REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4272 2013.02.01
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.07.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4263 2012.11.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.03.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08775031.1 2008.07.11
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2176282 2012.08.22
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 7075600
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel-Strasse 10,40789 Monheim
(72) Shpikës
Emri Adresa
PETERS, Olaf Langenhainer Strasse 8 99891 Tabarz , DE
BRAEUER, Nico Ruppiner Str.103 14612 Falkensee , DE
THIEME, Ina Siedlung 12 07616 Graitschen b. Bürgel , DE
PRELLE, Katja Laurinsteig 31 13465 Berlin , DE
MUHN, Hans-Peter Markgrafenstr. 61 13465 Berlin , DE
FRITZEMEIER, Karl-Heinrich Rabenstr. 5a 13505 Berlin , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
(54) Titull
16.ALFA.-FLORO-ESTRATRIENET TE 8-BETA-ZEVENDESUARA SI STROGJENE SELEKTIVISHT AKTIVE;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Derivati i estra – 1, 3, 5 (10) –trien 8β – i zevendesuar i formules se pergjitheshme I ne te cilen radikalet R3 , R8 , R13 R16 si edhe R17 dhe R17́`, pavaresisht nga njeri tjetri, marrin kuptimin e meposhtem: R3 tregon nje atom hidrogjen ose nje grup R18 , ku R18 do te thote nje varg i drejte ose i degezuar , i ngopur ose jo i ngopur, nje radikal C1-6 alkil, nje grup trifluormetil, nje radikal aril, heteroaril ose aralkil, opsionalisht i zevendesuar me te pakten nje radikal te perzgjedhur ne menyre te pavarur ndermjet nje grupi metil, etil, trifluormetil, pentafluorometil, trifluormetiltio, metoksi, etoksi, nitro, cian, halogen, hidroksi, amino, mono(C1-C8 – alkil), ose di (C1-C8-alkil) amino, ku qe te dy grupet alkil jane te njejta ose te ndryshme, di(arakil) amino ku dy grupet arakil jane te njejta ose te ndryshme, karboksil, karboksilalkoksi, C1- C20 – acil ose C1-C20 – aciloksi si zevendesuesa; nje radikal acil –C(=O)R19 , ku R19 eshte nje varg linear ose nje varg i degezuar i nje radikali C1-C10-alkil, qe eshte i ngopur, ose jo i ngopur deri ne tre vende dhe eshte pjeserisht ose plotesisht halogjen, ose R18 do te thote nje grup R20SO2 , ne te cilin R20 eshte nje grup R21R22N , ku R21 dhe R22 , pavaresisht nga njeri tjetri , tregojne nje atom hidrogjen , nje radikal C1-C3 – alkil, nje grup 23 23 –C(=O)R23 , ne te clin R do te thote nje radikal C1-C10-alkil me varg te drejte, ose te degezuar, i zevendesuar ose jo i zevendesuar , qe eshte i ngopur ose jo i ngopur deri ne tre vende dhe eshte pjeserisht ose plotesisht i halogjenur, nje grup ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, ciklohekzil ose cikloheptil, nje radikal C4-C15 cikloalkilalkil, me nga 3 deri ne 7 atome karboni ne pjesen cikloalkil dhe qe ka nje pjese alkil, qe ka deri ne 8 atome karboni ose nje radikal aril, heteroaril ose aralkil, opsionalisht i zevendesuar me te pakten nje radikal te perzgjedhur ne menyre te pavarur ndermjet nje grupi metil, etil, trifluormetil, pentafluoretil, trifluormetiltio , metoksi, etoksi, nitro, cian, halo-, hidroksi, amino, mono(C1-C8-alkil) ose di(C1-C8-alkil)amino ku te dy grupet alkil jane te njejte ose te ndryeshem, di (aralkil)amino ku dy grupet aralkil jane te njejte ose te ndryshem, karboksil, karboksialkoksi, C1-C20-acil ose C1- C20 – aciloksi si zevendesuesa; ose, se bashku me atomin e N, nje radikal polimetilenenimino qe kane nga 4 deri ne 6 atome te C ose nje radikal morfolin, R8 eshte nje radikal alkenil ose alkinil ne zinxhir linear ose zinxhir te degezuar, qe ka nga 2 deri ne 6 atome karboni, qe opsionalisht mund te jete pjeserisht ose plotesisht i fluorinuar, R13 eshte nje grup metil ose nje grup etil, R16 eshte nje atom fluori ne pozicion α, R17 dhe R17́ jane ne çdo rast, te pavarur njeri nga tjetri, nje atom hidrogjeni dhe nje grup hidroksi ; ose nje atom hidrogjeni dhe nje grup R18O- , R20SO2- ose OC(=O)R23 me R18 , R20 dhe R23 ne çdo rast marrin kuptimin e treguar per R3 , ku nga termi “aril” eshte nje radikal fenil, 1- ose 2- naftil dhe ku nje radikali “aralkil” eshte nje radikal qe permban deri ne 14 atome karbon ne unaze dhe ne zinxhirin alkil nga 1 deri ne 8 atome karbon.
