Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4188
2013.01.07
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.04.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4216
2012.10.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.12.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06749882.4
2006.04.11
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1869011
2012.08.01
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 670204 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AbbVie Ireland Unlimited Company | c/o Codan Services Limited Clarendon House 2 Church Street Hamilton, HM 11 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| ZHU, Guidong | 1395 Almaden Ln Gurnee, IL 60031 , US |
| GONG, Jianchun | 130 Ferndale Rd Deerfield, IL 60015 , US |
| PENNING, Thomas, D. | 321 Highview Elmhurst, IL 60126 , US |
| GIRANDA, Vincent | 272 S Fork Dr Gurnee, IL 60031 , US |
| GANDHI, Virajkumar, B. | 5335 Mahogany Ct. Gurnee, IL 60031 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bul , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
1H-BENZIMIDAZOL-4-KARBOKSAMIDE TE ZEVENDESUAR ME NJE KARBON KATERSOR NE POZICIONIN -2 JANE FRENUES TE FUQISHEM PARP
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i Formules (I)ose nje kripe e tij terapeutikisht e pranueshme, ku R1, R2, dhe R3 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne hidrogjen, alkenil, alkoksi, alkoksikarbonil alkil, alkinil, ciano, haloalkoksi, haloalkil, halogjen, hidroksi, hidroksialkil, nitro, NRARB, dhe (NRARB)karbonil;A eshte nje unaze jo-aromatike 4, 5, 6, 7, ose 8-elementeshe e cila permban 1 ose 2 atome azoti dhe, ne menyre opsionale, nje atom squfuri ose oksigjeni, ku unaza jo-aromatike eshte opsionalisht e zevendesuar me 1, 2 ose 3 zevendesues te perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne alkenil, alkoksi, alkoksialkil, alkoksikarbonil, alkoksikarbonilalkil, alkil, alkinil, aril, arilalkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, ciano, haloalkoksi, haloalkil, halogjen, heterocikel, heterocikelalkil, heteroaril, heteroarilalkil, hidroksi, hidroksialkil, nitro, NRCRD, (NRCRD)alkil, (NRCRD)karbonil, (NRCRD)karbonilalkil, (NRCRD)sulfonil, dhe okso; dhe RA, RB, RC, dhe RD jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne hidrogjen, alkil, dhe alkilkarbonil. |
| 2 | Komponimi sipas pretendimit 1 ku R1, R2, dhe R3 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne hidrogjen, alkenil, alkoksi, alkoksikarbonil, alkil, alkinil, ciano, haloalkoksi, haloalkil, halogjen, hidroksi, hidroksialkil, nitro, NRARB, dhe (NRARB)karbonil; A eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne R5 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne alkenil, alkoksi, alkoksikarbonil, alkil, alkinil, haloalkoksi, haloalkil, halogjen, hidroksi, hidroksialkil, NRCRD, dhe (NRCRD)karbonil;n eshte 0, 1, 2, ose 3;R6 eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne hidrogjen, alkenil, alkoksialkil, alkoksikarbonil, alkoksikarbonilalkil, alkil, alkinil, aril, arilalkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heterocikel, heterocikelalkil, heteroaril, heteroarilalkil, hidroksialkil, (NRCRD)alkil, (NRCRD)karbonil, (NRCRD)karbonilalkil, dhe (NRCRD)sulfonil;RA dhe RB jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne hidrogjen, alkil, dhe alkilkarbonil; dhe RC dhe RD jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne hidrogjen dhe alkil. |
| 3 | Komponimi sipas pretendimit 2 ku A eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne |
| 4 | Komponimi sipas pretendimit 3 ku R1, R2, R3 jane hidrogjen;n eshte 0; R6 eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne hidrogjen, alkil, arilalkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heterocikel, heteroarilalkil, dhe (NRCRD)sulfonil; dhe RC dhe RD jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne hidrogjen dhe alkil. |
| 5 | Komponimi sipas pretendimit 2 ku A eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne |
| 6 | Komponimi sipas pretendimit 5 ku R1, R2, R3 jane hidrogjen;n eshte 0; R6 eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne hidrogjen, alkil, arilalkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heterocikel, heteroarilalkil, dhe (NRCRD)sulfonil; dhe RC dhe RD jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne hidrogjen dhe alkil. |
| 7 | Komponimi sipas pretendimit 2 ku A eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne |
| 8 | Komponimi sipas pretendimit 7 ku R1, R2, R3 jane hidrogjen;n eshte 0; R6 eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne hidrogjen, alkil, arilalkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heterocikel, heteroarilalkil, dhe (NRCRD)sulfonil; dhe RC dhe RD jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne hidrogjen dhe alkil. |
