Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4197
2013.01.08
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.12.23
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4233
2012.10.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.12.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09290990.2
2009.12.23
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2202225
2012.10.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 807444 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 35, rue de Verdun 92284 Suresnes Cedex |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Peglion, Jean-Louis | 5, allée des Bégonias 78110 Le Vesinet , FR |
| Dessinges, Aimée | 38, rue Eugène Labiche 92500 Rueil Malmaison , FR |
| Serkiz, Bernard | 3, rue Florian 77170 Servon Brie Comte Robert , FR |
| Lerestif, Jean-Michel | 27 bis, rue de la Briqueterie 76190 Yvetot , FR |
| Lecouve, Jean-Pierre | 93, rue du Dr Vigné 76600 Le Havre , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul. "B.CURRI", Pall.2/3/24, Tirane, , AL |
| Vladimir NIKA | Bul. "B.CURRI", Pall.2/3/24, Tirane, , AL |
(54) Titull
PROCES I RI SINTEZE I IVABRADINES DHE KRIPERAVE TE SAJ SHTESE E NJE ACIDI FARMACEUTIKISHT TE PRANUESHEM
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Proces sinteze i komponimit me formule(VI), ne forme racemike ose optikisht aktive:ne te cilin A perfaqeson H2C-CH2 ou HC=CH,karakterizuar nga fakti se vendoset komponimi me formule(VII), ne forme racemike ose optikisht aktive: ne nje reaksion amino reduktues me komponimin me formule(VIII) : ne te cilin A eshte siç percaktuar me siper,ne prani te nje agjenti reduktimi,ne nje tretes organik ose nje perzjerje tretesish organik. |
| 2 | Proces sinteze sipas pretendimit1, karakterizuar nga fakti se komponimi me formule (VII) eshte ne forme optikisht aktive dhe ne veçanti me konfigurim (S). |
| 3 | Proces sinteze sipas pretendimit 2, karakterizuar nga fakti se grupi A perfaqeson H2C-CH2 dhe se produkti i reaksionit amino reduktues te komponimit me formule(VII) nga komponimi me formule(VIII) eshte ivabradina me formule (I) : qe eventualisht mund te shnderrohet ne kriperat e saj shtese te nje acidi farmaceutikisht te pranueshem, zgjedhur midis acideve klorhidrik, bromhidrik, sulfurik, fosforik, acetik, trifluoroacetik, laktik, piruvik, malonik, sucinik, glutarik, fumarik, tartrik, maledik, citrik, asorbik, oksalik, metansulfonik, benzensulfonik dhe kamforik, dhe ne hidrate te tyre. |
| 4 | Proces sinteze sipas pretendimit 2, karakterizuar nga fakti se grupi A perfaqeson HC=CH dhe se produkti i reaksionit amino reduktues te komponimit me formule (VII) nga komponimi me formule (VIII) eshte komponimi me formule (V): hidrogjenizimi katalitik i te cilit çon tek ivabradina me formule (I) : qe eventualisht mund te shnderrohet ne kriperat e saj shtese te nje acidi farmaceutikisht te pranueshem, zgjedhur midis acideve klorhidrik, bromhidrik, sulfurik, fosforik, acetik, trifluoroacetik, laktik, piruvik, malonik, sucinik, glutarik, fumarik, tartrik, maledik, citrik, asorbik, oksalik, metansulfonik, benzensulfonik dhe kamforik, dhe ne hidrate te tyre. |
| 5 | Proces sinteze sipas pretendimit1, karakterizuar nga fakti se komponimi me formule (VII) eshte ne forme racemike dhe se reaksioni amino reduktues te komponimit me formule (VII) nga komponimi me formule (VIII) ndiqet nga nje etape rezolucioni optik i komponimit racemik te perftuar me formule (VI). |
| 6 | Proces sinteze sipas pretendimit 5, karakterizuar nga fakti se A perfaqeson H2C-CH2 dhe se produkti i perftuar mbas etapes se rezolucionit optik te komponimit me formule (VI) eshte ivabradina me formule (I): qe eventualisht mund te shnderrohet ne kriperat e saj shtese te nje acidi farmaceutikisht te pranueshem, zgjedhur midis acideve klorhidrik, bromhidrik, sulfurik, fosforik, acetik, trifluoroacetik, laktik, piruvik, malonik, sucinik, glutarik, fumarik, tartrik, maledik, citrik, asorbik, oksalik, metansulfonik, benzensulfonik dhe kamforik, dhe ne hidrate te tyre. |
| 7 | Proces sinteze sipas pretendimit 5, karakterizuar nga fakti se A perfaqeson HC=CH dhe se produkti i perftuar mbas etapes se rezolucionit optik te komponimit me formule (VI) eshte komponimi me formule (V): hidrogjenizimi katalitik i te cilit çon tek ivabradina me formule (I) : qe eventualisht mund te shnderrohet ne kriperat e saj shtese te nje acidi farmaceutikisht te pranueshem, zgjedhur midis acideve klorhidrik, bromhidrik, sulfurik, fosforik, acetik, trifluoroacetik, laktik, piruvik, malonik, sucinik, glutarik, fumarik, tartrik, maledik, citrik, asorbik, oksalik, metansulfonik, benzensulfonik dhe kamforik, dhe ne hidrate te tyre. |
| 8 | Proces sinteze sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 7, karakterizuar nga fakti se agjenti i reduktimit i perdorur per reaksionin amino reduktues te kompnimit me formule (VII) nga komponimi me formule (VIII) zgjidhet midis triacetoksiborohidrat natriumi, le cianoborohidrat natriumi ose dihidrogjen ne prani te nje katalizatori siç eshte palladiumi, platini, nikeli, ruteniumi, rodiumi, si dhe derivatet e tyre, ne forme te lidhur ose ne forme oksidesh. |
| 9 | Proces sinteze sipas pretendimit 8, karakterizuar nga fakti se agjenti i reduktimit i perdorur per reaksionin amino reduktues te komponimit me formule (VII) nga komponimi me formule (VIII) eshte triacetoksiborohidruri i natriumit. |
| 10 | Proces sinteze sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 9, karakterizuar nga fakti se tretesi i perdorur per reaksionin amino reduktues te komponimit me formule (VII) nga komponimi me formule (VIII) zgjidhet midis tetrahidrofuran, diklorometan, 1,2-dikloroetan, acetate, alkoole, dhe me preference etanol, methanol ose izopropanol, toluene ose ksilene. |
| 11 | Proces sinteze sipas pretendimit 10, karakterizuar nga fakti se tretesi i perdorur per reaksionin amino reduktues te komponimit me formule (VII) nga komponimi me formule (VIII) perbehet nga nje perzjerje tetrahidrofurani dhe diklorometani. |
| 12 | Komponimi me formule (VII) ne forme racemike ose optikisht aktive: |