REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4183 2013.01.04
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.12.05
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4212 2012.10.04
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.12.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05812036.1 2005.12.05
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1824855 2012.08.08
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
SE 402972
SE 501093
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
AstraZeneca AB 151 85 Södertälje
(72) Shpikës
Emri Adresa
BÖGEVIG, Anders AstraZeneca R & D Södertälje S-151 85 Södertälje , SE
LO-ALFREDSSON, Yvonne AstraZeneca R & D Södertälje S-151 85 Södertälje , SE
PIVONKA, Donald AstraZeneca Wilmington 1800 Concord Pike,P.O. Box 15437 Wilmington, DE 19850-5437 , US
TIDÉN, Anna-Karin AstraZeneca R & D Södertälje S-151 85 Södertälje , SE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET E REJA TE PIROLO [3,2-d]PIRIMIDIN-4-ON DHE PERDORIMET E TYRE NE TERAPI;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i formules (I) ku:X perfaqeson S, dhe Y perfaqeson O; L perfaqeson C 1 deri ne 7 alkilen, alkileni ne fjale opsionalisht ka te perfshire nje heteroatom te perzgjedhur nga O, S(O)n, dhe NR6, alkileni ne fjale opsionalisht ka te perfshire nje ose dy lidhje dyfishe karbon-karbon, dhe alkileni ne fjale eshte opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga OH, halogjen, CN, dhe NR4R5, C 1 deri ne 6 alkil dhe C 1 deri ne 6 alkoksi, ku alkoksi ne fjale ka te perfshire nje karbonil te afert me oksigjenin; n perfaqeson nje numer te plote 0, 1, 2;R1 perfaqeson hidrogjen, ose i)nje unaze te ngopur, ose pjeserisht te pangopur me 3 deri ne 7 elemente, qe opsionalisht ka te perfshire nje ose dy heteroatome te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga O, N dhe S, dhe opsionalisht ka te perfshire nje grup karbonil, opsionalisht te zevendesuar nga nje ose me shume zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, SO2R9, SO2NR9R10, OH, C 1 deri ne 7 alkil, C1 deri ne 7 alkoksi, CN, CONR2R3, NR2COR3 dhe COR3, gjithashtu alkoksi ne fjale eshte opsionalisht edhe i zevendesuar nga C 1 deri ne 6 alkoksi dhe alkili ose alkoksi ne fjale opsionalisht perfshijne nje karbonil te afert me oksigjenin ose ne cdo pozicion te alkilit; ose ii)nje sistem unazor aromatik i perzgjedhur nga fenili, bifenili, naftili ose nje strukture unazore heteroaromatike biciklike ose monociklike, qe permban 1 deri ne 3 heteroatome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga O, N, dhe S, sistemi unazor aromatik ne fjale eshte opsionalisht i zevendesuar nga nje, ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, SO2R9, SO2NR9R10, OH, C1 deri ne 7 alkil, C1 deri ne 7 alkoksi, CN, CONR2R3, NR2COR3 dhe COR3; alkoksi ne fjale eshte opsionalisht zevendesuar edhe nga C1 deri ne 6 alkoksi dhe alkoksi ne fjale opsionalisht ka te perfshire nje karbonil te afert me oksigjenin, dhe alkili ne fjale eshte opsionalisht i zevendesuar edhe me nga hidroksi ose C1 deri ne 6 alkoksi dhe alkili ose alkoksi ne fjale opsionalisht ka te perfshire nje karbonil te afert me oksigjenin, ose ne cdo pozicion tjeter te alkilit; R12 perfaqeson hidrogjen ose halogjen ose nje karbon opsionalisht te zevendesuar me nje deri ne tre atome halogjeni; ne cdo rast, R2, R3, R4, R5, R6, R9 dhe R, ne menyre te pavarur perfaqesojne hidrogjen, C1 deri ne 6 alkil, C1 deri ne 6 alkoksi, ku alkoksi ne fjale ka opsionalisht te perfshire nje karbonil te afert me oksigjenin, alkili ne fjale eshte opsionalisht i zevendesuar edhe nga halogjeni, C1 deri ne 6 alkoksi, CHO, C2 deri ne 6 alkanoil, OH, CONR7R8 dhe NR7COR8; ose grupet NR2R3, NR4R5 dhe NR9R10 , secili ne menyre te pavarur, perfaqeson nje unaze azaciklike te ngopur, me 5- deri ne 7- elemente, e cila opsionalisht ka te perfshire nje heteroatom shtese te perzgjedhur nga O, S dhe NR11, unaza ne fjale e cila eshte opsionalisht e zevendesuar edhe nga nje halogjen, C1 deri ne 6 alkoksi, CHO, C2 deri ne 6 alkanoil, OH, CONR7R8 dhe NR7COR8; ne cdo rast, R7, R8 dhe R11 , ne menyre te pavarur, perfaqesojne hidrogjen ose C1 deri ne 6 alkil, ose grupi NR7R8 perfaqeson nje unaze azaciklike te ngopur me 5- deri ne 7-elemente, e cila opsionalisht ka te perfshire nje heteroatom shtese te perzgjedhur nga O, S dhe NR11; dhe nje kripe te tij, te pranueshme nga pikepamja farmaceutike.
