Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4302 2013.03.04

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2027.07.25

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2012/4284 2012.12.10

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2013.04.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

07810758.8 2007.07.25

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2069312 2012.11.07

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	833164

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Cephalon, Inc.	41 Moores Road P.O. Box 4011 Frazer, PA 19355

(72) Shpikës

Emri	Adresa
HUDKINS, Robert, L.	430 S. Saddlebrook Circle Chester Springs, PA 19425-2331 , US
JOSEF, Kurt, A.	303 Tory Turn Radnor, PA 19087 , US
TAO, Ming	1704 Brittany Drive Maple Glen, PA 19002 , US
BECKNELL, Nadine, C.	1537 Birdell Road Coatesville, PA 19320 , US
HOSTETLER, Greg	7 Sheldrake Road Newark, DE 19713 , US
KNUTSEN, Lars, J., S.	1005 Dunvegan Road West Chester, PA 19382 , US
ZULLI, Allison, L.	1020 Washington Place Wayne, PA 19087 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Aleksandra ARSENI	Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL
Aleksandra ARSENI	Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL

(54) Titull

DERIVATET PIRIDIZINON

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërës sipas formulës I*:ose një formë stereoizomerike, përzierje e formave stereoizomerike, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre; ku: X dhe Xa janë secili në mënyrë të pavarur CH ose N; Y është S(O)q, O, ose NR15; R1 është një varg piperidin ose pirrolidin, të zëvendësuara në mënyrë opsionale me 1 deri 3 grupe R20; R2 është ku: R2 është para grupit Y-(CHR4)m-R1; secili R3 është: R2 në mënyrë të pavarur H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3, C1-C6alkyl, C(=O)R21, CO2R21, ose C(=O)NR23R24; ose kur R3 është orto tek R2 dhe R2 është (i) ose (iv), më pas R3 dhe R14 të marra së bashku mund të formojnë -(CH2)s-, -CH2Z- , -ZCH2-, -ZCH2CH2- ose CH2CH2Z-; ku Z është O, S(O)y, ose NR27; ose kur R3 është drejt tek R2 dhe R2 është (iv) ose (v), atëherë R3 dhe R13 të marra së bashku mund të formojnë -(CH2)s-, -CH2Z- , -ZCH2-, -ZCH2CH2- ose CH2CH2Z-; cdo R4 është në mënyrë të pavarur H, C1-C6alkil, ose OR21, ku grupi alkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1 deri 3 grupe R20; R12 është H, C1-C6alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heterocikloalkil, C(=O)R27, ose CO2R27, ku grupi alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, ose heterocikloalkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me grupet R201 deri 3; R13 dhe R14 janë secili në mënyrë të pavarur H, C1-C6alkil, aril, arilalkil C1-C6alkoksil, S(=O)y-C1-C6alkil, cikloalkil, heterocikloalkil, ose heteroaril; ose R13 dhe R14, të marra së bashku me atomet e karbonit nëpërmjet të cilave janë lidhur nga një fenil të përzier, tienil, pirrolil, oksazolil, piridinil, ose varg C3-C6cikloalkil; dhe ku fenili i përzier, tienil, pirrolil, oksazolil, piridinil, ose varg cikloalkili është e zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1 deri 3 grupe R20; R15 është H, C1-C6 alkil, C(=O)R25, CO2R25; R20 në cdo situatë është në mënyrë të pavarur, H, F, Cl, Br, I, OR21, OR22, NR23R24, NHOH, NO2, CN, CF3, C1-C6alkil të zëvendësuara në mënyrë opsionale me OR26, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C7cikloalkilC0-C4alkil, 