REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4212 2013.01.22
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.02.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4280 2012.12.04
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.02.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09709068.2 2009.02.04
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2242759 2012.09.12
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 802192
GB 822437
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
AstraZeneca AB 151 85 Södertälje
Pulmagen Therapeutics (Synergy) Limited 8/9 Spire Green Centre, Flex Meadow, Harlow, Essex CM19 5TR
(72) Shpikës
Emri Adresa
BAILEY, Andrew AstraZeneca R&D Charnwood, Bakewell Road Loughborough Leicestershire E11 5RH , GB
BULL, Richard, James Argenta Discovery Limited, 8/9 Spire Green Centre, Flex Meadow Harlow, Essex CM19 5TR , GB
JOHNSON, Timothy AstraZeneca R&D Charnwood, Bakewell Road Loughborough Leicestershire E11 5RH , GB
KINDON, Nicholas, David AstraZeneca R&D Charnwood, Bakewell Road Loughborough Leicestershire LE11 5RH , GB
LISTER, Andrew, Stuart AstraZeneca R&D Charnwood, Bakewell Road Loughborough Leicestershire E11 5RH , GB
ROBBINS, Andrew, James AstraZeneca R&D Charnwood, Bakewell Road Loughborough Leicestershire E11 5RH , GB
STOCKS, Michael, John AstraZeneca R&D Charnwood, Bakewell Road Loughborough Leicestershire E11 5RH , GB
TEOBALD, Barry, John AstraZeneca R&D Charnwood, Bakewell Road Loughborough Leicestershire E11 5RH , GB
ALCARAZ, Lilian AstraZeneca R&D Charnwood, Bakewell Road Loughborough Leicestershire E11 5RH , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr.Emin Duraku" Pall.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr.Emin Duraku" Pall.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
(54) Titull
KOMPONIME
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
0
1 Nje komponim i formules I ku Ar perfaqeson nje grup lidhes te ß-adrenoreceptorit; L perfaqeson nje lidhes i cili perfshin nje varg te drejte ose te degezuar hidrokarbili me deri ne 15 atome karboni;ku deri ne tre prej atomeve te karbonit ne varg jane opsionalisht te zevendesuar me deri ne 4 zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, S(O)0-2R56, NR57R58, S(O)2NR59R60, C(O)NR61R62, C(O)OR63, NR64S(O)2R65, NR66C(O)R67, NR68C(O)OR69, NR70C(O)NR71R72, OR73, C1-6alkil dhe C3-6cikloalkil, dhe ku C1-6alkili dhe C3-6cikloalkili mund te zevendesohen opsionalisht me deri ne tre zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, hidroksili dhe C1-6alkoksi; ku deri ne pese prej atomeve te karbonit te vargut mund te zevendesohen me grupe te pergjedhura ne menyre te pavarur nga O, NR45, S, S(O), S(O)2, C(O)O, OC(O), NR46C(O), C(O)NR47, NR48S(O)2, S(O)2NR49, NR50C(O)NR51, NR52S(O)2NR53, OC(O)NR54, NR55C(O)O, me kusht qe, secili nga keto grupe ne varg ndahet nga te pakten 2 atome karboni; dhe ku deri ne gjashte prej atomeve te karbonit te vargut mund te formojne nje pjese te nje unaze alifatike, heteroalifatike, aromatike ose heteroaromatike mono- ose biciklike, qe ka deri ne 4 heteroatome te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga N, O ose S,unaza ne fjale perfshin deri ne 10 atome, dhe ku unaza eshte opsionalisht e zevendesuar me deri ne tre zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, S(O)0-2R56, NR57R58, S(O)2NR59R60, C(O)NR61R62, C(O)OR63, NR64S(O)2R65, NR66C(O)R67, NR68C(O)OR69, NR70C(O)NR71R72, OR73, C1-6alkil dhe C3-6cikloalkil, dhe ku C1-6alkili dhe