2 Nje komponim sipas pretendimit 1, ku R1 perfaqeson hidrogjen.
3 Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 2, ku L perfaqeson C1 deri ne 7 alkilen; alkileni ne fjale opsionalisht eshte i zevendesuar nga nje ose me shume C1 deri ne 6 alkoksi.
4 Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 2, ku L perfaqeson C1 deri ne 3 alkilen; alkileni ne fjale opsionalisht eshte i zevendesuar nga nje ose me shume C1 deri ne 6 alkoksi.
5 Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 4 , ku R1 perfaqeson nje unaze te ngopur, ose pjeserisht te pangopur, me 3- deri ne 7- elemente, e cila opsionalisht ka te perfshire nje ose dy heteroatome te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga O, N dhe S, dhe qe opsionalisht perfshin nje grup karbonil; unaza ne fjale eshte opsionalisht e zevendesuar nga nje ose me shume zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, C1 deri ne 6 alkil dhe C1 deri ne 6 alkoksi, alkoksi ne fjale opsionalisht eshte i zevendesuar edhe nga C1 deri ne 6 alkoksi.
6 Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 4 , ku R1 perfaqeson nje sistem unazor aromatik, te perzgjedhur nga fenil, bifenil, naftil, ose nje unaze heteroaromatike me pese- ose gjashte- elemente, e cila permban 1 deri ne 3 heteroatome te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga O, N dhe S, unaza aromatike ne fjale eshte opsionalisht e zevendesuar nga nje ose me shume zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, C1 deri ne 6 alkil dhe C1 deri ne 6 alkoksi, alkoksi ne fjale eshte opsionalisht zevendesuar edhe nga C1 deri ne 6 alkoksi.
7 Nje komponim sipas pretendimit 1, ku L perfaqeson C1 deri ne 3 alkilen opsionalisht te zevendesuar dhe R1 perfaqeson nje unaze te ngopur, ose pjeserisht te pangopur, me 3- deri ne 7- elemente, e cila opsionalisht ka te perfshire nje ose dy heteroatome te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga O, N dhe S, dhe qe opsionalisht perfshin nje grup karbonil; unaza ne fjale eshte opsionalisht e zevendesuar nga nje ose me shume zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, C1 deri ne 6 alkil dhe C1 deri ne 6 alkoksi, alkoksi ne fjale eshte opsionalisht i zevendesuar edhe nga C1 deri ne 6 alkoksi.
8 Nje komponim sipas pretendimit 1, ku L perfaqeson C1 deri ne 3 alkilen opsionalisht te zevendesuar dhe ku R1 perfaqeson nje sistem unazor aromatik te perzgjedhur nga fenil, bifenil, naftil, ose nje unaze heteroaromatike me pese- ose gjashte- elemente, e cila permban 1 deri ne 3 heteroatome te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga O, N dhe S, unaza aromatike ne fjale eshte opsionalisht e zevendesuar nga nje ose me shume zevendesues te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjeni, C1 deri ne 6 alkil dhe C1 deri ne 6 alkoksi, alkoksi ne fjale eshte opsionalisht i zevendesuar edhe nga C1 deri ne 6 alkoksi.
9 Nje komponim sipas pretendimit 1, ku X perfaqeson S, Y perfaqeson O, L perfaqeson C1 deri ne 3 alkilen opsionalisht te zevendesuar dhe R1 perfaqeson fenil opsionalisht te zevendesuar.
10 Nje komponim sipas pretendimit 1, ku X perfaqeson S, Y perfaqeson O, L perfaqeson C1 deri ne 3 alkilen opsionalisht te zevendesuar dhe R1 perfaqeson piridil opsionalisht te zevendesuar.
11 Nje komponim sipas pretendimit 1, ku X perfaqeson S, Y perfaqeson O, L perfaqeson C1 deri ne 3 alkilen te zevendesuar me C1 deri ne 6 alkoksi dhe R1 perfaqeson hidrogjen.
