REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4221 2013.01.25
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.12.16
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4250 2012.11.12
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.02.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05849781.9 2005.12.16
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1828196 2012.10.17
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 4030246
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. Viale Shakespeare 47 00144 Roma
(72) Shpikës
Emri Adresa
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. SIGMA-TAU Ind. Farmac. Riunite Spa, Viale Shakespeare, 47 I-00144 Rome , IT
TINTI, Maria Ornella SIGMA-TAU Ind. Farmac. Riunite Spa, Viale Shakespeare, 47 I-00144 Rome , IT
MARZI, Mauro SIGMA-TAU Ind. Farmac. Riunite Spa, Viale Shakespeare, 47 I-00144 Rome , IT
GIORGI, Fabrizio SIGMA-TAU Ind. Farmac. Riunite Spa, Viale Shakespeare, 47 I-00144 Rome , IT
CABRI, Walter c/o ANTIBIOTICOS S.p.A., Strada Rivoltana, Km 6/7 I-20090 Rodano (mi) , IT
ALPEGIANI, Marco c/o ANTIBIOTICOS S.p.A., Strada Rivoltana, Km 6/7 I-20090 Rodano (mi) , IT
VERGANI, Domenico c/o ANTIBIOTICOS S.p.A., Strada Rivoltana, Km 6/7 I-20090 Rodano (mi) , IT
GHETTI, Paolo c/o ANTIBIOTICOS S.p.A., Strada Rivoltana, Km 6/7 I-20090 Rodano (mi) , IT
CARMINATI, Paolo SIGMA-TAU Ind. Farmac. Riunite Spa, Viale Shakespeare, 47 I-00144 Rome , IT
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Eno DODBIBA. Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane , AL
Eno DODBIBA. Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane , AL
(54) Titull
PROCESI STEREOSELEKTIV DHE FORMAT KRISTALINE TE NJE KAMPTOTECINI
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një proçes për përgatitjen e stereoselektivit të 7-[(E)-t-butiloksiiminometil]-kamptotecin që përmban reagimin në mungesë të një baze organike dhe në kushtet acidike në një acetal të 7-formil-kamptotecin me O-t-butilhidroksilamine hidrokloride në një tretës organik polar protik ose aprotik.
2 Proçesi sipas pretendimit 1, ku tretësi organik polar protik ose aprotik është një alkool i zgjedhur nga grupi që konsiston prej etanolit ose metanolit.
3 Proçesi sipas pretendimit 1 ose 2 ku acetali i 7-formilkamptotecin është një acetal dialkil.
4 Proçesi sipas pretendimit 3, ku acetali i 7-formil-kamptotecin është acetal dimetil ose dietil.
5 Proçesi sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, ku temperatura e reaksionit është mbajtur ndërmjet temperaturës së ambientit dhe pikës së vlimit të tretësit.
6 Proçesi sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, ku në fund të reaksionit precipitati është izoluar nga përzjerja e reaksionit.
8 Proçesi sipas pretendimit 6 ose 7, që përmban më tej shpërbërjen e precipitatit në diklorometan, duke i shtuar bashkë-tretës, duke e koncentruar solucionin kështu përfitohet dhe duke lejuar produktin e reaksionit të percepitojë dhe të kristalizohet.
9 Proçesi sipas pretendimit 8, në të cilin bashkë-tretësi është zgjedhur midis acetonit, toluenit, n-butil kloridit, metil-t-butil eter ose hekzan, etil acetate, etanol, metanol.
10 Përbërja e përfituar nga proçesi i pretendimeve 8 ose 9, ku bashkë-tretësi është aceton dhe i cili është kristalinë Form I, i 7-[(E)-t-butiloksiminometil]-kamptotecin.
11 Përbërja e përfituar nga proçesi i pretendimeve 8 ose 9, ku bashkë-tretësi është zgjedhur nga grupi që konsiston prej metanolit dhe etanolit dhe i cili është kristalinë Form III, i 7-[(E)-t-butiloksiminometil]-kamptotecin.
12 Përbërja e përfituar nga proçesi i pretendimeve 8 ose 9, ku bashkë-tretësi është zgjedhur nga grupi që konsiston nga tolueni, n-butil kloride, metil-t-butil eter, heksan dhe etil acetate dhe i cili është kristalinë Form II, i 7-[(E)-tbutiloksiminometil]-kamptotecin.
13 Përbërja e pretendimit 10 e cila tregon në kulmet e thyerjes së rrezeve-X në një kënd përthyerje 2 teta (θ), të gradëve 7.2, 9.2, 10.2, 12.7, 14.0, 14.7, 15.2, 16.0, 16.7, 19.7, 20.5, 20.7, 22.2, 26.5 dhe 32.5 6 0.2.
14 Përbërja sipas pretendimit 13, që ka në thelb të njëjtin model thyerje të rrezeve-X siç tregohet në Figurën 2.
15 Përbërja sipas pretendimit 12 e cila tregon në kulmet e thyerjes së rrezeve-X në një kënd përthyerje 2 teta (θ), të gradëve 6.7, 7.2, 9.7, 11.2, 13.2, 14.5, 16.0, 16.7, 17.0, 17.5, 19.0, 21.0, 23.0, 25.5, 26.5 dhe 28.2 6 0.2.
16 Përbërja sipas pretendimit 15, që ka në thelb të njëjtin model thyerje të rrezeve-X siç tregohet në Figurën 3.
17 Përbërja e pretendimit 11 që ka një model thyerje të rrezeve-X, të shprehur në kushtet e këndeve 2 θ, që tregon kulmet në gradët 6.0, 7.5, 8.5, 12.3, 16.0, 17.0, 18.0, 18.2, 18.7, 23.2 dhe 25.2 6 0.2.
18 Përbërja sipas pretendimit 17, që ka në thelb të njëjtin model thyerje të rrezeve-X siç tregohet në Figurën 4.
19 Një përmbajtje që përmban një përbërje të çdonjërit prej pretendimeve 10-18.
20 Një përmbajtje farmaceutike që përmban: (a) një përbërje të çdonjërit prej pretendimeve 10-18; dhe (b) të paktën një hollues ose mbartës të pranueshëm farmaceutikisht; dhe që përmban opsioanlisht (c) një ose më shumë ekspicient të pranueshëm farmaceutikisht.
21 Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 20, e cila është një formë dozimi e përshtatshme për administrim oral.
22 Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 20 ose 21, ku forma e dozimit të mësipërm është zgjedhur nga një tablet, kapsulë ose solucion.
23 Përdorimi i një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 10-18, për përgatitjen e një medikamenti për trajtimin e një semundje tumori.