| 9 | Komponimi sipas pretendimit 2 ku A eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne |
| 10 | Komponimi sipas pretendimit 9 ku R1, R2, R3 jane hidrogjen;n eshte 0; R6 eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne hidrogjen, alkil, arilalkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, heterocikel, heteroarilalkil, dhe (NRCRD)sulfonil; dhe RC dhe RD jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne hidrogjen dhe alkil. |
| 11 | Nje komponim sipas pretendimit 1 i perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne 2-(2-metilpirrolidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid 2-[(2R)-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid;2-[(2S)-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1,2-dimetilpirrolidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-etil-2-metilpirrolidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid;2-(2-metil-1-propilpirrolidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid;2-(1-izopropil-2-metilpirrolidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-ciklobutil-2-metilpirrolidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(3-metilpirrolidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(3-metil-1-propilpirrolidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-[1-(ciklopropilmetil)-3-metilpirrolidin-3-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-izobutil-3-metilpirrolidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-izopropil-3-metilpirrolidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-ciklobutil-3-metilpirrolidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-ciklopentil-3-metilpirrolidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-ciklohekzil-3-metilpirrolidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(3-metil-1-tetrahidro-2H-piran-4-ilpirrolidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-[3-metil-1-(piridin-4-ilmetil)pirrolidin-3-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-[3-metil-1-(2-feniletil)pirrolidin-3-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-[3-metil-1-(1-metil-3-fenilpropil)pirrolidin-3-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(2-metilazetidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-izopropil-2-metilazetidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-ciklobutil-2-metilazetidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-ciklopentil-2-metilazetidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-ciklohekzil-2-metilazetidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(3-metilazetidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(3-metil-1-propilazetidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamido; 2-[1-(ciklopropilmetil)-3-metilazetidin-3-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-izobutil-3-metilazetidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-ciklobutil-3-metilazetidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-ciklopentil-3-metilazetidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-ciklohekzil-3-metilazetidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(3-metil-1-tetrahidro-2H-piran-4-ilazetidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-{1-[(dimetilamino)sulfonil]-3-metilazetidin-3-il}-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(2-metilpiperidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(2-metil-1-propilpiperidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-{1-[(dimetilamino)sulfonil]-4-metilpiperidin-4-il}-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-ciklobutil-4-metilpiperidin-4-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-izopropil-4-metilpiperidin-4-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(4-metil-1-propilpiperidin-4-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(4-metilazepan-4-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1-ciklopentil-4-metilazepan-4-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; dhe 2-(1-Ciklohekzil-4-metil-azepan-4-il)-H-benzoimidazol-4-acid karboksilik amide. |
| 12 | Nje perberje farmaceutike e cila permban nje komponim te Formules (I) sipas pretendimit 1, ose nje kripe e tij terapeutikisht e pranueshme, ne kombinimme nje transportues terapeutikisht te pranueshem. |
| 13 | Perdorimi i nje komponimi te Formules (I) sipas pretendimit 1 ose nje kripe e tij terapeutikisht e pranueshme per prodhimin e nje medikamenti per frenimin e poli(ADP-riboze)polimerazes (PARP) tek nje gjitar per te cilin dihet se ka nevoje per nje trajtim te tille duke i administruar gjitarit nje sasi terapeutikisht te pranueshme te komponimit te permendur ose te kripes se tij terapeutikisht te pranueshme te permendur. |