C3-6cikloalkili mund te zevendesohen opsionalisht me deri ne tre zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, hidroksili dhe C1-6alkoksi; dhe vargu mund te perfshije deri ne tre nga keto unaza, secila e perzgjedhur ne menyre te pavarur; ku R56, R65 dhe R69 secili ne menyre te pavarur perfaqesojne C1-6alkil ose C3-6cikloalkil, ku C1-6alkili dhe C3-6cikloalkili mund te zevendesohen opsionalisht me deri ne tre zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, hidroksili dhe C1-6alkoksi; dhe R45, R46, R47, R48, R49, R50, R51, R52, R53, R54, R55, R56, R57, R58, R59,R60, R61, R62, R63, R64, R65, R66, R67, R68, R70, R71, R72, dhe R73 secili ne menyre te pavarur perfaqesojne hidrogjen, C1-6alkil ose C3-6cikloalkil, ku C1-6alkili dhe C3-6cikloalkili mund te zevendesohen opsionalisht me deri ne tre zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, hidroksili dhe C1-6alkoksi; ose secili nga R57 dhe R58, R59 dhe R60, R61 dhe R62, ose R71 dhe R72 , se bashku me atomin e nitrogjenit me te cilin ata jane te dy te lidhur, mund te formojne nje unaze heterociklike alifatike me 4 deri ne 8 elemente, ku unaza heterociklike mund te perfshije deri ne tre heteroatome te perzgjedhura nga N, O dhe S, ku unaza mund te zevendesohet opsionalisht me deri ne tre zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, hidroksili, C1-6alkil ose C3-6cikloalkil, ku C1-6alkili dhe C3-6cikloalkili mund te zevendesohen opsionalisht me deri ne tre zevendesuesa, te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga halogjeni, hidroksili dhe C1-6alkoksi; dhe ku vargu, gjithashtu mund te perfshije edhe deri ne tre lidhje dyfishe karbon-karbon, ku vargu gjithashtu mundet te perfshije edhe deri ne tre lidhje trefishe karbon-karbon; L1 dhe L2 perfaqesojne ne menyre te pavarur hidrogjen, C1-6alkil, ose C3-6cikloalkil; L3 dhe L4 perfaqesojne ne menyre te pavarur hidrogjen, C1-6alkil, ose C3-6cikloalkil, ku C1-6alkili dhe C3-6cikloalkili mund te zevendesohen opsionalisht me deri ne tre zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, hidroksil dhe C1-6alkoksi; gjithashtu, L1 dhe/ose L3 mund te lidhen ne atomet e karbonit te vargut hidrokarbil ne lidhesin L, per te formuar unaza alifatike me deri ne 6 atome te unazes, ku secila unaze mund te perfshije deri ne tre heteroatome te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga N, O dhe S; R1 perfaqeson nje unaze fenili, nje unaze heteroalifatike me 4 deri ne 8 elemente, nje unaze alifatike me 3 deri ne 8 elemente, ose nje unaze heteroarili me 5 deri ne 6 elemente ku secila ka deri ne kater hetereatome te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga N, O ose S, ku secila prej unazave mund te zevendesohet opsionalisht me deri ne tre zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, ciano, nitro, SH, S(O)0-2R5, NR6R7, S(O)2NR8R9, C(O)NR10R11, C(O)OR12, NR13S(O)2R14, NR15C(O)R16, NR17C(O)OR18, NR19C(O)NR20R21, OR22, C1-7alkil dhe C3-8cikloalkil (ku secili prej tyre C1-7alkili dhe C3-8cikloalkili mund te zevendesohen opsionalisht me deri ne gjashte zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, ciano, nitro, SH, S(O)0-2R5, NR6R7, S(O)2NR8R9, C(O)NR10R11, C(O)OR12, NR13S(O)2R14, NR15C(O)R16, NR17C(O)OR18, NR19C(O)NR20R21, OR22), nje unaze fenili, nje unaze heteroalifatike me 4 deri ne 8 elemente, nje unaze heteroarili me 5 deri ne 6 elemente, ku secila ka deri ne kater heteroatome te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga N, O ose S, secila prej cdo unaze fenili, unaze