REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4244 2013.01.29
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2023.04.02
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4264 2012.11.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.02.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
03712442.7 2003.04.02
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1495002 2012.09.05
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 229930
GB 207863
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
AstraZeneca AB 151 85 Södertälje
(72) Shpikës
Emri Adresa
STOKES, Elaine S.E., AstraZeneca R & D Alderley Alderley Park Macclesfield, Cheshire SK10 4TG , GB
ROBERTS, C.A., AstraZeneca R & D Alderley Alderley Park Macclesfield, Cheshire SK10 4TG , GB
WARING, Michael J., AstraZeneca R & D Alderley Alderley Park Macclesfield, Cheshire SK10 4TG , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET E BENZAMIDIT TE VLEFSHME SI PENGUES TE HISTON DEACETILAZES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i formules (I): ku:Unaza A eshte nje piridil, kuinolil, indolil, pirimidil, morfolinil, piperidinil, piperazinil, piradizinil, pirazinil, tiazolil, tienil, tienopirimidinil, tienopiridinil, purinil, triazinil, oksazolil, pirazolil, ose furanil; ku ne qofte se Unaza A permban nje mbetje –NH- qe azoti opsionalisht mund te zevendesohet nga nje grup i perbere nga K;R1 eshte nje zevendesues tek karboni dhe perzgjidhet nga halo, nitro, cian, hidroksi, trifluorometil, trifluorometoksi, amin, karboksi, karbamoil, merkapto, sulfamoil, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6alkoksi, C1-6alkanoil, C1-6alkanoiloksi, N-( C1-6alkil)amin, N,N-( C1-6alkil)2amin, C1-6alkanoilamin, N-( C1-6alkil)karbamoil, N,N-( C1-6alkil)2Karbamoil, C1-6alkilS(O)a, ku a eshte 0 deri ne 2, C1-6alkoksikarbonil, N-( C1-6alkil)sulfanoil, N,N-(C1-6alkil)2sulfanoil, dhe ariloksi, aril C1-6alkil, grup heterociklik, (grup heterociklik) C1-6alkil, ose nje grup (B-E-); ku R1, perfshire grupin (B-E-), opsionalisht mund te zevendesohet tek karboni, nga nje ose me shume W; dhe ku ne qofte se R1 eshte nje grup heterociklik ose nje (grup heterociklik) C1-6alkil qe permban nje mbetje –NH- qe azoti te mund te zevendesohet opsionalisht nga J;W eshte halo, nitro, cian, hidroksi, trifluorometil, trifluorometoksi, amjin, karboksi, karbamoil, merkapto, sulfamoil, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6alkoksi, C1-6alkanoil, C1-6alkanoiloksi, N-( C1-6alkil)amin, N,N-( C1-6alkil)2amin, C1-6alkanoilamin, N-( C1-6alkil)karbamoil, N,N-( C1-6alkil)2karbamoil, C1-6alkilS(O)a, ku a eshte 1 deri ne 2, C1-6alkoksikarbonil, N-( C1-6alkil)sulfamoil, N,N-( C1-6alkil)2sulfamoil, ose nje grup (B`-E`); ku W, perfshire grupin (B`-E`), opsionalisht mund te zavendesohet tek karboni nga nje ose me shume Y;Y dhe Z jane perzgjedhir ne menyre ta pavarur nga halo, nitro, cian, hidroksi, trifluorometil, trifluorometksi, , amin, karboksi, karbamoil, merkapto, sulfamoil, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6alkoksi, C1-6alkanoil, C1-6alkanoiloksi, N-( C1-6alkil)amin, N,N-( C1-6alkil)2amin, C1-6alkanoilamin, N-(C1-6alkil)karbamoil, N,N-( C1-6alkil)2karbamoil, C1-6alkilS(O)a, ku a eshte 0 deri ne 2, C1-6alkoksikarbonil, N-( C1-6alkil)sulfamoil, ose N,N-( C1-6alkil)2sulfamoil;G, J dhe K perzgjidhen ne menyre te pavarur nga C1-8alkil, C2-8alkenil, C1-8alkanoil, C1-8alkilsulfonil, C1-8alkoksikarbonil, karbamoil, N-( C1-8alkil)karbamoil, N,N-( C1-8alkil)karbamoil, benziloksikarbonil, benzoil, fenilsulfonil, aril, aril