Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4315
2013.03.19
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.11.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4302
2012.12.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.04.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05851788.9
2005.11.17
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1817295
2012.11.07
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 709358 |
| US | 725044 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Synta Pharmaceuticals Corp. | 45 Hartwell Avenue Lexington, MA 02421 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| YING, Weiwen | 31 Bayberry Road Groton, MA 01450 , US |
| JAMES, David | 346 Congress Street Unit 514 Boston, MA 02210 , US |
| ZHANG, Shijie | 27 Lojko Drive Nashua, New Hampshire 03062 , US |
| PRZEWLOKA, Teresa | 23 Merrimack Meadows Lane Tewksbury, Massachusetts 01876 , US |
| CHAE, Junghyun | Woosung 4-cha Apartment 402-203, Shingil-2Dong, 102-8 Youngdengpo-gu, Seoul 150-774 , KR |
| CHIMMANAMADA, Dinesh, U. | 79 Summer Street, Unit 4A Arlington, MA 02474 , US |
| LEE, Chi-Wan | 240 Magill Drive Grafton, Massachusetts 01519 , US |
| KOSTIK, Elena | 32 School Street Arlington, MA 02476 , US |
| NG, Howard, P. | 18 Euclid Avenue, Apartment 4 Summit, NJ 07901 , US |
| FOLEY, Kevin | 67 Black Bear Drive No. 1515 Waltham, MA 02451 , US |
| DU, Zhenjian | 18 Overlock Drive Northborough, Massachusetts 01532 , US |
| BARSOUM, James | 6 Moreland Avenue Lexington, Massachusetts 02421 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL |
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL |
(54) Titull
PERBERES TRIAZOLE QE MODULOJNE AKTIVITETIN E HSP90
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës që paraqitet me formulën strukturore të mëposhtme: ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij, ku: unaza A është një aril ose një heteroaril, ku arili ose heteroarili janë jodetyrimisht të zëvendësueshëm më tej me një ose më shumë zëvendësues veç R3; R1 dhe R3 janë, në mënyrë të pavarur, -OH, -SH, -NR7H, -OR26, -SR26, -NHR26, -O(CH2)mOH, -O(CH2)mSH, -O(CH2)mNR7H, -S(CH2)mOH, -S(CH2)mSH, -S(CH2)mNR7H, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR7C(O)R7, -OC(O)OR7, -SC(O)OR7, -NR7C(O)OR7, -OCH2C(O)R7, -NR7CH2C(O)R7, -OCH2C(O)OR7, -NR7CH2C(O)OR7, -OCH2C(O)NR10R11, NR7CH2C(O)NR10R11, -OS(O)pR7, -SS(O)pR7, -S(O)pOR7, -NR7S(O)pR7, -OS(O)pNR10R11, -SS(O)pNR10R11, -NR7S(O)pNR10R11, -OS(O)pOR7, -SS(O)pOR7, -NR7S(O)pOR7, -OC(S)R7, -SC(S)R7, -NR7C(S)R7, -OC(S)OR7, -SC(S)OR7, -NR7C(S)OR7. -OC(S)NR10R11, -SC(S)NR10R11, -NR7C(S)NR10R11, -OC(NR8)R7, -SC(NR8)R7, -NR7C(NR8)R7, -OC(NR8)OR7, -SC(NR8)OR7, -NR7C(NR8)OR7, -OC(NR8)NR10R11, -SC(NR8)NR10R11, -NR7C(NR8)NR10R11, -OP(O)(OR7)2, ose -SP(O)(OR7)2; R5 është një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm ose një aril me 8 deri 14 anëtarë jodetyrimisht të zëvendësueshëm; R7 dhe R8, në çdo rast, janë, në mënyrë të pavarur, -H, një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, ose një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm; R10 dhe R11, në çdo rast, janë, në mënyrë të pavarur, -H, një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, ose një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm; ose R10 dhe R11, të marrë së bashku me azotin te i cili bashkangjiten, formojnë një heterociklil jodetyrimisht të zëvendësueshëm ose një heteroaril jodetyrimisht të zëvendësueshëm; R26 është një alkil C1-C6; p, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur , 0, 1 ose 2; dhe m, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur, 1, 2, 3, ose 4; me kusht që unaza A nuk është një [1,2,3]triazol i zëvendësueshëm ; dhe me kusht që përbërësi nuk është 3-(2,4-dihidroksi-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol. |
| 2 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku R5 paraqitet me formulën e mëposhtme: ku:R9, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur, një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, hidroksialkil, alkoksialkil, halo, ciano, nitro, guanadino, një haloalkil, një heteroalkil, -NR10R11, -OR7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -C(O)NR10R11, -NR8C(O)R7, -SR7, -S(O)pR7, -OS(O)pR7, -S(O)pOR7, -NR8S(O)pR7, ose -S(O)pNR10R11, -OP(O)(OR7)2, dhe -SP(O)(OR7)2;ose dy grupe R9, të marrë së bashku me atomet e karbonit te i cili janë bashkangjitur, formojnë një unazë të përbashkët; dhe m' është zero ose një numër i plotë nga 1 deri 7. |
| 3 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku R5 paraqitet me formulën strukturore të mëposhtme:ku:R33 është një halo, një alkil i ulët, një alkoksi i ulët, një haloalkil i ulët, një haloalkoksi i ulët, ose një alkil sulfanil i ulët; R34 është H, një alkil i ulët, ose një alkilkarbonil i ulët; dhe Unaza B dhe Unaza C janë jodetyrimisht të zëvendësueshme me një ose më shumë zëvendësues. |
