Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4198
2013.01.08
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.07.01
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4234
2012.10.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.12.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05771445.3
2005.07.01
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1765793
2012.09.26
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 585274 |
| US | 646103 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Merck Sharp & Dohme Corp. | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ALI, Amjad | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 , US |
| NAPOLITANO, Joann, M. | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 , US |
| DENG, Qiaolin | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 , US |
| LU, Zhijian | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 , US |
| SINCLAIR, Peter, J. | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 , US |
| TAYLOR, Gayle, E. | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 , US |
| THOMPSON, Christopher, F. | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 , US |
| QURAISHI, Nazia | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 , US |
| SMITH, Cameron, J. | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 , US |
| HUNT, Julianne, A. | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 , US |
| DOWST, Adrian, A. | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 , US |
| CHEN, Yi-Heng | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 , US |
| LI, Hong | 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bulevardi "B. Curri" Pall 2/3/24, Tirane , AL |
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bulevardi "B. Curri" Pall 2/3/24, Tirane , AL |
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
(54) Titull
ANACETRAPIB DHE FRENUES TE TJERE TE CETP
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me Formulë 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: Y është -(CRR1)-; X përzgjidhet nga grupi i përbërë nga -O-, -NH-, dhe -N(alkil C1-C3); Z është -C(=O)-; Çdo R përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga H dhe alkil C1-C2; B përzgjidhet nga grupi i përbërë nga A1 dhe A2, ku A1 ka strukturën; R1 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga H, alkil -C1-C3, dhe -(C(R)2)nA2, ku alkili -C1-C3 është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me 1-5 halogjene; R2 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga H, alkil -C1-C3, A1, dhe -(C(R)2)nA2, ku alkili -C1-C3 është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me 1-5 halogjene; Ku njëri nga B dhe R2 është A1; dhe njëri nga B, R1, dhe R2 është A2 ose -(C(R)2)nA2; kështu që përbërësi me Formulë 1 përmban një grup A1 dhe një grup A2; A3 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: (a) fenil; (b) një unazë heterociklike aromatike me 5-6-anëtarë që ka 1-2 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga N, S, O, dhe -N(O)-, ku pika e kapjes së A3 te unaza e fenilit ku kapet A3 është një atom karboni; dhe (c) një unazë benzoheterociklike që përmban një unazë fenili të bashkuar me një unazë heterociklike aromatike me 5 anëtarë, që ka 1-2 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga O, N, dhe -S(O)x, ku pika e kapjes së A3 te unaza e fenilit ku kapet A3 është një atom karboni; A2 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: (a) fenil; (b) një unazë heterociklike me 5-6-anëtarë që ka 1-4 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S, O, dhe -N(O)-, dhe që përmban jodetyrimisht 1-3 lidhje dyshe; (c) një unazë benzoheterociklike që përmban një unazë fenili të bashkuar me një unazë heterociklike me 5 anëtarë që ka 1-2 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga O, N, dhe S; dhe (d) një unazë cikloalkili -C5-C6; ku A3 dhe A2 janë secili jodetyrimisht të zëvendësueshëm me 1-4 grupe zëvendësuese të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga Ra; Çdo Ra përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga alkil -C1-C4, alkenil -C2-C4, ciklopropil, alkil -OC1-C2, alkil -C(=O)C 1-C2, -C(=O)H, alkil -CO2C1-C4, -OH, -NR3R4, alkil - NR3C(=O)OC1-C4, alkil -S(O)xC1-C2, halogjen, -CN, -NO2, dhe një unazë heterociklike me 5-6 anëtarë që ka 1-2 heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S, and O, ku pika e kapjes së unazës heterociklike të sipërpërmendur te unaza tek e cila kapet Ra është një atom karboni, ku unaza heterociklike e sipërpërmendur është jodetyrimisht e zëvendësueshme me 1-5 grupe zëvendësuese të përzgjedhura nga halogjenë; ku për përbërësit te të cilët Ra përzgjidhet nga grupi i përbërë nga alkil -C1-C4, alkenil -C2-C4, - alkil OC1-C2, alkil -C(=O)C1-C2, alkil -CO2C1-C4, alkil -NR3C(=O)OC1-C4, dhe alkil - S(O)xC1-C2, grupi alkil i Ra është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me 1-5 halogjene dhe është gjithashtu jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një grup zëvendësues të përzgjedhur nga (a) -OH, (b) -NR3R4, (c) -OCH3 jodetyrimisht i zëvendësueshëm me 1-3 atome fluori dhe gjithashtu jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një grup fenili, dhe (d) fenil, i cili është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me 1-3 grupe të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjenë, -CH3, -CF3, -OCH3, dhe -OCF3; n është 0 ose 1; p është një numër i plotë nga 0-2; x është 0, 1 ose 2; dhe R3, R4, dhe R5 përzgjidhen secili në mënyrë të pavarur nga H dhe alkil -C1-C3. |