3- deri 7-pjesëtarëshe heterocikloalkilC0-C4alkil, fenil, 5- ose 6-pjesëtarëshe heteroarilC0-C4alkil, arilalkil, (=O), C(=O)R21, CO2R21, OC(=O)R21, C(=O)NR23R24, NR27C(=O)R21, NR27C(=O)OR21, OC(=O)NR23R24, NR27C(=S)R21, ose S(O)qR21; cdo R21 është në mënyrë të pavarur H, C1-C6alkil, aril, ose arilalkil; cdo R22 është në mënyrë të pavarur mbetje e një amino acidi pasi është hequr grupi hidroksil i grupit karboksil; cdo R23 dhe R24 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-C6alkil, dhe aril, ose R23 dhe R24, së bashku me atomin e azotit tek i cili janë bashkalidhur, formojnë një varg 3 deri 7 pjesëtarëshe heterociklike të zëvendësuara në mënyrë opsionale me =O; R25 është C1-C6alkil, aril, ose alkilaril; R26 është H, C1-C6alkil, aril, ose alkilaril; R27 është H ose C1-C6alkil; m është 1, 2, 3, 4, ose 5 kur R1 është bashkangjitur nëpërmjet një atomi azoti, dhe m është 0, 1, 2, 3, 4, ose 5 kur R1 është bashkangjitur nëpërmjet një atomi karboni; n është 1, 2, ose 3; q është 0, 1, ose 2; s është 1, 2, ose 3; dhe y është 0, 1, ose 2.
2	Një përbërës i Pretendimit 1 sipas formulës Ie: ose një formë stereoizomerike, përzierje e formave stereoizomerike, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre; ku: R1 është një varg piperidin ose pirrolidin, e zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1 deri 3 grupe R20; R12 është H, C1-C6alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heterocikloalkil, C(=O)R27, ose CO2R27, ku alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, ose grupi heterocikloalkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1 deri 3 grupe R20; R13 dhe R14 janë secila në mënyrë të pavarur H, C1-C6alkil, aril, arilalkil C1-C6alkoksil, S(=O)y-C1-C6alkil, cikloalkil, heterocikloalkil, ose heteroaril; ose R13 dhe R14, të marra së bashku me atomet e karbonit nëpërmjet të cilave ato janë lidhur formojnë një fenil, tienil, pirrolil, oksazolil, piridinil të përzier ose varg C3-C6cikloalkil; dhe ku vargu i fenilit, tienilit, pirrolilit, oksazolilit, piridinilit, ose cikloalkilit të përzier është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1 deri 3 grupe R20; R20 në cdo situatë është në mënyrë të pavarur, H, F, Cl, Br, I, OR21, OR22, NR23R24, NHOH, NO2, CN, CF3, C1-C6 alkil të zëvendësuara në mënyrë opsionale me OR26, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C7cikloalkilC0-C4alkil, 3- deri 7-antarëshe heterocikloalkilC0-C4alkil, fenil, 5- ose 6-antarëshe heteroarilC0-C4alkil, arilalkil, (=O), C(=O)R21, CO2R21, OC(=O)R21, C(=O)NR23R24, NR27C(=O)R21, NR27C(=O)OR21, OC(=O)NR23R24, NR27C(=S)R21, ose S(O)qR21; cdo R21 është në mënyrë të pavarur H, C1-C6alkil, aril, ose arilalkil; cdo R22 është në mënyrë të pavarur mbatje e një amino acidi pasi është hequr grupi hidroksil i grupit karboksil; cdo R23 dhe R24 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-C6alkil, dhe aril, ose R23 dhe R24, së bashku me atomin e azotit tek i cili janë bashkalidhur, formojnë një varg 3 deri 7 pjesëtarëshe heterociklike të zëvendësuar në mënyrë opsionale me =O; R26 është H, C1-C6alkil, aril, ose alkilaril; dhe R27 është H ose C1-C6alkil.
3	Përbërës sipas pretendimit 1, ku të paktën një prej X dhe Xa është CH.
4	Përbërës sipas pretendimit 3, ku Y është O.
5	Përbërës sipas pretendimit 1 ose 2, ku vargu piperidin ose pirrolidin e zëvendësuar në mënyrë opsionale është bashkalidhur nëpërmjet një atomi azot.