heteroalifatike me 4 deri ne 8 elemente, unaze alifatike me 3 deri ne 8 elemente ose unaze heteroarili me 5 deri ne 6 elemente mund te zevendesohet opsionalisht me deri ne tre zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, ciano, nitro, SH, S(O)0-2R5, NR6R7, S(O)2NR8R9, C(O)NR10R11, C(O)OR12, NR13S(O)2R14, NR15C(O)R16, NR17C(O)OR18, NR19C(O)NR20R21, OR22, C1-6alkil dhe C3-6cikloalkil, ku C1-6alkili dhe C3-6cikloalkili mund te zevendesohen opsionalisht me deri ne tre zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, hidroksili, C1-6alkoksi, ciano, nitro, NH2, NH(C1-6alkil) dhe N(C1-6alkil)2; ose R1 perfaqeson nje unaze alifatike, heteroalifatike, aromatike te shkrire ose nje unaze te shkrire heteroarili me deri ne 10 atome dhe qe ka deri ne kater heteroatome te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga N, O ose S, ku ne secilen prej tyre unaza mund te zevendesohet me deri ne tre zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, ciano, nitro, SH, S(O)0-2R5, NR6R7, S(O)2NR8R9, C(O)NR10R11, C(O)OR12, NR13S(O)2R14, NR15C(O)R16, NR17C(O)OR18, NR19C(O)NR20R21, OR22, C1-6alkil dhe C3-6cikloalkil ku C1-6alkili dhe C3-6cikloalkili mund te zevendesohen opsionalisht me deri ne tre zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, hidroksili, C1-6alkoksi, NH2, NH(C1-6alkil) dhe N(C1-6alkil)2; ose R1 gjithashtu perfaqeson nje varg C1-6alkili, ku nje ose dy nga atomet e karbonit mund te zevendesohen nga O, S ose N dhe ku R1 mund te zevendesohet nga deri ne tre vargje C1-3alkil dhe dy vargje te tilla mund te bashkohen per te formuar nje varg C3-8cikloalkili, ku vargjet C1-3alkil dhe C3-8cikloalkil mund te zevendesohen opsionalisht me deri ne tre zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, ciano, nitro, SH, S(O)0-2R5, NR6R7, S(O)2NR8R9, C(O)NR10R11, C(O)OR12, NR13S(O)2R14, NR15C(O)R16, NR17C(O)OR18, NR19C(O)NR20R21, OR22, dhe ku vargu i C1-6alkilit eshte gjithashtu opsionalisht zevendesuar edhe me deri ne tre zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, ciano, nitro, SH, S(O)0-2R5, NR6R7, S(O)2NR8R9, C(O)NR10R11, C(O)OR12, NR13S(O)2R14, NR15C(O)R16, NR17C(O)OR18, NR19C(O)NR20R21, OR22 , nje unaze fenili, nje unaze heteroalifatike me 4 deri ne 8 elemente, nje unaze alifatike me 3 deri ne 8 elemente, nje unaze heteroarili me 5 deri ne 6 elemente, ku secila ka deri ne kater heteroatome te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga N, O ose S, ku secila prej unazave eshte zevendesuar opsionalisht me deri ne tre zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, ciano, nitro, S(O)0-2R5, S(O)2NR8R9, C(O)NR10R11, C(O)OR12, OR22, C1-7alkil ose C3-7cikloalkil (ku secili prej tyre C1-7alkili dhe C3-7cikloalkili mund te zevendesohen opsionalisht me deri ne gjashte zevendesuesa, te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga halogjeni, ciano, nitro, SH, S(O)0-2R5, NR6R7, S(O)2NR8R9, C(O)NR10R11, C(O)OR12, NR13S(O)2R14, NR15C(O)R16, NR17C(O)OR18, NR19C(O)NR20R21, OR22), nje unaze fenili, nje unaze heteroalifatike me 4 deri ne 8 elemente, nje unaze heteroarili me 5 deri ne 6 elemente, ku secila ka deri ne kater heteroatome te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga N, O ose S, secila prej cdo unaze fenili, unaze heteroalifatike me 4 deri ne 8 elemente, unaze alifatike me 3 deri ne 8 elemente, ose unaze heteroarili me 5 deri ne 6 elemente mund te zevendesohet opsionalisht me deri ne tre zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, ciano, nitro, S(O)0-2R5, S(O)2NR8R9, C(O)NR10R11, C(O)OR12, OR22, C1-6alkil