REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4211 2013.01.22
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.12.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4278 2012.12.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.02.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09793472.3 2009.12.15
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2367796 2012.10.24
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 8382082
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Almirall, S.A. Ronda del General Mitre 151 08022 Barcelona
(72) Shpikës
Emri Adresa
CARRERA CARRERA, Francesc C/ Laureà Miró 408-410 E-08980 Sant Feliu de Llobregat , ES
PUIG DURAN, Carlos C/ Laureà Miró 408-410 E-08980 Sant Feliu de Llobregat , ES
MARCHUETA HEREU, Iolanda C/ Laureà Miró 408-410 E-08980 Sant Feliu de Llobregat , ES
MOYES VALLS, Enrique C/ Laureà Miró 408-410 E-08980 Sant Feliu de Llobregat , ES
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Eno DODBIBA. Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane , AL
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
Eno DODBIBA. Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane , AL
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL
(54) Titull
KRIPE MESILATI E PERBERE NGA, 5-(2{6-(2,2-DIFLUORO-2-FENILETOKSI)HEKSIL]AMINO}-1- HIDROKSIETIL)-8-HIDROKSIKINOLIN-2(1H)-ON, SI KATALIZATOR I RECEPTORIT ADRENERGJIK ß2.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një kripë mesilati me formulë 5-(2-{[6-(2,2-difluor-2-feniletoksi)heksil]amin}-1-hidroksietil)-8- hidroksikinolin-2(1H)-one dhe solvatet e saj, farmaceutikisht të pranueshëm.
2 Kripë, sipas pretendimit 1, e zgjedhur nga grupi i përbërë nga: Mesilati i (R, S) 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoksi)heksil]amino}-1 -hidroksi-etil)-8- hidroksikinolin-2(1H)-on Mesilati i 5-(2-([6-(2,2-difluoro-2-feniletoksi)heksil]amino}-1 (R)-hidroksi-etill)-8- hidroksikinolin-2(1H)-on dhe solvatet e saj, farmaceutikisht të pranueshëm.
3 Përbërje farmaceutike që, përmban sasi të mjaftueshme kripe me efekte terapeutike sipas njërit prej pretendimeve 1 ose 2, dhe një transportues farmaceutikisht i pranueshëm.
4 Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 3, e përshtatshme për t’u marrë me thithje nga hunda.
5 Përbërja farmaceutike e pretendimeve 3 dhe 4, që përmban një sasi të mjaftueshme të një ose më shumë agjentëve kurues.
6 Përbërja farmaceutike e pretendimit 5, në përmbajtje të së cilës gjendet agjenti tjetër kurues kortikosteroid, një agjent antikolinergjik dhe/ose një inhibitor PDE4.
7 Përbërja farmaceutike e pretendimeve 5 dhe 6, në përmbajtje të së cilës gjendet agjenti kurues kortisteroid, i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: prednisolon, metillprednisolon, deksametasone, deksametasone cipecilate, naflokort, deflazakort, halopredon acetate, budesonide, beclometasone dipropionate, hidrokortizon, triamkinolone acetonide, fluokinolone acetonid, fluocinonid, clocortolone pivalate, metilprednisolon aceponat, deksametazon palmitoat, tipredane, hidrokortisone aceponat, prednikarbat, alklometazone dipropionat, halometazone, metilprednisolon suleptanat, mometaszon furoat, rimeksolone, prednisolon farnesilat, ciklesonid, butiksokort propionat, RPR-106541, deprodon propionat, fluticazon propionat, fluticazon furoat, halobetasol propionat, loteprednol etabonat, betametazon butirate propionat, flunisolid, prednisone, deksametasone fosfat natriumi, triamkinolone, betametasone 17-valerat, betametazone, betametazone dipropionat, 21-kloro-11beta-hidroksi-17alfa-[2-(metilsulfanil)acetoksi]-4-pregnene-3,20-dion, Desisobutirilciklezonid, desisobutirilciklezonid, hidrokortizon acetati, hidrokortizon suksinati i natriumit, NS-126, prednisolon fosfati i natriumit, hidrokortizon probutat, prednisolone metasulfobenzoati i natriumit dhe klobetasol propionat.
