Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4259
2013.01.31
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.04.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4300
2012.12.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.02.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10172398.9
2005.04.06
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2253614
2012.09.19
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 560186 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35 4056 Basel |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Palermo, Mark G. | 45 Taggart Circle Rindge, NH 03461 , US |
| Sharma, Sushil Kumar | 9 Bakley Terrace West Orange, NJ 07052 , US |
| Straub, Christopher Sean | 16 Hertiage Lane Stow, MA 01775 , US |
| Wang, Rung-Ming David | 167 Cherry Street Cambridge, MA 02139 , US |
| Zawel, Leigh | Novartis Institutes for BioMedical Research, Inc., 250 Massachussetts Avenue Cambridge, MA 02139 , US |
| Zhang, Yanlin | 36 Munroe Street, Apt. B1 Somerville, MA 02143 , US |
| Chen, Zhuoliang | Novartis Institutes for BioMedical Research, Inc., 250 Massachussetts Avenue Cambridge, MA 02139 , US |
| Wang, Yaping | 96 Patch Hill Boxborough, MA 01719 , US |
| Yang, Fan | 70 Peach Orchard Road Burlington, MA 01803 , US |
| Wrona, Wojciech | Novartis Institutes for BioMedical Research, Inc., 250 Massachussetts Avenue Cambridge, MA 02139 , US |
| Liu, Gang | Novartis Institutes for BioMedical Research, Inc., 250 Massachussetts Avenue Cambridge, MA 02139 , US |
| Charest, Mark G. | Great Point Partners LLC, 165 Mason Street, 3rd Floor Greenwich, CT 06830 , US |
| He, Feng | Novartis Insts. for BioMedical Research Co., Ltd., No 8 Building, Lane 898 Halei Road, Zhangjiang Hi-Tech Park, Pudong New Area 201203, Shanghai , CN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
FRENUES TE IAP
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules (IV)ku U eshte:dhe ku (a) R1 dhe R3 jane metil ose etil; R2 eshte H, metil, etil, klorometil, diklorometil ose trifluorometil; R4 eshte C1-C4alkil; C3-C7 cikloalkil; C3-C7 cikloalkil-C1-C7alkil; fenil-C1-C7alkil ose aril, R5 eshte H; U ka strukturen e formules II ku X eshte N; R, R’6. R7, dhe R’7 jane H; ose R6 eshte -C(O)-C1-C4alkil-fenil dhe R’6, R7, dhe R’7 jane H; n eshte 0, keshtu qe (Ra)n dhe (Rb)n tregojne te dyja nje lidhje; Rc eshte H; Rd eshte Ar1-D-Ar2, ku Ar1 dhe Ar2 jane fenil ose het te zevendesuar ose te pazevendesuar: dhe D eshte N(Rh), ku Rh eshte H, Me, -CHO, -SO2, -C(O), -CHOH, -CF3 ose -SO2CH3; ose ku (b) R1 dhe R3 jane metil ose etil; R2 eshte H, metil, etil, klorometil, diklorometil ose trifluorometil; R4 eshte C1-C4alkil; C3-C7cikloalkil; C3-C7ciklohalkil- C1-C7alkil; fenil-C1-C7alkil ose aril; R5 eshte H; U ka strukturen e formules II ku X eshte N; R6, R’6, R7, dhe R’7 jane H; n eshte 0, keshtu qe (Ra)n dhe (Rb)n tregojne te dyja nje lidhje; Rc eshte H; Rd eshte Ar1-D-Ar2 ku Ar1 dhe Ar2 jane fenil ose het te zevendesuar ose te pazevendesuar; dhe D eshte -O-;ose ku (c) R1 dhe R3 jane metil ose etil; R2 eshte H, metil, etil, klorometil, diklorometil ose trifluorometil; R4 eshte C1-C4alkil ose C3-C7cikloalkil R5 eshte H; U ka strukturen e formules II ku X eshte N; R6, R’6, R7, dhe R’7 jane H; n eshte 0, keshtu qe (Ra)n dhe (Rb)n tregojne te dyja nje lidhje; Rc eshte H; Rd eshte Ar1-D-Ar2; Ar1 dhe Ar2 jane fenil ose het te zevendesuar ose te pazevendesuar; dhe D eshte C(O);ku “het” eshte nje unaze heterociklike 5-7 elementeshe e cila permban 1-4 heteroatome te perzgjedhur nga N, O dhe S, ose nje sistem unazor i nderfutur 8-12 elementesh i cili perfshin te pakten nje unaze heterociklike 5-7 elementeshe e cila permban 1, 2 ose 3 heteroatome te perzgjedhur nga N, O, dhe S, ku unaza heterociklike e permendur ose sistemi unazor i nderfutur eshte i pazevendesuar ose i zevendesuar ne nje atom karboni ose azoti; ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 2 | Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1, ku D eshte N(Rh), dhe R4 eshte metil, etil, butil, izopropil, t-butil, ciklohekzil, CH2-ciklopentil, -CH2-ciklohekzil, -CH2-ciklopropil, fenil ose -CH2-fenil. |
