REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4259 2013.01.31
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.04.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4300 2012.12.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.02.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10172398.9 2005.04.06
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2253614 2012.09.19
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 560186
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Novartis AG Lichtstrasse 35 4056 Basel
(72) Shpikës
Emri Adresa
Palermo, Mark G. 45 Taggart Circle Rindge, NH 03461 , US
Sharma, Sushil Kumar 9 Bakley Terrace West Orange, NJ 07052 , US
Straub, Christopher Sean 16 Hertiage Lane Stow, MA 01775 , US
Wang, Rung-Ming David 167 Cherry Street Cambridge, MA 02139 , US
Zawel, Leigh Novartis Institutes for BioMedical Research, Inc., 250 Massachussetts Avenue Cambridge, MA 02139 , US
Zhang, Yanlin 36 Munroe Street, Apt. B1 Somerville, MA 02143 , US
Chen, Zhuoliang Novartis Institutes for BioMedical Research, Inc., 250 Massachussetts Avenue Cambridge, MA 02139 , US
Wang, Yaping 96 Patch Hill Boxborough, MA 01719 , US
Yang, Fan 70 Peach Orchard Road Burlington, MA 01803 , US
Wrona, Wojciech Novartis Institutes for BioMedical Research, Inc., 250 Massachussetts Avenue Cambridge, MA 02139 , US
Liu, Gang Novartis Institutes for BioMedical Research, Inc., 250 Massachussetts Avenue Cambridge, MA 02139 , US
Charest, Mark G. Great Point Partners LLC, 165 Mason Street, 3rd Floor Greenwich, CT 06830 , US
He, Feng Novartis Insts. for BioMedical Research Co., Ltd., No 8 Building, Lane 898 Halei Road, Zhangjiang Hi-Tech Park, Pudong New Area 201203, Shanghai , CN
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
FRENUES TE IAP
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i formules (IV)ku U eshte:dhe ku (a) R1 dhe R3 jane metil ose etil; R2 eshte H, metil, etil, klorometil, diklorometil ose trifluorometil; R4 eshte C1-C4alkil; C3-C7 cikloalkil; C3-C7 cikloalkil-C1-C7alkil; fenil-C1-C7alkil ose aril, R5 eshte H; U ka strukturen e formules II ku X eshte N; R, R’6. R7, dhe R’7 jane H; ose R6 eshte -C(O)-C1-C4alkil-fenil dhe R’6, R7, dhe R’7 jane H; n eshte 0, keshtu qe (Ra)n dhe (Rb)n tregojne te dyja nje lidhje; Rc eshte H; Rd eshte Ar1-D-Ar2, ku Ar1 dhe Ar2 jane fenil ose het te zevendesuar ose te pazevendesuar: dhe D eshte N(Rh), ku Rh eshte H, Me, -CHO, -SO2, -C(O), -CHOH, -CF3 ose -SO2CH3; ose ku (b) R1 dhe R3 jane metil ose etil; R2 eshte H, metil, etil, klorometil, diklorometil ose trifluorometil; R4 eshte C1-C4alkil; C3-C7cikloalkil; C3-C7ciklohalkil- C1-C7alkil; fenil-C1-C7alkil ose aril; R5 eshte H; U ka strukturen e formules II ku X eshte N; R6, R’6, R7, dhe R’7 jane H; n eshte 0, keshtu qe (Ra)n dhe (Rb)n tregojne te dyja nje lidhje; Rc eshte H; Rd eshte Ar1-D-Ar2 ku Ar1 dhe Ar2 jane fenil ose het te zevendesuar ose te pazevendesuar; dhe D eshte -O-;ose ku (c) R1 dhe R3 jane metil ose etil; R2 eshte H, metil, etil, klorometil, diklorometil ose trifluorometil; R4 eshte C1-C4alkil ose C3-C7cikloalkil R5 eshte H; U ka strukturen e formules II ku X eshte N; R6, R’6, R7, dhe R’7 jane H; n eshte 0, keshtu qe (Ra)n dhe (Rb)n tregojne te dyja nje lidhje; Rc eshte H; Rd eshte Ar1-D-Ar2; Ar1 dhe Ar2 jane fenil ose het te zevendesuar ose te pazevendesuar; dhe D eshte C(O);ku “het” eshte nje unaze heterociklike 5-7 elementeshe e cila permban 1-4 heteroatome te perzgjedhur nga N, O dhe S, ose nje sistem unazor i nderfutur 8-12 elementesh i cili perfshin te pakten nje unaze heterociklike 5-7 elementeshe e cila permban 1, 2 ose 3 heteroatome te perzgjedhur nga N, O, dhe S, ku unaza heterociklike e permendur ose sistemi unazor i nderfutur eshte i pazevendesuar ose i zevendesuar ne nje atom karboni ose azoti; ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme.