| 4 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku R5 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: ku: X6, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur CH, CR9, N, N(O), N+(R17), me kusht që të paktën tri grupe X6 të përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga CH dhe CR9; X7, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur CH, CR9, N, N(O), N+(R17), me kusht që të paktën tri grupe X7 të përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga CH dhe CR9; X8, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur CH2, CHR9, C(R9)2, S, S(O)p, NR7, ose NR17; X9, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur N ose CH; X10, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur CH, CR9, N, N(O), N+(R17), me kusht që të paktën një X10 të përzgjidhet nga CH dhe CR9; R9, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, hidroksialkil, alkoksialkil, halo, ciano, nitro, guanadino, një haloalkil, një heteroalkil, -NR10R11, -OR7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -C(O)NR10R11, -NR8C(O)R7, -SR7, -S(O)pR7, -OS(O)pR7, -S(O)pOR7, -NR8S(O)pR7, ose -S(O)pNR10R11, -OP(O)(OR7)2, dhe -SP(O)(OR7)2; ose dy grupe R9 të marrë së bashku me atomet e karbonit te të cilët janë bashkangjitur, formojnë një unazë të përbashkët; dhe R17, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur -H, një alkil, një aralkil, -C(O)R7, -C(O)OR7, ose -C(O)NR10R11. |
| 5 | Përbërësi sipas Pretendimit 4, ku R5 është një indolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një benzoimidazolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një indazolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një 3H-indazolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një indolizinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një quinolinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një izoquinolinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një benzoksazolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një benzo[1,3]dioksolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një benzofuril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një benzotiazolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një benzo[d]izoksazolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një benzo[d]izotiazolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një tiazolo[4,5-c]piridinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një tiazolo[5,4-c]piridinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një tiazolo[4,5-b]piridinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një tiazolo[5,4-b]piridinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një oksazolo[4,5-c]piridinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një oksazolo[5,4-c]piridinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një oksazolo[4,5-b]piridinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një oksazolo[5,4-b]piridinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një imidazopiridinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një benzotiadiazolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, benzoksadiazolil, një benzotriazolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një tetrahidroindolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një azaindolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një quinazolinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një purinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një imidazo[4,5-a]piridinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një imidazo[1,2-a]piridinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një 3H-imidazo[4,5-b]piridinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një 1H-imidazo[4,5-b]piridinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një 1H-imidazo[4,5-c]piridinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një 3H-imidazo[4,5-c]piridinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një piridopiridazinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një piridopirimidinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një pirrolo[2,3]pirimidil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një pirazolo[3,4]pirimidil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një ciklopentaimidazolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një ciklopentatriazolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një pirrolopirazolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një pirroloimidazolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një pirrolotriazolil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, ose një benzo(b)tienil jodetyrimisht i zëvendësueshëm. |
| 6 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku R5 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: ku: X11, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur CH, CR9, N, N(O), ose N+(R17), me kusht që të paktën një X11 është N, N(O), ose N+(R17) dhe të paktën dy grupe X11 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga CH dhe CR9; X12, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur CH, CR9, N, N(O), N+(R17), me kusht që të paktën një grup X12 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga CH dhe CR9; X13, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur O, S, S(O)p, NR7, ose NR17; R9, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur, një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, halo, ciano, nitro, guanadino, një hidroksialkil, alkoksialkil, haloalkil, një heteroalkil, -NR10R11, -OR7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -C(O)NR10R11, -NR8C(O)R7, -SR7, -S(O)pR7, -OS(O)pR7, -S(O)pOR7, -NR8S(O)pR7, -S(O)pNR10R11, -OP(O)(OR7)2 dhe -SP(O)(OR7)2; ose dy grupet R9 të marrë së bashku me atomet e karbonit te të cilët janë bashkangjitur, formojnë një unazë të përbashkët; dhe R17, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur një alkil ose një aralkil. |