6	Përbërës sipas pretendimit 5, ku vargu piperidin ose pirrolidin është zëvendësuar me një ose dy grupe alkil.
7	Përbërës sipas pretendimit 1 ose 2, ku vargu piperidin bashkalidhet nëpërmjet një atomi karbon.
8	Përbërës sipas pretendimit 7, ku vargu piperidin është N-zëvendësuar me cikloalkil.
9	Përëbërës sipas pretendimit 1 ose 2, ku R13 dhe R14, të marra së bashku me atomet e karbonit nëpërmjet të cilave janë lidhur formojnë një fenil të përzier, tienil, oksazolil, piridinil, ose vargu C3-C6cikloalkil; dhe ku fenil të përzier, tienil, pirrolil, oksazolil, piridinil, ose varg cikloalkil është zëvendësuar në mënyre opsionale me 1 deri 3 grupe R20.
10	Përbërës sipas pretendimit 1 ose 2, ku R12 është H, C1-C6alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, ose heteroaril.
11	Përbërës sipas pretendimit 1 ose 2, ku R2 është:
12	Përbërës sipas pretendimit 2 ose 4, ku R13 dhe R14 janë secili në mënyrë të pavarur H ose C1-C6alkil.
13	Përbërës sipas pretendimit 1 ose 2, ku R14 është heteroaril.
14	Përbërës sipas pretendimit 1, ku R4 është H, alkil ose alkoksil.
15	Përbërës sipas pretendimit 1, ku R4 është H ose C1alkil.
16	Përbërës sipas pretendimit 1, ku m është 0 ose 1 kur R1 është bashkalidhur nëpërmjet një atomi karboni.
17	Përbërës sipas pretendimit 7 kur në varësi nga pretendimi 1, ku m është 0 ose 1.
18	Përbërës sipas pretendimit 1, ku m është 3 kur R1 është bashkalidhur nëpërmjet një atom azoti.
19	Përbërës sipas pretendimit 6, ku m është 3.
20	Përbërës sipas pretendimit 1, ku s është 2.
21	Përbërës sipas pretendimit 1, ku n është 0 ose 1.
22	Përbërës sipas pretendimit 6, ku R1 është:
23	Përbërës sipas Pretendimit 22, ku R20 është F, Cl, CF3, NR23R24, ose C1-C6alkil e zëvendësuar në mënyrë opsionale me OR26, cikloalkilC0-C4alkil, ose heterocikloalkilC0-C4alkil.
