Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4206 2013.01.14

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2028.05.06

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2012/4232 2012.10.24

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2013.02.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

08737252.0 2008.05.06

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2155743 2012.08.29

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	916586
US	24957

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
AstraZeneca AB	151 85 Södertälje
Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd.	6-8, Dosho-machi 2-chome Chuo-ku Osaka-shi Osaka

(72) Shpikës

Emri	Adresa
BONNERT, Roger, Victor	AstraZeneca R & D Charnwood, Bakewell Road Loughborough Leicestershire LE11 5RH , GB
MCINALLY, Thomas	AstraZeneca R & D Charnwood, Bakewell Road Loughborough Leicestershire LE11 5RH , GB
THOM, Stephen	AstraZeneca R & D Charnwood, Bakewell Road Loughborough Leicestershire LE11 5RH , GB
WADA, Hiroki	AstraZeneca R & D Charnwood, Bakewell Road Loughborough, Leicestershire LE11 5RH , GB

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ditika HOXHA	Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA	Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL

(54) Titull

IMIDAZOKUINOLINAT ME CILESI IMUNO-MODULUESE;

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Nje komponim i formules (I) Ku R1 perfaqeson nje varg te drejte C1-C6 alkil, opsionalisht te zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa, te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, hidroksil dhe C1-C3 alkoksi;Z1 perfaqeson nje grup C2-C6 alkilen ose 31-C6 cikloalkilen;X1 perfaqeson NR5, >N-COR5, CONR5, NR5CO, SO2NR5, >N-SO2R5, NR5SO2, NR5CONR6 ose NR6CONR5, S(O)p ose O;Y1 perfaqeson nje lidhje te thjeshte ose C1-C6 alkilen;cdo R2 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, hidroksi, tiol, C1-C3 alkil, C1-C3 hidroksialkil, C1-C3 haloalkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 haloalkoksi, C1-C3 alkiltio, C1-C3 alkilsulfonil dhe C1-C3 alkilsulfinil;R3 perfaqeson C1-C6 alkil opsionalisht te zevendesuar nga C1-C6 alkoksi;cdo Ra eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga hidrogjen, cian, hidroksi, tiol, C1-C3 alkil, C1-C3 hidroksialkil, C1-C3 haloalkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 haloalkoksi, C1-C3 alkiltio, C1-C3 alkilsulfonil dhe C1-C3 alkilsulfinil;R5 perfaqeson hidrogjen, nje unaze heterociklike te ngopur me 3- deri ne 8-elemente qe permban nje grup unazor O, S(O)p ose NR10, nje grup C1-C6 alkil ose nje grup C3-C6 cikloalkil, dy grupet e fundit jane opsionalisht te zevendesuara nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga NR7R8 ose R9,ose R5 eshte nje C1-C6 alkilen i cili mund te lidhet te nje atom karboni brenda grupit C2-C6 alkilen Z1 ne menyre te tille sa te formoje nje unaze me 4-7 elemente qe permban nitrogjen;me kusht qe X1 eshte >N-SO2R5, R5 nuk perfaqeson hidrogjen;R7dhe R8 , sejcila ne menyre te pavarur, perfaqeson hidrogjen, nje unaze heterociklike te ngopur me 3- deri ne 8- elemente, qe permban nje grup unazor O, S(O)p, ose NR10n, C1-C6 alkil ose C3-C6 cikloalkil, dy grupet e fundit jane opsionalisht te zevendesuara nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, S(O)qR11, OR12, CO2R12, OC(O)R12, SO2NR12R13, CONR12R13, NR12R13, NR12SO2R14, NR12COR13, ose nje unaze heterociklike e ngopur me 3- deri ne 8- elemente qe permban nje grup unazor O, S(O)p ose NR10b,ose R7 dhe R8 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato lidhen formojne nje unaze heterociklike te ngopur, me 3- deri ne 8- elemente, qe permban nje unaze atomi azoti dhe opsionalisht edhe nje ose me shume heteroatome te tjere, te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga azoti, oksigjeni, squfuri, dhe sulfonili, unaza heterociklike eshte opsionalisht e zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, S(O)qR15, OR15, CO2R15, COR15, OC(O)R15, SO2NR15R16, CONR15R16, NR15R16, NR15SO2R17, NR15COR16 , NR15CO2R16 , heteroaril, C1-C6 haloalkil, C3-C8 cikloalkil, dhe C1-C6 alkil, dy grupet me te fundit jane opsionalisht te zevendesuar nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga cian, S(O)qR18, OR18, CO2R18, COR15, SO2NR18R19, CONR18R19, ose NR18R19 ;R9 perfaqeson halogjen, cian, CO2R20, S(O)qR20, OR20, SO2NR20R22, CONR20R22, NR20SO2R21, NR20COR22 , ose nje unaze heterociklike e ngopur me 3- deri ne 8- elemente qe permban nje grup unazor NR10c;R10, R10a, R10b dhe R10c ne menyre te pavarur perfaqesojne hidrogjen, CO2R23, S(O)qR23, COR24, ose nje grup C1-C6 alkil, C2-C6 alkinil, ose C3-C8 cikloalkil, sejcili prej tyre mund te zevendesohet opsionalisht nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, OR25, ose NR25R26; R6, R11, R12, R15, R16, R18, R19, R20, R22, R24, dhe R26, sejcili ne menyre te pavarur, perfaqeson hidrogjen, C1-C6 alkil, ose C3-C6 cikloalkil;R14, R17, R21, dhe R23, sejcili ne menyre te pavarur, perfaqeson C1-C6 alkil, ose C3-C6 cikloalkil;m, n, p dhe q, sejcili ne menyre te pavarur, prerfaqeson nje numer te plote 0, 1, ose 2; dhe A perfaqeson nje grup monociklik ose biciklik C6-C10 aril, ose nje grup monociklik ose biciklik C5-C12 heteroaril, qe permban 1-3 heteroatome;ose nje kripe te tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
