Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4193
2013.01.07
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.10.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4224
2012.10.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.12.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06794902.4
2006.10.26
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1945631
2012.08.08
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 731299 |
| US | 803061 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AstraZeneca AB | 151 85 Södertälje |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| FENG, Xiaomei | AstraZeneca R & D Boston, 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 , US |
| GUAN, Huiping | AstraZeneca R & D Boston, 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 , US |
| KAN, Ying | 555 Zuchongzhi Lu, Building 3, Pudong Shanghai 201203 , US |
| IOANNIDIS, Stephanos | AstraZeneca R & D Boston, 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 , US |
| PENG, Bo | AstraZeneca R & D Boston, 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 , US |
| SU, Mei | AstraZeneca R & D Boston, 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 , US |
| WANG, Bin | Array BioPharma Inc, 2620 Trade Centre Ave Longmont, Colorado 80501 , US |
| WANG, Tao | AstraZeneca R & D Boston, 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 , US |
| ZHANG, Hai-Jun | AstraZeneca R & D Boston, 35 Gatehouse Drive Waltham, Massachusetts 02451 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E 4-(3-AMINOPIRAZOL)PIRIMIDINES PER TU PERDORUR SI PENGUES TE TIROZINE KINEAZES NE TRAJTIMIN E KANCERIT;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules (I): ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpmja farmaceutike,ku R1 eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga C1-6alkil, C1-6alkoksi, karboksil me 3-5 perberes dhe N, N-(C1-6alkil)2 amino, ku R1 opsionalisht zevendesohet tek karboni nga nje ose me shume R6;R2 eshte perzgjedhur nga grupi i perbere nga hidrogjen, halo, nitro, dhe C1-6alkil, ku R2 opsionalisht mund te zevendesohet te karboni nga nje ose me shume R8;R3 eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga hidrogjen, fluor, klor, brom, N-metil-N-mezilamin dhe morfolin;R4 eshte C1-6alkil;R5 eshte halo;R6 eshte halo;R8 eshte halo; dhe n=1. |
| 2 | Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpmja farmaceutike, sikurse pretendohet ne Pretendimin 1, ku R1 eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga metil, metoksi, trifluorometoksi, izopropoksi, ciklopropil, dhe N, N-dimetilamin;R2 eshte klor;R3 eshte hidrogjen;R4 eshte metil;R5 eshte fluor; dhe n eshte 1. |
| 3 | Nje komponim i formules (I) ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, i perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga:N-(5-fluoro-2-{[(1S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il) etil] amino}-6-[(5-metil-1H-pirazol-3-il) amino] pirimidin-4-il}-N-metilmetansulfonamid;5-Fluor-N2-[(1S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il) etil]-N4-(5-metil-1H-pirazol-3-il) pirimidin- 2, 4- diamine;5-Klor-N2-[(1S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il) etil]-N4-(5-metoksi-1H-pirazol-3-il) pirimidin- 2, 4- diamine;N2-[(1S)-1-(5-Fluoropirimidin-2-il) etil]-N4-(5-metil-1H-pirazol-3-il)-6-morfolin-4-il pirimidin- 2, 4- diamine;5-Klor-N4-(5-ciklopropil-1H-pirazol-3-il)-N2-[(1S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il) etil] pirimidin- 2, 4- diamine;5-bromo-N2-[(1S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il) etil]-N4-(5-metoksi-1H-pirazol-3-il) pirimidin- 2, 4- diamine;N4-(5-Ciklopropil-1H-pirazol-3-il)-5-Fluor-N2-[(1S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il) etil] pirimidin- 2, 4- diamine;N2-[(1S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il) etil]-5-metil-N4-(5-metil-1H-pirazol-3-il) pirimidin- 2, 