| 7 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku përbërësi paraqitet me formulën strukturore të mëposhtme:ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij, ku:R6, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, halo, ciano, nitro, guanadino, një haloalkil, një heteroalkil, alkoksi, haloalkoksi, -NR10R11, -OR7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(S)R7, -C(O)SR7, -C(S)SR7, -C(S)OR7, -C(S)NR10R11, -C(NR8)OR7, -C(NR8)R7, -C(NR8)NR10R11, -C(NR8)SR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -OC(S)OR7, -OC(NR8)OR7, -SC(O)R7, -SC(O)OR7, -SC(NR8)OR7, -OC(S)R7, -SC(S)R7, -SC(S)OR7, -OC(O)NR10R11, -OC(S)NR10R11, -OC(NR8)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -SC(NR8)NR10R11, -SC(S)NR10R11, -OC(NR8)R7, -SC(NR8)R7, -C(O)NR10R11, -NR8C(O)R7, -NR7C(S)R7, -NR7C(S)OR7, -NR7C(NR8)R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(NR8)OR7, -NR7C(O)NR10R11, -NR7C(S)NR10R11, -NR7C(NR8)NR10R11, -SR7, -S(O)pR7, -OS(O)pR7, -OS(O)pOR7, -OS(O)pNR10R11, -S(O)pOR7, -NR8S(O)pR7, -NR7S(O)pNR10R11, -NR7S(O)pOR7, -S(O)pNR10R11, -SS(O)pR7, -SS(O)pOR7, -SS(O)pNR10R11, -OP(O)(OR7)2, ose -SP(O)(OR7)2; dhe n është zero ose një numër i plotë nga 1 deri 4. |
| 8 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku përbërësi paraqitet me formulën strukturore të mëposhtme:ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij, ku:R25 në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, halo, ciano, nitro, guanadino, një haloalkil, një heteroalkil, alkoksi, haloalkoksi,-NR10R11, -OR7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(S)R7, -C(O)SR7, -C(S)SR7, -C(S)OR7, -C(S)NR10R11, -C(NR8)OR7, -C(NR8)R7, -C(NR8)NR10R11, -C(NR8)SR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -OC(S)OR7, -OC(NR8)OR7, -SC(O)R7, -SC(O)OR7, -SC(NR8)OR7, -OC(S)R7, -SC(S)R7, -SC(S)OR7, -OC(O)NR10R11, -OC(S)NR10R11, -OC(NR8)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -SC(NR8)NR10R11, -SC(S)NR10R11, -OC(NR8)R7, -SC(NR8)R7, -C(O)NR10R11, -NR8C(O)R7, -NR7C(S)R7, -NR7C(S)OR7. -NR7C(NR8)R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(NR8)OR7, -NR7C(O)NR10R11, -NR7C(S)NR10R11, -NR7C(NR8)NR10R11, -SR7, -S(O)pR7, -OS(O)pR7, -OS(O)pOR7, -OS(O)pNR10R11, -S(O)pOR7, -NR8S(O)pR7, -NR7S(O)pNR10R11, -NR7S(O)pOR7, -S(O)pNR10R11, -SS(O)pR7, -SS(O)pOR7, -SS(O)pNR10R11, -OP(O)(OR7)2, ose -SP(O)(OR7)2;dhe r është zero ose një numër i plotë nga 1 deri 3. |
| 9 | Përbërësi sipas Pretendimit 8, ku R1, R3 dhe R25 janë secili në mënyrë të pavarur -OH, -SH, -NHR7, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -OC(O)OR7. -SC(O)OR7. -OS(O)pR7, -S(O)pOR7, -SS(O)pR7, -OS(O)pOR7, -SS(O)pOR7, -OC(S)R7, -SC(S)R7, -OC(S)OR7, -SC(S)OR7, -OC(S)NR10R11, -SC(S)NR10R11, -OC(NR8)R7. -SC(NR8)R7. -OC(NR8)OR7, -SC(NR8)OR7, -OP(O)(OR7)2 ose -SP(O)(OR7)2. |
| 10 | Përbërësi sipas Pretendimit 8, ku R1 dhe R3 janë secili në mënyrë të pavarur -OH, -SH, -NHR7. |
| 11 | Përbërësi sipas Pretendimit 10, ku përbërësi paraqitet me formulën strukturore të mëposhtme: ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij, ku:R6 është një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, ciano, halo, nitro, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, haloalkil, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, -OR7, -SR7, -NR10R11, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR8C(O)R7, -OC(O)OR7, -SC(O)OR7, -NR7C(O)OR7, -OS(O)pR7, -SS(O)pR7, -NR8S(O)pR7, -OS(O)pNR10R11. -SS(O)pNR10R11, -NR7S(O)pNR10R11, -OS(O)pOR7, -SS(O)pOR7, -NR7S(O)pOR7, -OC(S)R7, -SC(S)R7, -NR7C(S)R7, -OC(S)OR7, -SC(S)OR7, -NR7C(S)OR7, -OC(S)NR10R11, -SC(S)NR10R11, -NR7C(S)NR10R11, -OC(NR8)R7, -SC(NR8)R7, -NR7C(NR8)R7, -OC(NR8)OR7, -SC(NR8)OR7, -NR7C(NR8)OR7, -OC(NR8)NR10R11, -SC(NR8)NR10R11, -NR7C(NR8)NR10R11, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR10R11, -C(O)SR7, -C(S)R7, -C(S)OR7, -C(S)NR10R11, -C(S)SR7, -C(NR8)OR7, -C(NR8)R7, -C(NR8)NR10R11, -C(NR8)SR7, -S(O)pOR7, -S(O)pNR10R11, ose -S(O)pR7. |
| 12 | Përbërësi sipas Pretendimit 11, ku: R1 është -SH ose -OH; R3 dhe R25 janë -OH; R6 është një alkil i ulët, një alkoksi i ulët, një alkil sulfanil i ulët ose -NR10R11; dhe R9, në çdo rast, përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga -OH, -SH, halo, një haloalkil i ulët, ciano, një alkil i ulët, një alkoksi i ulët, dhe një alkil sulfanil i ulët; |
| 13 | Përbërësi sipas Pretendimit 9, ku përbërësi paraqitet me formulën strukturore të mëposhtme: ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij, ku:R6 është një alkil C1-C6, një haloalkil C1-C6, një alkoksi C1-C6, një haloalkoksi C1-C6, një alkil sulfanil C1-C6 ose një cikloalkil C3-C6. |
| 14 | Përbërësi sipas Pretendimit 13, ku R1 dhe R3 janë secili mënyrë të pavarur -OH, -SH, ose -NHR7. |
