Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4195
2013.01.08
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.07.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4228
2012.10.22
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.12.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07764480.5
2007.07.10
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2057153
2012.09.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| DK | 200600951 |
| US | 819855 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| H. Lundbeck A/S | Ottiliavej 9 2500 Valby-Copenhagen |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| KEHLER, Jan | Nymollevej 28 DK-2800 Lyngby , DK |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Deshmoret e 4 Shkurtit", Pall.1/1, Kati 2, Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Deshmoret e 4 Shkurtit", Pall.1/1, Kati 2, Tirane , AL |
(54) Titull
DERIVATET (3-ARIL-PIPERAZIN-1-IL) TE 6,7-DIALKOKSIKUINAZOLINE, 6,7-DIALKOKSIFTALAZINE DHE 6,7-DIALKOKSIISOKUINOLINE;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje që ka strukturën I ku • Q është NH • A dhe B janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga CH dhe N me kusht që A dhe B nuk janë të dyja N në të njëjtën kohë • R1 dhe R2 janë në mënyrë të pavarur C1-C4 alkil • R3, R4, R5, R6 dhe R7 janë në mënyrë të pavarur të zgjedhura nga: H, (C1-C6) alkil, (C1-C6) alkoksi, halogen, halo(C1-C6)alkil, (C1-C6)hidroksialkil, (C1-C6)alkoksi(C1-C6)alkil, (C3-C6)hidroksicikloalkil, (C3-C8)cikloalkoksi, (C1-C6)alkoksi(C3-C8)cikloalkil, heterocikloalkil, hidroksiheterocikloalkil, dhe (C1-C6)alkoksi-heterocikloalkil, ku secili (C3-C8)cikloalkil ose gjysma heterocikloalkil mund të zëvendësohet në mënyrë të pavarur me nga një deri në tre (C1-C6)alkil;një -NR8R9 group, wherein R8 and R9 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-C6 alkil, halo(C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, heterocikloalkil; një heterocikël alifatik me 6-7-anëtarë: ku n është 1 ose 2 dhe Z është oksigjen ose NR10, ku R10 është hidrogjen ose (C1-C6) alkil, ose një ketone, sulfone, ester, amide, ester sulfonik ose sulfonamide, e zgjedhur nga ose ku Y është hidrogjen ose (C1-C6) alkil dhe X është një i zgjedhur nga: • një grup (C1-C6) alkil i pazëvendësueshem ose i zëvendësueshëm me një ose më shumë halogjene, • -O-(C1-C6) alkil i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm me një ose më shumë halogjene, • një grup -NR11R12, ku R11 dhe R12 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjeni, C1-C6 alkil, halo(C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, heterocikloalkil, ose • një heterocikël alifatik me 6-7-anëtarë ku n është 1 ose 2; dhe W është oksigjen ose NR13, ku R13 është hidrogjen ose (C1-C6) alkil, ose R4, R5 dhe R6 janë në mënyre të pavarur nitro, ose dy zëvendësues të ngjitur të zgjedhur nga R3, R4, R5, R6 dhe R7 mundet sëbashku me atomet e karbonit janë të bashkangjitur për të formuar një unazë të pasaturuar ose të saturuar me 5-7 anëtarë që përmban karbon dhe në mënyrë opsionale një ose dy heteroatome të zgjedhura nga N, O ose S, dhe opsionalisht të zëvendësueshëm me një grup (C1-C6) alkoksi. Tre zëvendësuesit e mbetur të zgjedhur nga R3, R4, R5, R6 dhe R7, të cilat nuk marrin pjesë në unazë, janë të zgjedhura në mënyrë të pavarur sikurse deklarohet më sipër ose një kripë e tyre e pranueshme farmaceutikisht. |
| 2 | Përbërja e Pretendimit 1 në të cilën A=N dhe B=CH, ose në të cilën A=CH dhe B=CH, ose në të cilën A=CH dhe B=N, dhe ku Q, R1, R2, R3, R4, R5, R6 dhe R7 janë siç përcaktohet në Pretendimin 1 |
| 3 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme ku R1 dhe R2 janë në mënyrë të pavarur C1-C2 alkil. |
| 4 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme ku R3 është zgjedhur nga H, (C1-C6) alkoksi ose halogjen. |
| 5 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme ku R4 është zgjedhur nga H, (C1-C6) alkoksi, halogjen ose nitro. |
| 6 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme ku R5 është zgjedhur nga hidrogjeni, (C1-C6) alkil, (C1-C6) alkoksi, halogjen, halo(C1-C6)alkil, nitro, ose një grup -NR8R9, ku R8 dhe R9 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjeni, C1-C6 alkil, halo(C1-C6)akil, (C3-C8)cikloalkil, heterocikloalkil, ose një heterocikël alifatik me 6-7-anëtarë: - ku n është 1 ose 2 and Z është oksigjen ose NR10, ku R10 është hidrogjen ose (C1-C6) alkil. |
| 7 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme ku R6 është zgjedhur nga H, (C1-C6) alkoksi, halogjen ose nitro. |
| 8 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme ku R7 është zgjedhur nga H, (C1-C6) alkoksi ose halogjen. |
| 9 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme ku dy zëvendësues të ngjitur të zgjedhur nga R3, R4, R5, R6 dhe R7, sëbashku me atomet e e karbonit me të cilat janë bashkangjitur, formojnë një unazë të pasaturuar ose të saturuar me 5-7 anëtarë, që përmban në mënyrë opsionale një ose më shumë heteroatome të zgjedhura nga N, O ose S. |
