Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4236 2013.01.28

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2027.08.21

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2012/4290 2012.12.17

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2013.02.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

07814294.0 2007.08.21

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2057115 2012.10.03

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	839018
US	851385

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Array Biopharma, Inc.	3200 Walnut Street Boulder, CO 80301

(72) Shpikës

Emri	Adresa
DOHERTY, George	1830 Keota Lane Superior, Colorado 80027 , US
COOK, Adam	5983 Star View Drive Broomfield, Colorado 80020 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Eno DODBIBA	Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL
Eno DODBIBA	Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL

(54) Titull

DERIVATET E ACIDIT FENOKSIFENILACETIK 4-SUBSTITUTED I 4-ZEVENDESUAR;

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një komponim i formulës së përgjithshme (I): ose një kripë e tij, ku R1 është Ar1-L1-W-L2-; L2 është -(CRcRd)m-; W është -CONR3a- ose -NR3bCO-; R3a dhe R3b janë secili H ose metil; L1 është -(CRaRb)n-, -(CH=CH)- ose -O(CRaRb) me kusht që kur W është -NR3CO-, L1 nuk është -(CH=CH)-; n dhe m janë në mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2; çdo Ra, Rb, Rc dhe Rd është në mënyrë të pavarur H, F, OH, metil ose ciklopropil ose Ra dhe Rb ose Rc dhe Rd bashkë me karbonin tek i cili janë lidhur formojnë një unazë ciklopropil; Ar1 është fenil ose naftil, secili prej të cilëve është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, Cl, CN, CPF3, CHF2, CH2F, SF5, metil, etil, ciklopropil, t-butil ose OMe, ose Ar1 është 1,2,3,4-tetrahidronaftil, i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me metoksi, me kusht që kur Ar1 është naftil ose 1,2,3,4-tetrahidronaftil, n është 0; R2 është H, C1-C6 alkil, një mbetje e një aminoacidi ose e një dipeptidi, ose CHRe(CH2)qRf ; q është 1 deri në 6; Re është H, metil ose etil; Rf është NRgRh, ku Rg dhe Rh, secila në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C4 alkil, ose Rg dhe Rh bashkë me atomin e azotit tek i cili janë lidhur formojnë një unazë heterociklike me 5-6 elemente, që përmbajnë opsionalisht një heteroatom unazor të dytë të zgjedhur nga N dhe O, ku kjo unazë heterociklike është opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6 alkil; A është CN, CH2NH2, CH2NR4aC(=O)R5, ose CH2NR4bSO2R6, Cl, OMe, (1-4C)alkil, ciklopropil, H, F, Br, CH2NH(1-4C alkil), CH2N(1-4C alkil)2, tienil, ose fenil të pazëvendësuar ose të zëvendësuar me SO2Me; R4a dhe R4b janë secili H ose metil; R5 është C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, hetAr1 ose Ar2; R6 është C1-C6 alkil, NH(C1-C6 alkil), N(C1-C6 alkil)2, Ar3 ose hetAr2; hetAr1 është një heteroaril me 6 elemente, i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyë të pavarur nga një atom halogjen dhe një grup i formulës –NR5aR5b, ku secila prej R5a dhe R5b përfaqëson në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen ose një grup (1-4C) alkil, ose bashkë me atomin e azotit tek i cili janë lidhur formojnë një grup pirrolidinil, piperidinil ose morfolino; hetAr2 është një heteroaril me 5-6 elemente, i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C4 alkil; Ar2 është fenil, i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga një atom halogjen, CN, SF5, ciklopropil, një grup C1-C4 alkil, një grup C1-C4 alkoksi dhe një grup fluoroC1-C4 alkil; Ar3 është siç është përcaktuar për Ar2; R7 dhe R8 janë në mënyrë të pavarur H, metil ose F; R9 është H ose metil; dhe R10 është H ose F.