| 14 | Perdorimi i nje komponimi te Formules (I) sipas pretendimit 1 ose nje kripe e tij terapeutikisht e pranueshme per prodhimin e nje medikamenti per trajtimin e inflamacionit tek nje gjitar per te cilin dihet se ka nevoje per nje trajtim te tille duke i administruar gjiitarit nje sasi terapeutikisht te pranueshme te komponimit te permendur ose te kripes se tij terapeutikisht te pranueshme te permendur. |
| 15 | Perdorimi i nje komponimi te Formules (I) sipas pretendimit 1 ose nje kripe e tij terapeutikisht e pranueshme per prodhimin e nje medikamenti per trajtimin e helmimit te gjakut (sepsis) tek nje gjitar per te cilin dihet se ka nevoje per nje trajtim te tille duke i administruar gjitarit nje sasi terapeutikisht te pranueshme te komponimit te permendur ose te kripes se tij terapeutikisht te pranueshme te permendur. |
| 16 | Perdorimi i nje komponimi te Formules (I) sipas pretendimit 1 ose nje kripe e tij terapeutikisht e pranueshme per prodhimin e nje medikamenti per trajtimin e shokut septik tek nje gjitar per te cilin dihet se ka nevoje per nje trajtim te tille duke i administruar gjitarit nje sasi terapeutikisht te pranueshme te komponimit te permendur ose te kripes se tij terapeutikisht te pranueshme te permendur. |
| 17 | Nje komponim sipas pretendimit 1 i perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne 2-[1-(2-fluorobenzil)-3-metilpirrolidin-3-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-kloro-2-(3-metilpirrolidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-kloro-2-(1,3-dimetilpirrolidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-kloro-2-(1-izopropil-3-metilpirrolidin-3-il)-1H-benzidazol-4-karboksamid; 2-(2-metilpirrolidin-2-il)-6-(trifluorometil)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-(1,2-dimetilpirrolidin-2-il)-6-(trifluorometil)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-fluoro-2-(2-metilpirrolidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-kloro-2-(2-metilpirrolidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-kloro-2-[(2R)-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-kloro-2-[(2S)-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-fluoro-2-[(2S)-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-fluoro-2-[(2R)-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-kloro-2-[(2R)-1,2-dimetilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-kloro-2-[(2R)-1-izopropil-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-kloro-2-[(2R)-1-ciklopentil-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-kloro-2-[(2S)-1,2-dimetilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-kloro-2-[(2S)-1-izopropil-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-kloro-2-[(2S)-1-ciklopentil-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-[(2S)-1,2-dimetilpirrolidin-2-il]-6-fluoro-1H-benzimidazole-4-karboksamid; 6-fluoro-2-[(2S)-1-izopropil-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-[(2S)-1-ciklopentil-2-metilpirrolidin-2-il]-6-fluoro-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-[(2R)-1,2-dimetilpirrolidin-2-il]-6-fluoro-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-fluoro-2-[(2R)-1-izopropil-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-[(2R)-1-ciklopentil-2-metilpirrolidin-2-il]-6-fluoro-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-[(2R)-1-etil-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-[(2S)-1-etil-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 6-kloro-2-(1-etil-3-metilpirrolidin-3-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid; 2-[(2R)-1,2-dimetilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid; dhe 2-[(2R)-2-metil-5-oksopirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid. |
| 18 | Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi eshte 2-(2-metilpirrolidin-2-il)-1H-benzimidazol-4-karboksamid ose nje kripe e tij terapeutikisht e pranueshme. |
| 19 | Komponimi sipas pretendimit 18, ku komponimi eshte 2-[(2R)-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid, ose nje kripe e tij terapeutikisht e pranueshme. |
| 20 | Komponimi sipas pretendimit 18, ku komponimi eshte 2-[(2S)-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid, ose nje kripe e tij terapeutikisht e pranueshme. |
| 21 | Komponimi sipas pretendimit 19, ku kripa terapeutikisht e pranueshme eshte hidroklorur. |
| 22 | Perberja farmaceutike sipas pretendimit 12, e cila permban 2-[(2R)-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-karboksamid ose nje kripe te tij terapeutikisht te pranueshme ne kombinim me nje transportues terapeutikisht te pranueshem. |