Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4228
2013.01.28
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.11.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4260
2012.11.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.02.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06808609.9
2006.11.20
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1954699
2012.09.19
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 823309 |
| US | 823308 |
| GB | 524047 |
| US | 738902 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| KUDOS PHARMACEUTICALS Ltd | 1 Francis Crick Avenue, Cambridge Biomedical Campus, Cambridge CB 0AA, United Kingdom |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MENEAR, Keith, Allan | KuDOS Horsham Limited, 26 Foundry Lane Horsham Sussex RH13 5PX , GB |
| HUMMERSONE, Marc, Geoffrey | KuDOS Horsham Limited, 26 Foundry Lane Horsham Sussex RH13 5PX , GB |
| DUGGAN, Heather, Mary, Ellen | KuDOS Horsham Limited, 26 Foundry Lane Horsham Sussex RH13 5PX , GB |
| MALAGU, Karine | KuDOS Horsham Limited, 26 Foundry Lane Horsham Sussex RH13 5PX , GB |
| COCKCROFT, Xiao-Ling Fan | KuDOS Horsham Limited, 26 Foundry Lane Horsham Sussex RH13 5PX , GB |
| GOMEZ, Sylvie | KuDOS Horsham Limited, 26 Foundry Lane Horsham Sussex RH13 5PX , GB |
| SMITH, Graeme, Cameron, Murray | KuDOS Pharmaceuticals Limited, 327 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge Cambridgeshire CB4 0WG , GB |
| HERMANN, Gesine, Johanna | KuDOS Horsham Limited, 26 Foundry Lane Horsham Sussex RH13 5PX , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Rajmonda KARAPICI | Rr. Margarita Tutulanio, Pall15/3, Ap.28, Tirane , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Rajmonda KARAPICI | Rr. Margarita Tutulanio, Pall15/3, Ap.28, Tirane , AL |
(54) Titull
DERIVATET E PIRIDO-, PIRAZO- DHE PIRIMIDOPIRIMIDINES SI PENGUES TE mTOR;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules I: Ku X8 eshte N, dhe X5 dhe X6 jane CH; R7 eshte nje grup C5-20aril opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil,C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil,C5-20aril,C5-20 heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino,acilamido, ureido, aciloksi,tioeter,sulfoksid,sulfonil,tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhur anga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7 cikloalkil,C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil, C5-20aril , C5-20heteroaril, eter, acil, ester,amido, amino, acilamido,ureido,aciloksi,tioeter ,sulfoksid,sulfonil,tioamido dhe sulfonamino);RN3 dhe RN4, bashke me nitrogjenin ne te cilin ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe permban ndermjet 3 dhe 8 atome te unazes te zevendesuara opsionalisht nga nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil,C3-20heterociklil,C5-20aril,C5-20 heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhur anga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil,C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil, C5-20aril , C5-20heteroaril , eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino); R2 eshte perzgjedhur nga NRN5RN6 , nje grup C5-20heteroaril opsionalisht i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril,C5-20 heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhur anga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil,C5-20aril , C5-20heteroaril , eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter , sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino), dhe nje grup C5-20arilopsionalisht i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil,C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20 heteroaril,eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhur anga halo, hidroksil,nitro,ciano,karboksi,tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil,C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil,C5-20aril , C5-20heteroaril , eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino),ku RN5 dhe RN6 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga H, nje grup C1-7alkil, nje grup C5-20heteroaril, dhe nje grup C5-20aril, ose RN5 dhe RN6 bashke me nitrogjenin ne te cilin ato jane lidhur formojne nje unaze heterociklike qe permban ndermjet 3 dhe 8 atome te unazes te zevendesuara opsionalisht nga nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7 cikloalkil,C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril,C5-20 heteroaril, eter , acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil,nitro, ciano,karboksi,tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil,C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil,C5-20aril, C5-20heteroaril, eter ,acil,ester,amido,amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino);ose nje kripe e tyre e pranueshme nga pikepamja farmaceutike dhe ku “C5ˉ20aril” ne kuptimin e perdorur ketu , i referohet nje grupi monovalent te perftuar nepermjet largimit te nje atomi hidrogjeni nga nje atom i unazes aromatike te nje komponimi aromatik te C5-20, komponimi ne fjale ka nje unaze,ose dy ose me shume unaza(p.sh., te bashkuara), dhe qe ka nga 5 deri ne 20 atome te unazes, dhe ku te pakten nje nga unaza(t) ne fjale eshte nje unaze aromatike dhe ku atomet e unazes mund te perfshijne nje ose me shume heteroatome, perfshire por jo duke u kufizuar nga oksigjeni, nitrogjeni, dhe sulfuri;“alkil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi monovalent te perftuar nepermjet largimit te nje atomi hidrogjeni nga nje atom karboni te nje komponimi hidrokarboni qe ka nga 1 deri ne 20 atome karboni (perveç rasteve kur specifikohet ndryshe), i cili mund te jete alifatik ose aliciklik, dhe i cili mund te jete i ngopur ose i pangopur( p.sh pjeserisht i pangopur, plotesisht i pangopur);“alkenil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi alkil i cili ka nje ose me shume lidhje dyfishe karbon-karbon;“alkinil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi alkil i cili ka nje ose me shume lidhje trefishe karbon-karbon;“cikloalkil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi alkil i cili eshte gjithashtu nje grup ciklil;qe eshte nje grup monovalent i perftuar nepermjet largimit te nje atomi hidrogjeni nga nje atom i unazes aliciklike te nje unaze karbociklike te nje komponimi karbociklik, unaza karbociklike e te cilit mund te jete e ngopur ose e pangopur (p.sh. pjeserisht i pangopur, plotesisht i pangopur), grupi i te cilit ka nga 3 deri ne 20 atome karboni( perveç rasteve kur specifikohet ndryshe),duke perfshire nga 3 deri ne 20 atome te unazes;“eter”, ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi –OH, ku R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“acil”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –C(=O)R, ku R eshte H, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“ester” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –C(=O)OR, ku R eshte H, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“amido” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –C(=O)NR1R2, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril ose R1 dhe R2, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni;“amino”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi - NR1R2, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur hidrogjen , nje grup C1-7alkil, nje grup C3ˉ20 heterociklil, ose nje grup C5ˉ20aril ose R1 dhe R2, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni;“acilamido” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi – NR1C(=O) R2, ku R1 eshte hidrogjen, nje grup C1ˉ7alkil, nje grup C3ˉ20 heterociklil, ose nje grup C5ˉ20aril, R2 eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3ˉ20 heterociklil, ose nje grup C5ˉ20aril, ose R1 dhe R2 bashke me atomet tek te cilat ato jane lidhur, mund te formojne nje grup succinimidil, maleimidil dhe ftalimidil; “ureido” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –N(R1)CONR2R3, ku R2 dhe R3 jane ne menyre te pavarur hidrogjen, nje grup C1ˉ7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril ose R2 dhe R3, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni dhe R1 eshte hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“aciloksi” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi –OC(=O)R, ku R eshte nje grup C1ˉ7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“tioeter”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –SR, ku R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“sulfoksid”, ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi –S(=O)R, ku R eshte nje grup C1ˉ7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“sulfonil”, ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi –S(=O)2R, ku R eshte nje grup C1ˉ7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“tioamido”, ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi –C(=S)NR1R2, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur hidrogjen, nje grup C1ˉ7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril ose R1 dhe R2, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni;“sulfonamino”, ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi –NR1 S(=O)2R, ku R1 eshte hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril, dhe R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;dhe Me kushtin qe kur R2 eshte morfoline e pazevendesuar, RN3 dhe RN4 bashke me atomin e nitrogjenit ne te cilin ato jane lidhur formojne nje morfoline te pazevendesuar, R7 nuk eshte fenil i pazevendesuar, dhe kur R2 eshte piperidinil i pazevendesuar, RN3 dhe RN4 bashke me atomin e nitrogjenit ne te cilin ato jane lidhur formojne nje piperidinil te pazevendesuar , R7 nuk eshte nje fenil i pazevendesuar. |
| 2 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ku R7 eshte nje grup fenil opsionalisht i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20 heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhur anga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7 cikloalkil,C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil,C5-20aril , C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino), dhe ku hetereatomet e unazes te cdo grupi C5-20heteroaril ose C3-20 heterociklil jane perzgjedhur nga nitrogjeni, oksigjeni dhe sulfuri, dhe ku “C5ˉ20aril” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi monovalent te perftuar nepermjet largimit te nje atomi hidrogjeni nga nje atom i unazes aromatike te nje komponimi aromatik te C5-20, komponimi ne fjale ka nje unaze,ose dy ose me shume unaza (p.sh., te bashkuara), dhe qe ka nga 5 deri ne 20 atome te unazes, dhe ku te pakten nje nga unaza(t) ne fjale eshte nje unaze aromatike dhe ku atomet e unazes mund te perfshijne nje ose me shume heteroatome, perfshire por jo duke u kufizuar nga oksigjeni, nitrogjeni, dhe sulfuri;“alkil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi monovalent te perftuar nepermjet largimit te nje atomi hidrogjeni nga nje atom karboni te nje komponimi hidrokarboni qe ka nga 1 deri ne 20 atome karboni (perveç rasteve kur specifikohet ndryshe), i cili mund te jete alifatik ose aliciklik, dhe i cili mund te jete i ngopur ose i pangopur( p.sh pjeserisht i pangopur, plotesisht i pangopur);“alkenil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi alkil i cili ka nje ose me shume lidhje dyfishe karbon-karbon;“alkinil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi alkil i cili ka nje ose me shume lidhje trefishe karbon-karbon;“cikloalkil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi alkil i cili eshte gjithashtu nje grup ciklil;qe eshte nje grup monovalent i perftuar nepermjet largimit te nje atomi hidrogjeni nga nje atom i unazes aliciklike te nje unaze karbociklike te nje komponimi karbociklik, unaza karbociklike e te cilit mund te jete e ngopur ose e pangopur (p.sh. pjeserisht i pangopur, plotesisht i pangopur), grupi i te cilit ka nga 3 deri ne 20 atome karboni( perveç rasteve kur specifikohet ndryshe),duke perfshire nga 3 deri ne 20 atome te unazes;“eter”, ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi –OH, ku R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“acil”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –C(=O)R, ku R eshte H, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“ester” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –C(=O)OR, ku R eshte H, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“amido” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –C(=O)NR1R2, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril ose R1 dhe R2, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni;“amino”, ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi - NR1R2, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur hidrogjen , nje grup C1-7alkil, nje grup C3ˉ20 heterociklil, ose nje grup C5ˉ20aril ose R1 dhe R2, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni;“acilamido” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi – NR1C(=O) R2, ku R1 eshte hidrogjen, nje grup C1ˉ7alkil, nje grup C3ˉ20 heterociklil, ose nje grup C5ˉ20aril, R2 eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3ˉ20 heterociklil, ose nje grup C5ˉ20aril, ose R1 dhe R2 bashke me atomet tek te cilat ato jane lidhur, mund te formojne nje grup succinimidil, maleimidil dhe ftalimidil; “ureido” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –N(R1)CONR2R3, ku R2 dhe R3 jane ne menyre te pavarur hidrogjen, nje grup C1ˉ7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril ose R2 dhe R3, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni dhe R1 eshte hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“aciloksi” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi –OC(=O)R, ku R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“tioeter”, ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi –SR, ku R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“sulfoksid” ,ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi –S(=O)R, ku R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“sulfonil”, ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi –S(=O)2R, ku R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“tioamido”, ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi –C(=S)NR1R2, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur hidrogjen, nje grup C1ˉ7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril ose R1 dhe R2, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni;“sulfonamino”, ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi –NR1 S(=O)2R, ku R1 eshte hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril, dhe R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril; |
| 3 | Nje komponim sipas pretendimit 2, ku R7 eshte nje grup fenil opsionalisht i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga klor, hidroksil, metil, metoksi, etoksi, i-propoksi, benziloksi dhe hidroksimetil. |
| 4 | Nje komponim sipas pretendimit 2, ku R7 eshte nje grup 4-klorofenil, 4-metilfenil , 4-metoksifenil, 3-hidroksimetil-4-metoksi-fenil, 3,5-dimetoksi-4-hidroksifenil, 4-hidroksifenil, 3-hidroksifenil ose nje grup 3-hidroksimetil-fenil. |
| 5 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi eshte nje komponim i formules I(A): ku :X8 eshte N, dhe X5 dhe X6 jane CH;ku RN5 dhe RN6 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga H, nje grup C1-7alkil, nje grup C5-20heteroaril, dhe nje grup C5-20aril, ose RN5 dhe RN6 bashke me nitrogjenin ne te cilin ato jane lidhur formojne nje unaze heterociklike qe permban ndermjet 3 dhe 8 atome te unazes te zevendesuara opsionalisht nga nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1ˉ7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7 cikloalkil,C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril,C5-20 heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil,nitro, ciano,karboksi,tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil,C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil,C5-20aril , C5-20heteroaril , eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino); R2 eshte perzgjedhur nga NRN5RN6, nje grup C5-20heteroaril opsionalisht i zevendesuara nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil,C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20 heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhur anga halo, hidroksil,nitro,ciano,karboksi,tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7 cikloalkil,C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil, C5-20aril , C5-20heteroaril , eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid,s ulfonil, tioamido dhe sulfonamino), dhe nje grup C5-20aril opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil,C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril,C5-20 heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7 cikloalkil,C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril , eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino), dhe Ku RN5 dhe RN6 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga H, nje grup C1-7alkil, nje grup C5-20heteroaril, dhe nje grup C5-20aril, ose RN5 dhe RN6 bashke me nitrogjenin ne te cilin ato jane lidhur formojne nje unaze heterociklike qe permban ndermjet 3 dhe 8 atome te unazes te zevendesuara opsionalisht nga nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7 cikloalkil,C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril,C5-20 heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi,tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil, C5-20aril , C5-20heteroaril, eter, acil,ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino);RO3 eshte perzgjedhur nga hidrogjeni ose nje grup C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7 cikloalkil,C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil,C5-20aril,C5-20 heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil,C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil,C5-20aril , C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino); Dhe RN10 eshte perzgjedhur nga C(=O)RC2, C(=S)RC3,SO2RS3, nje grup C5-20heteroaril opsionalisht i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1ˉ7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7 cikloalkil,C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20 heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil,nitro, ciano,karboksi,tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil,C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil,C5-20aril , C5-20heteroaril , eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter,sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino), nje grup C5-20aril opsionalisht te zevendesuar nga nje grup i perzgjedhur nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur nga nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7 cikloalkil,C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil,C5-20aril,C5-20 heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil nitro, ciano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil,C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil,C5-20aril , C5-20heteroaril , eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino),ose nje grup C1-10 alkil opsionalisht i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7 cikloalkil, C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20 heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil,nitro, ciano,karboksi,tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil,C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil, C5-20aril , C5-20heteroaril , eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino), ku RC2 dhe RC3 jane perzgjedhur nga H, nje grup C5-20aril, nje grup C5-20heteroaril, nje grup C1-7alkil ose NRN11RN12, ku RN11 dhe RN12 jane te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga H,nje grup C1-7alkil, nje grup C5-20heteroaril, nje grup C5-20aril ose RN11 dhe RN12 bashke me nitrogjenin ne te cilin ato jane lidhur formojne nje unaze heterociklike qe permban ndermjet 3 dhe 8 atome te unazes, ku cdo unaze C1-7alkil, C5-20heteroaril, C5-20aril ose heterociklike, eshte zevendesuar opsionalisht nga nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7 cikloalkil, C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20 heteroaril, eter , acil, ester,amido,amino,acilamido, ureido, aciloksi,tioeter,sulfoksid,sulfonil,tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil,nitro, ciano,karboksi,tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil,C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil,C5-20aril , C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino);dhe RS3 eshte perzgjedhur nga H, nje grup C5-20aril, nje grup C5-20heteroaril, ose nje grup C1-7alkil ku cdo C1-7alkil, C5-20heteroaril ose C5-20aril eshte zevndesuar opsionalisht nga nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7 cikloalkil,C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20 heteroaril, eter, acil, ester,amido,amino,acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil,nitro, ciano,karboksi,tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil,C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil,C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino); ose nje kripe e tyre e pranueshme nga pikepamja farmaceutike dhe ku “C5-20aril” ne kuptimin e perdorur ketu , i referohet nje grupi monovalent te perftuar nepermjet largimit te nje atomi hidrogjeni nga nje atom i unazes aromatike te nje komponimi aromatik te C5-20, komponimi ne fjale ka nje unaze,ose dy ose me shume unaza(p.sh., te bashkuara), dhe qe ka nga 5 deri ne 20 atome te unazes, dhe ku te pakten nje nga unaza(t) ne fjale eshte nje unaze aromatike dhe ku atomet e unazes mund te