| 3 | Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1 ose pretendimin 2, ku D eshte N(Rh), dhe Ar1 dhe Ar2 jane fenil ose het te zevendesuar ose te pazevendesuar, ku heti i permendur eshte triazine, pirimidine, piridine, oksazol, 2,4-difluorofenil, Cl-fenil ose fluorofenil i zevendesuar ose i pazevendesuar. |
| 4 | Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1, ku D eshte -O- dhe R4 eshte metil, etil, butil, izopropil, t-butil, ciklohekzil, -CH2-ciklopentil, -CH2-ciklohekzil, -CH2-ciklopropil, fenil ose -CH2-fenil. |
| 5 | Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1 ose pretendimin 4, ku D eshte -O- dhe Ar1 dhe Ar2 jane fenil ose het te zevendesuar ose te paze-vendesuar, ku heti i permendur eshte pirimidine, piridine, oksazol ose 2-metiloksazol i zevendesuar ose i pazevendesuar. |
| 6 | Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1, ku D eshte C(O), dhe R4 eshte izopropil, t-butil, ciklopentil, ose ciklohekzil. |
| 7 | Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1 ose pretendimin 6, ku D eshte C(O), dhe Ar1 dhe Ar2 jane fenil ose het te zevendesuar ose te pazevendesuar, ku heti i permendur eshte oksazol, tiazol dhe oksadiazol i zevendesuar ose i pazevendesuar. |
| 8 | Nje komponim i formules (IV) i pretenduar ne pretendimin 1 i cili eshte perzgjedhur nga:ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 9 | Nje perberje farmaceutike e cila permban nje transportues farmaceutikisht te pranueshem dhe nje sasi terapeutikisht te efektshme te nje komponimi te formules (IV) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 8. |
| 10 | Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve 1 deri ne 8 per perdorim ne mjekesi. |
| 11 | Perdorimi i nje komponimi te formules (IV) ashtu sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve 1 deri ne 8 ne prodhimin e nje medikamenti per trajtimin e nje semundje proliferative. |
| 12 | Perdorim ashtu sic pretendohet ne pretendimin 11, ku semundja proliferative eshte nje tumor. |
| 13 | Perdorim ashtu sic pretendohet ne pretendimin 11 ose pretendimin 12, ku semundja proliferative eshte perzgjedhur nga kanceri i gjirit, kanceri gjenito-urinar, kanceri i mushkerise, kanceri gastro-intestinal, kanceri epidermoid, melanoma, kanceri ovari-an, kanceri i pankreasit, neuroblastoma, kanceri i kokes dhe/ose qafes, kanceri i fshikezes se urines, kanceri renal, i trurit ose gastrik, nje tumor goje, nje tumor mushkerie, nje tumor kolorektal, tumori i prostates dhe mieloma e shumefishte. |
| 14 | Nje kombinim i nje komponimi te formules (IV) ashtu sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve deri tek 8 dhe nje agjent tjeter anti-proliferativ. |
| 15 | Nje kombinim ashtu sic pretendohet ne pretendimin 14, ku agjenti tjeter anti-proliferativ eshte perzgjedhur nga frenuesit aromatase; antiestrogjenet, frenuesit topoisomerase I; frenuesit topoisomerase II; agjentet aktive mikrotubulare; agjentet alkilizues; frenuesit histon deacetilaze; komponimet te cilat shkaktojne proceset e ndarjes qelizore, frenuesit ciklo-oksigjenaze; frenuesit MMP; frenuesit mTOR; antimetabotitet antineoplastike; komponimet platin; komponimet te cilat shenojne/zvogelojne aktivitetin kinaze te nje proteine ose lipidi dhe per me tej komponime anti-angiogjenike; komponimet te cilat shenojne, zvogelojne ose frenojne aktivitetin e fosfatazes se nje proteine ose lipidi; agonistet gonadorelin; anti-androgjenet; frenuesit aminopepti metionine te izoformeve onkogjenike Ras; frenuesit telomerase; frenuesit proteasome; agjentet e perdorur ne trajtimin e gjendjeve malinje hematologjike; komponimet te cilat shenojne, zvogelojne ose frenojne aktivitetin e Flt-3; frenuesit Hsp90; temozolomidet (EMODAL®); dhe leukovorini. |
| 16 | Nje kombinim ashtu sic pretendohet ne pretendimin 15 ku agjenti tjeter proliferativ eshte nje agjent aktiv mikrotubular. |
| 17 | Nje kombinim ashtu sic pretendohet ne pretendimin 16 ku agjenti aktiv mikrotubular eshte paklitaksel ose docetaksel. |
| 18 | Nje komponim i formules (IV) ashtu sic pretendohet ne secilin prej pretendimeve 1 deri ne 8 per tu perdorur ne trajtimin e secilit prej indikacioneve te pershkruara ne secilin prej pretendimeve 11, 12 ose 13. |