Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4279
2013.02.05
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.04.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4287
2012.12.11
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.03.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09738179.2
2009.04.29
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2300474
2012.10.03
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 20080008030 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| NeRRe Therapeutics Limited | Stevenage Bioscience Catalyst, Office F25 Incubator Building, Gunnels Wood Road, Stevenage Herts, SG1 2FX United Kingdom |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ALVARO, Giuseppe | GlaxoSmithKline, via Alessandro Fleming 2 I-37135 Verona , IT |
| CASTIGLIONI, Emiliano | GlaxoSmithKline, via Alessandro Fleming 2 I-37135 Verona , IT |
| MARASCO, Agostino | GlaxoSmithKline, via Alessandro Fleming 2 I-37135 Verona , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
METILKARBOKSAMIDET SPIRO (PIPERIDINE-4,2'-PIROLIDINE)-1-(3,5-TRIFLUROMETIL PENIL) SI ANTAGONISTET E RECEPTORIT TACIKINENE NK1
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërjet e formulës (I) ose një kripe farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R është hidrogjen ose C1-4 alkil; R1 është hidrogjen, C1-4 alkil, C(O)OH, C(O)NH2 ose (C1-4 alkilene)R10; R2 dhe R3 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-4 alkil ose R2 së bashku me R3 dhe së bashku me atomin e karbonit, të cilit ata i janë lidhur formojnë një grup cikloalkili C3-8; R4 është C1-4 alkil, C1-4 alkoksi ose halogjen; R5 dhe R7 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, hidroks, halogjen, C(O)NH2, C(O)OH or (C1-4 alkilene) R10; R6 dhe R8 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose halogjen; Rg është hidrogjen, (C1-4 alkilene)R10, C(O)NH2, C(O)OH ose Rg së bashku me R formojnë një unazë heterociklike me 6 elementë duke përmbajtur në mënyrë opsionale një heteroatom të mëtejshëm të zgjedhur ngaoksigjeni, sulfuri ose nitrogjeni; R10 është hidrogjen, halogjen, hidroks, C(O)NH2 , C(O)NH(C1-4 alkil), C(O)N(C1-4 alkil)2 ose C(O)OH; n është 0, 1 ose 2. |
| 2 | Një përbërje siç është përcaktuar në pretendimin 1 të formulës (IA) ku R është hidrogjen ose C1-4 alkil; R1 është hidrogjen, C1-4 alkil, C(O)OH, C(O)NH2 ose (C1-4 alkilene)R10; R2 dhe R3 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-4 alkil ose R2 së bashku me R3 dhe së bashku me atomin e karbonit, të cilit ata i janë lidhur formojnë një grup cikloalkili C3-8; R4 është C1-4 alkil, C1-4 alkoksi ose halogjen; R5 dhe R7 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, hidroks, halogjen, C(O)NH2, C(O)OH ose (C1-4 alkilene) R10; R6 dhe R8 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose halogjen; R9 është hidrogjen, (C1-4 alkilene)R10, C(O)NH2, C(O)OH ose R9 së bashku me R formojnë një unazë heterociklike me 6 elementë duke përmbajtur në mënyrë opsionale një heteroatom të mëtejshëm të zgjedhur nga oksigjeni, sulfuri ose nitrogjeni;; R10 është hidrogjen, halogjen, hidroks, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 alkil), C(O)N(C1-4 alkil)2 ose C(O)OH; n është 0, 1 ose 2 ose një kripe farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 3 | Një përbërje siҫ përcaktohet në pretendimin 1 ose 2, ku R4 është në mënyrë të pavarur metil ose florinë dhe n është 2. |
| 4 | Një përbërje siҫ përcaktohet në ҫdo një nga pretendimet 1-3, ku R është hidrogjen. |
| 5 | Një përbërje siҫ përcaktohet në ҫdo një nga pretendimet 1-4, ku R1 është hidrogjen ose metil. |
| 6 | Një përbërje siҫ përcaktohet në ҫdo një nga pretendimet 1-5, ku R2 dhe R3 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen ose metil. |
| 7 | Një përbërje siҫ përcaktohet në ҫdo një nga pretendimet 1-6, ku R9 është hidrogjen, C(O)NH2, CH2OH ose R9 së bashku me R formojnë një unazë morfoline. |
| 8 | Një përbërje siҫ përcaktohet në pretendimin 1 të formulës (Ia) ose një kripe farmaceutikisht e pranueshme e saj, |
| 9 | Një përbërje siҫ përcaktohet në pretendimin 2 të formulës (Ib) ose një kripe farmaceutikisht e pranueshme e saj; , |
| 10 | Një përbërje e formulës (I) e cila është (2R,5S,7R)-N8-{(1R)-1-[3,5 bis(triflurometil)fenil]etil}-7-(4-fluro-2-metilfenil)- N8-metil-1,8-diazaspiro[4.5]dekan-2,8-dikarboksamide ose një kripe farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 11 | Një përbërje e formulës (I) e cila është (2R,5S,7R)-N8-{(1R)-1-[3,5-bis(triflurometil)fenil]fetil}-7-(4-fluro-2-metilfenil)- N8-metil-1,8-diazaspiro[4.5]dekan-2,8-dikarboksamide. |
| 12 | Një përberje e formulës (I) e cila është (2R,5S,7R)-N8-{(1R)-1-[3,5-bis(triflurometil)fenil]etil}-7-(4-fluro-2-metilfenil)- N8-metil-1,8-diazaspiro[4.5]dekan-2,8-dikarboksamide hidrokloride. |
| 13 | Një përbërje farmaceutike e cila përfshin përbërjet e formulës (I) siҫ përcaktohet në ҫdonjërin prej pretendimeve nga 1 deri 12 dhe një transportues ose eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 14 | Një përbërje e formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj siç përcaktohet në cdonjërin prej pretendimeve nga 1 deri në 12 për përdorim në terapi. |
| 15 | Një përbërje e formulës (I) ose një kripe farmaceutikisht e pranueshme e saj siҫ përcaktohet në cdonjërin prej pretendimeve nga 1 deri ne 12 për përdorim në trajtimin e depresionit, ankthit, ҫrregullimeve të gjumit ose të vjellave. |