Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4334 2013.06.04

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2026.09.21

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2013/2 2013.01.08

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2013.07.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

06815150.5 2006.09.21

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1940387 2012.11.28

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	720300
US	525200

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
CymaBay Therapeutics, Inc.	3876 Bay Center Place Hayward, CA 94545

(72) Shpikës

Emri	Adresa
ZHU, Yan	955 De Soto Lane Foster City, CA 94404 , US
CHENG, Peng	3 Guangda Street, YiXin Yuan Bldg 8-4, Apt. 201 Teda Tianji 3300457 , US
CHEN, Xin	9647 Camassia Way San Ramon, CA 94582 , US
MA, Jingyuan	1042 Polk Avenue Sunnyvale, CA 94086 , US
ZHAO, Zuchun	865 Montevino Drive Pleasanton, CA 94566 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
Krenar LOLOCI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL

(54) Titull

PROCESI PER PERGATITJEN NE MENYRE STEREOSELEKTIVE TE (-)-HALOFENAT DHE NDERMJETESIT E TIJ;

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një metodë për përgatitjen e një përbërje të fomulës (I):ku R1 është një element i përzgjedhur nga grupi që konsiston në: ҫdo R2 është nje element i përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në (C1-C4)alkil, halo, (C1-C4)haloalkil, amino, (C1-C4)aminoalkil, amido, (C1-C4)amidoalkil, (C1-C4)sulfonilalkil, (C1-C4)sulfamilalkil, (C1-C4)alkoksi, (C1-C4)heteroalkil, karboksi dhe nitro; n, poshtëshënuar, është 1 kur R1 ka formulën (a) ose (b) dhe 2 kur R1 ka formulën (c) ose (d); m, poshtëshënuar, është një numër i plotë nga 0 deri në 3; * tregon një karbon, i cili, është pasuruar në një konfigurim stereoizomerik; dhe linja e valëzuar tregon pikën e bashkëlidhjes së R1; metoda përbëhet nga: (a)kontakti i një përbërje të formulës (II) me një reagjent të aktivizuar acid karboksilik të përzgjedhur nga grupi që konsiston në një reagjent të gjeneruar tionil halid, një anhidrid dhe një tioester; në një tretës kompatibël; (b)bromizimi i produktit të hapit (a) me një brom në një tretës kompatibël; (c)esterizimi i produktit të hapit (b) me një alkool kiral të përzgjedhur nga grupi që konsiston në: në një tretës kompatibël për të prodhuar në mënyrë stereoselektive një përbërje të formulës (I).
2	Metoda e pretendimit 1, ku R1 është
3	Metoda e ҫdonjërit nga pretendimet e mësipërme, ku përbërja e formulës (II) është acid 4-klorofenilacetik.
4	Metoda e ҫdonjërit nga pretendimet e mësipërme, ku agjenti i aktivizimit karbonil është tionil halid.
5	Metoda e ҫdonjërit nga pretendimet e mësipërme, ku agjenti i aktivizimit karbonil është tionil klorur.
6	Metoda e ҫdonjërit nga pretendimet e mësipërme, ku bromi është i pranishëm në një përqendrim prej të paktën 1.00 molar ekuivalent me sasinë e përbërjes të formulës (II).
7	Metoda e ҫdonjërit nga pretendimet e mësipërme, ku tretësi është një tretës alkan i halogjenizuar.
8	Metoda e ҫdonjërit nga pretendimet e mësipërme, ku tretësi është 1.2-dikloroetan.
9	Metoda e ҫdonjërit nga pretendimet e mësipërme, ku kushtet në fjalë përbëhen nga kryerja e bromizimit në një temperaturë prej të paktën 70°C.
10	Metoda e ҫdonjërit nga pretendimet e mësipërme, që përbëhet më tej nga heqja e bromit të tepërt nën presion të reduktuar përpara hapit (c) në fjalë.
11	Metoda e ҫdonjërit nga pretendimet e mësipërme, ku metoda është kryer në një enë reaksioni.
12	Metoda e ҫdonjërit nga pretendimet e mësipërme, ku vetëm përbërja e Formulës (I) është izoluar.
13	Përbërja e formulës (IV):ku R1 është një element i përzgjedhur nga grupi që konsiston në: n, poshtëshënuar, është 1 kur R1 ka formulën (a) ose (b) dhe 2 kur R1 ka formulën (c) ose (d); * paraqet një karbon, i cili, është pasuruar në një konfigurim stereoizomerik; dhe linja e valëzuar paraqet pikën e bashkëlidhjes së R1.
14	Një përbërje e përzgjedhur nga grupi që ka formulën: ku linjat e ndërprera dhe të nxira tregojnë stereokiminë relative të përbërjes.
15	Një përbërje e përzgjedhur nga grupi që ka formulën: ku linjat e ndërprera dhe të nxira tregojnë stereokiminë absolute të përbërjes.
16	Një kompozicion që përbëhet nga një përbërje e pretendimit 14 ose 15 në një tepri enantiomerike prej të paktën 95%.