24	Përbërës sipas Pretendimit 1 ose 2, ku R23 dhe R24 janë secili në mënyrë të pavarur C1-C6alkil.
25	Përbërës sipas Pretendimit 1, ku Y-(CHR4)m-R1 është:
26	Përbërës sipas Pretendimit 1, ku kur R4 është OR21, R21 është H ose C1-C6alkil.
27	Përbërës sipas Pretendimit 1, i përzgjedhur nga grupi që që përbëhet nga: 2-metil-6-{4-[(R)-2-metil-3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-[4-(1-ciklopentil-piperidin-4-iloksi)-fenil]-2-metil-2H-piridazin-3-one; 6- {3,5-difluoro-4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil -2-metil-2H-piridazin-3-one; 6-{3-kloro-4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2-metil-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5-piridin-2-il-2H-piridazin-3-one; 6-[4-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-fenil]-5-piridin-2-il-2H-piridazin-3-one; 2-(2-fluoro-etil)-6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksil]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-{3-fluoro-4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-[3-fluoro-4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 4-metil-6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 4-metil-6-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 4-{4-[3-((S)-2-hidroksimetil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2-metil-5,6,7,8-tetrahidro-2H-ftalazin-1-one; 2-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-5-(6-okso- 1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitril; 2-[3-(piperidin-1-il)-propoksi]-5-(6-okso-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitril; 2-(2-hidroksietil)-6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[(S)-2-metil-3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 4-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2,5,6,7-tetrahidro-ciklopenta[d]piridazin-1-one; 6-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6-[3-metoksi-4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6- {3-metoksi-4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil }-2H-piridazin-3-one; 6-[2-metil-4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2-pirimidin-2-il-2H-piridazin-3-one; 6-[6-(1-ciklopentil-piperidin-4-iloksi)-piridin-3-il]-2H-piridazin-3-one; 6-[6-(1-izopropil-piperidin-4-ilmetoksi)-piridin-3-il]-2H-piridazin-3-one; 6-[6-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-piridin-3-il]-2H-piridazin-3-one; 6-[6-(1-izopropil-piperidin-4-iloksi)-piridin-3-il]-2H-piridazin-3-one; 6-[6-(1-ciklopentil-piperidin-4-iloksi)-piridin-3-il]-2-metil-2H-piridazin-3-one; 6-[6-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-piridin-3-il]-2-metil-2H-piridazin-3-one; 6-[6-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-piridin-3-il]-2-izopropil-2H-piridazin-3-one; 6-{6-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-piridin-3-il}-2H-piridazin-3-one; 6-[6-(3-piperidin-1-il-propoksi)-piridin-3-il]-2H-piridazin-3-one; 6-[6-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-piridin-3-il]-2-piridin-2-il-2H-piridazin-3-one; 6-[4-{1-ciklopentil-piperidin-4-iloksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6-[4-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6-[4-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-3-fluoro-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6-[4-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-fenil]-2-piridin-2-il-2H-piridazin-3-one; 6-[4-((R)-1-cikloheksil-pirrolidin-3-iloksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6-[4-((R)-1-ciklobutil-pirrolidin-3-iloksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2-(2,2,2-trifluoro-etil)-2H-piridazin-3-one; 6-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2-(2,2,2-trifluoro-etil)-2H-piridazin-3-one; 4-[4-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-fenil]-2,5,6,7-tetrahidro-ciklopenta[d]piridazin-1-one; 6-{3,5-difluoro-4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-{3,5-dibromo-4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-[4-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-3,5-difluoro-fenil]-2H-piridazin-3-one; 5-metil-6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 5-etil-6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-{2-metoksi-4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-{2-fluoro-4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2-piridin-2-il-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-4-piridin-2-il-2H-piridazin-3-one; 6-[4-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-2-fluoro-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6-[4-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-fenil]-5-metil-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[3-((S)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-[4-(3-pirrolidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6-[4-(2-hidroksi-3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[2-hidroksi-3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[(S)-2-hidroksi-3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[(R)-2-hidroksi-3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-[4-((R)-2-hidroksi-3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 2,6-dimetil-5-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 2,6-dimetil-5-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6-metil-5-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-metil-5-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 2-metil-5-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 2-metil-5-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 