Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4196
2013.01.08
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.07.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4231
2012.10.24
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.12.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09786064.7
2009.07.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2324013
2012.09.19
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 82482 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Purdue Pharma LP | One Stamford Forum 201 Tresser Boulevard Stamford, CT 06901-3431 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| YAO, Jiangchao | 10 Bellflower CT Princeton, NJ 08540 , JP |
| WHITEHEAD, John, W., F. | 155 North State Street Newtown PA 18940 , JP |
| TSUNO, Naoki | c/o Shionogi & Co., Ltd., 12-4, Sagisu 5-chome, Fukushima-ku, Osaka-shi Osaka 553-0002 , JP |
| FUCHINO, Kouki | 12-4 Sagisu 5-chome, Fukushima-ku Osaka 553-0002 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul. " B.Curri", Pall.2/3/24, Tirane, Albania, AL , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bul. " B.Curri", Pall.2/3/24, Tirane, Albania, AL , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
KOMPONIME TE PIPERIDINES TE LIDHURA URE TE TIPIT ME KUINOKSALINE TE ZEVENDESUAR DHE PERDORIMET E TYRE;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i Formules (I’): ose nje derivat i tij farmaceutikisht i pranueshem ku: cdo R2 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga -halo; a eshte nje numer i plote i perzgjedhur nga 0, 1 ose 2; b eshte nje numer i plote i perzgjedhur nga 0 ose 1; cdo R5 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga -O, -OH, -(C1-C3)alkil, -C(halo)3, ose -halo; R1 eshte -(C9-C14)cikloalkil ose -(C9-C14)bicikloalkil, ku secili prej tyre eshte zevendesuar me 1, 2 ose 3 grupe R3 te perzgjedhur ne menyre te pavarur; cdo R3 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga -(C1-C4)alkil, -(C2-C6)alkenil, -(C2-C6)alkinil, ose -(C3-C6)cikloalkil, dhe ku derivati farmaceutikisht i pranueshem eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne kripe, solvat, radio-etiketues, stereoizomer, enantiomer, diastereomer, perzierje racemike, dhe tautomer farmaceutikisht te pranueshem. |
| 2 | Nje komponim i Formules (I): ose nje derivat i tij farmaceutikisht i pranueshem ku: cdo R2 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga -halo; a eshte nje numer i plote i perzgjedhur nga 0, 1 ose 2; b eshte nje numer i plote i perzjedhur nga 0 ose 1; cdo R5 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga -H, -OH, -(C1-C3)alkil, -C(halo)3, ose -halo; R1 eshte -(C9-C14)cikloalkil ose -(C9-C14)bicikloalkil; dhe cdo halo eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga -F, -Cl, -Br, ose -I, dhe ku derivati farmaceutikisht i pranueshem eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne kripe, solvat, radio-etiketues, stereoizomer, enantiomer, diaste- reomer, perzierje racemike, dhe tautomer farmaceutikisht te pranueshem, me kushtin qe komponimi nuk eshte |
| 3 | Komponimi i pretendimeve 1 ose 2, ku cdo R5 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga -H, -(C1-C3)alkil, -C(halo)3, ose -halo. |
| 4 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 3, ku cdo R5 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga -H, -CH3, -CF3, ose -F, dhe preferueshem cdo R5 eshte -H. |
| 5 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 4, ku a eshte nje numer i plote i perzgjedhur nga 0 ose 1 dhe preferueshem eshte 0. |
| 6 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 5, ku komponimi eshte nje komponim i formules (II): ose nje derivat i tij farmaceutikisht i pranueshem, ku derivati farmaceutikisht i pranueshem eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne kripe, solvat, radio-etiketues, stereoizomer, enantiomer, diastereomer, perzierje racemike, dhe tautomer farmaceutikisht te pranueshem. |
| 7 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 6, ku R2 eshte -F. |
| 8 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 7, ku pjesa 3-okso-3,4-dihidrokuinoksaline-2-acid karboksilik e komponimit ndodhet ne strukturen endo- ose ekso- ne lidhje me uren e piperidines mbartese te ures, dhe preferueshem eshte ne strukturen endo-. |
| 9 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 8, ku R1 eshte -(C9-C12)cikloalkil ose -(C9-C12)bicikloalkil, dhe ku preferueshem (i) R1 eshte -(C9-C12)bicikloalkil, ose (ii) R1 eshte -indanil, -1,2,3,4-tetrahidronaftalenil, -5,6,7,8-tetrahidronaftalenil, -perhidronaftalenil, biciklo[3.3.1]nonil, biciklo[4.2.1]nonil, biciklo[3.3.2]decil, biciklo[4.2.2]decil, biciklo[4.3.1]decil, biciklo[3.3.3]undecil, biciklo[4.3.2]undecil, ose biciklo[4.3.3]dodecil, ose (iii) R1 eshte cikloundecil. |
| 10 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 9, ku R1 eshte biciklo[3.3.1]nonil dhe preferueshem R1 eshte 2-biciklo[3.3.1]nonil, ose 3-biciklo[3.3.1]nonil |
| 11 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 10, ku R1 eshte ne strukturen endo- ose ekso- ne lidhje me uren e piperidines mbartese te ures, dhe preferueshem eshte ne strukturen ekso-. |