| 15 | Përbërësi sipas Pretendimit 14, ku: R1 është -SH ose -OH; R3 dhe R25 janë -OH; R6 është një alkil i ulët, cikloalkil C3-C6, një alkoksi i ulët, një alkil sulfanil i ulët, ose -NR10R11. |
| 16 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, ku përbërësi paraqitet me formulën strukturore të mëposhtme: ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij, ku: X3 dhe X4 janë secili, në mënyrë të pavarur, N, N(O), N+(R17), CH ose CR6; X5 është O, S, NR17, CH=CH, CH=CR6, CR6=CH, CR6=CR6, CH=N, CR6=N, CH=N(O), CR6=N(O), N=CH, N=CR6, N(O)=CH, N(O)=CR6, N+(R17)=CH, N+(R17)=CR6, CH=N+(R17), CR6=N+(R17), ose N=N; R6, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur, një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, halo, ciano, nitro, guanadino, një haloalkil, një heteroalkil, -NR10R11, -OR7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -C(O)NR10R11. -NR8C(O)R7, -SR7, -S(O)pR7, -OS(O)pR7, -S(O)pOR7, -NR8S(O)pR7, or -S(O)pNR10R11, -OP(O)(OR7)2, dhe -SP(O)(OR7)2; R17, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur një alkil ose një aralkil; dhe n është zero ose një numër i plotë nga 1 deri 4. |
| 17 | Përbërësi sipas Pretendimit 16, ku përbërësi përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij, ku: R25 është një halo, një haloalkil, një haloalkoksi, një heteroalkil, -OH, -SH, -NHR7, -(CH2)kOH, -(CH2)kSH, -(CH2)kNR7H, -OCH3, -SCH3, -NHCH3, -OCH2CH2OH, -OCH2CH2SH, -OCH2CH2NR7H, -SCH2CH2OH, -SCH2CH2SH, -SCH2CH2NR7H, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR7C(O)R7, -OC(O)OR7, -SC(O)OR7, -NR7C(O)OR7, -OCH2C(O)R7, -SCH2C(O)R7, -NR7CH2C(O)R7, -OCH2C(O)OR7, -SCH2C(O)OR7, -NR7CH2C(O)OR7, -OCH2C(O)NR10R11, -SCH2C(O)NR10R11, -NR7CH2C(O)NR10R11, -OS(O)pR7, -SS(O)pR7, -NR7S(O)pR7, -OS(O)pNR10R11, -SS(O)pNR10R11, -NR7S(O)pNR10R11, -OS(O)pOR7, -SS(O)pOR7, -NR7S(O)pOR7, -OC(S)R7, -SC(S)R7, -NR7C(S)R7, -OC(S)OR7, -SC(S)OR7, -NR7C(S)OR7, -OC(S)NR10R11, -SC(S)NR10R11, -NR7C(S)NR10R11, -OC(NR8)R7, -SC(NR8)R7, -NR7C(NR8)R7, -OC(NR8)OR7, -SC(NR8)OR7, -NR7C(NR8)OR7, -OC(NR8)NR10R11, -SC(NR8)NR10R11, -NR7C(NR8)NR10R11, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR10R11, -C(O)SR7, -C(S)R7, -C(S)OR7, -C(S)NR10R11, -C(S)SR7, -C(NR8)OR7, -C(NR8)R7, -C(NR8)NR10R11, -C(NR8)SR7, -S(O)pOR7, -S(O)pNR10R11, ose -S(O)pR7, -OP(O)(OR7)2, ose -SP(O)(OR7)2; dhe k është 1, 2, 3, ose 4. |
| 18 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: 3-(2-Hidroksifenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-[4-(2-metoksietoksi)-naftalen-1-il]-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(5-metoksi-naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(1-etil-indol-4-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-5-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2-Hidroksi-4-fluorofenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2-Hidroksi-4-aminofenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(naftalen-2-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(acenaftalen-5-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2-Hidroksi-4-metoksi-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(5-metoksinaftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(piren-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(quinolin-5-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(1,2,3,4-tetrahidronaftalen-5-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(antracen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(bifenil-2-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-6-metil-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(4-kloronaftalen-1-il)-5-merkapto-triazote; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(7-karboksimetoksi-naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(2-metil-quinolin-4-il)-5-merkapto-triazol; 3-(3-Hidroksipiridin-4-il)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2-Hidroksi-4-acetilamino-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-5-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(2,3-dimetil-1H-indol-4-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-3-propil-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(4,6-Dihidroksi-1-etil-piridin-3-il)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(4,6-Dihidroksi-1-metil-piridin-3-il)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,6-Dihidroksi5-fluoro-piridin-3-il)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-metil-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(4-karboksi-naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-[4-(N,N-dimetilkarbamoil)-naftalen-1-il]-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(4-propoksi-naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(4-izopropoksi-naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(5-izopropoksi-naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(izoquinolin-5-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(5-propoksi-naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2-Hidroksi-4-metansulfonamino-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-3,6-dimetil-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-[7-(2-metoksietoksi)-naftalen-1-il]-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-heksil-fenil)4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(4-metoksi-naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(6-metoksi-naftalin-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-3-chloro-5-etil-fenil)4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)4-(7-izopropoksi-naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(7-etoksi-naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(7-propoksi-naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2-Hidroksi-4-metoksimetioksi-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-[2-Hidroksi-4-(2-hidroksi-etoksi)-fenil]-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(7-metoksi-naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(5-metoksi-naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(4-hidroksi-naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksifenil)-4-(1-izopropil-indol-4-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-tert-butil-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-propil-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-3-metil-5-etil-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-izobutil-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(indol-4-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-[1-(2-metoksietoksi)-indol-4-il]-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-hidroksi-triazol; 3-(1-Okso-3-hidroksi-piridin-4-il)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,5-Dihidroksi-4-karboksi)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-izopropil-indol-4-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-[1-(dimetil-karbamoil)-indol-4-il]-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-etil-benzoimidazol-4-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1,2,3-trimetil-indol-5-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,5-Dihidroksi-4-hidroksimetil-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2-Hidroksi-4-amino-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2-Hidroksi-4-acetilamino-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol: 3-(2,4-Dihidroksi-3-kloro-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-hidroksi-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-izopropil-indol-3-il)-5-hidroksi-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-izopropil-indol-4-il)-5-amino-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-amino-triazol; 3-(2-Hidroksi-5-etiloksi-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-hidroksi-triazol; 3-(2-Hydroksi-5-izopropil-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-hidroksi-triazol; 3-(2-Dihidroksi-fenil)-4-(7-fluoro-naftalen-1-il)-5-hidroksi-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(benzotiazol-4-il)-5-hidroksi-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(9H-purin-6-il)-5-hidroksi-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-metoksi-fenil)-4-(naftalene-1-il)-5-ureido-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-izopropil-indol-4-il)-5-ureido-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(quinolin-5-il)-5-ureido-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-metoksi-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-karbamoiloksi-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-metil-indol-4-il)-5-karbamoiloksi-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-metoksi-fenil)-4-(8-metoksi-quinolin-5-il)-5-karbamoiloksi-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-izopropil-fenil)-4-(3-metil-quinolin-5-il)-5-karboksiamino-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(1-metil-2-kloro-indol-4-il)-5-karbamoiloksi-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-metoksi-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-(sulfamoilamino)-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-metoksi-fenil)-4-(1-izopropil-benzoimidazol-4-il)-5-(sulfamoilamino)-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-metoksi-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-(sulfamoiloksi)-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-metoksi-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(5-hidroksi-naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(naftalen-1-ilmetil)-5-merkapto-triazol; 3-(2-Hydroksi-4-metoksifenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(bifenil-3-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-fenil)-4-(1-dimetilkarbamoil-indol-4-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4,5-Trihydroksi-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(2,3-dimetil-indol-5-il)-5-merkapto-triazol; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-etil-1H-benzoimidazol-4-il)-5-merkapto-triazol, kripë HCl; 3-(2,4-Dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-izopropil-7-metoksi-indol-4-il)-5-merkapto-triazol; dhe 3-(2,4-Dihidroksi-5-ciklopropil-fenil)-4-(naftalen-1-il)-5-merkapto-triazol ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij. |
