Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4225 2013.01.25

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2026.06.26

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2012/4246 2012.11.09

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2013.02.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

06763889.0 2006.06.26

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1898914 2012.08.15

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	5105762

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Janssen Pharmaceutica NV	Turnhoutseweg 30 2340 Beerse

(72) Shpikës

Emri	Adresa
ANDRIES, Koenraad J.L.M.	c/o Janssen Pharmaceutica N.V., Turnhoutseweg 30 2340 Beerse , BE
KOUL, Anil	c/o Janssen Pharmaceutica N.V., Turnhoutseweg 30 2340 Beerse , BE
GUILLEMONT, Jérôme E.G.	c/o Johnson & Johnson Pharmaceutical, Research and Development, A division of Janssen-Cilag, Campus Maigremont BP 615 27106 Val de Reuil Cedex , FR
LANÇOIS, David F.A.	c/o Johnson & Johnson Pharmaceutical, Research and Development, A division of Janssen-Cilag, Campus Maigremont BP 615 27106 Val de Reuil Cedex , FR
MOTTE, Magali M.S.	c/o Johnson & Johnson Pharmaceutical, Research and Development, A division of Janssen-Cilag, Campus Maigremont BP 615 27106 Val de Reuil Cedex , FR
DORANGE, Ismet	Sickla alle, 21 13165 Nacka , SE
BACKX, Leo J.J.	c/o Janssen Pharmaceutica N.V., Turnhoutseweg 30 2340 Beerse , BE
MEERPOEL, Lieven	c/o Janssen Pharmaceutica N.V., Turnhoutseweg 30 2340 Beerse , BE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ditika HOXHA	Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA	Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL

(54) Titull

DERIVATET E KUINOLINES SI AGJENTE ANTIBAKTERIAL;