C1-6alkil ose (grup heterociklik) C1-6alkil; ku G, J dhe K opsionalisht mund te zevendesohen tek karboni nga nje ose me shume Q; dhe ku ne qofte se grupi heterociklik ne fjale permban nje mbetje –NH- qe azoti opsionalisht mund te zevendesohet nga hidrogjen ose C1-6alkil; Q eshte halo, nitro, cian, hidroksi, trifluorometil, trifluorometoksi, amin, karboksi, karbamoil, merkapto, sulfamoil, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6alkoksi, C1-6alkanoil, C1-6alkanoiloksi, N-( C1-6alkil)amin, N,N-( C1-6alkil)2amin, C1-6alkanoilamin, N-(C1-6alkil)karbamoil, N,N-( C1-6alkil)2karbamoil, C1-6alkilS(O)a, ku a eshte 0 deri ne 2, C1-6alkoksikarbonil, C1-6alkoksikarbonilamin, N-( C1-6alkil)sulfamoil, N,N-( C1-6alkil)2sulfamoil, aril, ariloksi, C1-6alkil, artl C1-6alkil, aril C1-6alkoksi, grup heterociklik, (grup heterociklik) C1-6alkil, (grup heterociklik) C1-6alkoksi, ose nje grup (B”-E”); ku Q, perfshire grupin (B”-E”), opsionalisht m,und te zevendesohet tek karboni nga nje ose me shume Z;B, B’ dhe B” jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-6alkil, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C3-8cikloalkil, C3-8cikloalkil C1-6alkil, aril, aril C1-6alkil, grup heterociklik (grup heterociklik) C1-6alkil, fenil, ose fenil C1-6alkil; ku B, B’, ose B” mund te zevendesohen opsionalisht tek karboni, nga nje ose me shume D; dhe ku ne qofte se grupi heterociklik ne fjale per mban nje mbetje –NH- qe azoti opsionalisht mund te zevendesohet nga nje grup i perzgjedhur nga G;E, E’ dhe E” jane perzgjedhur ne menyre te poavarur nga –N(Ra), -O-, -C(O)O-, -C(O)-, -N(Ra)C(O)-, -N(Ra)C(O) N(Rb)-, -N(Ra)C(O)O-, -OC(O)N(Ra)-, -S(O)r-, -SO2N(Ra)-, N(Ra)SO2- ; ku Ra dhe Rb perzgjidhen ne menyre te pavarur nga hidrogjen ose C1-6alkil, opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume F dhe r eshte 0-2;D dhe F jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, nitro, cian, trifluorometil, trifluorometoksi, amin, karboksi, karbamoil, merkapto, sulfamoil, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6alkoksi, C1-6alkanoil, C1-6alkanoiloksi, N-( C1-6alkil)amin, N,N-( C1-6alkil)2amin, C1-6alkanoilamin, N-(C1-6alkil)karbamoil, N,N-( C1-6alkil)2karbamoil, C1-6alkilS(O)a, ku a eshte 0 deri ne 2, C1-6alkoksikarbonil, N-( C1-6alkil)sulfamoil, ose N,N-( C1-6alkil)2sulfamoil;m eshte 0, 1, 2, 3, ose 4; ku vlerat e R1 mund te jene te njejta ose te ndryshme;R2 eshte halo;n eshte 0, 1, ose 2, ku vlerat e R1 mund te jene te njejta ose te ndryshme;R2 eshte amin ose hidroksi;R4 eshte halo, nitro, cian, hidroksi, trifluorometil, trifluorometoksi, amin, karboksi, karbamoil, merkapto, sulfamloil, C1-3alkil, C2-3alkenil, C2-3alkinil, C1-3alkoksi, C1-3alkanoil, C1-3alkanoiloksi, N-( C1-3alkil)amin, N,N-( C1-3alkil)2amin, C1-3alkanoilamin, N-(C1-3alkil)karbamoil, N,N-( C1-3alkil)2karbamoil, C1-3alkilS(O)a, ku a eshte 0 deri ne 2, C1-3alkoksikarbonil, N-( C1-3alkil)sulfamoil, ose N,N-( C1-3alkil)2sulfamoil;p eshte 0, 1, ose 2, ku vlerat e R4 mund te jene te njejta ose te ndryshme;ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike ose nje ester i tij, i hidrolizueshem in vivo ose nje amine e tij; me kusht qe komponimi ne fjale te mos jete: N-(2-aminofenil)-4-{5-[(3, 4, 5-trimetoksifenilamin)metil]tiofen-2-ilmetil}benzamid;N-(2-aminofenil)-4-{5-indan-2-ilaminometil)tiofen-2-ilmetil}benzamid;N-(2-aminofenil)-4-{5-piridin-2-ilaminometil)tiofen-2-ilmetil}benzamid;N-(2-aminofenil)-4-morfolin-4-ilbenzamid; ose N-(2-aminofenil)-4-(3, 5-dimetilpirazol-1-il)benzamid.