2	Një komponim i pretendimit 1, me formulë Ia: Ia ku R1 është Ar1-L1-W-L2-; L2 është -(CRcRd)m-; W është -CONR3a- ose -NR3bCO-; R3a dhe R3b janë secili H ose metil; L1 është -(CRaRb)n-, -(CH=CH)- ose -O(CRaRb) me kusht që kur W është -NR3CO-, L1 nuk është -(CH=CH)-; n dhe m janë në mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2; çdo Ra, Rb, Rc dhe Rd është në mënyrë të pavarur H, F, metil ose ciklopropil ose Ra dhe Rb ose Rc dhe Rd bashkë me karbonin tek i cili janë lidhur formojnë një unazë ciklopropil; Ar1 është fenil ose naftil, secili prej të cilëve është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, Cl, CN, CF3, CHF2, CH2F, SF5, metil, etil dhe ciklopropil, me kusht që kur Ar1 është naftil, n është 0; R2 është H, C1-C6 alkil, një mbetje e një aminoacidi ose e një dipeptidi, ose CHRe(CH2)qRf ; q është 1 deri në 6; Re është H, metil ose etil; Rf është NRgRh, ku Rg dhe Rh, secila në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C4 alkil, ose Rg dhe Rh bashkë me atomin e azotit tek i cili janë lidhur formojnë një unazë heterociklike me 5-6 elemente, që përmbajnë opsionalisht një heteroatom unazor të dytë të zgjedhur nga N dhe O, ku kjo unazë heterociklike është opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6 alkil; A është CN, CH2NH2, CH2NR4aC(=O)R5, CH2NR4bSO2R6, Cl, OMe, (1-4C)alkil ose ciklopropil; R4a dhe R4b janë secili H ose metil; R5 është C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi, C3-C6 cikloalkil, hetAr1 ose Ar2; R6 është C1-C6 alkil, NH(C1-C6 alkil), N(C1-C6 alkil)2, Ar3 ose hetAr2; hetAr1 është një heteroaril me 6 elemente, i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyë të pavarur nga një atom halogjen dhe një grup i formulës –NR5aR5b, ku secila prej R5a dhe R5b përfaqëson në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen ose një grup (1-4C) alkil, ose bashkë me atomin e azotit tek i cili janë lidhur formojnë një grup pirrolidinil, piperidinil ose morfolino; hetAr2 është një heteroaril me 5-6 elemente, i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C4 alkil; Ar2 është fenil, i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga një atom halogjen, CN, SF5, ciklopropil, një grup C1-C4 alkil, një grup C1-C4 alkoksi dhe një grup fluoroC1-C4 alkil; Ar3 është siç është përcaktuar për Ar2; dhe R7 dhe R8 janë në mënyrë të pavarur H ose metil.
3	Një komponim sipas pretendimit 1, ku -L1-W-L2- është zgjedhur nga -CONH-, -CH2CONH-, -CH2CH2CONH-, -CONHCH2-, -CH2CONHCH2-, -NHCO-, -CH2NHCO-, -NHCOCH2-, -CH2CH2NHCO-, -CH2NHCOCH2-, -CH2CH2NHCOCH2-, -CH2N(CH3)COCH2-, ciklopropiliden CH2NHCO, -CH2ONHCO-, -CH(OH)CH2NHCO- dhe -ciklopropilidin NHCO-.
4	Një komponim sipas pretendimit 1 ose 3, ku Ar1 është një grup naftil ose një grup fenil, i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga F, Cl, CF3, OMe, Me dhe t-Bu, ose një grup 1,2,3,4-tetrahidronaftil, i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me OMe.
5	Një komponim siç pretendohet në pretendimin 4, ku Ar1 është naftil, fenil, 4-fluorofenil, 3,4-difluorofenil, 2-klorofenil, 3-klorofenil, 4-klorofenil, 3,4-diklorofenil, 4-kloro-3-fluorofenil, 3-kloro-4-fluorofenil, 4-trifluorometilfenil, 3-fluoro-4-trifluorometilfenil, 3-trifluorometilfenil, 2,6-diklorofenil, 2,4-diklorofenil, 3-metoksifenil, 4-metoksifenil, 4-tertbutilfenil, 3-fluorofenil dhe 4-metilfenil, 1,2,3,4-tetrahidronaft-2-il ose 6-metoksi-1,2,3,4-tetrahidronaft-2-il.
6	Komponimi sipas çdo njërit prej pretendimeve 1-5, ku grupi heteroaril me 6 elemente në hetAr1 është një grup piridil dhe heteroarili me 5-6 elemente në hetAr2 është një grup imidazolil ose piridil.