dhe C3-6cikloalkil, ku C1-6alkili dhe C3-6cikloalkili mund te zevendesohen opsionalisht me deri ne tre zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, hidroksili, C1-6alkoksi, NH2, NH(C1-6alkil) dhe N(C1-6alkil)2; ose vargu C1-6alkil mund te zevendesohet nga nje unaze e shkrire alifatike, heteroalifatike, aromatike ose nga nje unaze e shkrire heteroarili me deri ne 10 atome dhe qe ka deri ne kater heteroatome te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga N, O ose S, ku ne secilen prej tyre unaza mund te zevendesohet me deri ne tre zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, ciano, nitro, SH, S(O)0-2R5, NR6R7, S(O)2NR8R9, C(O)NR10R11, C(O)OR12, NR13S(O)2R14, NR15C(O)R16, NR17C(O)OR18, NR19C(O)NR20R21, OR22, C1-6alkil dhe C3-6cikloalkil, ku C1-6alkili dhe C3-6cikloalkili mund te zevendesohen opsionalisht me deri ne tre zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, hidroksili, C1-6alkoksi, NH2, NH(C1-6alkil) dhe N(C1-6alkil)2; R5, R14 dhe R18 perfaqesojne ne menyre te pavarur C1-6alkil, ose C3-6cikloalkil, ku C1-6alkili dhe C3-6cikloalkili mund te zevendesohen opsionalisht nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, hidroksili, C1-6alkoksi, NH2, NH(C1-6alkil) dhe N(C1-6alkil)2; dhe R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, dhe R22 secila perfaqeson ne menyre te pavarur C1-6alkil, ose C3-6cikloalkil, ku C1-6alkili dhe C3-6cikloalkili mund te zevendesohen opsionalisht nga nje ose me shume zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, hidroksili, C1-6alkoksi, NH2, NH(C1-6alkil) dhe N(C1-6alkil)2;ose cdo R6 dhe R7, R8 dhe R9, R10 dhe R11, ose R20 dhe R21 , se bashku me atomin e nitrogjenit me te cilin ata jane te dy te lidhur, mund te formojne nje unaze heterociklike alifatike me 4 deri ne 8 elemente, ku unaza heterociklike mund te zevendesohet opsionalisht nga nje ose me shume zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, hidroksili, C1-6alkil, C1-6 cikloalkil dhe C1-6alkiloksi, ku C1-6alkili, C3-6cikloalkili ose C1-6alkiloksi, mund te zevendesohen opsionalisht nga nje ose me shume zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, hidroksili dhe C1-6alkoksi, NH2, NH(C1-6alkil) dhe N(C1-6alkil)2; X perfaqeson O, S, S(O)0 ose CR25R26; m = 0,1,2, ose 3; n = 1, 2, 3 ose 4; me kusht qe m + n eshte me e madhe ose e barabarte me 2; o = 1, 2; W perfaqeson CR27R28CR29R30 ose CR31R32CR33R34CR35R36; V dhe Z perfaqesojne ne menyre te pavarur nje lidhje, CR37R38 ose CR39R40 CR41R42, me kusht qe kur X perfaqeson O, ose S, ose S(O)0, atehere m,V dhe Z jane te tilla qe te gjitha heteroatomet ne unaza jane te ndara nga te pakten dy atome karboni ( p.sh kur V eshte nje lidhje, atehere m nuk eshte 0, Z nuk eshte nje lidhje); Y perfaqeson CO, CONR43, SO2 ose SO2NR44; R25, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37, R38, R39, R40, R41, R42 secili ne menyre te pavarur perfaqesojne hidrogjen, florine ose C1-6alkil ose C3-6cikloalkil; dhe kur ato nuk perfaqesojne hidrogjen ose florine R25 dhe R26, R27dhe R28, R29 dhe R30, R31 dhe R32 dhe R33dhe R34, R35 dhe R36, R37dhe R38, R39 dhe R40 , R41 dhe R42, se bashku me atomin e nitrogjenit me te cilin ata te dy lidhen, gjithashtu mund te formojne nje unaze heterociklike alifatike me 3 deri ne 6 elemente; R43 dhe R44 secila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen, C1-6alkil ose C3-6cikloalkil dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikepamja farmaceutike.
