REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4257 2013.01.30
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.04.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4304 2012.12.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.02.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06751834.0 2006.04.27
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1881976 2012.10.17
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 675805
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Amgen Inc. One Amgen Center Drive Thousand Oaks California 91320-1799
(72) Shpikës
Emri Adresa
KIM, Tae-Seong 1580 Dover Avenue Thousand Oaks, California 91360 , US
BAUER, David 627 Concord Road Sudbury, Massachusetts 01776 , US
BELLON, Steven 14 Greenlawn Avenue Wellesley, Massachusetts 02139 , US
BOEZIO, Alessandro 54 Myrtle Street, Unit 1 Somerville, Massachusetts 02145 , US
BOOKER, Shon 71 McAfee Court Thousand Oaks, California 91360 , US
CHOQUETTE, Deborah 17 Blakely Road Medford, Massachusetts 02155 , US
D'AMICO, Derin 4571 Calle Norte Newbury Park, California 91320 , US
D'ANGELO, Noel 658 Warwick Avenue Thousand Oaks, California 91360 , US
DOMINGUEZ, Celia 8606 Allenwood Road Los Angeles, California 90046 , US
FELLOWS, Ingrid M. 1608 E. Sterling Hill Way Fresno, California 93720 , US
GERMAIN, Julie 47, Bower Street Medford, Massachusetts 02155 , US
GRACEFFA, Russel 2 Wingate Street Hampton, New Hampshire 03842 , US
HARMANGE, Jean-Cristophe 57 William Street Andover, Massachusetts 01810 , US
HIRAI, Satoko 1802 Massachusetts Ave., 22 Cambridge, Massachusetts 02140 , US
LA, Daniel 124 Park Street, 3 Brookline, Massachusetts 02446 , US
LEE, Matthew 4416 Park Mallorca Calabasas, California 91302 , US
LIU, Longbin 753 Rushing Creek Place Thousand Oaks, California 91360 , US
NORMAL, Mark H. 130 Venus Street Thousand Oaks, California 91360 , US
POTHASHMAN, Michele 213 Harvard Street, Apt. 2R Cambridge, Massachusetts 02139 , US
ROVETO, Philip 2230 Mission Street, Apt. 7 San Francisco, California 94110 , US
XI, Ning 565 Timberwood Avenue Thousand Oaks, California 91360 , US
SIEGMUND, Aaron C. 311 Mariposa Drive Ventura, California 93001 , US
YANG, Kevin 8871 Camino Real Avenue San Gabriel, California 91775 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Rajmonda KARAPICI Rr. Margarita Tutulani ; P .15/3-Nr .28 Tirane , AL
Rajmonda KARAPICI Rr. Margarita Tutulani ; P .15/3-Nr .28 Tirane , AL
(54) Titull
DERIVATE AMIDE TE ZEVENDESUARA SI FRENUESA PROTEIN KINASE.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje perberes i formules I R-X-W-Y-R1 I enantiomeret, diaesteromeret, kriperat e pranueshme farmaceutikisht, dhe N-oksidet e tyre, ku: R eshte ku Z eshte zgjedhur nga N or CR7; Z1 eshte zgjedhur nga N or CR7; W eshte zgjedhur nga fenil i zevendesuar ose i pazevendesuar, piridil i zevendesuar ose i pazevendesuar,pirimidinil i zevendesuar ose i pazevendesuar,piradizinil i zevendesuar ose i pazevendesuar dhe pirazinil i zevendesuar ose i