perfshijne nje ose me shume heteroatome, perfshire por jo duke u kufizuar nga oksigjeni, nitrogjeni, dhe sulfuri; “alkil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi monovalent te perftuar nepermjet largimit te nje atomi hidrogjeni nga nje atom karboni te nje komponimi hidrokarboni qe ka nga 1 deri ne 20 atome karboni (perveç rasteve kur specifikohet ndryshe), i cili mund te jete alifatik ose aliciklik, dhe i cili mund te jete i ngopur ose i pangopur( p.sh pjeserisht i pangopur, plotesisht i pangopur);“alkenil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi alkil i cili ka nje ose me shume lidhje dyfishe karbon-karbon;“alkinil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi alkil i cili ka nje ose me shume lidhje trefishe karbon-karbon;“cikloalkil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi alkil i cili eshte gjithashtu nje grup ciklil;qe eshte nje grup monovalent i perftuar nepermjet largimit te nje atomi hidrogjeni nga nje atom i unazes aliciklike te nje unaze karbociklike te nje komponimi karbociklik, unaza karbociklike e te cilit mund te jete e ngopur ose e pangopur (p.sh. pjeserisht i pangopur, plotesisht i pangopur), grupi i te cilit ka nga 3 deri ne 20 atome karboni( perveç rasteve kur specifikohet ndryshe),duke perfshire nga 3 deri ne 20 atome te unazes;“eter”, ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi –OH, ku R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“acil”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –C(=O)R, ku R eshte H, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“ester” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –C(=O)OR, ku R eshte H, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“amido” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –C(=O)NR1R2, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril ose R1 dhe R2, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni;“amino”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi - NR1R2, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur hidrogjen , nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril ose R1 dhe R2, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni;“acilamido” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi – NR1C(=O) R2, ku R1 eshte hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril, R2 eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril, ose R1 dhe R2 bashke me atomet tek te cilat ato jane lidhur, mund te formojne nje grup succinimidil, maleimidil dhe ftalimidil; “ureido” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –N(R1)CONR2R3, ku R2 dhe R3 jane ne menyre te pavarur hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril ose R2 dhe R3, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni dhe R1 eshte hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“aciloksi” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –OC(=O)R, ku R eshte nje grup C1ˉ7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“tioeter”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –SR, ku R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“sulfoksid” ,ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –S(=O)R, ku R eshte nje grup C1ˉ7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril; “sulfonil”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –S(=O)2R, ku R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5ˉ20aril;“tioamido”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –C(=S)NR1R2, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur hidrogjen, nje grup C1ˉ7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril ose R1 dhe R2, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni;“sulfonamino”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –NR1 S(=O)2R, ku R1 eshte hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3ˉ20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril, dhe R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril; |
| 6 | Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve nga 1 ne 5 ku RN3 dhe RN4 bashke me nitrogjenin ne te cilin ato jane lidhur formojne nje grup morfolino. |
| 7 | Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve nga 1 ne 6, ku R2 eshte NRN5RN6, ku RN5 dhe RN6 bashke me nitrogjenin ne te cilin ato jane lidhur formojne nje unaze heterociklike qe permban 3 deri ne 8 atome, te cilat mund te zevendesohen opsionalisht me nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil, nitro, ciano, karboksi, dhe tiol ose C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7 cikloalkil, C3-7 cikloalkenil, C3-20heterociklil, C5-20aril, C5-20 heteroaril, eter , acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino (secili i zevendesuar me nje ose me shume grupe te perzgjedhura nga halo, hidroksil,nitro, ciano, karboksi, tiol, C1-7alkil, C2-7alkenil, C2-7alkinil, C3-7cikloalkil, C3-7cikloalkenil, C3-20 heterociklil, C5-20aril, C5-20heteroaril, eter, acil, ester, amido, amino, acilamido, ureido, aciloksi, tioeter, sulfoksid, sulfonil, tioamido dhe sulfonamino), dhe ku heteroatomet e unazes te cdo grupi C5-20 heteroaril, C3-20 heterociklil ose cdo unaze heterociklike qe permban nga 3 deri ne 8 atome te unazes jane perzgjedhur nga nitrogjeni, oksigjeni dhe sulfuri, dhe ku “C5-20aril” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi monovalent te perftuar nepermjet largimit te nje atomi hidrogjeni nga nje atom i unazes aromatike te