2 Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1, ku D eshte N(Rh), dhe R4 eshte metil, etil, butil, izopropil, t-butil, ciklohekzil, CH2-ciklopentil, -CH2-ciklohekzil, -CH2-ciklopropil, fenil ose -CH2-fenil.
3 Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1 ose pretendimin 2, ku D eshte N(Rh), dhe Ar1 dhe Ar2 jane fenil ose het te zevendesuar ose te pazevendesuar, ku heti i permendur eshte triazine, pirimidine, piridine, oksazol, 2,4-difluorofenil, Cl-fenil ose fluorofenil i zevendesuar ose i pazevendesuar.
4 Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1, ku D eshte -O- dhe R4 eshte metil, etil, butil, izopropil, t-butil, ciklohekzil, -CH2-ciklopentil, -CH2-ciklohekzil, -CH2-ciklopropil, fenil ose -CH2-fenil.
5 Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1 ose pretendimin 4, ku D eshte -O- dhe Ar1 dhe Ar2 jane fenil ose het te zevendesuar ose te paze-vendesuar, ku heti i permendur eshte pirimidine, piridine, oksazol ose 2-metiloksazol i zevendesuar ose i pazevendesuar.
6 Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1, ku D eshte C(O), dhe R4 eshte izopropil, t-butil, ciklopentil, ose ciklohekzil.
7 Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1 ose pretendimin 6, ku D eshte C(O), dhe Ar1 dhe Ar2 jane fenil ose het te zevendesuar ose te pazevendesuar, ku heti i permendur eshte oksazol, tiazol dhe oksadiazol i zevendesuar ose i pazevendesuar.
8 Nje komponim i formules (IV) i pretenduar ne pretendimin 1 i cili eshte perzgjedhur nga:ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme.
9 Nje perberje farmaceutike e cila permban nje transportues farmaceutikisht te pranueshem dhe nje sasi terapeutikisht te efektshme te nje komponimi te formules (IV) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 8.
10 Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve 1 deri ne 8 per perdorim ne mjekesi.
11 Perdorimi i nje komponimi te formules (IV) ashtu sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve 1 deri ne 8 ne prodhimin e nje medikamenti per trajtimin e nje semundje proliferative.
12 Perdorim ashtu sic pretendohet ne pretendimin 11, ku semundja proliferative eshte nje tumor.
13 Perdorim ashtu sic pretendohet ne pretendimin 11 ose pretendimin 12, ku semundja proliferative eshte perzgjedhur nga kanceri i gjirit, kanceri gjenito-urinar, kanceri i mushkerise, kanceri gastro-intestinal, kanceri epidermoid, melanoma, kanceri ovari-an, kanceri i pankreasit, neuroblastoma, kanceri i kokes dhe/ose qafes, kanceri i fshikezes se urines, kanceri renal, i trurit ose gastrik, nje tumor goje, nje tumor mushkerie, nje tumor kolorektal, tumori i prostates dhe mieloma e shumefishte.
14 Nje kombinim i nje komponimi te formules (IV) ashtu sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve deri tek 8 dhe nje agjent tjeter anti-proliferativ.
15 Nje kombinim ashtu sic pretendohet ne pretendimin 14, ku agjenti tjeter anti-proliferativ eshte perzgjedhur nga frenuesit aromatase; antiestrogjenet, frenuesit topoisomerase I; frenuesit topoisomerase II; agjentet aktive mikrotubulare; agjentet alkilizues; frenuesit histon deacetilaze; komponimet te cilat shkaktojne proceset e ndarjes qelizore, frenuesit ciklo-oksigjenaze; frenuesit MMP; frenuesit mTOR; antimetabotitet antineoplastike; komponimet platin; komponimet te cilat shenojne/zvogelojne aktivitetin kinaze te nje proteine ose lipidi dhe per me tej komponime anti-angiogjenike; komponimet te cilat shenojne, zvogelojne ose frenojne aktivitetin e fosfatazes se nje proteine ose lipidi; agonistet gonadorelin; anti-androgjenet; frenuesit aminopepti metionine te izoformeve onkogjenike Ras; frenuesit telomerase; frenuesit proteasome; agjentet e perdorur ne trajtimin e gjendjeve malinje hematologjike; komponimet te cilat shenojne, zvogelojne ose frenojne aktivitetin e Flt-3; frenuesit Hsp90; temozolomidet (EMODAL®); dhe leukovorini.
16 Nje kombinim ashtu sic pretendohet ne pretendimin 15 ku agjenti tjeter proliferativ eshte nje agjent aktiv mikrotubular.
17 Nje kombinim ashtu sic pretendohet ne pretendimin 16 ku agjenti aktiv mikrotubular eshte paklitaksel ose docetaksel.
18 Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve 1 deri ne 8 per tu perdorur ne trajtimin e secilit prej indikacioneve te pershkruara ne secilin prej pretendimeve 11, 12 ose 13.