2 Komponimet e formules se pergjitheshme I sipas pretendimit 1, ne te cilat R3 eshte nje atom hidrogjen.
3 Komponimet e formules se pergjitheshme I sipas pretendimit 1 ose 2, ne te cilet R8 eshte nje grup vinil, etinil ose prop-1-inil.
4 Komponimet e formules se pergjitheshme I sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 3, ne te cilet R17 dhe R17́ jane nje atom hidrogjen dhe nje grupim hidroksi .
5 Komponimet e formules se pergjitheshme I sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 4, ne te cilet, R8 eshte nje grup vinil, etinil ose prop-1-inil, R16 eshte nje atom fluor , R17 dhe R17́ jane nje atom hidrogjen dhe nje grup hidroksi.
6 Perberjet e formules se pergjitheshme I sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 5, ne te cilet , R17 dhe R17́ jane nje atom hidrogjen dhe nje grup R18-O- ose R19SO2-O- , R18 dhe R19 qe marrin ne çdo rast kuptimin e treguar per R3 .
7 Estratrienet e formules se pergjitheshme I sipas pretendimit 1 ose 2 , kryesisht: 8β-vinil-16α-fluor-estra-1,3,5(10)-trien-3,17α-diol, 8β-vinil-16α-fluor-estra-1,3,5(10)-trien-3,17β-diol.
8 Perberjet farmaceutike qe permbajne te pakten nje perberje sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 7, ashtu si edhe nje perberes mbajtes te pershtatshem (pajyueshem) nga pikpamja farmaceutike.
9 Komponimet e formules se pergjitheshme I, ashtu siç percaktohet ne çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 7, per perdorim si medikament.
10 Perdorimi i komponimeve te formules se pergjitheshme I ashtu siç percaktohet ne çdonjerin prej pretendimeve nga 1 deri ne 7, per prodhimin e nje agjenti farmaceutik.
11 Nje komponim sipas pretendimit 9, per trajtimin e semundjeve dhe konditave te shkaktuara nga nje deficience ne estrogjene tek grate dhe tek burrat.
12 Nje komponim sipas pretendimit 9, i destinuar per trajtimin e simptomave peri- dhe post- menopauze.
13 Nje komponim sipas pretendimit 9, i destinuar per trajtimin in vitro te infertilitetit tek grate.
14 Nje komponim sipas pretendimit 9, i destinuar per trajtimin in vivo te infertilitetit tek grate.
15 Nje komponim sipas pretendimit 9, i destinuar per terapine e simptomave te shkaktura nga nje deficience hormonale ne rastin e nje disfunksioni ovarial te provokuar nga nje operacion kirurgjikal, nje medikament, etj.
16 Nje komponim sipas pretendimit 9, i destinuar per nje hormonoterapi zevendesuese (HTS) .
17 Nje komponim sipas pretendimit 11, ne kombinim me modulatore selektive te receptoreve te estrogjeneve (SERM), per shembull, raloksifeni.
18 Nje komponim sipas pretendimit 9, i destinuar per profilaksine dhe terapine e poliartritit reumatoid, te sklerozes ne pllakezat dhe te lupusit.
19 Nje komponim sipas pretendimit 9, i destinuar per profilaksine dhe per terapine e semundjeve intestinale inflamatore dhe ne veçanti, te semundjes se Crohn.
20 Nje komponim sipas pretendimit 9, i destinuar per profilaksine dhe per terapine e semundjeve inflamatore te lekures dhe veçanerisht, te psoriazes.
21 Nje komponim sipas pretendimit 9, i destinuar per profilaksine dhe per terapine e semundjeve kardiovaskulare.
22 Nje komponim sipas pretendimit 9, i destinuar per profilaksine dhe per terapine e ateroskleroses, te nje presioni arterial te rritur dhe te nje semundjeje kardike hipertensive.
23 Nje komponim sipas pretendimit 9, i destinuar per parandalimin dhe trajtimin e hiperplazise se prostates.
24 Nje komponim sipas pretendimit 9, ne kombinim me antiestrogjenet dhe/ose modulatoret selektive te receptoreve te estrogjeneve (SERM) , i destinuar per profilaksine dhe per terapine e hiperplazise se prostates.
25 Nje perberje sipas pretendimit 9, i destinuar per trajtimin e semundjeve te sistemit imunitar.
26 Nje komponim sipas pretendimit 9, i destinuar per trajtimin e endometriozes.
27 Nje komponim sipas pretendimit 9, i destinuar per trajtimin e kancerit te kolonit (zorres se trashe) dhe te intestinit (zorres se holle).
28 Perdorimi i komponimeve sipas pretendimit 10, per nje stimulim jo terapeutik te rritjes kapilare.