17	Një metodë për përgatitjen e një përberje të formulës (I):ku R1 është një element i përzgjedhur nga grupi që konsiston në: ҫdo R2 është nje element i përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në (C1-C4)alkil, halo, (C1-C4)haloalkil, amino, (C1-C4)aminoalkil, amido, (C1-C4)amidoalkil, (C1-C4)sulfonilalkil, (C1-C4)sulfamilalkil, (C1-C4)alkoksi, (C1-C4)heteroalkil, karboksi dhe nitro; n, poshtëshënuar, është 1 kur R1 ka formulën (a) ose (b) dhe 2 kur R1 ka formulën (c) ose (d); m, poshtëshënuar, është një numër i plotë nga 0 deri në 3; * tregon një karbon, i cili, është pasuruar në një konfigurim stereoizomerik; dhe linja e valëzuar tregon pikën e bashkëlidhjes së R1; metoda përbëhet nga sterizimi i përbërjes së formulës:ku R është një halid, ose kur kombinohet me karbonil ndaj së cilit është bashkëlidhur, është një grup anhidrid ose tioester; në një tretës kompatibël me një alkool kiral të përzgjedhur nga grupi që konsiston në: në një tretës kompatibël për të prodhuar në mënyrë stereoselektive një përbërje të formulës (I).
18	Një metodë për përgatitjen e (-) halofenat që përbëhet nga i) përgatitja e një përbërje të formulës (I): ku R1 është një element i përzgjedhur nga grupi që konsiston në: ҫdo R2 është një element i përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në (C1-C4)alkil, halo, (C1-C4)haloalkil, amino, (C1-C4)aminoalkil, amido, (C1-C4)amidoalkil, (C1-C4)sulfonilalkil, (C1-C4)sulfamilalkil, (C1-C4)alkoksi, (C1-C4)heteroalkil, karboksi dhe nitro; n, poshtëshënuar, është 1 kur R1 ka formulën (a) ose (b) dhe 2 kur R1 ka formulën (c) ose (d); m, poshtëshënuar, është një numër i plotë nga 0 deri në 3; *tregon një karbon i cili është pasuruar në një konfigurim stereoizometrik; dhe linja e valëzuar tregon pikën e bashkëlidhjes së R1 metoda përbëhet nga: (a)kontakti i një përbërje të formulës (II): me një reagjent të aktivizuar acid karboksilik të përzgjedhur nga grupi që konsiston në reagjentët e gjeneruar tionil halide(t), anhidridet dhe tioester; në një tretës kompatibël; (b)bromizimi i produktit të hapit (a) me bromin në një tretës kompatibël; (c)esterizimi i produktit të hapit (b) me një alkool kiral të përzgjedhur nga grupi që konsiston në: në një tretës kompatibël për të prodhuar në mënyrë stereoselektive një përbërje të formulës (I); dhe duke konvertuar më tej produktin e hapit(-ave) në fjalë në (-)-halofenat.
19	Një metodë për përgatitjen e (-)-halofenat që përbëhet nga i) përgatitja e një përbërje të formulës (I):ku R1 është një element i përzgjedhur nga grupi që konsiston në: ҫdo R2 është një element i përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në (C1-C4)alkil, halo, (C1-C4)haloalkil, amino, (C1-C4)aminoalkil, amido, (C1-C4)amidoalkil, (C1-C4)sulfonilalkil, (C1-C4)sulfamilalkil, (C1-C4)alkoksi, (C1-C4)heteroalkil, karboksi dhe nitro; n, poshtëshënuar, është 1 kur R1 ka formulën (a) ose (b) dhe 2 kur R1 ka formulën (c) ose (d); m, poshtëshënuar, është një numër i plotë nga 0 deri në 3; *tregon një karbon, i cili, është pasuruar në një konfigurim stereoizometrik; dhe linja e valëzuar tregon pikën e bashkëlidhjes së R1; metoda përbëhet nga: (a)kontakti i një përbërje të formulës (II): me një reagjent të aktivizuar acid karboksilik të përzgjedhur nga grupi që konsiston në reagjentët e gjeneruar tionil halide(t), anhidridet dhe tioester; në një tretës kompatibël; (b)bromizimi i produktit të hapit (a) me brom në një tretës kompatibël; dhe më tej konvertimi i produktit të hapit(-ave) në fjalë në (-)-halofenat.
20	Një metodë për përgatitjen (-)-halofenat që përbëhet nga i) përgatitja e një përbërje të formulës (I):ku R1 është një element i përzgjedhur nga grupi që konsiston në: ҫdo R2 është një element i përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në (C1-C4)alkil, halo, (C1-C4)haloalkil, amino, (C1-C4)aminoalkil, amido, (C1-C4)amidoalkil, (C1-C4)sulfonilalkil, (C1-C4)sulfamilalkil, (C1-C4)alkoksi, (C1-C4)heteroalkil, karboksi dhe nitro; n, poshtëshënuar, është 1 kur R1 ka formulën (a) ose (b) dhe 2 kur R1 ka formulën (c) ose (d); m, poshtëshënuar, është një numër i plotë nga 0 deri në 3; *tregon një karbon, i cili, është pasuruar në një konfigurim stereoizometrik; dhe linja e valëzuar tregon pikën e bashkëlidhjes së R1; metoda përbëhet nga esterizimi i përbërjes së formulës: ku R është një halid, ose kur kombinohet me karbonil ndaj së cilit është bashkëlidhur, është një grup anhidrid ose tioester; në një tretës kompatibël me një alkool kiral të përzgjedhur nga grupi që konsiston në: në një tretës kompatibël për të prodhuar në mënyrë stereoselektive një përbërje të formulës (I); dhe duke konvertuar më tej produktin e hapit(-ave) në fjalë në (-)-halofenat.