pazevendesuar; X eshte O; Y eshte zgjedhur nga -NRaC(=O)-(CR3R4)p-, dhe -NRaC(=S)-(CR3R4)p- ; Ra eshte zgjedhur nga H, alkil, heterociklil, aril, alkenil and alkinil; R1 eshte zgjedhur nga: ku Rb eshte zgjedhur ne menyre te pavarur ne cilindo pozicion nga H, arilalkil, heterocyclil-C1-3 alkil 5-6-anetaresh, C1-6-alkil, C6-10 aril, C6-10 heteroaril, C3-6 cikloalkil, benzil, C1-3 alkilaril, C1-3 alkilheteroaril, metil, etil, isopropil, butil, sec-butil, izobutil, metoksimetil, -(C1-6)alkil, 2-hidroksi 2-metilbutil, 2-hidroksi-2-metilpropil, 2-hidroksipropil, 1-(1-hidroksiciklopropil)metil, etilaminometil, piperidin-1-ilmetil, pirrolidin-1-ilmethil, pyridil, thienil, fenil, 1-naftil, nitrile, -C(=O)OR5a, -C(=O)NR5aRa, dhe -C(=O)R5a; ku Rc eshte nje apo me shume zevendesues i zgjedhur nga H, metil, izopropil, tert-butil, brom, flor, dhe hidroksil; R3 and R4 jane seicili i zgjedhur nga H, alkil, aril, heterociklil, arilalkil, cikloalkil, dhe cikloalkilalkil; alternativisht R3 dhe R4, sebashku me atomin ku ata jane lidhur, formojne nje unaze 3-6 anetareshe; R5 eshte zgjedhur ne menyre te pavarur ne cilindo pozicion nga H, alkil, haloalkil, heterociklilalkil, cikloalkilalkil, aril, and heterociklil; R5a eshte zgjedhur ne menyre te pavarur ne cilindo pozicion nga H, alkil, haloalkil, arilalkil aminoalkil, heterociklilalkil, cikloalkilalkil, aril, heterociklil, alkenil, alkinil dhe cikloalkil; R7 eshte zgjedhur nga H, halo, ciano dhe alkil; R8* eshte nje apo me shume zevendesues te zgjedhur ne menyre te pavarur ne cilindo pozicion nga OC(=O)NRaR5, - NRaC(=O)OR5 dhe -NRaC(=O)-R5; p eshte 0, 1, 2, ose 3; dhe ku cdo alkil, aril, heteroaril, cikloalkil, alkenil, alkinil, heterociklil, dhe alkoksi pjese e cdo R, R1, R3, R4, R5, R7, R8*, dhe Ra opsionalisht eshte e zevendesuar ne menyre te pavarur nga nje apo me shume grupe te zgjedhur ne menyre te pavarur ne cdo pozicion nga halo, okso, -NRaR5, -OR5a, -CO2R5, -C(=O)R5, (C1-C6)alkilamino, -NH-N=NH, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkinil, (C3-C6)cikloalkil, (C1-C6)haloalkil, di(C1-C6)alkilamino, (C1-C6)alkilamino-(C1-C6)alkil, (C1-C6)hidroksialkilamino, (C1-C6)alkilamino-(C1-C6)alkilamino, fenil, heterociklik, heteroaril, -(CR3R4)palkil-S(=O)-alkil, dhe -(CR3R4)palkil-S(O)2-alkil, ku cdo alkenil ketu mesiper eshte nje radikal linear ose i degezuar dy deri ne dymbedhjete atome karboni qe ka te pakten nje lidhje dyshe karbon-karbon dhe ku cdo alkinil ketu mesiper eshte nje radikal linear ose i degezuar dy deri ne dymbedhjete atome karboni qe ka te pakten nje lidhje treshe karbon-karbon.
2 Perberesi i Pretendimit 1, ku W eshte fenil i zevendesuar ose i pazevendesuar; dhe kripe e tij e pranueshme farmaceutikisht.
3 Perberesi i Pretendimit 1, ku W eshte pyridil i zevendesuar ose i pazevendesuar; dhe kripe e tij e pranueshme farmaceutikisht.
4 Perberesi i Pretendimit 1, ku Y eshte zgjedhur nga -NHC(=O)-, dhe _NHC(=O)-(CH2)p; dhe ku p eshte 0 ose 1; dhe kripera te tyre te pranueshme farmaceutikisht.
