Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4486
2013.10.04
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.03.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4294
2012.12.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.11.04
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10708935.1
2010.03.12
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2406227
2012.11.28
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 9382030 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Almirall S.A. | Ronda del General Mitre, 151 08022 Barcelona |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MARCHUETA HEREU, lolanda | C/Laureá Miro 408-410 E-08980 Sant Feliu de Llobregat , ES |
| MOYES VALLS, Enrique | C/Laureá Miro 408-410 E-08980 Sant Feliu de Llobregat , ES |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Shqiperi , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Shqiperi , AL |
(54) Titull
PROCES PER PRODHIMIN E 5-(2-{[6-(2,2-XVII-2-FENILOKSI)HEKSIL]AMINO}-1-FENOKSI)-8-HIDROKSIKUINOLIN-2(1H)ONE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Proces për përgatitjen e një komponimi me formule (I) 5 - (2 -{[6 - (2,2-XVII-2-feniloksi) heksil] amino}-1-fenoksi)-8-hidroksikuinolin-2(1H)one, ose një kripë te tij farmaceutikisht te pranueshme, proces që përfshin: a) veprimin, në një tretës ksilene, te nje komponimi me formulë (V) ku P1 dhe P2 përfaqësojnë grupet mbrojtese hidroksi dhe L është një grup lëshues me 6 - (2,2-XVII-2-feniloksi) heksan-1-amine me formulë (IV), per të dhene nje komponim me formulë (III) b) kryerjen e një hapi per çmbrojtjen e P1 dhe hapi per çmbrotjen e P2, për të hequr grupet mbrojtese P1 P2 dhe dhe per te dhene një komponim me formulë (I). |
| 2 | Pproces sipas pretendimi 1, ku: (i) çmbrojtja e P2 kryhet në një temperaturë 30-60 ° C deri në 8 orë, dhe/ose (ii) çmbrojtja e P1 kryhet në prani të një tretësi qe është acid acetik ose një përzierje e acidit acetik me alkool ose me nje ester. |
| 3 | Proces sipas pretendimi 1 ose 2, ku hapi (b) përfshin: - kryerjen e çmbrojtjes se P2 mbi komponimin me formulë (III) per te dhene një komponim me formulë (II),ku P1 është përcaktuar si më sipër, dhe - kryerjen e çmbrojtjes se P1 mbi komponimin me formulë (II) per te dhene një komponim me formulë (I). |
| 4 | Proces sipas njerit nga pretendimet me siper, ku (a) P1 është një grup benzil dhe hapi per çmbrojtjen e P1 behet me hidrogjenizim, dhe/ose (b) P2 është një grup tert-butildimethilsilil dhe hapi i çmbrojtjes P2 behet me reaksion me trihidrat fluori amoni tetra-n-butil ose me klorur hidrogjeni, dhe/ose (c) është bromine. |
| 5 | Proces sipas secilit nga pretendimet me siper, ku (a) hapi i çmbrojtjes P2 kryhet me trihidrat fluori amoni tetra-n-butil në tetrahidrofuran, dhe/ose (b) hapi i çmbrojtjes P2 kryhet në një temperatura 40-50 ° C, për një periudhë kohore që nuk kalon 6 orë. |
| 6 | Proces pretendimi 5 (b), ku periudha kohore nuk është më shumë se 4 orë. |
| 7 | Proces sipas secilit nga pretendimet me siper per përgatitjen e kripës heminapadisilate ose mesilate te komponimit me formulë (I). |
| 8 | Pproces sipas pretendimi 7, per përgatitjen e kripës heminapadisilate ose mesilate te komponimit me formulë (I), ku si vazhdim i hapit (b) shtohet acid naftalinë-1 ,5-disulfonik pa izolimin e 5 - [2 - {[6 - (2,2-XVII-2-fenilethoksi)heksil] amino)-1-fenoksi)-8-hidroksikuinolin-2 (1H)-ne formulë (I). |
| 9 | Pproces pretendimi 3, ku ndërmjetësi i formulës (II) perftohet nga hapi i çmbrojtjes P2 me kristalizim me acid 1,5- naftalinedisulfonik tetrahidrat në etanol. |
| 10 | Proces sipas secilit nga pretendimet me siper, ku është P1 dhe benzil dhe hapi i çmbrojtjes P1 kryet me hidrogjenizim në prani të nje katalizatori paladiumi mbi qymyr në sasi më te vogel se 10% (ne peshe) në lidhje me sasine e komponimit me formulë (II). |
| 11 | Proces sipas pretendimit 10, ku shuma e katalizatorit te përdorur është më pak se 5%. |
| 12 | Proces sipas secilit nga pretendimet me siper, ku, kur hapi i çmbrojtjes P1 kryhet në prania te një tretësi qe është acid acetik ose përzierje e acidit acetik me alkool ose me nje ester, me preferencë, tretesi eshte acid acetik ose perzjerje ma cid metanol/acetik (1:1). |
| 13 | Proces pretendimi 12, ku tretësi është acid metanol/acetik (1:1). |
| 14 | Proces sipas secilit nga pretendimet me siper, ku: (i) çmbrojtja e P2 kryhet në një temperaturë 30-60 ° C deri në 8 orë, dhe/ose (ii) çmbrojtja e P1 kryhet në prani të një tretësi qe është acid acetik ose një përzierje e acidit acetik me alkool ose me nje ester. |