12 Nje komponim sipas pretendimit 1, komponimi ne fjale eshte : 1-butil-2-tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-izobutil-2-tiokso-1,2,3,5- tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-(piridin-2-ilmetil)-2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-(2-floro-benzil)- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-[2-(2-metoksietoksi)-3-propoksibenzil]- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-(6-etoksi-piridin-2-ilmetil)- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-piperidin-3-ilmetil-2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-(2-metoksi-2-metilpropil)-2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-(2-etoksi-2-metilpropil)-2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-(piperidin-4-ilmetil)-2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-[(1-metilpiperidin-3-il-metil]-2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-[2-hidroksi-2-(4-metoksifenil)etil] - 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-(2-metoksibenzil)- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-(3-metoksibenzil)- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-(2,4-dimetoksibenzil)- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-[(3-kloropiridin-2-il)metil]- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-{[3-(2-etoksietoksi)piridin-2-il]metil}-2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-[(6-okso-1,6-dihidropiridin-2-il)metil]- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-(1H-indol-3-ilmetil)- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-(1H-benzimidazol-2-ilmetil)- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-[(5-kloro-1H-indol-2-il)metil]- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-[5-fluoro-1H-indol-2-il)metil]- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-(1H-indol-6-ilmetil)- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-(1H-indol-5-ilmetil)- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-[5-fluoro-1H-indol-3-il)metil]- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-(1H-imidazol-5-ilmetil)- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-(1H-imidazol-2-ilmetil)- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-[(5-kloro-1H-benzimidazol-2-il)metil]-2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; 1-[(4,5-dimetil-1H-benzimidazol-2-il)metil]-2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; dhe 7-bromo-1-izobutil-2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on; dhe kriperat e tyre, te pranueshme nga pikepamja farmaceutike.
13 Nje komponim sipas pretendimit 1, ku komponimi ne fjale eshte: 1-(2-izopropoksietil)- 2- tiokso-1,2,3,5-tetrahidro-pirolo[3,2-d]pirimidin-4-on, dhe kriperat e tij, te pranueshme nga pikepamja farmaceutike.
14 Nje komponim i formules (I) , sipas secilit prej Pretendimeve nga 1 deri ne 13, ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikepamja farmaceutike, per tu perdorur si ilaç.
15 Nje perberje farmaceutike qe permban nje komponim te formules (I), sipas cdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 13, ose nje kripe e tioj, te pranueshme nga pikepamja farmaceutike, opsionalisht ne perzierje me nje ndihmes, tretes (hollues), ose mbajtes, te pranueshem nga pikpamja farmaceutike.
16 Perdorimi i nje komponimi te formules (I), ashtu sic eshte percaktuar ne cdonjerin prej pretendimeve nga 1 deri ne 13, ose i nje kripe te tij, te pranueshme nga pikepamja farmaceutike, ne prodhimin e nje ilaçi, per trajtimin ose parandalimin e semundjeve ose kushteve, ne te cilat pengimi i enzimes MPO eshte i dobishem.
17 Perdorimi i nje komponimi te formules (I), ashtu sic eshte percaktuar ne cdponjerin prej pretendimeve nga 1 deri ne 13, ose i nje kripe te tij, te pranueshme nga pikepamja farmaceutike, ne prodhimin e nje ilaçi, per trajtimin ose parandalimin e çrregullimeve neuroinflamatore.
18 Perdorimi sipas pretendimit 17, ku çrregullimi neuroinflamator ne fjale eshte skleroza e shumefishte.
19 Perdorimi sipas pretendimit 17, ku çrregullimi neuroinflamator ne fjale eshte semundja e Parkinsonit.
20 Perdorimi sipas pretendimit 16, ku semundja, ose gjendja ne fjale eshte ateroskleroza.
21 Perdorimi sipas pretendimit 16, ku semundja, ose gjendja ne fjale eshte COPD.
22 Nje proces per gatitjen e nje komponimi te formules (I), ashtu sic eshte percaktuar ne cdonjerin prej pretendimeve nga 1 deri ne 13, ose te nje kripe, tautomeri, enantiomeri, diastereomeri ose racemati te tij, te pranueshem nga pikepamja farmaceutike, ku procesi perfshin veprimin e komponimit te formules (II) ku R1, R12 dhe L jane ashtu sic percaktohen ne pretendimin 1 dhe R perfaqeson C1 deri ne 6 alkoksi me oksigjenin ne nje lidhje te drejtperdrejte tek karbonili ne formulen (II) ose NH2; me nje izotiocianat te C1 deri ne 6 alkoksikarbonilit, ose me nje izotiocianat te fenilkarbonilit, ku grupi fenil eshte opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga C1 deri ne 6 alkil, halogjen, C1 deri ne 6 alkoksi , NO2, OH, CN, C 1 deri ne 6 alkilamino ose NH2; dhe kur eshte e nevojeshme, kthimin e komponimit-produkt te formules (I), ose te nje kripe tjeter te tij, ne nje kripe te tij, te pranueshme nga pikepamja farmaceutike; ose kthimin (konvertimin) e komponimit-produkt te formules (I) ne nje komponim tjeter (te metejshem ) te formules (I), dhe kur eshte e deshirueshme, kthimin e komponimit-produkt te formules (I) ne nje izomer optik te tij.
© 2025 DPPI