2 Nje komponim i formules (I) sipas pretendimit 1, ku: Unaza A eshte piridin-4-il, piridin-3-il, piridin-2-il, kuinolin-8-il, pirimidin-6-il, pirimidin-5-il, pirimidin-4il, morfolin-4-il, piperidin-4-il, piperidin-3-il, piperidin-2-il, piperazin-4-il, piridazin-5-il, pirazin-6-il, tiazol-2-il, tien-2-il, tieno[3, 2b]pirimidinil, tieno[3,2b]piridinil, purin-6-il ose triazon-6-il; ku ne qofte se Unaza A permban nje mbetje –NH- qe azoti opsionaloisht mund te zevendesohet nga nje grup i perzgjedhur nga K.
3 Nje komponim sipas pretendimit 1, ku: Unaza A eshte nje piridin-4-il, piridin-3-il, piperidin-4-il, ose piperazin-4-il, ku ne qofte se Unaza A permban nje mbetje –NH- qe azoti te mund te zevendesohet opsionailsht nga nje grup i perzgjedhur nga K; m eshte 0, 1, ose 2, ku vlerat e R1 jane te njejta ose te ndryshme; n eshte 0; R3 eshte amin; dhe P eshte 0.
4 Nje komponim i formules (I) sipas pretendimit 1, ku R1 eshte nje zevendesues tek karboni dhe perzgjidhet nga halo, amin, C1-6alkil, C1-6alkoksi, N-( C1-6alkil)amin, aril, , ariloksi, aril C1-6alkil, grup heterociklik, (grup heterociklik) C1-6alkil, ose nje grup (B-E-); ku R1, perfshire edhe grupin (B-E-), mund te zevendesohen opsionalisht tek karboni, nga nje ose me shume W; dhe ku ne qofte se R1 eshte nje grup heterociklik ose nje (grup heterociklik) C1-6alkil qe permban nje mbetje –NH- qe azoti te mund te zevendesohet opsionalisht nga J; W eshte hidroksi, merkapto, C1-6alkil, C1-6alkoksi, N,N-( C1-3alkil)2amin, ose nje grup (B’-E’-); ku W, perfshire edhe grupin (B’-E’-), mund te zevendesohen opsionalisht tek karboni nga nje ose me shume Y; Y dhe Z jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, nitro, cian, hidroksi, C1-6alkoksi, N,N-( C1-3alkil)2amin, ose C1-6alkanoilamin; G, J, dhe K jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C1-8 alkanoil, aril, aril C1-6 alkil, ose (grup heterociklik) C1-6 alkil; ku G, J dhe K opsionalisht mund te zevendesohen tek karboni nga nje ose me shume Q; dhe ku ne qofte se grupi heterociklik ne fjale permban nje mbetje –NH- qe azoti mund te zevendesohet opsionalisht nga hidrogjen ose C1-6 alkil;Q eshte cian, hidroksi, C1-6 alkoksi, C1-6 alkanoilksi, C1-6 alkoksikarbonil, C1-6 alkoksikarbonilamin, aril, ariloksi ose nje grup (B”-E”-); ku Q perfshire edhe grupin (B”-E”-), mund te zevendesohen opsionalisht tek karboni nga nje ose me shume Z; B, B’ dhe B” jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkil C1-6 alkil, aril, aril C1-6 alkil, grup heterociklik, (grup heterociklik) C1-6 alkil, fenil ose fenil C1-6 alkil; ku B, B’ dhe B” mund te zevendesohen opsionalisht tek karboni nga nje ose me shume D; dhe ku ne qofte se grupi heterociklik ne fjale permban nje mbetje –NH- qe azoti te mund te zevendesohet opsionalisht nga nje grup i perzgjedhur nga G;E, E’ dhe E” kjane perzgjedhur ne menyre te pavaryur nga –N(Ra)-, -O-, -C(O)O-, -C(O)-, -N(Ra)C(O)-, -N(Ra)C(O) N(Rb)-, -N(Ra)C(O)O-, -OC(O)N(Ra)-, -S(O)-, -SO2N(Ra)-, N(Ra)SO2-; ku Ra dhe Rb jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga hidrogjen, ose C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume F dhe r eshte 0-2;D dhe F jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkoksi ose N, N-( C1-6 alkil)2amin.