5-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2-piridin-2-il-2H-piridazin-3-one; 5-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2-piridin-2-il-2H-piridazin-3-one; 2-metil-5-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 2-(6-metil-piridin-2-il)-5-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil} -2H-piridazin-3-one; 2-(3-metil-piridin-2-il)-5-{4-[3-((R)-2-metilpirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-metil-5-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2-piridin-2-il-2H-piridazin-3-one; 6-metil-5-[4-(piperidin-4-iloksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 5-[4-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-fenil]-6-metil-2H-piridazin-3-one; 5-[4-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-fenil]-6-metil-2-piridin-2-il-2H-piridazin-3-one; 5-[4-(piperidin-4-iloksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 5-[4-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 5-[4-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-fenil]-6-metil-2-tiofen-3-il-2H-piridazin-3-one; 6-metil-5-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2-tiofen-3-il-2H-piridazin-3-one; 5-{4-[3-((S)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2-piridin-2-il-2H-piridazin-3-one; 5-[6-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-piridin-3-il]-2H-piridazin-3-one; 2-izopropil-5-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 2-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-6-fenil-2H-piridazin-3-one; 6-metil-2-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 2-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-ftalazin-1-one; 2-[6-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-piridin-3-il]-6-fenil-2H-piridazin-3-one; 2-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-6-piridin-3-il-2H-piridazin-3-one; 8-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-5,6-dihidro-2H-benzo[h]cinnolin-3-one; 8-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-5,6-dihidro-3H-benzo[f]cinnolin-2-one; 5-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 2-metoksimetil-5-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 5-{4-[(S)-2-metil-3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 5-{4-[(R)-2-metil-3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 5-[4-((S)-2-metil-3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 5-[4-((R)-2-metil-3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 5-{3,5-dibromo-4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 2-metoksimetil-5-{2-metil-4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 5-{2-metil-4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 2-metoksimetil-5-[2-metil-4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 5-[2-metil-4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 5-[4-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-2-metil-fenil]-2-metoksimetil-2H-piridazin-3-one; 4-metoksi-2-metoksimetil-5-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 5-metoksi-2-metoksimetil-4-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 5-metoksi-4-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-ciklopropil-2-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; dhe 5-Izopropil-7-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5H-tieno[2,3-d]piridazin-4-one; ose një formë stereoizomerike, përzierje e formave stereoizomerike, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre.
28	Përbërës sipas Pretendimit 27, ku përbërësi është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga: 6-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[(S)-2-Metil-3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil -2H-piridazin-3-one; dhe 6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; ose një formë stereoizomerike, përzierje të formave stereoizomerike, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre.
29	Përbërës sipas Pretendimit 28, ku përbërësi është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga: 6-{4-[(S)-2-metil-3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; dhe 6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; ose një form stereoizomerike, përzierje e formave stereoizomerike, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre.
30	Përbërës sipas Pretendimit 29, ku përbërësi është 6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one, ose një formë stereoizomerike, përzierje e formave stereoizomerike, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre.
31	Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërës të Pretendimit 1 ose një formë stereoizomerike, përzierje të formave stereoizomerike, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre dhe një ose më shumë ekscipientë farmaceutikisht të pranueshëm.
32	Një përbërës sic pretendohet në Pretendimin 1 ose një formë stereoizomerike, përzierje e formave stereoizomerike, ose një ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre për përdorim në trajtimin e një crregullimi të zgjedhur nga grupi që përbëhet prej narkolepsisë ose crregullimeve gjumë/zgjim, sjellje të ushqimin, crregullimeve në të ngrënë, obezitetit, aftësisë njohëse, skuqjes, memorjes, crregullimeve të humorit, ndryshimit të gjendjes së vëmendjes, crregullimit të hiperveprimtarisë së deficitit të vëmendjes (ADHD), sëmundjes/cmendurisë së Alzheimerit, skizofrenisë, dhimbjes, stresit, migrenës, sëmundjes së lëvizjes, depresionit, crregullimeve psikiatrike, epilepsisë, crregullimeve gastrointestinale, crregullimeve të frymëmarrjes, malcimit, dhe infarktit miokardit.