2 Nje komponim i formules I, ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, dhe ku Ar eshte perzgjedhur nga secili prej ku M1 eshte S , C(CO), NH, CH2, CH2CH2, CH=CH, CH2O ose OCH2; M2 eshte S , C(CO), NH, CH2, CH2CH2, CH=CH, CH2O ose OCH2; A3 gjithashtu mund te jete CH2OH, NHCHO,NHS(O)2NA15A16 ose NHSO2A17; A15 ose A16 jane ne menyre te pavarur, hidrogjen ose C1-6alkil; A17 eshte C1-6alkil;
3 Nje komponim i formules I, ose nje kripe e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, siç pretendohet ne pretendimin 1 dhe ku L perfaqeson nje lidhes qe perfshin nje varg hidrokarbili me deri ne 10 atome karboni.
4 Nje komponim i formules I, ose nje kripe e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, siç pretendohet ne pretendimin 1 dhe ku W perfaqeson CR27R28CR29R30 ose CR31R32CR33R34CR35R36; V dhe Z perfaqesojne ne menyre te pavarur nje lidhje, CR37R38 ose CR39R40 CR41R42, me kusht qe kur X perfaqeson O, S ose S(O)0 atehere m,V dhe Z jane te tilla qe te gjitha heteroatomet ne unaza jane te ndara nga te pakten dy atome karboni; m=0, 1, 2, 3 ose 4 dhe o=1,2;dhe R27, R28,R29, R30,R31, R32 ,R33,R34, R35 ,R36,R37, R38, R39, R40 , R41 dhe R42 secili ne menyre te pavarur perfaqesojne hidrogjen, metil ose florine.
5 Nje komponim i formules I, ose nje kripe e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, sikurse pretendohet ne pretendimin 1 dhe ku Y perfaqeson CO, CONR43, SO2 ose SO2NR44; dhe R43 dhe R44 secila ne menyre te pavarur perfaqeson hidrogjen ose metil.
6 Nje komponim i formules I, ose nje kripe e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, sikurse pretendohet ne pretendimin 1 dhe ku R1 perfaqeson C1-6alkil, C3-8 cikloalkil, fenil, nje unaze heteroarili me 5 deri ne 6 elemente, ose nje unaze heteroarili ose aromatike e shkrire me deri ne 10 atome, qe ka deri ne tre heteroatome te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga N, O ose S, ku secila prej unazave mund te zevendesohet opsionalisht me deri ne tre zevendesues sikurse eshte percaktuar per R1 ne pretendimin 1.
7 Nje komponim i formules I, ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, sikurse pretendohet ne pretendimin 1, qe eshte 7-(2-(2-flor-5-((4-(2-izopropiltiazol-4-karbonil)-1-oksa-4,9-diazaspiro[5.5]undekan-9-il)metil)fenetilamino)-1-hidroksietil)-4-hidroksibenzo[d]tiazol-2(3H)-on.
8 Nje komponim i formules I, ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, sikurse pretendohet ne pretendimin 1, qe eshte(R) -7-(2-(2-flor-5-((4-(2-izopropiltiazol-4-karbonil)-1-oksa-4,9-diazaspiro[5.5]undekan-9-il)metil)fenetilamino)-1-hidroksietil)-4-hidroksibenzo[d]tiazol-2(3H)-on ditrifloracetat.
