REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4298 2013.02.21
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.01.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/9 2013.01.15
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.04.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07762618.2 2007.01.17
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1979314 2013.01.09
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 761637
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Eli Lilly & Company Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46285
(72) Shpikës
Emri Adresa
BLEISCH, Thomas, John 150 Lansdowne Drive Noblesville, Indiana 46060 , US
CLARKE, Christian, Alexander 13028 Veon Drive Fishers, Indiana 46038 , US
DODGE, Jeffrey, Alan 7110 Lantern Road Indianapolis, Indiana 46256 , US
JONES, Scott, Alan 922 Southwood Drive Indianapolis, Indiana 46227 , US
LOPEZ, Jose, Eduardo 10224 Cheswick Lane Fishers, Indiana 46038 , US
LUGAR, Charles, Willis, III 13100 Highland Springs Court Mccordsville, Indiana 46055 , US
MUEHL, Brian, Stephen 530 Leisure Lane Greenwood, Indiana 46142 , US
RICHARDSON, Timothy, Ivo 8826 Pin Oak Drive Zionsville, Indiana 46077 , US
YEE, Ying, Kwong 1615 NE 155th Avenue Portland, Oregon 97230 , US
YU, Kuo-long 1312 Huntington Woods Road Zionsville, Indiana 46077 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
MODULATORE SULFONAMID INDOLE TE RECEPTOREVE TE PROGESTERONIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i formules:ku: n eshte 1 ose 2;R1 eshte perzgjedhur nga: C1-C8 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 ha-loalkil, C1-C6 alkil-O-R9, C3-C8 cikloalkil, C1-C6 alkilcikloalkil, -SOnR11, C1-C6alkil-S-R9, tetrahidrofuranil, dhe tetrahidropiranil, ku secili prej cikloalkil, heterociklil, aril, heteroaril, tetrahidrofuranil, dhe tetrahidropiranil, te listuar ose me vete ose ne kombinim me nje grup funksional alkili eshte opsionalisht e zevendesuar me 1 deri ne 3 grupe individualisht te perzgjedhur nga halo, -CN, -OH, -NO2, C1-C3 alkil, C1-C3 haloalkil, C1-C3 hidroksialkil, me kusht qe arili dhe heteroarili nuk jane vetem di ose tri te zevendesuar me zevendesues alkoksi;R2 eshte perzgjedhur nga H, halo, CN, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C3-C6 cik-loalkil, C2-C4 alkenil, C2-C4 alkinil;R3 eshte perzgjedhur nga benzo[1,3]dioksolil, benzofuranil, ben-zo[1,2,5]tiadiazolil, benzotiofenil, kromenon-2-il, 2,3-dihidro-ben-zo[1,4]dioksinil, 2,3-dihidro-benzofuranil, 2,3-dihidro-1H-indolil, 1,3-dihidro-benzoimidazol-2-onil, 1,3-dihidro-indol-2-onil, furanil, indan-1-onil, indazolil, izobenzofuran-1-onil, izoksazolil, naftalenil, fenil, pirazolil, piridinil, pirimidil, pirrolil, kuinolinil, 1,2,3,4-tetrahidro-kuinolinil, tiofenil, tiazolil secili prej tyre op-sionalisht i zevendesuar me nga 1 deri ne 3 grupe individualisht te perzgje-dhur nga: halo, -CN, -OH, -NO2, C1-C3 alkil, C1-C3 haloalkil, C1-C3 hidroksial-kil, -O C1-C3 alkil, -C(S)NR9R9, -C=N-OR10, dhe C(O)R12;R4, R5, dhe R7 jane secili