33	Një përbërës sipas Pretendimit 1 që ka strukturë: ose një formë stereoizomerike, përzierje të formave stereoizomerike, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre ku: X dhe Xa janë secili në mënyrë të pavarur CH ose N; Y është zgjedhur prej S(O)q, O, dhe NR15; R1 është një piperidin ose varg pirrolidin të zëvendësuara në mënyrë opsionale me 1 deri 3 grupe R20;R2 ështëku: R2 është para grupit Y-(CHR4)m-R1; R3 në cdo situatë është në mënyrë të pavarur, H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3, C1-C6 alkil, C(=O)R21, CO2R21, ose C(=O)NR23R24; ose ku R3 është orto tek R2, pastaj R3 dhe R14 mund të kombinohen për formuar -(CH2)s-, -CH2Z- , CH2CH2Z-; ku Z është O, S(O)y, NR27; R4 është H, C1-C6 alkil, ose OR21, ku grupi alkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1 deri 3 grupe R20; R12 është H, C1-C6 alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heterocikloalkil, C(=O)R27, ose CO2R27, ku grupet alkil, cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, dhe heterocycloalkil janë të zëvendësuara në mënyrë opsionale me 1 deri 3 grupe R20; R13 dhe R14 janë në mënyrë të pavarur H, C1-C6 alkil, aril, ose arilalkil ose R13 dhe R14 mund të kombinohen për të formuar një varg të përzier fenil, tienil, pirrolil, ciklopentil ose cikloheksil; ku vargjet fenil, tienil, pirrolil, ciklopentil ose cikloheksil janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1 deri 3 grupe R20; R15 është H, C1-C6 alkil, C(=O)R25, CO2R25; R20 në cdo situatë është në mënyrë të pavarur, H, F, Cl, Br, I, OR21, OR22, NR23R24, NHOH, NO2, CN, CF3, C1-C6 alkil të zëvendësuar në mënyrë opsionale me OR26, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C3-C7 cikloalkil, heterocikloalkil 3-7 pjesëtarëshe, fenil, heteroaril 5 ose 6 pjesëtarëshe, arilalkil, (=O), C(=O)R21, CO2R21, OC(=O)R21, C(=O)NR23R24, R27C(=O)R21, NR27C(=O)OR21, OC(=O)NR23R24, NR27C(=S)R21, ose S(O)qR21; R21 në cdo situatë është në mënyrë të pavarur H, C1-C6 alkil, aril, ose arilalkil; R22 në cdo situatë është në mëyrë të pavarur mbetje e një amino acidi më pas grupi hidroksil i grupit karboksil hiqet; R23 dhe R24 në cdo situatë janë secili në mënyrë të pavarur te zgjedhur prej H, C1-C6 alkil, dhe aril, ose R23 dhe R24, së bashku me atomin e azotit tek i cili janë bashkalidhur, formojnë një varg heterociklike 3 deri 7 pjesëtarëshe të zëvendësuar në mënyrë opsionale me =O; R25 është C1-C6 alkil, aril, ose alkilaril; R26 është H, C1-C6 alkil, aril, ose alkilaril; R27 është H ose C1-C6 alkil; m është 1, 2, 3, 4, ose 5 kur R1 është bashkalidhur nëpërmjet një atomi azoti, dhe m është 0, 1, 2, 3, 4, ose 5 kur R1 është bashkalidhur nëpërmjet një atomi karboni; n është 0, 1, 2, ose 3; q është 0, 1, ose 2; dhe s është 1, 2, ose 3.
