Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4190
2013.01.07
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.05.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4219
2012.10.09
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.12.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07024446.2
2005.05.12
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1905773
2012.07.18
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 617221 |
| US | 571653 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. | 40 Landsdowne Street Cambridge, MA 02139 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Claiborne, Christopher, F. | 23 Sparks Street Cambridge, MA 02139 , US |
| Payne, Lloyd, J. | NCE Discovery Ltd.,2418 Cambridge Science Park Cambridge, CB4 0PZ , GB |
| Boyce, Richard, J. | 2 Grapevine Cottages,Highstreet Boxworth Cambridge CB3 8NG , GB |
| Sells, Todd, B. | 32 Ray Avenue Bellingham, MA 02019 , US |
| Stroud, Stephen, G. | 53 Tesla Avenue Medford, MA 02155 , US |
| Travers, Stuart | 106 High Street Meppershal Bedfordshire SG17 5LZ , GB |
| Vos, Tricia, J. | 203 Woburn Street Medford, MA 02155 , US |
| Weatherhead, Gabriel, S. | 57A Ocean Avenue Salem, Massachusetts 01970 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
PERBERJET DHE METODAT PER FRENIMIN E PROGRESIT MITOTIK ME ANE TE FRENIMIT TE KINAZES AURORA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një formë dozimi orale e qëndrueshme që përmban një bërthamë që ka një citrat rasagiline dhe të paktën një tretës farmaceutikisht të pranueshëm; dhe një shtresë acide rezistente farmaceutikisht të pranueshme. |
| 2 | Një formë dozimi orale e qëndrueshme e pretendimit 1, e cila peshon më pak se 150 mg, ku bërthama përbëhet kryesisht prej të paktën një tretësi farmaceutikisht të pranueshëm dhe citrate rasagiline, ku të paktën një tretës farmaceutikisht i pranueshëm në bërthamë është të paktën një anti-oksidant dhe të paktën një dizintegrant, ku anti-oksidanti është në mënyrë të preferuar prezent në bërthamë në masën ndërmjet 0.5% dhe 20% të peshës, dhe ku dizintegranti është i në mënyrë të preferuar niseshte pre-xhelatinoze. |
| 3 | Forma e dozimit të pretendimit 2, ku përmbajtja e citratit rasagiline është 0.74 mg deri në 3.63 mg, dhe e cila përveç rasagiline citrate, përmban manitol, dioksid silikoni koloidal, niseshte NF, niseshte pre-xhelatinoze, acid stearik, talk, hipromeloze, kopolimer etili akrilatik i acidit metakrilik, talk ekstra fine, dhe citrate trietili. |
| 4 | Forma e dozimit sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ku shtresa e acidit rezistent farmaceutikisht të pranueshëm përmban acid metakrilik – kopolimer etili akrilik (1:1) dhe një plasticizer,ku masa e acidit metakrilik – kopolimerit etil akrilate (1:1) me plasticizer është e preferueshme ndërmjet 10 deri 1 dhe 2 deri 1, më shumë e preferueshme rreth 5 deri në 1, ku plasticizeri është citrate trietili, ku shtresa acide rezistente e pranueshme farmaceutikisht përmban më tej talk,ku shtresa acide rezistente farmaceutikisht e pranueshme është ndërmjet 3% dhe 12% të peshës së formës së dozimit, e preferueshme rreth 8% të peshës së formës së dozimit, ose ku shtresa acide rezistente farmaceutikisht e pranueshme përmban dy shtresa mbuluese, e preferueshme që shtresa e brendshme e dy shtresave mbuluese përmban hipromelozë. |
| 5 | Forma e dozimit sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-4, e cila çliron ndërmjet 80 dhe 100% të rasagilinës kur vendoset në një pajisje shporte në 500 mL mjedis ujor e buferizuar në një pH prej 6.8 në 37°C në 75 rrotullime për minutë për 20 minuta, e cila kur përthithet nga një subjekt njerëzor arrin kryesisht të njëjtin frenim MAO-B si ajo e dozimit përkatës të rasagilinës së përthithur si një formulim me çlirim të menjëhershëm, formë dozimi, e cila, kur përthithet nga një subjekt njerëzor siguron një vlerë AUC të rasagilinës prej 80-130%, e preferueshme 80-125%, të masës përkatëse të rasagilinës së përthithur si një formulim me çlirim të menjëhershëm, ku secila formë dozimi kur përthithet nga një subjekt njerëzor në një gjëndje absorbimi siguron një vlerë AUC të rasagilinës e cila është më e madhe se masa përkatëse e rasagilinës së përthithur si një formulim me çlirim të menjëhershëm, secila formë dozimi kur përthithet nga një subjekt njerëzor siguron një Cmax të rasagilinës 80-145%, e preferueshme 80-125%, të masës që i përket rasagilinës së përthithur si një formulim me çlirim të menjëhershëm,ose secila formë dozimi kur përthithet nga një subjekt njërëzor në një gjëndje obsorbimi siguron një Cmax të rasagilinës e cila është më e madhe se masa që i përket rasagilinës si një formulim me çlirim të menjëhershëm. |
| 6 | Forma e dozimit sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ku bërthama është në formë të një tablete, ku përmbajtja e rasagilinës është 1.0 mg dhe tableta përmban 45.0 mg të manitolit, 0.4 mg të aerosilit, 5.0 mg të niseshtesë NF, 20.0 mg të niseshtesë pre-xhelatinoze, 1.5 mg të acidit stearik, 1.5 mg të talk-ut, 3.5 mg të hipromelozës, 4.0 mg të kopolimerit etil akrilatik të acidit metakrilik, 0.8 mg të trietil citrate, 1.9 mg të talk-ut ekstra fine, dhe 2.0 mg të një agjenti shtresë ngjyrues. |
| 7 | Forma e dozimit sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ku bërthama është në formë të një tablete, ku përmbajtja e rasagilinës është 0.5 mg dhe tableta përmban 45.5 mg të manitolit, 0.4 mg të aerozilit, 5.0 mg të niseshtesë NF, 20.0 mg të niseshtesë pre-xhelatinoze, 1.5 mg të acidit stearik, 1.5 mg të talkut, 3.5 mg të hipromeloze, 4.0 mg të kopolimerit etil akrilatik të acidit metakrilik, 0.8 mg të trietil citrate, 1.9 mg të talkut ekstra fin, and 2.0 mg të një agjenti shtresë ngjyrues. |
| 8 | Forma e dozimit sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-7, ku masa totale e papastërtive jo-polare është më pak se 0.3 wt% relative me masën e rasagilinës, ose ku masa e N-(2-kloroalil)-1(R)-aminoindan në formën e dozimit është më pak se 20 ppm, e preferueshme më pak se 4 ppm, relative me masën e rasagilinës. |
| 9 | Forma dozimi të çdonjërit prej pretendimeve 1-8, ku citrati i rasagiline është citrat mono-rasagiline. |
| 10 | Forma e dozimit sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-9, për përdorim në trajtimin e një subjekti njerëzor të prekur nga sëmundja e Parkinsonit, ku subjekti njerëzor vuan opsionalisht nga zbrazje gastrike e vonuar, ose subjekti njerëzor është opsionalisht në një gjendje absorbimi. |