| 2 | Një përbërës sipas Pretendimit 1, i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga përbërës me formulë Ia, Ib, dhe Id, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij:dhe |
| 3 | Një përbërës sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku A3 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga fenil, tienil, imidazolil, pirrolil, pirazolil, piridil, N-oxido-piridil, tiazolil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil, benzotienil, benzotienil-S-oksid, dhe benzotienil-S-dioksid; dhe A2 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga fenil, tienil, imidazolil, tiazolil, pirrolil, pirazolil, 1,2,4-triazolil, tetrazolil, benzodioksolil, piridil, N-oksido-piridil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil, ciklopentil, cikloheksil, dhe tetrahidropiranil. |
| 4 | Një përbërës sipas Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku A2 dhe A3 janë të dyja fenil; dhe Ra përzgjidhet nga grupi i përbërë nga alkil -C1-C4, që është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me 1-5 atome fluori dhe është gjithashtu jodetyrimisht i zëvendësueshëm me një grup të përzgjedhur nga -OH dhe -OCH3; alkil -OC1-C2, që është jodetyrimisht i zëvendësueshëm me 1-3 atome fluori; alkenil -C2-C4; alkil -C1-C2 që është i zëvendësueshëm me një grup -NR3R4; ciklopropil; -C(=O)H; -OH; -NR3R4; alkil -S(O)xC1-C2; halogjen; -CN; dhe -NO2. |
| 5 | Përbërësi sipas Pretendimit 4 me Formulë Ii, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: R7 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga Cl dhe -CF3; Çdo Rb përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga alkil -C1-C3, -OCH3, dhe F; R1 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga H dhe alkil -C1-C2; Rc përzgjidhet nga grupi i përbërë nga halogjen, -CH3, -CF3, dhe -CN; q është 2 ose 3; dhe t është një numër i plotë nga 0-2. |
| 6 | Përbërësi sipas Pretendimit 4 me Formulë Ij, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku: R7 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga Cl dhe -CF3; Çdo Rb përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga alkil -C1-C3, -OCH3, dhe F; R1 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga H dhe alkil -C1-C2; Rc përzgjidhet nga grupi i përbërë nga halogjen, -CH3, -CF3, dhe -CN; q është 2 ose 3; dhe t është një numër i plotë nga 0-2. |
| 7 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, që përzgjidhet nga grupi i përbërë nga përbërësit e mëposhtëm, ose kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tyre: |
| 8 | Një përbërës sipas Pretendimit 1, që përzgjidhet nga grupi i përbërë nga përbërësit me formulë (a) deri (c), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij:ku R përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: ku R përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: ku R përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: |
| 9 | Përbërësi sipas Pretendimit 1, që përzgjidhet nga grupi i përbërë nga përbërësit e mëposhtëm, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij: |
| 10 | Një përbërës sipas Pretendimit 1, që përzgjidhet nga grupi i përbërë nga përbërësit me formulë (a) deri (k), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij:ku A3, A2, dhe Z, për përbërësit (1) deri (5), përzgjidhen nga grupi i përbërë nga: ku A3 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: ku A3 dhe A2, për përbërësit (1) deri (6), përzgjidhen nga grupi i përbërë nga: ku R përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: ku R dhe A3, për përbërësit (1) deri (4), përzgjidhen nga grupi i përbërë nga: ku R përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: ku A2 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: ku R përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: ku A3 përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: ku A3, R2 dhe R3, për përbërësit (1) deri (3), përzgjidhen nga grupi i përbërë nga: |
| 11 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 me formulë: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 12 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 me formulë: |
| 13 | Një përbërje farmaceutike që përfshin përbërësin, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të tij, sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse, dhe një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 14 | Një përbërës, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 12 për përdorim në terapi. |
| 15 | Një përbërës, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 12, për përdorim në rritjen e HDL-C ose mjekimin e aterosklerozës, sëmundjes vaskulare periferike, dislipidemisë, hiperbetalipoproteinemisë, hipoalfalipoproteinemisë, hiperkolesterolemisë, hipertrigliceridemisë, hiperkolesterolemisë familiare, çrregullimeve kardiovaskulare, anginës, ishemisë, ishemisë kardiake, iktusit, infarktit të miokardit, dëmtimit riperfuziv, restenozës angioplastike, hipertensionit, komplikacioneve vaskulare të diabetit, obezitetit, endotoksemisë, ose sindromit metabolik. |
| 16 | Një përbërës, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 12, për përdorim në rritjen e HDL-C ose mjekimin e aterosklerozës. |
| 17 | Përdorimi i një përbërësi, ose i një kripe farmaceutikisht të pranueshme të tij, sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 12, për prodhimin e një ilaçi për mjekimin e aterosklerozës ose rritjen e HDL-C. |