8 Përbërja farmaceutike e pretendimeve 5 dhe 6, në përmbajtje të së cilës gjendet agjenti kurues antikolinergjik i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: kripëra tiotropiumi, kripëra oksitropiumi, kripëra flutropiurri, kripëra ipratropiumi, kripëra glikopirroniui, kripëra trospiumi, zamifenacin, revatropat, espatropat, NPC-14695, BEA-2108, 3-[2-Hidroksi-2,2-bis(2-tienil)acetoksi]- 1-(3-fenoksipropil)-1-azoniabiciklo[2.2.2] kripëra oktani, 1-(2-feniletil)-3-(9H-ksanten-9-ilcarboniloksi)-1-azoniabiciklo[2.2.2] kripëra oktani, 2-okso-1,2,3,4-tetrahidrokinazolin- 3-acid karboksilik endo-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il kripëra esteri(DAU-5884), 3-(4- Benzilpiperazin-1-il)-1-ciklobutil-1-hidroksi-1-fenilpropan-2-on (NPC-14695), N-[1-(6-Aminopiridin-2-ilmetil)piperidin-4-il]-2(R)-[3,3-difluoro-1(R)-ciklopentil]-2-hidroksi-2- fenilacetamid (J-104135), 2(R)-Ciklopentil-2-hidroksi-N-[1 -[4(S)- 20 metillheksil]piperidin-4-il]-2-fenilacetamid (J-106366), 2(R)-Ciklopentil-2-hidroksi-N- [1-(4-metill-3-pentenil)-4-piperidinil]-2-fenilacetamid (J-104129), 1-[4-(2- Aminoetil)piperidin-1-il]-2(R)-[3,3-difluorociklopent-1(R)-il]-2-hidroksi-2-feniletan-1-on (Baniu-280634), N-[N-[2-[N-[1 -(Cikloheksilmetil)piperidin-3(R)-ilmetil]karbamoil]etil]karbamoilmetil]-3,3,3-trifenillpropionamid (Banyu CPTP), acidi 2(R)-Ciklopentil-2-hidroksi-2-fenilacetik esteri 4-(3-azabiciklo[3.1.0]heks-3-il)-2-butinil (Ranbaksy 364057), joduri i 3(R)-[4,4-Bis(4-fluorofenil)-2-oksoimidazolidin-1-il]-1-metil-1- [2-okso-2-(3-tienil)etil]pirrolidinium, trifluoroacetati i N-[1-(3-Hidroksibenzil)-1 - metilpiperidinium-3(S)-il]-N-[N-[4-(isopropoksikarbonil)fenil]karbamoil]-L-tirosnamid, UCB-101333, Merck's OrM3, 7-endo-(2-hidroksi-2,2-difenilacetoksi)-9,9-dimetil-3-oksa-9-azoniatriciklo[3.3.1.0(2,4)] kripëra nonane, joduri i 3(R)-[4,4-Bis(4-fluorofenil)-2-oksoimidazolidin-1-il]-1-metil-1-(2-feniletil)pirroIidiniumit, bromuri i trans-4-[2-[Hidroksi-2,2-(ditien-2-il)acetoksi]-1 -metil-1 -(2-fenoksietil) piperidiniumit nga Novartis (412682), 7-(2,2-difenilpropioniloksi)-7,9,9-trimetil-3-oksa-9-azoniatriciklo[3.3.1,0*2,4*]kripëra nonane, 7-hidroksi-7,9,9-trimetil-3-oksa-9-azoniatriciklo[3.3.1.0*2,4*]nonan kripëra esteri të acidit 9-metil-9H-fluoren-9-karboksilik, të gjitha këto mundësisht në formën e përzierjeve të sasive të barabarta të izomerive strukturorë, hapësinorë dhe të përzierjeve të tyre, e sipas dëshirës edhe në formën e kripërave acide të adicionit të pranueshme farmaceutikisht.
