nje lidhje dyfishe, ku te pakten njeri prej atomeve te karbonit eshte zevendesuar me nje heteroatom te perzgjedhur nga N, O, ose S, dhe ku radikali mund te jete nje radikal karboni ose radikal heteroatomi, dhe mund te zevendesohet opsionalisht ne menyre te pavarur me nje ose me shume zevendesues te pershkruar ketu, dhe perfshin radikale te cilat kane orientime “cis” dhe “trans”, ose ne menyre alternative, orientime “E” dhe “Z”, “heteroalkinil” i referohet nje radikali hidrokarburi monovalent linear ose te degezuar prej tre deri ne dymbedhjete atome karboni te cilet permbajne te pakten nje lidhje trefishe, ku te pakten njeri prej atomeve te karbonit eshte zevendesuar me nje het-eroatom te perzgjedhur nga N, O, ose S, dhe ku radikali mund te jete nje radikal karboni ose nje radikal heteroatomi dhe opsionalisht i zevendesuar ne menyre te pavarur me nje ose me shume zevendesues te pershkruar ketu, “heteroalil” i referohet radikaleve te cilet kane formulen RC=CHCHR, ku R eshte nje alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril, heteroaril, ose cdo zevendesues ashtu sic eshte percaktuar me lart, ku te pakten njeri prej atomeve te karbonit eshte eshte zevendesuar me nje heteroatom te perzgjedhur nga N, O, ose S, dhe ku radikali mund te jete nje radikal karboni ose heteroatom dhe opsionalisht i zevendesuar ne menyre te pavarur me nje ose me shume zevendesues te pershkruar ketu, “Aril” nenkupton nje radikal monociklik hidrokarburi aromatik monovalent prej 6 deri ne 10 atome unazore ose nje hidrokarbur aromatik policiklik, opsionalisht i zevendesuar ne menyre te pavarur me nje ose me shume zevendesues te pershkruar ketu, “Heteroaril” nenkupton nje radikal aromatik monociklik monovalent prej 5 deri ne 10 atome unazore ose nje radikal aromatik policiklik, i cili permban nje ose me shume heteroatome unazore te perzgjedhur nga N, O, ose S, ku atomet unazore te mbetur jane C, opsionalisht i zevendesuar ne menyre te pavarur me nje ose me shume zevendesues te pershkruar ketu, “halo” perfaqeson fluoro, kloro, bromo ose jodo, dhe termi “halogjen” i referohet nje zevendesuesi fluori, klori, bromi, ose jodi, dhe kur nje grup eshte zevendesuar nga nje zevendesues, zevendesuesi eshte perzgjedhur nga halo, alkil, alil, alkenil, alinil, heteroalkil, heteroalil, heteroalkenil, heteroalkinil, alkoksi, heteroalkoksi, Gn-cikloalkil, Gn-heterocikloalkil, Gn-OR1, Gn-NO2, Gn-CN, Gn-CO2R1,, Gn-(C=O)R1,, Gn-O(C=O)R1,,Gn-O-alkil, Gn-Oar, Gn-SH, Gn-SR1,, Gn-SOR1,, Gn-SO2R1,, Gn-S-Ar, Gn-SOAr, Gn-SOAr, Gn-SO2Ar, aril, heteroaril, Gn-Ar, Gn-(C=O)NR2’R3’, Gn-NR2’R3’, Gn-NR1’(C=O)R’, Gn-SO2 NR2’R3’, PO3H2, dhe SO3H2, ku G eshte alkilen i cili ka nga 1 deri ne 4 karbone, ose alkenilen ose alkinilen ku secili prej tyre ka nga 2 deri ne 4 karbone, ku i permenduri alkilen, alkenilen, ose alkinilen mund te jete i zevendesuar ose i pazevendesuar; n eshte zero ose 1; R1’, R2’, dhe R3’ jane ne menyre te pavarur alkil, alil, alkenil, alkinil, heteroalkil, heteroalil, heteroalkenil, heteroalkinil, alkoksi, heteroalkoksi, Gn-cikloalkil, ose Gn-heterocikloalkil; dhe Ar eshte aril ose heteroaril, ku i permenduri alkil, alil, alkenil, alkinil, heteroalkil, heteroalil, heteroalkenil, heteroalkinil, alkoksi, heteroalkoksi, Gn-cikloalkil, Gn-heterocikloalkil, Ar, R1’, R2’, dhe R3’ mund te jete per me tej i zevendesuar ose i pazevendesuar. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1, ku A eshte lidhur tek te pakten njeri prej karboneve ne pozicionin 6 ose 7 te unazes biciklike. |
| 3 | Komponimi i pretendimit 2, ku R3 eshte hidrogjen. |
| 4 | Komponimi i pretendimit 3, ku X eshte N dhe R3 eshte hidrogjen. |
| 5 | komponimi i pretendimeve 1-4, ku R6 eshte hidrogjen. |
| 6 | Komponimi i pretendimeve 1-5, ku Z eshte lidhur tek te pakten njeri prej karboneve ne pozicionin 6 ose 7 te unazes biciklike. |
| 7 | Komponimi i pretendimit 6, ku Z eshte lidhur tek karboni ne pozicionin 6 te unazes biciklike. |
| 8 | Komponimi i pretendimit 5, ku V eshte CH2. |
| 9 | Komponimi i pretendimit 8, ku R9 eshte hidrogjen. |
| 10 | Nje komponim sipas pretendimit 1 i cili eshte perzgjedhur nga: |
| 11 | Komponimi i Pretendimit 10, i cili eshte: |
| 12 | Komponimi i Pretendimit 10, i cili eshte: |
| 13 | Komponimi i Pretendimit 10, i cili eshte: |
| 14 | Komponimi i Pretendimit 10, i cili eshte: |
| 15 | Komponimi i Pretendimit 10, i cili eshte: |
| 16 | Nje perberje farmaceutike e cila permban komponimin ashtu sic pretendohet ne seclin prej pretendimeve 1 deri ne 15 dhe nje tretes ose transportues farmaceutikisht te pranueshem. |
| 17 | Perdorimi i nje komponimi ashtu sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve 1 deri ne 15 per pergatitjen e nje medikamenti per trajtimin e semundjeve proliferative tek nje gjitar. |
| 18 | Nje kombinim i cili perfshin komponimin ashtu sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve 1 deri ne 15 dhe nje tjeter agjent terapeutik. |