| 19 | Një përbërës me formulën strukturore të mëposhtme: ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij, ku: X4, është O, S, ose NR42; X42 është CR44 ose N; Y40 është N ose CR43; Y41 është N ose CR45; Y42, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur N, C ose CR46; Z është OH, SH, ose NHR7; R4, është -H, -OH, -SH, një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, halo, ciano, nitro, guanadino, një haloalkil, një heteroalkil, një alkoksi ose cikloalkoksi, një haloalkoksi, -NR10R11, -OR7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(S)R7, -C(O)SR7, -C(S)SR7, -C(S)OR7, -C(S)NR10R11, -C(NR8)OR7, -C(NR8)R7, -C(NR8)NR10R11, -C(NR8)SR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -OC(S)OR7, -OC(NR8)OR7, -SC(O)R7, -SC(O)OR7, -SC(NR8)OR7, -OC(S)R7, -SC(S)R7, -SC(S)OR7, -OC(O)NR10R11, -OC(S)NR10R11, -OC(NR8)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -SC(NR8)NR10R11, -SC(S)NR10R11, -OC(NR8)R7, -SC(NR8)R7, -C(O)NR10R11, -NR8C(O)R7, -NR7C(S)R7, -NR7C(S)OR7, -NR7C(NR8)R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(NR8)OR7, -NR7C(O)NR10R11, -NR7C(S)NR10R11, -NR7C(NR8)NR10R11, -SR7, -S(O)pR7, -OS(O)pR7, -OS(O)pOR7, -OS(O)pNR10R11, -S(O)pOR7, -NR8S(O)pR7, -NR7S(O)pNR10R11, -NR7S(O)pOR7, -S(O)pNR10R11, -SS(O)pR7, -SS(O)pOR7, -SS(O)pNR10R11, -OP(O)(OR7)2, ose -SP(O)(OR7)2; R42 është -H, një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, hidroksialkil, alkoksialkil, një haloalkil, një heteroalkil, -C(O)R7, -(CH2)mC(O)OR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -C(O)NR10R11, -S(O)pR7, -S(O)pOR7, ose -S(O)pNR10R11; R43 dhe R44 janë, në mënyrë të pavarur, -H, -OH, një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, hidroksialkil, alkoksialkil, halo, ciano, nitro, guanadino, një haloalkil, një heteroalkil, -C(O)R7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -C(O)NR10R11, -NR8C(O)R7, -SR7, -S(O)pR7, -OS(O)pR7, -S(O)pOR7, -NR8S(O)pR7, -S(O)pNR10R11, ose R43 dhe R44 të marrë së bashku me atomet e karbonit te të cilët janë bashkangjitur, formojnë një cikloalkenil jodetyrimisht të zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht të zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht të zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht të zëvendësueshëm; R45 është -H, -OH, -SH, -NR7H, -OR26, -SR26, -NHR26, -O(CH2)mOH, -O(CH2)mSH, -O(CH2)mNR7H, -S(CH2)mOH, -S(CH2)mSH, -S(CH2)mNR7H, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR7C(O)R7, -OC(O)OR7, -SC(O)OR7, -NR7C(O)OR7, -OCH2C(O)R7, -SCH2C(O)R7, -NR7CH2C(O)R7, -OCH2C(O)OR7, -SCH2C(O)OR7, -NR7CH2C(O)OR7, -OCH2C(O)NR10R11, -SCH2C(O)NR10R11, -NR7CH2C(O)NR10R11, -OS(O)pR7, -SS(O)pR7, -NR7S(O)pR7, -OS(O)pNR10R11, -SS(O)pNR10R11, -NR7S(O)pNR10R11, -OS(O)pOR7, -SS(O)pOR7, -NR7S(O)pOR7, -OC(S)R7, -SC(S)R7, -NR7C(S)R7, -OC(S)OR7, -SC(S)OR7, -NR7C(S)OR7, -OC(S)NR10R11, -SC(S)NR10R11, -NR7C(S)NR10R11, -OC(NR8)R7, -SC(NR8)R7, -NR7C(NR8)R7, -OC(NR8)OR7, -SC(NR8)OR7, -NR7C(NR8)OR7, -OC(NR8)NR10R11, -SC(NR8)NR10R11, ose -NR7C(NR8)NR10R11; R46, në çdo rast, në mënyrë të pavarur, përzgjidhet nga grupi i përbërë nga H, një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, halo, ciano, nitro, guanadino, një haloalkil, një heteroalkil, -NR10R11, -OR7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -C(O)NR10R11, -NR8C(O)R7, -SR7, -S(O)pR7, -OS(O)pR7, -S(O)pOR7, -NR8S(O)pR7, dhe -S(O)pNR10R11; R7 dhe R8, në çdo rast, janë, në mënyrë të pavarur, -H, një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm; R10 dhe R11, në çdo rast, janë, në mënyrë të pavarur, -H, një alkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një alkinil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një cikloalkenil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heterociklil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteroaril jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një aralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm, një heteraralkil jodetyrimisht i zëvendësueshëm; ose R10 dhe R11, të marrë së bashku me atomet e azotit te të cilët janë bashkangjitur, formojnë një heterociklil jodetyrimisht të zëvendësueshëm ose një heteroaril jodetyrimisht të zëvendësueshëm; R26, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur, një alkil i ulët; p, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur, 1 ose 2; dhe m, në çdo rast, është, në mënyrë të pavarur, 1, 2, 3, ose 4. |
| 20 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku X4 është NR42 dhe X42 është CR44. |
| 21 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku X4 është NR42 dhe X42 është N. |
| 22 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku R4 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga -H, alkil i ulët, alkoksi i ulët, cikloalkil i ulët, dhe cikloalkoksi i ulët. |
| 23 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku R41 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga -H, metil, etil, propil, izopropil, ciklopropil, metoksi, etoksi, propoksi, dhe ciklopropoksi. |
| 24 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku X41 është NR42, dhe R42 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga -H, një alkil i ulët, një cikloalkil i ulët, -C(O)N(R27)2, dhe -C(O)OH, ku çdo R27 është, në mënyrë të pavarur, -H ose një alkil i ulët. |