5 Nje komponim i formules (I) sipas pretendimit 1, ku m eshte 1.
6 Nje komponim i formules (I) sipas pretendimit 1, ku R2 eshte fluor dhe n eshte 0 ose 1.
7 Nje komponim i formules (I) sipas pretendimit 1, ku R3 eshte amin.
8 Nje komponim i formules (I) sipas pretendimit 1, ku p eshte 0.
9 Nje komponim i formules (I) sipas pretendimit 1, ku: Unaza A eshte piridil, kuinolil, indolil, pirimidinil, morfolinil, piperidinil, piperazinil, piradazinil, pirazinil, tiazolil, tienil, tienopirimidil, tienopiridinil, puranil, triazinil, oksazolil, pirazolil, ose furanil; ku ne qofte se Unaza A permban nje mbetje –NH- qe azoti te zevendesohet opsionalisht nga nje grup i perzgjadhur nga K; R1 eshte nje zevendesues tek karboni dhe perzgjidhet nga halo, amin, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, N-( C1-6 alkil)amin, aril, ariloksi, aril C1-6 alkil, grup heterociklik, (grup heterociklik) C1-6 alkil, ose nje grup (B-E-); ku R1, perfshire edhe grupin (B-E-), mund te zevendesohet opsionalisht tek karboni nga nje ose me shume W; dhe ku ne qofte se R1 eshte nje grup heterociklik ose nje (grup heterociklik) C1-6 alkil qe permban nje mbetje –NH- qe azoti te zevendesohet opsionalisht nga J; W eshte hidroksi, merkapto, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, N, N-( C1-6 alkil)2amin, ose nje grup (B’-E’-); ku W, perfshire edhe grupin (B’-E’-), mund te zevendesohen opsionalisht tek karboni nga nje ose me shume Y; Y dhe Z jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, nitro, cian, hidroksi, C1-6 alkoksi, N, N-( C1-6 alkil)2amin, ose C1-6 alkanoilamin; G, J dhe K jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-8 alkil, C2-8 alkenil, C1-8 alkanoil, aril, aril C1-6 alkil, ose (grup heterociklik) C1-6 alkil; ku G, J dhe K opsionalisht mund te zevendesohen tek karboni nga nje ose me shume Q; dhe ku ne qofte se grupi heterociklik ne fjale permban nje mbetje –NH- qe azoti mund te zevendesohet opsionalisht nga hidrogjen ose C1-6 alkil; Q eshte cian, hidroksi, C1-6 alkoksi, C1-6 alkanoilksi, C1-6 alkoksikarbonil, C1-6 alkoksikarbonilamin, aril, ariloksi ose nje grup (B”-E”-); ku Q perfshire edhe grupin (B”-E”-), mund te zevendesohen opsionalisht tek karboni nga nje ose me shume Z; B, B’ dhe B” jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkil C1-6 alkil, aril, aril C1-6 alkil, grup heterociklik, (grup heterociklik) C1-6 alkil, fenil ose fenil C1-6 alkil; ku B, B’ dhe B” mund te zevendesohen opsionalisht tek karboni nga nje ose me shume D; dhe ku ne qofte se grupi heterociklik ne fjale permban nje mbetje –NH- qe azoti te mund te zevendesohet opsionalisht nga nje grup i perzgjedhur nga G; E, E’ dhe E” kjane perzgjedhur ne menyre te pavaryur nga –N(Ra)-, -O-, -C(O)O-, -C(O)-, -N(Ra)C(O)-, -N(Ra)C(O) N(Rb)-, -N(Ra)C(O)O-, -OC(O)N(Ra)-, -S(O)-, -SO2N(Ra)-, N(Ra)SO2-; ku Ra dhe Rb jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga hidrogjen, ose C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume F dhe r eshte 0-2; D dhe F jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halo, C1-6 alkoksi ose N, N-( C1-6 alkil)2amin; m eshte 0, 1, 2, 3, ose 4; ku vlerat e R1 mund te jene te njetja ose te ndryshme; R2 eshte fluor, ose klor; n eshte 0, 1, ose 2, ku vlerat e R2 mund te jene te njeta ose te ndryshme; R3 eshte amin ose hidroksi; R4 eshte halo, nitro, cian, trifluorometil, trifluorometoksi, amin, karboksi, ose karbamoil; p eshte 0, 1, ose 2, ku vlerat e R4 mund te jene te njejta ose te ndryshme; ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ose nje ester i hidrolizueshem in vivo, ose nje amid i tij.
10 Nje komponim i formules (I) sipas pretendimit 1, ku: Unaza A eshte piridin-4-il, piridin-3-il, piridin-2-il, kuinolin-8-il, pirimidin-6-il, pirimidin-5-il, pirimidin-4-il, morfolin-4-il, piepridin-4-il, piperidin-3-il, piperidin-2-il, piperazin-4-il, piridazin-5-il, pirazin-6-il, tiazol-2-il, tien-2-il, tieno[3,2d]pirimidinil, tieno[3,2b]pirimidinil, tieno[3,2b]piridinil, purin-6-il ose triazin-6-il; ku ne qofte Unaza A permban nje mbetje –NH- qe azoti te mund te zevendesohet opsionalisht nga nga nje grup i perzgjedhur nga K; R1 eshte nje zevendesues tek karboni dhe perzgjidhet nga fluor, klor, amin, metil, etil, propil, metoksi, N-metilamin, N-etilamin, N-propilamin, N-butilamin, fenil, naftiletil, piperazin-1-il, piperidin-1-il, piperidin-4-il, 2-(tiometil)-pirimidin-4-il, tetrahidrofuran-2-ilmetil, tetrahidropiran-2-ilmetil, 1, 2, 5-tiadiazol-3-iletil, piperidin-1-ilmetil, piridin-2-ilmetil, ose nje grup (B-E-); ku R1, perfshire edhe grupin (B-E-)mund te zevendesohet opsionalisht tek karboni bga nje ose me shume W; dhe ku ne qofte se R1 eshte nje grup heterociklik ose nje (grup heterociklik) C1-6 alkil, qe permban nje mbetje –NH- qe azoti te mund te zevendesohet opsionalisht nga J; W eshte hidroksi, metil, etil, etoksi, N,N-(dietil)ajin, ose nje grup (B’-E’-) ku W, perfshire edhe grupin (B’-E’-), opsionalisht mund te zevendesohet tek karboni nga nje ose me shume Y; Y dhe Z jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga , fluor, klor, brom, nitro, cian, hidroksi, metoksi, N,N-(dimetil)amin, ose metilkarbonilamin; G, J dhe K jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga metil, etil, propil, fenil, 2-metilbutil, , butil, acetil, benzil, 3-(pirrol-1-il)propil ose pirrolidin-2-on-(5S)-metil; ku G, J dhe K mund te zevendesohen opsionalisht tek karboni nga nje ose me shume Q, dhe ku ne qofte se grupi heterociklik permban nje mbetje –NH- qe azoti te zevendesohet opsionalisht nga hhidrogjen ose metil; Q eshte cian, hidroksi, metoksi, etoksi, metilkarboniloksi, metoksikarbonil, 1-butoksikarbonilamin, fenil ose nje grup (B”-E”-) ; ku Q, perfshire edhe grupin (B”-E”-), mund te zevendesohen opsionalisht nga nje ose me shume Z; B, B’ dhe B” perzgjidhen ne menyre te pavarur nga metil, etil, propil, ciklohekzil, fenil, benzil, 1,2,3,4-tetrahidrokuinolinil, 