2	Nje komponim sipas pretendimit 1, ku R1 eshte metil.
3	Nje komponim sipas pretendimit 2, ku Z1 eshte n-propilen.
4	Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku X1 eshte nje grup NR5, ose >N-COR5.
5	Nje komponim sipas pretendimit 4, ku X1 eshte >N-COR5.
6	Nje komponim sipas pretendimit 4, ose pretendimit 5, ku R5 eshte hidrogjen, ose nje C1-C6 alkil, opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume grupe NR7R8 ose R9 ku R7, R8 dhe R9 jane ashtu sic percaktohen ne pretendimin 1.
7	Nje komponim sipas pretendimit 4, ose pretendimit 5, ku R5 eshte nje C1-C6 alkilen, i cili mund te lidhet te nje atom karboni brenda C2-C6 alkilen grupi Z1 deri sa te formoje nje unaze qe permban azot me 4-7 elemente, te ngopur.
8	Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku Y1 perfaqeson C1-C6 alkilen.
9	Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku A eshte fenil.
10	Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku n eshte0.
11	Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku R3 eshte n-butil, metoksietil, ose etoksietil.
12	Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve te meparshme, ku m eshte 0.
13	Nje komponim sipas pretendimit 1, i perzgjedhur nga:Metil 2-(4-((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propilamin) metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propilamin) metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(dimetilamin) acetamid) metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(dimetilamin) acetamid) metil) fenil) acetati,Kripa e di-trifluoroacetatit te Metil 2-(3-((4-((4-amino-2-(2-metoksi)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) metil) piperidin-1-il) fenil) acetatit,Metil [4-({[3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil])[2-dimetilamino)etil]amino}metil)) fenil] acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-(etoksimetil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(dimetilamin) acetamid) metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-(((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil) (1-metilpiperidin-4-il) amino) metil)fenil) acetati,Metil 2-(4-(((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil) (1-metilpiperidin-4-il) amino) metil)fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-metilpiperazin-1-il) acetamid) metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-(((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)(3-dimetilamin) propel) amino) metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-(((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)(3-morfolinopropil) amino) metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-(((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)(3etil)(metal) amin) propil) amino) metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-(((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)(3-(4-metilpiperazin-1-il) propil) amino) metil) fenil) acetati, Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-metilsulfonil) acetamid) metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil) acetamid) metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-morfolino acetamid) metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-((2-metoksietil)(metil)acetamid) metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((2-(4-acetilpioperazin-1-il)-N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propel)acetamid)metil) fenil) acetati, (R)- Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(3-hidroksipirolidin-1-il)acetamid) metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-pirimidin-2-il)pieprazin-1-il)acetamid) metil) fenil) acetati,Etil 4-(2-((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)(4-(2-metoksi-2-oksoetil)benzil)amino)-2-oksoetil)piperazin-1-karboksilati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-(etilsulfonil)piperazin-1-il)acetamid) metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(piperidin-1-il)acetamid) metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-(tert-butoksikarbonilamin)piperidin-1-il)acetamid) metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-tert-butoksikarbonil(metil)amino)piperidin-1-il)acetamid) metil) fenil) acetati,Etil 2-(1-(2-((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)(4-(2-metoksi-2-oksoetil)benzil)amino)-2-oksoetil)piperidin-4-il)acetati,Metil 