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Perdorimi i nje komponimi per prodhimin e nje medikamenti per trajtimin e nje infeksioni baketrial, komponimi ne fjale eshte nje komponim i formules (Ia) ose (Ib) nje kripe e tij, me mbetje acide ose baze, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ose nje forme e tij izomerike nga pikpamja stereokimike, nje forme tautomere e tij ose nje forme N-okside e tij,ku R1 eshte hidrogjen, cian, hidroksi, Ar, Het, alkil, alkiloksi, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, Ar-alkil ose di(Ar)alkil;p eshte nje numer i plote i barabarte me 1, 2, 3, ose 4;R2 eshte hidrogjen, hidroksi, merkapto, alkiloski, alkiloksialkiloksi, alkiltio, mono ose di(alkil)amino ose nje radikal i formules ku Y eshte CH2, O, S, NH, ose N-alkil;R3 eshte alkil, Ar, Ar-alkil, Het ose Het-alkil;q eshte nje numer i plote i barabarte me 1, 2, ose 3;R4 dhe R5 , sejcili ne menyre te pavarur, eshte hidrogjen, alkil, ose benzil; ose R4 dhe R5 se bashku dhe duke perfshire edhe N tek i cili ato bashkangjiten, formojne nje radikal te perzgjedhur nga grupi i piridinilit, 2-pirrolinilit, 3-pirrolinilit, pirrolilit, imidazolidinilit, pirazolidinilit, 2-imidazolinilit, 2-pirazolinilit, imidazolilit, pirazolilit, triazolilit, piperidinilit, piridinilit, piperazinilit, piridazinilit, pirimidinilit, pirazinilit, triazinilit, morfolinilit, dhe tiomorfolinilit, opsionalisht te zevendesuar me alkil, halo, haloalkil, hidroksi, alkiloksi, amino, mono- ose dialkilamin, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, ose pirimidinil; R6 eshte hidrogjen, halo, haloalkil, hidroksi, Ar, alkil, alkiloksi, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, Ar-alkil, ose di(Ar)alkil; ose di(Ar) alkil; ose dy radikalet e aferta R6 mund te merren se bashku per te formuar nje radikal bivalent te formules –CH=CH-CH=CH-;r eshte nje numer i plote i barabarte me 1, 2, 3, 4, ose 5;R7 eshte hidrogjen, alkil, Ar ose Het;R8 eshte hidrogjen ose alkil;R9 eshte okso; ose R8 dhe R9 se bashku formojne radikalin –CH=CH-N=;alkili eshte nje radikal hidrokarboni i ngopur, i drejte ose i degezuar, qe ka nga 1 deri ne 6 atome karboni; ose eshte nje radikal hidrokarboni i ngopur ciklik, qe ka nga 3 deri ne 6 atome karboni; nje radikal hidrokarboni i ngopur ciklik, qe ka nga 3 deri ne 6 atome karboni te bashkuara tek nje radikal hidrokarboni i ngopur, i drejte ose i degezuar qe ka nga 1 deri ne 6 atome karboni; ku sejcili atom karboni mund te jete opsionalisht i zevendesuar me hidroksi, alkiloksi, ose okso;Ar eshte nje homocikel I perzgjedhur nga grupi I fenilit, naftilit, acenaftil, tetrahidronaftil, sejcili homocikel opsionalisht I zevendesuar me 1, 2, ose 3 zevendesuesa, sejcili I zevendesuar ne menyre te pavarur nga grupi I perbere nga hidroksi, halo, cian, nitro, amino, mono- ose dialkilamin, alkil, haloalkil, alkiloksi, haloalkiloksi, karboksil, alkiloksikarbonil, aminokarbopnil, morfolinil, dhe mono- ose dialkilaminokarbonil;Het eshte nje heterocikel monociklik i perzgjedhur nga grupi i N-fenoksipiperidinil, piperidinil, pirrolil, pirazolil, imidazolil, furanil, tienil, oksazolil, izoksazolil, tiazolil, izotiazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil dhe piridazinil; ose nje heterocikel biciklik i perzgjedhur nga grupi i kuinolinilit, kuinoksalinilit, indolilit, benzimidazolilit, benzoksazolilit, benizoksazolilit, benzotiazolilit, benzizotiazolilit, benzofuranilit, benzotienilit, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksinil dhe benzo[1,3]dioksolil; sejcili heterocikel monociklik dhe biciklik mund te zevendesohet opsionalisht me 1, 2 ose 3 zevendesuesa, sejcili zevendesues i perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i halo, hidroksi, alkil, alkiloksi, dhe Ar-karbonil;halo eshte nje zevendesues i perzgjedhur nga grupi i fluorit, klorit, bromit dhe jodit; dhe haloalkil eshte nje radikal hidrokarboni i ngopur, i degezuar ose i drejte, qe ka nga 1 deri ne 6 atome karboni, ose nje radikal hidrokarboni ciklik i ngopur, qe ka nga 3 deri ne 6 atoma karboni, ose nje radikal hidrokarboni ciklik i ngopur, qe ka nga 3 deri ne 6 atome karboni te bashkangjitura tek nje radikal hidrokarboni i ngopur, i degezuar ose i drejte, qe ka nga 1 deri ne 6 atome karboni; ku nje ose me shume atome karboni jane zevendesuar nga nje ose me shume atome halo;me kusht qe infeksioni bakterial eshte ndryshe nga nje infeksion Mykobakterial.
2	Perdorimi sipas pretendimit1, ku komponimi i formules (Ia) ose (Ib) eshte nje komponim qe ka formulen e meposhtme nje kripe e tij e nje shtese acide ose bazike, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, nje forme e tij izomerike nga pikpamja stereokimike, nje forme tautomerike e tij, ose nje forme N-okside e tj.
3	Perdorimi sipas pretendimit 1, ku komponimi i formules (Ia) ose (Ib) eshte nje komponim qe ka formulen e meposhtme nje kripe e tij, e nje shtese acide ose bazike, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, nje forme e tij izomerike nga pikpamja stereokimike, nje forme tautomerike e tij, ose nje forme N-okside e tij.
4	Perdorimi sipas pretendimit 1, ku komponimi i formules (Ia) ose (Ib) eshte nje komponim qe ka formulen e meposhtme nje kripe e tij, e nje shtese acide ose bazike, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, nje forme e tij izomerike nga pikpamja stereokimike, nje forme tautomerike e tij, ose nje forme N-okside e tij.
5	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku R1 eshte hidrogjen, halo, Ar, Het ose alkil.
6	Perdorimi sipas pretendimit 5, ku R1 eshte hidrogjen, halo, Ar, ose Het.
7	Perdorimi sipas pretendimit 6, ku R1 eshte halo, ose Het.
8	Perdorimi sipas pretendimit 7, ku R1 eshte halo.
9	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku p eshte e barabarte me 1.