9 Kripa e acidit (R) -7-(2-(2-flor-5-((4-(2-izopropiltiazol-4-karbonil)-1-oksa-4,9-diazaspiro[5.5]undekan-9-il)metil)fenetilamino)-1-hidroksietil)-4-hidroksibenzo[d]tiazol-2(3H)-on di(1S)-(+)-10 kamforsulfonik.
10 Nje komponim i formules I, ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, sikurse pretendohet ne pretendimin 1, qe eshte(R) -7-(2-(2-flor-5-((4-(2-izopropiltiazol-4-karbonil)-1-oksa-4,9-diazaspiro[5.5]undekan-9-il)metil)fenetilamino)-1-hidroksietil)-4-hidroksibenzo[d]tiazol-2(3H)-on fumarat.
11 Nje komponim i formules I, ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, sikurse pretendohet ne pretendimin 1 qe eshte(R) -7-(2-(2-flor-5-((4-(2-izopropiltiazol-4-karbonil)-1-oksa-4,9-diazaspiro[5.5]undekan-9-il)metil)fenetilamino)-1-hidroksietil)-4-hidroksibenzo[d]tiazol-2(3H)-on.
12 Nje proces per gatitjen e nje komponimi te formules (I), ose te nje kripe te tij, te pranueshme nga pikepamja farmaceutike, siç pretendohet ne pretendimin 1, i cili perfshin : (a)kur L1 perfaqeson hidrogjen, veprimin e nje komponimi te formules (II), ose te nje kripe te tij, ku LG1 perfaqeson nje grup qe largohet dhe L, L1, L2, L3, L4, R1, m, n,V,W, X,Y dhe Z jane ashtu siç percaktohet ne formulen (I), me nje komponim te formules (III), ose nje kripe te tij, ku Ar eshte ashtu sikurse percaktohet ne formulen (I) dhe P1* eshte hidrogjen, ose nje grup mbrojtes, ne pranine e nje baze, i pasuar nga largimi i grupit mbrojtes; ose (b)kur L1 perfaqeson hidrogjen, veprimin e nje komponimi te formules (IV), ose te nje kripe te tij, ku L, , L2, L3, L4, R1, m, n,V,W, X, Y dhe Z jane ashtu siç percaktohen ne formulen (I), me nje komponim te formules (III), ose nje kripe te tij, ne pranine e nje agjenti reduktues; ose, (c)veprimin e nje komponimi te formules (V), ose te nje kripe te tij, ku L, L1, L2, L3, L4, R1, m, n,V,W, X, Y dhe Z jane ashtu siç percaktohen ne formulen (I), P3 perfaqeson hidrogjen, ose nje grup aktivizues, me nje komponim te formules (VI), ose nje kripe te tij, ku Ar eshte ashtu sic percaktohet ne formulen (I), LG2 perfaqeson nje grup qe largohet dhe P1 eshte ashtu siç percaktohet ne formulen (III), ne pranine e nje baze, i pasuar nga largimi i grupeve mbrojtese; ose me nje komponim te formules (VII), ose nje kripe te pershtatshme te tij, ku Ar eshte ashtu siç percaktohet ne formulen (I), ne pranine e nje baze, i pasuar nga largimi i grupeve mbrojtese; ose me nje komponim te formules (VIII), ose nje kripe te pershtashme te tij, ku Ar eshte siç percaktohet ne formulen (I), LG2 perfaqeson nje grup qe largohet, ne pranine e nje baze, i pasuar nga reduktimi i ketonit, i pasuar me tej nga largimi i grupeve mbrojtese ; ose (d)kur L3 dhe L4 secili perfaqesojne hidrogjen, veprimin e nje komponimi te formules (IX), ose te nje kripe te pershtatshme te tij, ku Ar, L, L1 dhe L2 jane ashtu siç percaktohet ne formulen (I), P1 eshte siç percaktohet ne formulen (III), P3 perfaqeson nje grup mbrojtes me nje komponim te formules (X), ose nje kripe te tij , ku R1, m, n,V,W, X, Y dhe Z jane ashtu sic percaktohet ne formulen (I), ne pranine e nje agjenti reduktues, i pasuar nga largimi i grupeve mbrojtese; ose (e)kur