34	Përbërësi i pretendimit 33 ku përbërësi është zgjedhur nga: 2-metil-6-{4-[3-{(R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 2-metil-6-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 2-izopropil-6-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 2-izopropil-6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 2-etil-6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-{3-fluoro-4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2-metil-2H-piridazin-3-one; 2-(3,5-dikloro-fenil)-6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-[3-fluoro-4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2-fenil-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil} -2H-piridazin-3 -one; 4-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2,5,6,7-tetrahidro-ciklopenta[d]piridazin-1-one; 2-metil-6-{4-[(S)-2-metil-3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[3-((S)-2-hidroksimetil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2-metil-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[3-((R)-2-hidroksimetil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2-metil-2H-piridazin-3-one; 2-benzil-6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2-fenil-2H-piridazin-3-one; 5-Izopropil-7-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5H-tieno[2,3-d]piridazin-4-one; 7-{4-[3-(2,5-dimetil-pirrolidin-1-il)-propoi]-fenil}-5-izopropil-5H-tieno[2,3-d]piridazin-4-one; 5-izopropil-7-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-5H-tieno[2,3-d]piridazin-4-one; 7-{4-[3-(3,3-dimetil-piperidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5-izopropil-5H-tieno[2,3-d]piridazin-4-one; 5-izopropil-7-{4-[3-((S)-2-metoksimetil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5H-tieno[2,3-d]piridazin-4-one; 5-izopropil-7-{4-[3-((R)-2-metoksimetil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5H-tieno[2,3-d]piridazin-4-one; 5-izopropil-7-[4-(3-pirrolidin-1-il-propoksi)-fenil]-5H-tieno[2,3-d]-piridazin-4-one; 5-izopropil-7-{4-[3-(4-pirrolidin-1-il-piperidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5H-tieno[2,3-d]piridazin-4-one; 7-{4-[3-((2R,SR)-2,5-dimetil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5-izopropil-5H-tieno[2,3-d]piridazin-4-one; 7-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5-propil-5H-tieno[2,3-d]piridazin-4-one; 7-{4-[3-((2R, SR)-2,5-dimetil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5-propil-5H-tieno[2,3-d]piridazin-4-one; 7-{4-[3-(4-metil-piperidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5-propil-5H-tieno[2,3-d]piridazin-4-one; 7-{4-[3-(4-dimetilamino-piperidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5-propil-5H-tieno[2,3-d]piridazin-4-one; 5-propil-7-{4-[3-((S)-2-pirrolidin-1-ilmetil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5H-tieno[2,3-d]piridazin4-one; 5-(4-kloro-benzil)-7-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-5H-tieno[2,3-d]piridazin-4-one; 5-(4-kloro-benzil)-7-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5H-tieno[2,3-d]piridazin-4-one; 2,4-dimetil-6-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 2,4-dimetil-6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 2-izopropil-4-metil-6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 2-izopropil-4-metil-6-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 2-benzil-4-metil-6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 2-benzil-4-metil-6-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 4-benzil-2-metil-6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 4-benzil-2-metil-6-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 2-metil-6-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5-fenil-2H-piridazin-3-one; 2-metil-5-fenil-6-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 2-metil-4-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-ftalazin-1-one; 2-metil-4-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-ftalazin-1-one; 2-metil-4-[4-(2-piperidin-1-il-etoksi)-fenil]-2H-ftalazin-1-one; 2-metil-4-[4-(3-pirrolidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-ftalazin-1-one; 2-(4-kloro-benzil)-4-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-ftalazin-1-one; 