ne menyre te pavarur te perzgjedhur nga H, halo, -OH, -CN, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C2-C4 alkenil, C2-C4 alkinil, -OC1-C4 al- kil, -OC1-C4 haloalkil; R6 eshte perzgjedhur nga: C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C1-C6 alkilheterociklil,C3-C8 cikloalkil, C1-C6 alkilcikloalkil, C2-C6 alkenil, heterociklil, dhe C0-C6 al-kilNR9R10; R8 eshte perzgjedhur nga: H, C1-C4 alkil;R9 eshte perzgjedhur individualisht nga H, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C0-C6 alkilheterociklil, C1-C6 alkilcikloalkil;C1-C6 alkilaril, C0-C6 alkilheteroaril, C1C6 hidroksialkil, C2-C6 alkenil, C3-C8 cik-loalkil;R10 eshte perzgjedhur nga H, C1-C6 alkil, dhe C3-C8 cikloalkil; R11 eshte perzgjedhur nga: C1-C6 alkil, -NR9R9, C0-C6 alkilcikloalkil, aril, he-teroaril, ku grupet aril dhe heteroaril jane opsionalisht te zevendesuar me nga 1 deri ne 3 grupe individualisht te perzgjedhur nga halo, -CN, dhe -OC1-C3 alkil; R12 eshte perzgjedhur nga: H, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C1-C6 alkilcikloalkil; C1-C6 alkilaril, C0-C6 alkilheteroaril, C1-C6 hidroksialkil, C2-C6 alkenil, dhe C3-C8 cikloalkil;ose nje kripe te tyre farmaceutikisht te pershtatshme.
2 Nje komponim sipas pretendimit 1 ku:R1 eshte perzgjedhur nga: C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C3-C8 cikloalkil, C1-C6 alkilcikloalkil, C1-C4 alkil-O-C1-C4 alkil; R2 eshte perzgjedhur nga H, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C3-C8 cikloalkil;R3 eshte perzgjedhur nga nje fenil, naftil, ose heteroaril te perzgjedhur nga ti-ofenili, piridinili, pirazolili, pirrolili, furanili, tiazolili, benzotiofenili, benzofuranili, benzo[1,2,5]tiadiazolil, benzo[1,3]dioksolil, kuinolinil, indan-1-onil; secili prej tyre opsionalisht i zevendesuar me nga nje deri ne tre grupe individualisht te perzgjedhur nga: halo, -CN, -OH, C1-C3 alkil, C1-C3 haloalkil, -NO2, -OC1-C3alkil, C1-C3 hidroksialkil, dhe -C(O)R12;R4, R5, dhe R7 jane secili ne menyre te pavarur H, halo, C1-C6 alkil, ose C1-C6 haloalkil;R6 eshte C1-C3 alkil, C1-C3 haloalkil, C0-C6 alkilcikloalkil;R8 eshte H;R12 eshte perzgjedhur nga: H, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C1-C6 alkilcikloalkil, dhe C3-C8 cikloalkil;ose nje kripe e tyre farmaceutikisht e pershtatshme.
3 Nje komponim sipas pretendimit 1 i perzgjedhur nga sa me poshte:
4 Nje komponim sipas pretendimit 1 i perzgjedhur nga sa me poshte:
5 Nje komponim sipas pretendimit 1 i perzgjedhur nga sa:
6 Nje komponim sipas pretendimit 1 i cili eshte 2-fluoro-4-(1-(S-3-metoksipropan-2-il)-6-metansulfonilamino-1H-indol-3-il)-benzonitril, ose nje kripe e tyre farmaceutikisht e pranueshme.
7 Nje perberje farmaceutike e cila permban nje komponim sipas secilit prej pretendimve 1-6, ose nje kripe te tij farmaceutikisht te pranueshme, dhe te pakten njerin prej: nje transportuesi, nje tretesi, dhe nje mbushesi.
8 Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-6, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, per perdorim si nje medikament.