10	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku R2 eshte alkiloksi ose alkiltio.
11	Perdorimi sipas pretendimit 10, ku R2 eshte C1-4alkiloksi.
12	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku R3 eshte Ar, Het, Ar-alkil ose Het-alkil.
13	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 11, ku R3 eshte C1-4alkil, naftil, fenil, opsionalisht i zevendesuar me alkil, ose alkiloksi, piridinil, benzo[1,3]dioksolil, -CH2-(CH2)n-R3a, ku R3a eshte ciklohekzil, fenil, naftil, ose furanil, R3a eshte opsionalisht i zevendesuar me alkil, dhe ku n eshte 0 ose 1.
14	Perdorimi sipas pretendimit 13, ku R3 eshte naftil ose fenil.
15	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku R4 dhe R5 sejcili ne menyre te pavarur jane hidrogjen ose C1-4alkil
16	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 14, ku R4 dhe R5 se bashku dhe duke perfshire N tek i cili ato lidhen, formojne nje radikal te perzgjedhur nga grupi i pirrolidinilit, piperidinilit, piperazinilit, ose morfolinilit, opsionalisht te zevendesuar me alkil, amin ose mono- ose di(alkil)amin.
17	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku R6 eshte hidrogjen ose halo.
18	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 16, ku R6 eshte hidrogjen.
19	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku r eshte i barabarte me 1.
20	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku R7 eshte hidrogjen.
21	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku komponimi eshte nje komponim sips formules (Ia).
22	Perdorimi sipas pretendimit 1, ku komponimi eshte nje komponim i formules (Ia) ku R1 eshte hidrogjen, halo, alkil, Ar, ose Hept; p=1; R2 eshte alkiloksi, alkiltio ose nje radikal i formules R3 eshte alkil, Ar, Het, Ar-alkil ose Het-alkil; q=1, 2 ose 3; R4 dhe R5 sejcili ne menyre te pavarur, jane hidrogjen, alkil, ose benzil; ose R4 dhe R5 se bashku dhe duke perfshire N tek i cili ato lidhen, formojne nje radikal te perzgjedhur nga grupi i pirrolidinilit, piperidinilit, piperazinilit, ose morfolinilit, opsionalisht te zevendesuaa me alkil ose mono- ose di(alkil)amin; R6 eshte hidrogjen, halo, alkiloksi, alkil ose fenil, opsionalisht i zevendesuar me alkiloksi; r eshte i barabarte me 1 ose 2; R7 eshte hidrogjen.
23	Perdorimi sipas pretendimit 1, ku komponimi eshte perzgjedhur nga komponimet e meposhtme nje kripe e tij me mbetje acide ose bazike, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, nje forme e tij izomerike nga pikpamja stereokimike, nje forme tautomerike e tij, ose nje forme N-okside e tij.
24	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku infeksioni bakterial eshte nje infeksion me nje bakter gram-pozitiv.
25	Perdorimi sipas pretendijmit 24, ku bakteri gram-pozitiv eshte Staphylococcus aeureus ose Streptococcus pneumoniae.
26	Nje komponim ku kom ponimni eshte perzgjedhur nga nje kripe e tij me mbetje acide ose bazike, nje forme e tij izomerike nga pikpamja stereokimike, nje forme tautomerike e tij, ose nje forme N-okside e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
27	Nje kombinim i (a) nje komponimi te formules (Ia) ose (Ib), ashtu sic percaktohet ne cdonjerin prej pretendimeve te meparshme, dhe (b) nje ose me shume agjenteve te tjere antibakteriale, me kusht qe nje ose me shume agjentet e tjere antibakteriale te jene te ndryshem nga agjentet antimykobakteriale.
28	Nje perberje farmaceutike qe permban nje mbartes, te pranueshem nga pikpamja farmaceutike, si perberes aktiv, nje sasi efektive nga pikpamja terapeutike te (a) nje komponimi te formules (Ia) ose (Ib), ashtu sic percaktohen ne pretendimet 1 deri ne 26, dhe (b) nje ose me shume agjente te tjere antibaketriale, me kusht qe, nje ose me shume agjente e tjere antibakteriale jane ndryshe nga agjentet antimykobaketriale.
29	Perdorimi i nje kombinimi, ashtu sic pretendohet ne pretendimin 27, ose i nje perberjeje farmaceutike, ashtu sic pretendohet ne pretendimin 28, per trajtimin e nje infeksioni baketrial.
30	Nje produkt qe permban (a) nje komponim te formules (Ia) ose (Ib), ashtu sic percaktohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 26, dhe (b) nje ose me shume agjente te tjere antibakteriale, me kusht qe, nje ose me shume agjentet e tjere antibaketriale, te jene ndryshe nga agjentet antimykobaketriale, si nje preparat i kombinuar per perdorim te njekohshem, te ndare ose ne vijueshmeri, ne trajtimin e nje infeksioni bakterial.
31	Nje kombinim i formules ku W2 perfaqeson halo, dhe R1, R2, R3, R6, R7, q, p, dhe r jane ashtu sic percaktohen ne pretendimin 1.
32	Nje komponim i formules ku W2 perfaqeson halo, dhe R1, R2, R3, R6, R7, q, p, dhe r jane ashtu sic percaktohen ne pretendimin 1.
33	Nje proces per pergatitjen e nje komponimi te foomules (Ia), i karakterizuar nga ajo qe, nje substance e ndermjetme e formules (IV) verpon me nje amine te pershtateshme, te formules HNR4R5 ne pranine e CO dhe H2, te nje katalizatori te pershtatshem, ospionalisht, te nje katalizatori te dyte, te nje ligandi te pershtatshem dhe te nje solventi te pershtatshem ku R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, p dhe r jane ashtu sic percaktohen ne pretendimin 1 dhe ku q eshte 0, 1, ose 2.
34	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 24 dhe 29, ku infeksioni bakterial eshte nje infeksion me Stafilokok, Enterokok ose Streptokok.
35	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 24 dhe 29, ku infeksioni baketrial eshte nje infeksion me Staphylococcus aeureus rezistent ndaj meticilines (SARM), stafilokokun koagulaze-negativ rezistent ndaj metilcilines (SNKRM), Streptococcus pneumoniae rezistent ndaj penicilines ose Enterococcus faecium me rezistence te shumefishte.
36	Perdorimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 25 dhe 29, ku infeksioni baketrial eshte nje infeksion me Staphylococcus aeureus rezistent ndaj meticilines (SARM).