9 Përbërja farmaceutike e pretendimeve 5 dhe 6, në përmbajtje të së cilës gjendet inhibitori PDE4, i zgjedhur nga grupi i përbërë prej: benafentrin dimaleat, etazolat, denbufilin, rolipram, cipamfilin, zardaverin, arofiline, filaminast, tipelukast, tofimilast, piclamilast, tolafentrin, mesopram, hidrokloruri i drotaverinës, lirimilast, roflumilast, cilomilast, oglemilast, apremilast, tetomilast, filaminast, (R)-(+)-4-[2-(3- 10 Ciklopentiloksi-4-metoksifenil)-2-feniletil]piridine (CDP-840), N-(3,5-Dikloro-4- piridinil)-2-[1-(4-fluorobenzil)-5-hidroksi-1 H-indol-3-il]-2-oksoacetamid (GSK-842470), 9-(2-Fluorobenzil)-N6-metil-2-(trifluorometil)adenin (NCS-613), N-(3,5-Dikloro-4- piridinil)-8-metoksikinoline-5-karboksamid (D-4418), N-[9-Metil-4-okso-1-fenil-3,4,6,7-tetrahidropirrolo[3,2,1-jk][1,4]benzodiazepin-3(R)-il]piridine-4-karboksamid, 3-[3- 15 (Ciklopentiloksi)-4-metoksibenzil]-6-(etilamino)-8-isopropil-3H-purin hidrokloride (V-11294A), hidrokloruri i 6-[3-(N,N-Dimetilkarbamoil)fenilsulfonil]-4-(3-metoksifenilamino)-8-metilkinoline-3-karboksamidit (GSK-256066), 4-[6,7-Dietoksi-2,3- bis(hidroksimetil)naftalen-1 -il]-1 -(2-metoksietil)piridin-2(1 H)-on(T-440), acidi (-)-trans- 2-[3'-[3-(N-Ciklopropilcarbamoil)-4-okso-1,4-dihidro-1,8-naftiridin-1 -il]-3- 20 fluorobifenil-4-il]Ciklopropanekarboksilik (MK-0873), CDC-801, UK-500001, BLKS- 914,, 2-karbometoksi-4-ciano-4-(3-Ciklopropilmetoksi-4-difIurorometoksifenil)-Cikloheksan1-on, cis [4-ciano-4-(3-Ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksifenil)- Ciklohekzan-1-ol, CDC-801, 5(S)-[3-(Ciklopentiloksi)-4-metoksifenil]-3(S)-(3- metilbenzil)piperidin-2-on (IPL-455903)/ONO-6126 (Eur Respir J 2003, 22 (Supl. 45): 25 Abst. 2557).
10 Përbërja farmaceutike, që sipas pretendimeve nga 5 deri në 9, agjentët kurues të tjerë të së cilës janë zgjidhen nga grupi i përbërë nga: mometason furoat, ciclesonid, budesonid, flutikazon propionat, fluticasone furoate, kripëra tiotropiumi, kripëra glikopirroliumi, 3-[2-Hidroksi-2,2-bis(2-tienil)acetoksi]-1-(3-fenoksipropil)-1- azoniabiciklo[2.2.2] kripëra oktani, 1-(2-Feniletil)-3-(9H-ksanten-9-ilkarboniloksi)-1-azoniabiciklo[2.2.2] kripëra oktani, rolipram, roflumilast dhe cilomilast.
11 Një kombinim i përbërë nga një kripë, siç përshkruhet në pretendimin 1 ose 2, dhe një agjent tjetër kurues, siç përshkruhet në një prej pretendimeve nga 5 deri në 10.
12 Një kombinim i përbërë nga një kripë, siç përshkruhet në pretendimin 1 ose 2, një përbërje farmaceutike, siç përshkruhet në një prej pretendimeve nga 3 deri 10, ose një kombinim sipas pretendimit 11, për përdorim në trajtimin e problemeve apo sëmundjeve patologjike, që lidhen me aktivitetin e receptorit-β2 adrenergjik.
13 Një kripë, sipas pretendimit 12, për përdorim në terapitë kuruese të astmës ose kurimin e astmës ose të sëmundjeve pulmonare kronike të vështirësimit të frymëmarrjes.
14 Përdorimi i një kripe siç përcaktohet në pretendimin 1 ose 2, një përbërje farmaceutike sipas njërit prej pretendimeve nga 3 deri në 10, ose një kombinim sipas pretendimit 11, për prodhimin e një ilaçi për trajtimin e sëmundjeve patologjike ose sëmundjeve të përshkruara në pretendimin 12 ose 13.