nje komponimi aromatik te C5-20, komponimi ne fjale ka nje unaze,ose dy ose me shume unaza(p.sh., te bashkuara), dhe qe ka nga 5 deri ne 20 atome te unazes, dhe ku te pakten nje nga unaza(t) ne fjale eshte nje unaze aromatike dhe ku atomet e unazes mund te perfshijne nje ose me shume heteroatome, perfshire por jo duke u kufizuar nga oksigjeni, nitrogjeni, dhe sulfuri; “alkil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi monovalent te perftuar nepermjet largimit te nje atomi hidrogjeni nga nje atom karboni te nje komponimi hidrokarboni qe ka nga 1 deri ne 20 atome karboni (perveç rasteve kur specifikohet ndryshe), i cili mund te jete alifatik ose aliciklik, dhe i cili mund te jete i ngopur ose i pangopur( p.sh pjeserisht i pangopur, plotesisht i pangopur);“alkenil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi alkil i cili ka nje ose me shume lidhje dyfishe karbon-karbon;“alkinil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi alkil i cili ka nje ose me shume lidhje trefishe karbon-karbon;“cikloalkil” ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi alkil i cili eshte gjithashtu nje grup ciklil;qe eshte nje grup monovalent i perftuar nepermjet largimit te nje atomi hidrogjeni nga nje atom i unazes aliciklike te nje unaze karbociklike te nje komponimi karbociklik, unaza karbociklike e te cilit mund te jete e ngopur ose e pangopur (p.sh. pjeserisht i pangopur, plotesisht i pangopur), grupi i te cilit ka nga 3 deri ne 20 atome karboni( perveç rasteve kur specifikohet ndryshe),duke perfshire nga 3 deri ne 20 atome te unazes; “eter”, ne kuptimin e perdorur ketu, i referohet nje grupi –OH, ku R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril; “acil”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –C(=O)R, ku R eshte H, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“ester” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –C(=O)OR, ku R eshte H, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“amido” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –C(=O)NR1R2, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril ose R1 dhe R2, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni;“amino”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi - NR1R2, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur hidrogjen , nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril ose R1 dhe R2, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni;“acilamido” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi – NR1C(=O) R2, ku R1 eshte hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril, R2 eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril, ose R1 dhe R2 bashke me atomet tek te cilat ato jane lidhur, mund te formojne nje grup succinimidil, maleimidil dhe ftalimidil; “ureido” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –N(R1)CONR2R3, ku R2 dhe R3 jane ne menyre te pavarur hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril ose R2 dhe R3, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni dhe R1 eshte hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“aciloksi” ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –OC(=O)R, ku R eshte nje grup C1ˉ7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril; “tioeter”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –SR, ku R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“sulfoksid” ,ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –S(=O)R, ku R eshte nje grup C1ˉ7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“sulfonil”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –S(=O)2R, ku R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril;“tioamido”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –C(=S)NR1R2, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril ose R1 dhe R2, bashke me atomin e nitrogjenit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze heterociklike qe ka nga 4 deri ne 8 atome karboni;“sulfonamino”, ne kuptimin e perdorur ketu,i referohet nje grupi –NR1 S(=O)2R, ku R1 eshte hidrogjen, nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril, dhe R eshte nje grup C1-7alkil, nje grup C3-20 heterociklil, ose nje grup C5-20aril; |
| 8 | Nje komponim sipas pretendimit 7, ku R2 eshte perzgjedhur nga morfolino, tiomorfolino,piperidinil, piperazinil,homopiperazinil dhe pirolidinil ku cdo morfolino, tiomorfolino,piperidinil,piperazinil,homopiperazinil dhe pirolidinil mund te zevendesohen opsionalisht tek karboni me ze ose me shume grupe metili. |
| 9 | Nje komponim sipas pretendimit 8, ku R2 eshte ] |
| 10 | Nje komponim sipas Pretendimit 1, i perzgjedhur nga nje prej shembujve te meposhtem: ,ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikepamja farmaceutike. |
| 11 | Nje perberje farmaceutike, e cila perfshin nje komponim sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 10, ose nje kripe te tij, te pranueshme nga pikepamja farmaceutike, dhe nje mbajtes (transportues) ose hollues i saj, te pranueshem nga pikepamja farmaceutike. |
| 12 | Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 10, ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, per tu perdorur si nje ilaç. |
| 13 | Perdorimi i nje komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 10, ose e nje kripe te tij, te pranueshme nga pikepamja farmaceutike, pa kushtezime, ne gatitjen e nje ilaçi per trajtimin e nje semundjeje te permiresuar nga pengimi i mTOR. |