| 12 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 2 deri ne 11, ku R1 eshte: |
| 13 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1, 3-11, ku ne nje komponim te formules (I’) jane 1, 2 ose 3 grupe R3 dhe cdo grup R3 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga (i) -(C1-C4)alkil, -(C2-C6)alkenil, dhe -(C2-C6)alkinil; ose (ii) -(C1-C4)alkil dhe -(C3-C6)cikloalkil. |
| 14 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1, 3-11 ose 13, ku ne nje komponim te formules (I’) cdo grup R3 eshte metil. |
| 15 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1, 3-11 ose 13-14, ku ne nje komponim te formules (I’) nje grup R3 eshte i pranishem |
| 16 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1, 3-11, 13 ose 15, ku ne nje komponim te formules (I’) ka nje grup R3 i cili eshte (i) -(C1-C4)alkil, -(C2-C6)alkenil, ose -(C2-C6)alkinil; ose (ii) -(C1-C4)alkil ose -(C3-C6)cikloalkil. |
| 17 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1, 3-11, 13 ose 15-16, ku ne nje komponim te formules (I’) ka nje grup R3 i cili eshte (i) -metil, -etil, -n-propil, -izo-propil, -n-butil, -sec-butil, ose -terc-butil, ose (ii) -metil, etil, -izo-propil, -izo-butil, ose -terc-butil; dhe preferueshem kur R3 eshte etil ose metil. |
| 18 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 17, ku ne nje komponim te formules (I’) atomi i karbonit te grupit R1 i cili eshte bashkengjitur tek atomi i azotit te piperidines mbartese te ures eshte i pazevendesueshem nga nje grup R3. |
| 19 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1, 3-11, 13-16, 17 variantet (i) dhe (ii) si dhe R3 eshte metil, ose 18, ku ne nje komponim te formules (I’) R1 dhe R3 sebashku jane: me preferueshem jane: dhe me preferueshem jane: |
| 20 | Komponimi i pretendimit 1 i cili ka formulen: ose nje derivat i saj farmaceutikisht i pranueshem, ku derivati farmaceutikisht i pranueshem eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne kripe, solvat, radio-etiketues, stereoizomer, enantiomer, diastereomer, perzierje racemike, dhe tautomer farmaceutikisht te pranueshem. |
| 21 | Komponimi i pretendimit 2 i cili ka formulen: ose nje derivat i tij farmaceutikisht i pranueshem, ku derivati farmaceutikisht i pranueshem eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne kripe, solvat, radio-etiketues, stereoizomer, enantiomer, diastereomer, perzierje racemike, dhe tautomer farmaceutikisht te pranueshem. |
| 22 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 21, ku derivati farmaceutikisht i pranueshem eshte nje kripe farmaceutikisht e pranueshme, dhe preferueshem eshte nje kripe e acidit p-toluensulfonik, nje kripe sulfati ose nje kripe e acidit fosforik dhe preferueshem eshte nje kripe e acidit p-toluensulfonik. |
| 23 | Nje perberje e cila permban nje sasi te efektshme te komponimit ose nje derivat farmaceutikisht te pranueshem te komponimit te secilit prej pretendimeve 1 deri ne 22 dhe nje transportues ose mbushes farmaceutikisht te pranueshem. |
| 24 | Nje metode in vitro per te rregulluar funksionin e receptorit ORL-1 ne nje qelize, duke perfshire kontaktimin e nje qelize te afte per te shprehur receptorin ORL-1 me nje sasi te efektshme te komponimit ose nje derivat farmaceutikisht te pranueshem te komponimit te secilit prej pretendimeve 1 deri ne 22, ku derivati farmaceutikisht i pranueshem eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne ne kripe, solvat, radio-etiketues, stereoizomer, enantiomer, diastereomer, perzierje racemike, dhe tautomer farmaceutikisht te pranueshem. |
| 25 | Metoda in vitro e pretendimit 24, ku komponimi ose derivati farmaceutikisht i pranueshem i komponimit vepron si nje agonist tek receptori ORL-1, si nje agonist i pjesshem tek receptori ORL-1, ose si nje antagonist tek receptori ORL-1, ku derivati farmaceutikisht i pranueshem eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne kripe, solvat, radio-etiketues, stereoizomer, enantiomer, diastereomer, perzierje racemike, dhe tautomer farmaceutikisht te pranueshem. |
| 26 | Nje pakete e cila permban nje sasi te efektshme te komponimit ose nje derivat farmaceutikisht te pranueshem te komponimit te secilit prej pretendimeve 1 deri ne 22. |
| 27 | Nje metode per te pergatitur nje perberje, e cila permban hapin e perzierjes se nje komponimi ose te nje derivati farmaceutikisht te pranueshem te komponimit te secilit prej pretendimeve 1 deri ne 22 dhe nje transportues ose mbushes farmaceutikisht te pranueshem. |
| 28 | Perdorimi i nje komponimi te secilit prej pretendimeve 1 deri ne 22 per prodhimin e nje medikamenti te dobishem per te trajtuar dhimbjen, nje crregullim te memories, obezitetin, kapsllekun, depresionin, dementia, Parkinsonizmin, ankthin, kollen, diarrene, presionin e larte te gjakut, epilepsine, anoreksine/kakeksine, mosmbajtjen e urines, ose abuzimin me drogen. |
| 29 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 22 per perdorim ne trajtimin e dhimbjes, te nje crregullimi te memories, obezitetit, kapsllekut, depresionit, dementia, Parkinsonizmit, ankthit, kolles, diarrese, presionit te larte te gjakut, epilepsise, anoreksise/kakeksise, mosmbajtjes se urines, ose abuzimit me drogen. |