4- diamine;N-{5-klor-2-{[(1S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il) etil]-amino}-6-[(5-metoksi-1H-pirazol-3-il) amino] pirimidin-4-il}-N-metilmetansulfonamid;N-{5-klor-2-{[(1S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il) etil]-amino}-6-[(5-metil-1H-pirazol-3-il) amino] pirimidin-4-il}-N-metilmetansulfonamid;N2-[(1S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il) etil]-N4-(5-metoksi-1H-pirazol-3-il)-6-morfolin-4-il pirimidin- 2, 4- diamine;5-kloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il) etil]-N4-(5-metoksi-1H-pirazol-3-il)-6-morfolin-4-il pirimidin- 2, 4- diamine;dhe 5-fluoro-N2-[(1S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il) etil]-N4-(5-metoksi-1H-pirazol-3-il)-6-morfolin-4-il pirimidin- 2, 4- diamine; ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmacutike. |
| 4 | Nje komponim i formules (I), ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1, ku komponimi eshte 5-kloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoropirimidin-2-il) etil]-N4-(5-metil-1H-pirazol-3-il) pirimidin- 2, 4- diamine, ose nje kripe e saj, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 5 | 5. Nje proces per pergatitjen e nje komponimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 – 4, ose te nje kripe te tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ku grupet e ndryshueshme, per sa kohe nuk jane specifikuar ndryshe, jane ashtu sic percaktohen ne pretendimin 1, procesi ne fjale perfshin: Procesi a) reaksionin e nje pirimidine te Formules (II): ku L eshte nje grup i levizshem (i zevendesueshem); me nje amine pirazol te Formules (III): Ose Procesi b) reaksionin e nje pirimidine te Formules (IV): ku L eshte nje grup i levizshem (i zevendesueshem); me nje komponim te Formules (V): Procesi c) reaksionin e nje komponimi te Formules (VI): me nje komponim te Formules (VII):ku X eshte nje atom oksigjen dhe q eshte 1: ose X eshte nje atom azot dhe q eshte 2; dhe ku cdo R20 ne menyre te pavarur perfaqeson nje grup C1-6 alkil; ose Procesi d) reaksionin e nje komponimi te Formules (VIII): me hidrazine; ose dhe ketej e tutje ne se eshte e nevojeshme: i)konvertimin e nje komponimi te formules (I) ne nje komponim tjeter te formules (I); ii)largimin e cdo grupi mbrojtes; iii)formimin e nje kripe te pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 6 | Nje perberje faremaceutike qe permban: a.nje komponim te formules (I), ose nje kripe te tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ashtu sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1-4; dhe b.te pakten nje mbartes, diluent, ose perberes tjeter, te pranueshem nga pikpamja faramceutike. |
| 7 | Nje komponim i formules (I), ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ashtu sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1-4, per tu perdorur si medikament. |
| 8 | Perdorimi i nje komponimi te formules (I) , ose i nje kripe te tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ashtu sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1-4, ne prodhimin e nje medikamenti te destinuar per tu perorur ne trajtimin e crregullimeve mieloproliferative, sindromes mielodisplastike, dhe kancerit, ne nje kafshe me gjak te ngrohte, sic eshte njeriu. |
| 9 | Perdorimi i nje komponimi te formules (I), ose i nje kripe te tij, te pranueshme nga pikopamja farmaceutike, ashtu sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1-4, ne prodhimin e nje medikamenti te destinuar per tu perdorur ne trajtimin e leucemise mieloide kronike, policitemia vera, trombocitemise esenciale, metaplazise mieloide me mielofibroze, mielofibrozes idiopatike, leucemise kronike mielomonocitike, dhe sindromes hiperosinofilike, sindromave mielodiplastike dhe kancereve te perzgjedhur nga grupi qe perfshin kancerin e ezofagut, mielomen, kancerin hepatocelular, kancerin e pankreasit, kancerin cervikal, sarkomen Ewings, neuroblastomen, sarkomen e Kaposit, kancerin e vezoreve, kancerin e gjirit, kancerin kolorektal, kancerin e prostates, kancerin e fshikzes urinare, melanomen, kancerin e mushkerise, kancerin e mushkerise –jo te qelizave te vogla (NSCLC), dhe kancerin e mushkerise- te qelizave te vogla (SCLC), kancerin gastrik, kancerin e kokes dhe te qafes, mezoteliomen, kancerin e veshkave, limfomen dhe leukemine. |