2-(4-kloro-benzil)-4-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2H-ftalazin-1-one; 2-metil-4-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2,5,6,7-tetrahidro-ciklopenta[d]piridazin-1-one; 2-metil-4-[4-(3-piperidin-1-il-propoksi)-fenil]-2,5,6,7-tetrahidro-ciklopenta[d]piridazin-1-one; 2-metil-4-{4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-5,6,7,8-tetrahidro-2H-ftalazin-1-one; 4-{4-[3-(butil-etil-amino)-propoksi]-fenil}-2-metil-5,6,7,8-tetrahidro-2H-ftalazin-1-one; 4- 4-(3-metil-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-1-il)-fenoksimetil]-piperidine-1- acid karboksilik tert-butil ester; 2-metil-4-[4-(piperidin-4-ilmetoksi)-fenil]-2H-ftalazin-1-one; 4- [4-( 1-ciklobutil-piperidin-4-ilmetoksi)-fenil]-2-metil-2H-ftalazin-1-one; 4-[4-(1-metil-6-okso-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-fenoksimetil]-piperidin-1- acid karboksilik tert-butil ester; 2-metil-6-[4-(piperidin-4-ilmetoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6-[4-( 1-ciklobutil-piperidin-4-ilmetoksi)-fenil]-2-metil-2H-piridazin-3-one; 6-[4-( 1-izopropil-piperidin-4-ilmetoksi)-fenil]-2-metil-2H-piridazin-3-one; 6-[4-(1-ciklopropilmetil-piperidin-4-ilmetoksi)-fenil]-2-metil-2H-piridazin-3-one; 6-[4-(1-ciklopentil-piperidin-4-ilmetoksi)-fenil]-2-metil-2H-piridazin-3-one; 2-metil-6-[4-( 1-metil-piperidin-4-ilmetoksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6-[4-( 1-izopropil-piperidin-4-iloksi)-fenil]-2-metil-2H-piridazin-3-one; 2-metil-6-[4-(piperidin-4-iloksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 2-metil-6-[4-(piperidin-4-iloksi)-fenil]-2H-piridazin-3-one; 6- 3-fluoro-4-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil -2-fenil-2H-piridazin-3-one; 2- {4-[3-((R)-2-Metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-fenil}-2H-piridazin-3-one; 8-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-5,6-dihidro-2H-benzo[h]cinnolin-3-one; 8-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-5,6-dihidro-3H-benzo[f]cinnolin-2-one; 2-Metil-8-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksil-5,6-dihidro-2H-benzo[h]cinnolin-3-one; 8-[3-((R)-2-Metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-2-fenil-5,6-dihidro-2H-benzo [h]cinnolin-3-one; 2-Benzil-8-(3-piperidin-1-il-propoksi)-5,6-dihidro-2H-benzo[h]cinnolin-3-one; 2-Izopropil-8-(3-piperidin-1-il-propoksi)-5,6-dihidro-2H-benzo[h]cinnolin-3-one; 2-Metil-7-[3-((R)-2-metil-pirrolidin-1-il)-propoksi]-2H-ftalazin-1-one; dhe 2-Metil-7-(3-piperidin-1-il-propoksi)-2H-ftalazin-1-one; ose një formë stereoizomerike, përzierje e formave stereoizomerike ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre.
35	Një përbërës sipas pretendimit 1, ku R2 është (i) ose (iv).
36	Një përbërës sipas pretendimit 35, ku R2 është (iv).
37	Një përbërës sipas pretendimit 36, ku R2 është (iv), R12 është H ose heteroaril, dhe R13 dhe R14 janë secili H ose alkil.
38	Një përbërës sipas pretendimit 37, ku R2 është (iv), R12 është heteroaril, dhe R13 dhe R14 janë secili H ose alkil.
39	Një përbërës sipas pretendimit 4, ku R2 është (iii) dhe një prej R13 është ciklopropil.
40	Një përbërës sipas pretendimit 36, ku R2 është: dhe R12 është C1-C6 alkil, aril, arilalkil, ose heteroaril.
41	Një përbërës sipas pretendimit 40, ku R12 është tienil ose piridinil.
42	Një përbërës sipas pretendimit 41, ku R12 është piridin-2-il.
43	Një përbërje farmaceutike që përmbajnë një përbërës të Pretendimit 33 dhe një ose më shumë eksipientëve farmaceutikishit të pranueshme.
44	Një përbërës, formë stereoizomerike, përzierje e formave stereoizomerike ose një formë kripe e pranueshme farmaceutikisht e tyre sipas pretendimit 33 për përdorim në trajtimin e një crregullimi të zgjedhur nga grupi që përbëhet prej narkolepsisë ose crregullimeve gjumë/zgjim, sjellje ushqyerje, crregullime në të ngrënie, obezitet, aftësitë njohëse, skuqje, memorje, crregullime humori, ndryshime në gjendjen e vëmendjes, crregullim i hiperveprimtarisë së deficitit të vëmendjes (ADHD), sëmundja/cmenduria e Alzheimerit, skizofrenia, dhimbja, stresi, migrena, sëmundje të lëvizjes, depresioni, crregullime psikiatrike, epilepsia, crregullime gastrointestinale, crregullime të frymëmarrjes, malcimet, dhe infarkti miokardiak.