| 25 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku X41 është NR42, dhe R42 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga –H, metil, etil, n-propil, izopropil, ciklopropil, n-butil, sec-butil, tert-butil, n-pentil, n-heksil, -C(O)OH, -(CH2)mC(O)OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OCH3, dhe -C(O)N(CH3)2. |
| 26 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku R43 dhe R44 përzgjidhen, në mënyrë të pavarur, nga grupi i përbërë nga -H, metil, etil, propil, izopropil dhe ciklopropil. |
| 27 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku X42 është CR44; Y40 është CR43; dhe R43 e R44 të marrë së bashku me atomet e karbonit te të cilët janë bashkangjitur, formojnë një cikloalkenil, një aril, heterociklil, ose një unazë heteroarili. |
| 28 | Përbërësi sipas Pretendimit 27, ku R43 dhe R44, të marrë së bashku me atomet e karbonit te të cilët janë bashkangjitur, formojnë një cikloalkenil C5-C8 ose një aril C5-C8. |
| 29 | Përbërësi sipas Pretendimit 27, ku R45 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga -H, -OH, -SH, -NH2, një alkoksi i ulët, dhe një alkil amino i ulët. |
| 30 | Përbërësi sipas Pretendimit 29, ku R45 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga -H, -OH, metoksi dhe etoksi. |
| 31 | Përbërësi sipas Pretendimit 27, ku X41 është O. |
| 32 | Përbërësi sipas Pretendimit 31, ku ky përbërës përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(2-metil-7-metoksi-benzofuran-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4- dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(benzofuran-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, dhe 3-(2,4- dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(2-metil-1,3-benzoksaz-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij. |
| 33 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku Z është -OH ose -SH. |
| 34 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku përbërësi paraqitet me formulën strukturore të mëposhtme:ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij, ku Z1 është -OH ose -SH. |
| 35 | Përbërësi sipas Pretendimit 34, ku X42 është CR44 dhe R43 e R44 përzgjidhen, në mënyrë të pavarur, nga grupi i përbërë nga -H, metil, etil, propil, izopropil dhe ciklopropil. |
| 36 | Përbërësi sipas Pretendimit 34, ku X42 është CR44 dhe R43 e R44 të marrë së bashku me atomet e karbonit te të cilët janë bashkangjitur, formojnë një cikloalkenil, aril, heterociklil, ose një unazë heteroarili. |
| 37 | Përbërësi sipas Pretendimit 36, ku R43 dhe R44, të marrë së bashku me atomet e karbonit te të cilët janë bashkangjitur, formojnë një cikloalkenil C5-C8 ose një aril C5-C8. |
| 38 | Përbërësi sipas Pretendimit 34, ku X42 është CR44. |
| 39 | Përbërësi sipas Pretendimit 34, ku X42 është N. |
| 40 | Përbërësi sipas Pretendimit 34, ku përbërësi paraqitet me formulën strukturore të mëposhtme: ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij, ku: X45 është CR54 ose N; Z1 është -OH ose -SH; R56 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga -H, metil, etil, izopropil dhe ciklopropil; R52 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga -H, metil, etil, n-propil, izopropil, n-butil, n-pentil, n-heksil, -(CH2)2OCH3, -CH2C(O)OH, dhe -C(O)N(CH3)2; R53 dhe R54 janë secili, në mënyrë të pavarur, -H, metil, etil, ose izopropil; ose R53 dhe R54, të marrë së bashku me atomet e karbonit te të cilët janë bashkangjitur, formojnë një unazë fenili, cikloheksenili, ose ciklooktenili; dhe R55 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga -H, -OH, -OCH3, dhe -OCH2CH3. |
| 41 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku ky përbërës është 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1,3-dimetil-indol-5-il)-5-hidroksi-[1,2,4]triazol, ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij. |
| 42 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku ky përbërës është 3-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-4-(1,3-dimetil-indol-5-il)-5-hidroksi-[1,2,4]triazol, ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij. |
| 43 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku ky përbërës është 3-(2,4- dihidroksi-5-izopropil-fenil)-4-(1-metil-indol-5-il)-5-hidroksi-[1,2.4]triazol, ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij. |
| 44 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku ky përbërës është 3-(2,4-dihidroksi-5-izopropil -fenil)-4-(1-izopropil-indol-4-il)-5-hidroksi-[1,2,4]triazol, ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij. |
| 45 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku ky përbërës përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: 3-(2,4-dihidroksi-5- izopropil-fenil)-4-(1-metil -indazol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, dhe 3-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-4-(1-metil -indazol-6-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tyre. |