3-morfolinopropil, 2-morfolinoetil, 2-pirrolidin-1-iletil, 3-morfolinopropil, 3-(4-metil-piperazin-1-il)propil, 2-piperidin-1-iletil, 3-piperidin-1-ilpropil, piridin-3-ilmetil ose imidazol-1-ilpropil; ku B, B’ dhe B” mund te zevendesohen opsionalisht tek karboni nga nje ose me shume D; dhe ku ne qofte se grupi heterociklik ne fjale permban nje mbetje –NH- qe azoti te mund te zevendesohet opsionalisht nga nje grup i perzgjedhur nga G; E, E’ dhe E” perzgjidhen ne menyre te pavarur nga –N(Ra)-, -O-, -C(O)-, -NHC(O)-, -N(Ra)C(O)O-; ku Ra eshte hidrogjen ose metil opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume F; Q dhe F jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga fluor, metoksi, ose etoksi; m eshte 0, 1, ose 2; ku vlerat e R1 mund te jene te njeta ose te ndryshme; R2 eshte fluor; n eshte 0 ose 1; R3 eshte amin; R4 eshte halo; p eshte 0, 1, ose 2, ku vlerat e R4 mund te jene te njeta ose te ndryshme; ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ose nje ester i tij, i hidrolizueshem in vivo ose amid i tij.
11 Nje proces per pergatitjen e nje komponimi te formules (I), ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ose nje ester i tij, i hidrolizueshem in vivo, sipas pretendimit 1, proces i cili perfshin: (a) reaksionin e nje komponimi te formules (II) ku X eshte nje grup reaktiv, me nje komponim te formules (III) ku L1 dhe L2 jane ligande; (b) reaksionin e nje komponimi te formules (IV) ku L1 dhe L2 jane ligande, me nje komponim te formules (V) ku X eshte nje grup reaktiv; ose (c) reaksionin, ne pranine e kloridit te 4-(4,6-dimetoksi-1,3,5-triazinil-2-il)-4-metilmerfoliniumit, te nje komponimni te formules (VI) me nje komponim te formules (VII) dhe pas kesaj, ne se eshte e nevojshme: i) konvertimin e komponimit te formules (I) ne nje komponim tjeter te formules (I); dhe/ose ii) largimin e cdo grupi reaktiv.
12 Nje perberje farmaceutike, e cila permban nje komponim te formules (I), ose nje kripe te tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ose nje ester te tij, te hdrolizueshem in vivo, ose nje amid te tij, sipas cdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 10, se bashku me nje tretes, ose nje mbartes, te pranueshem nga pikpamja farmaceutike.
13 Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ose nje ester i tij, i hdrolizueshem in vivo, ose nje amid i tij, sipas cdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 10, i destinuar per tu perdorur si nje ilac.
14 Nje komponim i formules (I) , ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ose nje ester i tij, i hdrolizueshem in vivo, ose nje amid i tij, sipas cdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 10, i destinuar per tu perdorur ne prodhimin e nje efekti pengues HDAC tek nje kafshe me gjak te ngrohte, sic eshte njeriu.
15 Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ose nje ester i tij, i hdrolizueshem in vivo, ose nje amid i tij, sipas cdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 10, i destinuar per tu perdorur ne trajtimin e kancerit.
© 2026 DPPI