5 Perberesi i Pretendimit 1, ku Y eshte -NHC(=O)-, dhe kripera te tij te pranueshme farmaceutikisht.
6 Perberesi i Pretendimit 1, ku p eshte 0; dhe kripera te tyre te pranueshme farmaceutikisht.
7 Nje perberes dhe solvate e kripera te tij te pranueshme farmaceutikisht te zgjedhur nga: N-(3-floro-4-(2-(3-metil-1,2,4-oksadiazol-5-il)thieno[3,2-b]piridin-7-iloksi)fenil)-1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; N-(3-floro-4-((2-(1-metil-1H-imidazol-5-il)thieno[3,2-b]piridin-7-il)oksi)fenil)-1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; N-(3-floro-4-((2-(1-metil-1H-imidazol-5-il)thieno[3,2-b]piridin-7-il)oksi)fenil)-1-(2R)-2-hidroksipropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksam ide; N-(3-floro-4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-iloksi)fenil)-1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; N-(3-floro-4-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-iloksi)fenil)-1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; Metil(6-((4-(((1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazol-4-il)karbonil)amino)fenil)oksi)-1H-benzimidazol-2-il)karbamate; N-(4-(2-(azetidine-1-karbonil)thieno[3,2-b]piridin-7-iloksi)-3-florofenil)-5-metil-3-okso-2-fenil-1-propil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; 7-(2-floro-4-(1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamido)fenoksi)-N-metilthieno[3,2-b]piridine-2-karboksamide; N-(3-floro-4-(2-(1-metilpiperazine-4-karbonil)thieno[3,2-b]piridin-7-iloksi)fenil)-1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; N-(2-(dimetilamino)etil)-7-(2-floro-4-(1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1Hpirazole-4-karboksamido)fenoksi)thieno[3,2-b] piridine-2-karboksamide; N-(4-(2-(3-(dimetilamino)pirrolidine-1-karbonil)thieno[3,2-b]piridin-7-iloksi)-3-florofenil)-1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; 7-(2-floro-4-(1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamido)fenoksi)-N,N-dimetilthieno[3,2-b]piridine-2-karboksamide; 7-(2-floro-4-(1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamido)fenoksi)thieno[3,2-b]piridine-2-karboksamide; N-(2-(dimetilamino)etil)-7-(2-floro-4-(1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamido)fenoksi)-N-metilthieno [3,2-b]piridine-2-karboksamide; 7-(2-floro-4-(1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamido)fenoksi)-N-(2-methoksietil)thieno[3,2-b]piridine-2-karboksamide; N-(4-(2-(azetidine-1-karbonil)thieno[3,2-b]piridin-7-iloksi)-3-florofenil)-1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; N-ciklopropil-7-(2-floro-4-(1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamido)fenoksi)thieno[3,2-b]piridine-2-karboksamide; 7-(2-floro-4-(5-metil-3-okso-2-fenil-1-propil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamido)fenoksi)thieno[3,2-b]piridine-2-karboksamide; N-(3-floro-4-(6-(pirrolidine-1-karboksamido)pirimidin-4-iloksi)fenil)-1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; N-(3-floro-4-(6-(pirrolidine-1-karboksamido)pirimidin-4-iloksi)fenil)-5-metil-3-okso-2-fenil-1-propil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; N-(6-(4-(1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamido)-2-florofenoksi)pirimidin-4-il)morfoline-4-karboksamide; N-(6-(2-floro-4-(5-metil-3-okso-2-fenil-1-propil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamido)fenoksi)pirimidin-4-il)morfoline-4-karboksamide; N-(6-(2-floro-4-(5-metil-3-okso-2-fenil-1-propil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamido)fenoksi)pirimidin-4-il)piperidine-1-karboksamide; N-(6-