1-(2-((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)(4-(2-metoksi-2-oksoetil)benzil)amino)-2-oksoetil)piperidin-4-karboksilati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(piperidin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(dimetilamin)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(piperidin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-((2-metoksietil)(metal)amino)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-3-(piperidin-1-ilpropanamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-(((3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)(3-morfolinopropil)amino)metil) fenil) acetati,(S)-Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(2-(metoksimetil)pirrolidin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,(R)-Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(2-metoksimetil)pirrolidin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(pirrolidin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-((2-hidroksietil)(metil)amino)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-((2-metoksietil)(metil)amino)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(butil(metil)amino)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(dipropilamin)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(bis(2-hidroksietil)amino)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(metil(tetrahidro-2H-piran-4-il)amino)acetamid)metil) fenil) acetati, Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(azetidin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(3-hidroksiazetidin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(pirrolidin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(3-hidroksipirrolidin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,(R)-(Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(3-hidroksipirrolidin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(piperidin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-hidroksipiperidin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-metoksipiperidin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-demtilkarbamoil)piperidin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-morfolinoacetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-((2S,6R)-2,6-dimetilmorfolino)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-metilpiperazin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-(2-metoksietil)piperazin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((2-(3-(4-acetilpiperazin-1-il)-N-(3-(4-mino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-metilsulfonil)piperazin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(azepan-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(1,4-oksazepan-4-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((2-(4-acetil)-1,4-diazepan-1-il)-N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-(etilkarbamoil)-1,4-diazepan-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-(metilsulfonil)-1,4-diazepan-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-(2-metoksietil)pieprazin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((2-(4-acetil-1,4-diazepan-1-il)-N-(3-((4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-(metilsulfonil)-1,4-diazepan-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati, Metil 2-(4-((2-((1-acetilpiridin-4-il)(metil)amino)-N-(3-((4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-metoksipiperazin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-(2-metoksietil)piperazin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-metilpiperazin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati, dhe Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-(2-metoksietil)piperazin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati; ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
14	Nje komponim sipas pretendimit 1, i perzgjedhur nga:Metil 2-(4-((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propilamino)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil) propilamino)metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(dimetilamino)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(dimetilamino)acetamid)metil) fenil) acetati,Kripa e di-fluoroacetatit Metil 2-(3-((4-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) metal)piperidin-1-il)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil [4-({[3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propel][2-(dimetilamin)etil]amino}metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-(2-etoksimetil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(dimetilamin)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-(((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil) (1-metilpiperidin-4-il) amino)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(4-metilpiperazin)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-(((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)(3-(dimetilamin)propil) amino)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-(((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)(3-morfolinopropil)amino)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)(3-(etil(metil)amino)propil)amino)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-(((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)(3-(4-metilpiperazin-1-il)propil)amino)metil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-(metilsulfonil)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-morfolinacetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)-2-((2-metoksietil)(metil)amin)acetamid)metil) fenil) acetati,Metil 