9 Nje metode per te pergatitur nje komponim te formules: ku n eshte 1 ose 2;R1 eshte perzgjedhur nga: C1-C8 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 ha-loalkil, C1-C6 alkil-O-R9, C3-C8 cikloalkil, C1-C6alkilcikloalkil, -SOnR11, C1-C6 alkil-S-R9, dhe tetrahidrofuranil, dhe tetrahidropiranil, ku secili prej cikloalkil, heterociklil, aril, heteroaril, tetrahidrofuranil, dhe tetrahidropiranil, te listuar ose me vete ose ne kombinim me nje grup funksional alkili eshte opsionalisht e zevendesuar me nga 1 deri ne 3 grupe individualisht te perzgjedhur nga halo, -CN, -OH, -NO2, C1-C3 alkil, C1-C3 haloalkil, C1-C3 hidroksialkil, me kusht qe arili dhe heteroarili nuk jane vetem di, ose tri te zevendesuar me zevende-sues alkoksi; R2 eshte perzgjedhur nga H, halo, -CN, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C3-C6 cik-loalkil, C2-C4 alkenil, C2-C4 alkinil;R3 eshte perzgjedhur nga: benzo[1,3]dioksolil, benzofuranil, ben- zo[1,2,5]tiadiazolil, benzotiofenil, kromenon-2-il, 2,3-dihidro-ben- zo[1,4]dioksinil, 2,3-dihidro-benzofuranil, 2,3-dihidro-1H-indolil, 1,3-dihidro-benzoimidazol-2-onil, 1,3,-dihidro-indol-2-onil, furanil, indan-1-onil, indazolil, izobenzofuran-1-onil, izoksazolil, naftalenil, fenil, pirazolil, piridinil, pirimidil, pirrolil, kuinolinil, 1,2,3,4-tetrahidro-kuinolinil, tiofenil, tiazolil secili opsionalisht i zevendesuar me nga 1 deri ne 3 grupe individualisht te perzgjedhur nga: ha-lo, -CN, -OH, -NO2, C1-C3 alkil, C1-C3 haloalkil, C1-C3 hidroksialkil, -O C1-C3 alkil, -C(S)NR9R9, -C=N-OR10, dhe C(O)R12; R4, R5, dhe R7 jane secili ne menyre te pavarur te perzgjedhur nga: H, halo, -OH, -CN, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C2-C4 alkenil, C2-C4 alkinil, -OC1-C4 al-kil, -OC1-C4 haloalkil;R8 eshte perzgjedhur nga: H, C1-C4 alkil; R9 eshte perzgjedhur individualisht nga: H, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C0-C6 alkilheterociklil, C1-C6 alkilcikloalkil; C1-C6 alkilaril, C0-C6 alkilheteroaril, C1-C6 hidroksialkil, C2-C6 alkenil, C3-C8 cikloalkil;R10 eshte perzgjedhur nga H, C1-C6 alkil, dhe C3-C8 cikloalkil;R11 eshte perzgjedhur nga: C1-C6 alkil, -NR9R9, C0-C6 alkilcikloalkil, aril, he-teroaril, ku grupet aril dhe heteroaril jane opsionalisht te zevendesuar me nga 1 deri ne 3 grupe individualisht te perzgjedhur nga halo, -CN, dhe -OC1-C3 al-kil;R12 eshte perzgjedhur nga: H, C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C1-C6 alkilcikloalkil;C1-C6 alkilaril, C0-C6 alkilheteroaril, C1-C6 hidroksialkil, C2-C6 alkenil, dhe C3-C8 cikloalkil; ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme;metoda e permendur permban kombinimin e nje komponimi te Formules II si me nje baze dhe R6SO2Cl, ku R6 eshte perzgjedhur nga: C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil, C1-C6 alkilheterociklil, C3-C8 cikloalkil, C1-C6 alkilcikloalkil, C2-C6 alkenil, heterociklil, dhe C0-C6 alkilNR9R10.
10 Nje komponim te secilit prej pretendimeve 1-6, ose nje kripe te tyre farmaceutikisht te pranueshme, per perdorim ne trajtimin e leiomiomes (indit fibroid) tek nje gjitar.
11 Nje komponim i secilit prej pretendimeve 1-6, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, per perdorim ne trajtimin e endometriozes.
12 Nje perberje farmaceutike e cila permban nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1-6, ose nje kripe te tyre farmaceutikisht te pranueshme, per perdorim ne trajtimin e leiomiomes ose endometriozes.