(2-floro-4-(5-metil-3-okso-2-fenil-1-propil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamido)fenoksi)pirimidin-4-il)-4-metilpiperazine-1-karboksamide; (R)-N-(4-(6-(3-(dimetilamino)pirrolidine-1-karboksamido)pirimidin-4-iloksi)-3-florofenil)-5-metil-3-okso-2-fenil-1-propil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; (R)-N-(4-(6-aminopirimidin-4-iloksi)-3-florofenil)-1-(2-hidroksipropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; N-(3-floro-4-(2-(pirrolidine-1-karboksamido)piridin-4-iloksi)fenil)-1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; N-(4-(4-(1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamido)-2-florofenoksi)piridin-2-il)piperidine-1-karboksamide; (R)-N-(4-(2-(3-(dimetilamino)pirrolidine-1-karboksamido)piridin-4-iloksi)-3-florofenil)-1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; N-(3-floro-4-(2-(pirrolidine-1-karboksamido)piridin-4-iloksi)fenil)-1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; N-(3-floro-4-(2-(pirrolidine-1-karboksamido)piridin-4-iloksi)fenil)-5-metil-3-okso-2-fenil-1-propil-2, 3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamide; N-(4-(4-(1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamido)-2-florofenoksi)piridin-2-il)morfoline-4-karboksamide; N-(4-(2-floro-4-(1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-5-metil-3-okso-2-fenil-2,3-dihidro-1H-pirazole-4-karboksamido)fenoksi)piridin-2-il)piperidine-1-karboksamide; N-(3-floro-4-(2-(pirrolidine-1-karboksamido)piridin-4-iloksi)fenil)-3-okso-2-fenil-2,3-dihidropiridazine-4-karboksamide;
8 Nje perberje farmaceutike e perbere nga nje bartes i pranueshem farmaceutikisht dhe nje perberes si ne cdonjerin prej Pretendimeve 1 - 7.
9 Nje perberes sic percaktohet ne ndonjerin prej pretendimeve 1-7 per tu perdorur per trajtimin e kanserit tek nje subjekt.
10 Perberesi per perdorim sipas Pretendimit 9 i perbere nga nje kombinim me nje perberes te zgjedhur nga agjente te tipit antibiotik, agjente te alkiluar, agjente antimetabolite, agjente hormonale, agjente imunologjike, agjente te tipit interferon dhe agjente te shumellojshem.
11 Nje perberes sic percaktohet ne ndonjerin prej pretendimeve 1-7 per tu perdorur per zvogelimin e permases se tumorit tek nje subjekt.
12 Nje perberes sic percaktohet ne ndonjerin prej pretendimeve 1-7 per tu perdorur per trajtimin e crregullimeve te ndermjetme HGF tek nje subjekt.
13 Nje perberes sic percaktohet ne ndonjerin prej pretendimeve 1-7 per tu perdorur per zvogelimin e metastazave ne nje tumor tek nje subjekt.
14 Perdorimi i nje perberesi sic percaktohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1-7 per pergatitjen e nje medikamenti per trajtimin e kanserit tek nje subjekt.
15 Perdorimi sipas Pretendimit 14, medikamenti per me teper permban nje perberes te zgjedhur nga agjente te tipit antibiotik, agjente te alkiluar, agjente antimetabolite, agjente hormonale, agjente imunologjike, agjente te tipit interferon dhe agjente te shumellojshem.
16 Perdorimi i nje perberesi sic percaktohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1-7 per pergatitjen e nje medikamenti per zvogelimin e permases se tumorit tek nje subjekt.
17 Perdorimi i nje perberesi sic percaktohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1-7 per pergatitjen e nje medikamenti per trajtimin e crregullimeve te ndermjetme HGF tek nje subjekt.
18 Perdorimi i nje perberesi sic percaktohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1-7 per pergatitjen e nje medikamenti per zvogelimin e metastazave ne nje tumor tek nje subjekt.
© 2026 DPPI