| 46 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku ky përbërës përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: 3-(2,4-dihidroksifenil)-4-(1-etil-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksifenil)-4-(1-izopropil-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksifenil)-4-(indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksifenil)-4-(1-metoksietil-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-izopropil-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksifenil)-4-(1-dimetilkarbamoil-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-propil-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1,2,3-trimetil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(2,3-dimetil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-acetil-2,3-dimetil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-izopropil-7-metoksi-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-propil-2,3-dimetil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(N-metil-tetrahidrokarbozol-7-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(N-metilciklononan[a]indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-n-butil-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-n-pentil-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-n-hexil-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-ciklopropil-fenil)-4-(1-(1-metilciklopropil)-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-ciklopropil-fenil)-4-(1-izopropil-7-metoksi-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-ciklopropil-fenil)-4-(1,2,3-trimetil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-izopropil-7-metoksi-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol dizodium salt, 3-(2,4-dihidroksi-5-tert-butil-fenil)-4-(1-izopropil-7-metoksi-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-ciklopropil-fenil)-4-(1-propil-7-metoksi-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-metil-3-etil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1,3-dimetil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-4-(1-izopropil-7-metoksi-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-metil-3-izopropil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(N-etil-karbozol-7-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-izopropil-7-hidroksi-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-izopropil-7-etoksi-indol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1,2-dimetil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(N-metil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-4-(1,3-dimetil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-ciklopropil-fenil)-4-(1,3-dimetil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-ciklopropil-fenil)-4-(1-metil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-4-(1H-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1,2-dimetil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-4-(1-etil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, dhe 3-(2,4-dihidroksi-5-izopropil-fenil)-4-(1-propil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tyre. |
| 47 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku ky përbërës përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-etil-benzimidazol-4-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-etil-benzimidazol-4- il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol kripë HCl, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(2-metil-3-etil-benzimidazol-5-il)-5- merkapto -[1,2,4]triazol, 3-(2,4-dihidroksi-5-etil-fenil)-4-(1-etil-2-metil-benzimidazol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, dhe 3-(2,4-dihidroksi-5-izopropil- fenil)-4-(1- metil -2-trifluorometil-benzimidazol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tyre. |
| 48 | Përbërësi sipas Pretendimit 19, ku ky përbërës është 3-(2,4-dihidroksi-5-izopropilfenil)-4-(N-metil-indol-5-il)-5-merkapto-[1,2,4]triazol, ose një tautomer, kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat, ose klatrat i tij. |
| 49 | Përdorimi i ndonjërit prej përbërësve sipas Pretendimeve 1 deri 48 për prodhimin e një ilaçi për pengimin e Hsp90 në një qelizë; mjekimin ose parandalimin e çrregullimit të shumëzimit te mamalët; mjekimin e kancerit te një mamal; nxitjen e degradimit të proteinës c-kit; mjekimin e kancerit të shoqëruar me c-kit te një mamal; nxitjen e degradimit të proteinës c-met; ose mjekimin e kancerit të shoqëruar me c-met te një mamal. |
| 50 | Një përbërje farmaceutike, që përmban një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm dhe një ose më shumë përbërës të përfaqësuar nga formulat e Pretendimeve 1 deri 48. |
| 51 | Përbërësi sipas ndonjërit prej Pretendimeve 1 deri 48 për përdorim në: pengimin e Hsp90 në një qelizë; mjekimin ose parandalimin e çrregullimit të shumëzimit te mamalët; mjekimin e kancerit te një mamal; nxitjen e degradimit të proteinës c-kit; mjekimin e kancerit të shoqëruar me c-kit te një mamal; nxitjen e degradimit të proteinës c-met; ose mjekimin e kancerit të shoqëruar me c-met te një mamal. |
| 52 | Përbërësi për përdorim në mjekimin e kancerit te një mamal, sipas Pretendimit 51, ku përbërësi administrohet në kombinim me agjentë të tjerë kemoterapeutikë. |
| 53 | Përbërësi për përdorim sipas Pretendimit 52, ku përbërësi bashkëadministrohet në kombinim me paklitaksel ose docetaksel. |
| 54 | Një përbërje farmaceutike sipas Pretendimit 50, ku përbërja përmban më tej një ose më shumë agjentë të tjerë profilaktikë ose terapeutikë. |