2-(4-((2-(4-aacetilpiperazin-1-il)-N-(3-4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il) propil)acetamid)metil) fenil) acetati,(R)-Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(3-hidroksipirolidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-(pirimidin-2-il)piperazin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Etil-4-(2 –((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)(4-(2-metoksi-2-oksoetil)benzil)amino)-2-oksoetil) piperazin-1-karboksilat, Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-etilsulfonil)piperazin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(piperidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-(tert-butoksikarbonilamino)piperidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-(tert-butoksikarbonil(metil)amino)piperidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Etil-2-(1-(2 -((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)(4-(2-metoksi-2-oksoetil)benzil)amino)-2-oksoetil) piperidin-4-il)acetat, Metil 1-(2 -((3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)(4-(2-metoksi-2-oksoetil)benzil)amino)-2-oksoetil) piperidin-4-karboksilat, Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(piperidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(dimetilamino)acetamido)metil)fenil)acetat,Kripa sakarine Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(piperidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-((2-metoksietil(metil)amino) acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-3-(piperidin-1-il)propanamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(4-(((3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)(3-morfolinopropil)amino)metil)fenil)acetat,Kripa disakarine (S)- Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(2-(metoksimetil)pirolidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Kripa disakarine (R)- Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(2-(metoksimetil)pirolidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Kripa disakarine Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(pirolidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Kripa disakarine Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-((2-hidroksietil)(metil)amino)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-((2-metoksietil)(metil)amino)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(butil(metil)amino)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(dipropilamino)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(bis(2-hidroksietil)amino)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(metil(tetrahidro-2H-piran-4-il))amino)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(azetidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(3-hidroazetidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(pirolidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(3-hidroksipirolidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,(R)-Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(3-hidroksipirolidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(piperidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-hidroksipiperidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-metoksipiperidin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(morfolinoacetamid)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-((2S, 6R)-(2,6-dimetilmetilmorfolin)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-(metilpiperazin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-(2-metiksietil)piperazin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((2-(4-acetilpiperaizn-1-il)-N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-(metilsulfonil)piperazin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(azepan-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(1,4-oksazepan-4-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-(metil-1,4-diazepan-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((2-(4-acetil-1,4-diazepan-1-il)-N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-(etilkarbamoil)-1,4-diazepan-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-(metilsulfonil)-1,4-diazepan-1-l)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-(2-metoksietil)piperazin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(4-((2-(4-acetil-1,4-diazepan-1-il)-N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)acetamido)metil)fenil)acetat, Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-(metilsulfonil)1,4-diazepan-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(4-((2-((1-acetilpiperidin-4-il)(metil)(amino)-N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)acetamido)metil)fenil)acetat,Kripa e acidit sulfonik Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(dimetilamin)acetamid)metil)fenil)acetat dimetan,Kripa