nje, ose te dy L3 dhe L4 perfaqesojne hidrogjen, veprimin e nje komponimi te formules (XI), ose te nje kripe te tij, ku Ar, L, L1 dhe L2 jane siç percaktohet ne formulen (I), P1 eshte ashtu siç percaktohet ne formulen (III), P3 perfaqeson nje grup mbrojtes LG2 perfaqeson nje grup qe largohet, me nje komponim te formules (X), ose nje kripe te tij, ne pranine e nje baze, i pasuar nga largimi i grupeve mbrojtese; ose (f)kur L1 dhe L2 perfaqesojne secili hidrogjen, veprimin e nje komponimi te formules (XII), ose te nje kripe te tij, ku Ar, L, L3, L4, m, n,V,W, X,Y dhe Z jane ashtu siç percaktohet ne formulen (I), dhe P1 eshte ashtu siç percaktohet ne formulen (III), dhe P4 perfaqeson nje grup mbrojtes nitrogjeni me nje agjent reduktues, i pasuar nga largimi i grupit mbrojtes dhe veprimin me nje komponim te formules (XIII), ose me nje kripe te tij , ku R1 dhe Y jane ashtu siç percaktohet ne formulen (I) dhe LG4 perfaqeson hidroksil ose nje grup qe largohet, ose nje kripe te tij, i pasuar nga largimi i grupeve mbrojtese dhe; opsionalisht pas (a), (b), (c), (d), (e), ose (f), kryerjen e nje ose me shume prej hapave te meposhtem: konvertimin e komponimit te perftuar, ne nje tjeter komponim te shpikjes formimin e nje kripe te komponimit, te pranueshme nga pikepamja farmaceutike.
13 Nje perberje farmaceutike e cila perfshin nje komponim te formules (I), ose nje kripe te pranueshme nga pikepamja farmaceutike, ashtu siç percaktohet ne secilin nga pretendimet 1-11, ne shoqerim me nje ndihmes, hollues ose mbajtes (transportues), te pranueshem nga pikepamja farmaceutike.
14 Nje proces per pergatitjen e nje perberjeje farmaceutike, ashtu siç percaktohet ne pretendimin 13, i cili perfshin perzierjen e nje komponimi te formules (I), ashtu sic percaktohet ne secilin prej pretendimeve nga 1-11, me nje ndihmes, hollues ose mbajtes (transportues), te pranueshem nga pikepamja farmaceutike.
15 Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij, e pershtatshme nga pikepamja farmaceutike, ashtu siç pretendohet ne secilin prej pretendimeve nga 1-11, per tu perdorur ne terapi.
16 Perdorimi i nje komponimi te formules (I), ashtu sic percaktohet ne secilin prej pretendimeve nga 1-11, ne prodhimin e nje ilaçi per tu perdorur ne trajtimin e nje semundjeje, ose gjendjeje te caktuar te frymemarrjes.
17 Perdorimi i nje komponimi te formules (I), ashtu siç percaktohet ne secilin prej pretendimeve nga 1-11, ne prodhimin e nje ilaçi per tu perdorur ne trajtimin e COPD-se.
18 Nje produkt farmaceutik qe perfshin, ne kombinim, nje perberes aktiv te pare, i cili eshte nje komponim i formules (I), ose nje kripe te tij te pranueshme nga pikepamja farmaceutike, ashtu siç percaktohet ne secilin prej pretendimeve nga 1-10, dhe nje perberes te dyte aktiv, i cili perdoret per trajtimin e nje semundjeje inflamatore.
19 Nje produkt farmaceutik, ashtu siç percaktohet ne pretendimin 18 dhe ku perberesi i dyte aktiv eshte perzgjedhur nga: nje pengues i PDE4; nje rregullues i funksionit te receptorit te kimokines; nje pengues i funksionit te kineazes p38; nje glukokortikoid; dhe nje kundershtues i receptorit te glukokortikoidit jo steroidal.
© 2026 DPPI