| 10 | Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është zgjedhur nga 6,7-Dimetoksi-4-(3-(3-metoksifenil)-piperazin-1-il)-kuinazoline; 6,7-Dimetoksi-4-((R)-3-(3-metoksifenil)-piperazin-1-il)-kuinazoline; 6,7-Dimetoksi-4-((S)-3-(3-metoksifenil)-piperazin-1-il)-kuinazoline; 6,7-Dimetoksi-4-((R)-3-fenilpiperazin-1-il)-kuinazo line; 6,7-Dimetoksi-4-((S)-3-fenil-piperazin-1-il)-kuinazoline; 4-[3-(3,4,5-trimetoksifenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; 4-[3-(2-metoksifenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; 4-[3-(4-dimetilaminofenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; 4-[3-(3,4-metilendioksifenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksikuinazoline; 4-[3-(2,5-dichlorofenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; 4-[3-(4-metilfenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; 4-[3-(4-fluorofenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; 4-[3-(4-etilfenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; 4-[3-(4-metoksifenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; 4-[3-(4-chlorofenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksikuinazoline; 4-[3-(3-chlorofenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; 4-[3-(3-nitrofenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; 4-[3-(4-nitrofenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; 6,7-Dimetoksi-4-(3-naftalen-2-il-piperazin-1-il)-kuinazo line; 6,7-Dimetoksi-4-(3-naftalen-1-il-piperazin-1-il)-kuinazo line; 4-[3-(3,5-dimetoksifenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; 4-[3-(2,5-dimetoksifenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; 4-[3-(4-trifluorometilfenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; 4-[3-(2,4-dichlorofenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksikuinazoline; 4-[3-(3-bromofenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; 4-[3-(4-bromofenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksikuinazoline; 6,7-Dimetoksi-4-(3-(6-metoksi-naftalen-2-il)-piperazin-1-il)-kuinazoline; 6,7-Dimetoksi-4-[3-(4-morfolin-4-il-fenil)-piperazin-1-il]-kuinazoline; 4-[3-(2,4-dichloro-5-fluorofenil)-piperazin-1-il]-6,7-dimetoksi-kuinazoline; ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht. |
| 11 | Një proçes për përgatitjen e përbërjeve të Formulës I sipas pretendimit 1 që përmban reagimin e një përbërje të Formulës II: Në të cilën L është një grup qe largohet i zgjedhur nga Cl, Br, I, OSO2CF3, dhe A, B, R1 dhe R2 janë siç përcaktohet në Pretendimin 1; me një përbërje të Formulës III:ose si bazë e lirë ose një kripë e shtuar e saj; ku Q, R3, R4, R5, R6 dhe R7 janë siç përcaktohet në Pretendimin 1; ose i pastër, ose në një tretës inert ose përzjerje të tretësve, në një temperaturë midis 0 deri në rret 200 ˚C, në mënyrë opsionale në prani të një baze, në mënyrë opsionale në prani të një katalizatori paladium, e ndjekur nga një rritje dhe izolimi i produktit të Formulës I, ose si baza e saj e lire ose si një kripë e saj e shtuar acide. |
| 12 | Proçesi i pretendimit 12 në të cilën katalizatori i paladiumit është formuar in situ duke përzjerë një burim paladiumi (II) të tillë si Pd(OAc)2 ose Pd2(dba)3 me një ligand bisfosfine e tillë si BINAP (2,2’-bis(difenilfosfino)-1,1’-binaftil), në reagimin e tretësit. |
| 13 | Një përbërje farmaceutike që përmban një masë efektive në mënyrë terapeutike të një përbërje të pretendimit 1 dhe një transportues ose hollues të pranueshëm farmaceutikisht. |
| 14 | Një përbërje e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11 ose një kripë e tyre e shtuar acide e pranueshme farmaceutikisht për përdorim në mjekimin e e një çrregullimi neurodegjenerativ ose psikiatrik, ku çrregullimi neurodegjenerativ është zgjedhur nga grupi që konsiston prej sëmundjes së Alzaimerit, dementia multi-infarktike, dementia alkolike ose dementia tjetër që lidhet me ilaçet, dementia e shoqëruar me tumoret intrakraniale ose traumën celebrale, dementia e shoqëruar me sëmundjen e Huntingtonit ose sëmundjen e Parkinsonit, ose dementia që lidhet me AIDS-in; delirin; çrregullimet amnestike; çrregullimet e stresit post-traumatik; të vonuarit mendorë; një çrregullim i të mësuarit; për shëmbull çrregullimi i të lexuarit, çrregullimi matematikë, ose një çrregullim i shprehjes së të shkruarit; çrregullimi i hiperaktivitetit/mungesës së vëmëndjes; dhe ulja e aftësisë kognitive që lidhet me moshën, dhe çrregullimi psikiatrik është zgjedhur nga grupi që konsiston prej skizofrenisë; për shembull lloji paranoik, i çorganizuar, katatonik, i padiferencuar ose një sjellje e fshehur (residual); çrregullimi i formës skizofrene; çrregullimi skizoafektiv, për shembull i llojit deluzional ose i llojit depresiv; çrregullimi deluzional; çrregullimi psikotik i shkaktuar nga substanca, për shembull psikozat e shkaktuara nga alkooli, amfitaminat, kanabis, kokaina, haluçinogjenet, inhalantët, opioidët, ose fenciklidinat; çrregullimet e personalitetit të llojit paranoid; dhe çrregullimet e personalitetit të llojit skizoid; |
| 15 | Një përbërje e çdonjërit prej pretendimeve 1-11, ose një kripë e tyre e shtuar acide e pranueshme farmaceutikisht, për përdorim si një medikament. |