monosakarine Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(dimetilamin)acetamid)metil)fenil)acetat dimetan,Kripa disakarine Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(dimetilamin)acetamid)metil)fenil)acetat dimetan,Kripa e acidit Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(dimetilamin)acetamid)metil)fenil)acetat di-1-hidroksi-2-naftoik,Kripa e acidit Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(dimetilamin)acetamid)metil)fenil)acetat dibenzensulfonik,Kripa e acidit Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(dimetilamin)acetamid)metil)fenil)acetat mandelik,Kripa e acidit Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-butil-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(dimetilamin)acetamid)metil)fenil)acetat fumarik,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-metilpiperazin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(4-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-(2-metoksietil)piperazin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-metilpiperazin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat, dhe Metil 2-(3-((N-(3-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]kuinolin-1-il)propil)-2-(4-(2-metoksietil)piperazin-1-il)acetamido)metil)fenil)acetat,
15	Nje proces per gatitjen e nje komponimi te formules (I) ose te nje kripe te tij, te pranueshme nga pikepamja farmaceutike, ashtu siç percaktohet me siper, i cili perfshin ose: a)kur X1 eshte nje grup NR5, veprimin e nje komponimi te formules (II), ku Z1, R3, Ra dhe m jane ashtu sic percaktohen ne formulen (I) dhe L1 eshte nje grup qe largohet, me nje komponim te formules (III) ku Y1, R1, R2, R5, A dhe n jane ashtu sic percaktohen ne formulen (I); ose b)kur X1 eshte nje grup NR5 dhe Y1 eshte C1-C6alkilen, veprimin e nje komponimi te formules (IV), ku Ra, R3, R5, Z1 dhe m jane ashtu sic percaktohen ne formulen (I), me nje komponim te formules (V), ku R1, R2, A dhe n jane ashtu sic percaktohen ne formulen (I) dhe Y2 eshte nje lidhje ose nje grup C1-5alkilen, ne pranine e nje agjenti reduktues te pershtatshem (p.sh. triacetoksiborohidridi i natriumit ); ose c)kur X1 eshte nje grup NR5, O ose S, veprimin e nje komponimi te formules (VI), ku X3 eshte nje grup NR5, O ose S, dhe Z1, R3, R5, Ra dhe m jane ashtu sic percaktohen ne formulen (I), me nje komponim te formules(VII), ku Y1, R1, R2, A dhe n jane ashtu sic percaktohen ne formulen (I) dhe L2 eshte nje grup qe largohet; ose d)kur X1 eshte nje grup S(O)p ku p eshte 1 ose 2, oksidimin e nje komponimi te formules (I), ku X1 eshte S; ose e) kur X1 eshte nje grup NR5CO, NR5SO2, NR5CONR6 ose NR6CONR6, veprimin e nje komponimi te formules (IVA), ku Ra, R3, Z1 dhe m jane percaktuar ne lidhje me formulen (I) dhe R5a eshte nje grup R5 ose R6 ashtu siç percaktohen ne lidhje me formulen (I), me nje komponim te formules (VIII), ku L3 eshte nje grup qe largohet, i tille si halo, X2 eshte respektivisht grupi CO, SO2, CONR6 ose CONR5, dhe Y1, R1, R2 A dhe n jane ashtu sic percaktohen ne lidhje me formulen (I); ose f)kur X1 eshte CONR5 ose SO2NR5, veprimin e nje komponimi te formules (IX), ku X4 eshte nje acid i aktivizuar, i tille si acid kloridi, ose SO2Cl, Ra, R3, Z1 dhe m jane ashtu siç percaktohen ne formulen (I), me nje komponim te formules (III), ashtu siç percaktohet me siper; ose g)kur X1 eshte >N-COR5 ose >N-SO2R5, veprimin e nje komponimi te formules (I), ku X1 eshte NR5 kur R5 eshte hidrogjen, me nje komponim te formules (X) ose (XI) respektvisht L4-COR5 (X) L4-SO2R5 (XI) ku L4 eshte nje grup qe largohet, i tille si halo, per shembull klor, dhe R5 percaktohet ne lidhje me formulen (I); dhe me tej, nese deshirohet ose eshte e nevojshme, kryhen nje ose me shume nga hapat e meposhtem: •konvertimi i komponimit te perftuar ne nje tjeter komponim te formules (I) •largimi i cdo grupi mbrojtes •formimi i nje kripe te komponimit, e pranueshme nga pikepamja farmaceutike.
16	Nje perberje farmaceutike qe permban nje komponim te formules (I), ose nje kripe te tij, te pranueshme nga pikepamja farmaceutike, ashtu sikurse pretendohet ne secilin prej pretendimeve nga 1 deri ne 14, ne kombinim me nje ndihmes, hollues ose mbartes, te pranueshem nga pikepamja farmaceutike.
17	Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, ashtu sikurse pretendohet ne secilin prej pretendimeve nga 1 deri ne 14, per tu perdorur ne trajtimin e semundjeve alergjike ose virale, ose kancereve, ose per tu perdorur ne trajtimin e astmes, COPD, rinitit alergjik, konjuktivitit alergjik, dermatitit atipik, kancerit, hepatitit B, hepatitit C, HIV-it, HPV-se, infeksioneve bakteriale dhe dermatozes.
18	Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, ashtu sikurse pretendohet ne secilin prej pretendimeve nga 1 deri ne 14, per tu perdorur ne terapi.
19	Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, ashtu sikurse pretendohet ne secilin prej pretendimeve nga 1 deri ne 14, per tu perdorur ne trajtimin e nje semundjeje ose gjendjeje obstruktive te rrugeve te frymemarrjes.