7	Një komponim siç pretendohet në pretendimin 6, në të cilin R5 është C1-C6 alkil; C1-C6 alkoksi; C3-C6 cikloalkil; piridil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një atom halogjen ose një grup i formulës –NR5aR5b në të cilin secila prej R5a dhe R5b përfaqëson në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen ose një grup (1-4C) alkil, ose bashkë me atomin e azotit tek i cili janë lidhur formojnë një grup pirrolidinil, piperidinil ose morfolino; ose një grup fenil që është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose dy atome halogjen dhe R6 është C1-C6 alkil, NH(C1-C6 alkil), N(C1-C6 alkil)2, një grup fenil që është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose dy atome halogjen, piridil ose imidazolil që është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një grup C1-C3 alkil.
8	Një komponim siç pretendohet në pretendimin 7, në të cilin R5 është metil, metoksi, ciklohekzil, pirid-2-il, pirid-3-il, pirid-4-il, 6-kloro-pirid-3-il, 6-amino-pirid-3-il, 6-pirrolidin-1-ilpirid-3-il ose 4-fluorofenil dhe R6 është metil, dimetilamino, 4-fluorofenil, 2,4-diklorofenil, pirid-3-il, 1-metilimidazol-5-il ose 6-dimetilaminopirid-3-il.
9	Një komponim siç pretendohet në pretendimet 1 ose 3-5, në të cilin A është zgjedhur nga ciano, acetamidometil, ciklohekzilamidometil, metoksikarbonilaminometil, pikolinamidometil, nikotinamidometil, izonikotinamidometil, 6-kloropirid-3-ilamidometil, 6-aminopirid-3-ilamidometil, 6-pirrolidin-1-ilpirid-3-ilamidometil, 4-fluorobenzamidometil, metilsulfonamidometil, N,N-dimetilsulfamoilamino, 4-fluorofenilsulfonamidometil, 2,4-diklorofenilsulfonamidometil, 1-metilimidazol-5-ilsulfonamidometil, pirid-3-ilsulfonamidometil, 6-dimetilaminopirid-3-ilamidometil, 2-(4-fluorofenilsulfonamido) acetamidometil, dimetilaminometil, (N-metilmetilsulfonamido)metil, H, F, Br, Cl, metil, etil, ciklopropil, CH2NH2, CH2NMe2, tienil, fenil, 3-metilsulfonilfenil dhe 4-metilsulfonilfenil.
10	Një komponim siç pretendohet në pretendimin 9, në të cilin A është zgjedhur nga ciano, acetamidometil, ciklohekzilamidometil, metoksikarbonilaminometil, pikolinamidometil, nikotinamidometil, izonikotinamidometil, 4-fluorobenzamidometil, metilsulfonamido-metil, N,N-dimetilsulfamoilamino, 4-fluorofenilsulfonamidometil, 2,4-dikloro-fenilsulfonamidometil, pirid-3-ilsulfonamidometil, 6-dimetilaminopirid-3-ilamidometil, 2-(4-fluorofenilsulfonamido)acetamidometil, dimetilaminometil, (N-metilmetilsulfonamido)metil, H, F, Br, Cl, metil, etil, ciklopropil, CH2NH2, CH2NMe2, tienil, SO2Me, fenil, 3-metilsulfonilfenil dhe 4-metilsulfonilfenil.
11	Një komponim siç pretendohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 10, në të cilin R2 është hidrogjen.
12	Një komponim siç pretendohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 11, në të cilin R7 dhe R8 janë H.
13	Një komponim siç pretendohet në secilin prej pretendimeve 1 ose 3-12, në të cilin R9 është H.
14	Një komponim siç pretendohet në secilin prej pretendimeve 1 ose 3-13, në të cilin R10 është H.
15	Një përbërje farmaceutike, e cila përmban një komponim të formulës (I) siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 14, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme dhe një lëndë holluese ose një bartës farmaceutikisht të pranueshëm.
16	Një komponim i formulës (I) siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 14, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për përdorim në terapi.
17	Përdorimi i një komponimi të formulës (I) siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 14, ose e një kripe të tij farmaceutikisht të pranueshme, në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një çrregullimi imunologjik.