| 10 | Perdorimi i nje komponimi te formules (I) , ose i nje kripe te tij, te pranueshme nga pikpamja faramceutike, ashtu sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1-4, ne prodhimin e nje medikamneti te destinuar per tu perdorur ne trajtimin e kancerit. |
| 11 | Perdorimi sipas pretendimit 10, ku kanceri ne fjale perzgjidhet nga grupi qe perfshin kancerin e ezofagut, mielomen, kancerin hepatocelular, kancerin e pankreasit, kancerin cervikal, sarkomen Ewings, neuroblastomen, sarkomen e Kaposit, kancerin e vezoreve, kancerin e gjirit, kancerin kolorektal, kancerin e prostates, kancerin e fshikzes urinare, melanomen, kancerin e mushkerise, kancerin e mushkerise –jo te qelizave te vogla (NSCLC), dhe kancerin e mushkerise- te qelizave te vogla (SCLC), kancerin gastrik, kancerin e kokes dhe te qafes, mezoteliomen, kancerin e veshkave, limfomen dhe leukemine. |
| 12 | Nje perberje farmaceutike qe permban: a.nje komponim te formules (I), ose nje kripe te tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ashtu sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1-4; dhe b.te pakten nje mbartes, ose diluent (tretes), te pranueshem nga pikpamja farmaceutike. e destinuar per tu perdorur ne trajtimin e crregullimeve mieloproliferative, te sindromes mielodiplastike, dhe kancerit, ne nje kafshe me gjak te ngrohte, sic eshte njeriu. |
| 13 | Nje perberje farmaceutike, qe permban: a.nje komponim te formules (I), ose nje kripe te tij , te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ashtu sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1-4; dhe b.te pakten nje mbartes ose diluents, te pranueshem nga pikpamja farmaceutike, e destinuar per tu perdorur ne trajtimin e leucemise mieloide kronike, policitemia vera, trombocitemise esenciale, metaplazise mieloide me mielofibroze, mielofibrozes idiopatike, leucemise kronike mielomonocitike, dhe sindromes hiperosinofilike, sindromave mielodiplastike dhe kancereve te perzgjedhur nga grupi qe perfshin kancerin e ezofagut, mielomen, kancerin hepatocelular, kancerin e pankreasit, kancerin cervikal, sarkomen Ewings, neuroblastomen, sarkomen e Kaposit, kancerin e vezoreve, kancerin e gjirit, kancerin kolorektal, kancerin e prostates, kancerin e fshikzes urinare, melanomen, kancerin e mushkerise, kancerin e mushkerise –jo te qelizave te vogla (NSCLC), dhe kancerin e mushkerise- te qelizave te vogla (SCLC), kancerin gastrik, kancerin e kokes dhe te qafes, mezoteliomen, kancerin e veshkave, limfoena dhe leukemine, ne kafshet me gjak te ngrohte, sic eshte njeriu. |
| 14 | Nje perberje farmaceutike, qe permban: a.nje komponim te formules (I), ose nje kripe te tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ashtu sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1-4; dhe b.te pakten nje mbartes, ose diluent (tretes), te pranueshem nga pikpamja farmaceutike, e destinuar per tu perdorur ne trajtimin e kancerit ne nje kafshe me gjak te ngrohte, sic eshte njeriu. |
| 15 | Perberja farmaceutike e pretendimit 14, ku kanceri ne fjale perzgjidhet nga grupi qe perfshin kancerin e ezofagut, mielomen, kancerin hepatocelular, kancerin e pankreasit, kancerin cervikal, sarkomen Ewings, neuroblastomen, sarkomen e Kaposit, kancerin e vezoreve, kancerin e gjirit, kancerin kolorektal, kancerin e prostates, kancerin i fshikzes urinare, melanomen, kancerin e mushkerise, kancerin e mushkerise –jo te qelizave te vogla (NSCLC), dhe kancerin e mushkerise- te qelizave te vogla (SCLC), kancerin gastrik, kancerin e kokes dhe te qafes, mezoteliomen, kancerin e veshkave, limfomen dhe leukemine. |