Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4181
2013.01.04
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.01.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4210
2012.10.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.12.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08105552.7
2003.01.22
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2045241
2012.07.04
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 351384 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Merck Canada Inc. | 16711 Trans-Canada Highway Kirkland, QC H94 3L1 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Berthelette, Carl | Merck Frosst Canada Limited 16711 Trans-Canada Highway Kirkland Québec H9H 3L1 , CA |
| Lachance, Nicolas | Merck Frosst Canada Limited 1671 Trans-Canada Highway Kirkland Québec H9H 3L1 , CA |
| Li, Lianhai | Merck Frosst Canada Limited 16711 Trans-Canada Highway Kirkland Québec H9H 3L1 , CA |
| Sturino, Claudio | Merck Frosst Canada Limited 1671 Trans-Canada Highway Kirkland Québec H9H 3L1 , CA |
| Wang, Zhaoyin | Merck Frosst Canada Limited 16711 Trans-Canada Highway Kirkland Québec H9H 3L1 , CA |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Fatos DEGA | Rr.Nikolla Tupe, Pall. tek bar 3 Plepat, Kati 9/1, Tirane , AL |
(54) Titull
CIKLOALKANOINDOLE TE ZEVENDESUARA ME FLUOR DHE PERDORIMI I TYRE SI PROSTAGLANDINA TE ANTAGONISTIT TE RECEPTORIT D2
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës me Formulë I: dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tij, ku n është 0 ose 1; m është 1, 2 ose 3; R1 është H, alkil C1-C3, alkil C1-C3 i halogjenuar ose ciklopropil; R2 është 4-klorofenil ose 2,4,6-triklorofenil. |
| 2 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 ku n është 0. |
| 3 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 ku n është 1. |
| 4 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 ku m është 1. |
| 5 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 ku m është 2. |
| 6 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 ku R1 është H. |
| 7 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 ku R1 është CH3. |
| 8 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 ku R2 është 4-klorofenil. |
| 9 | Përbërësi sipas Pretendimit 1 ku R2 është 2,4,6-triklorofenil. |
| 10 | Një përbërës sipas ndonjë prej pretendimeve paraprirëse me stereokonfiguracionin e mëposhtëm : |
| 11 | Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërës sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 10 dhe një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 12 | Përbërja sipas Pretendimit 11 që përmban më tej një ingredient të dytë aktiv të përzgjedhur nga një antihistaminë, një antagonist leukotrien dhe një inhibitor biosinteze leukotrien. |
| 13 | Një kripë farmaceutikisht e pranueshme e përbërësit me formulë I sic përcaktohet në ndonjë prej pretendimeve 1 deri 10. |
| 14 | Përdorimi i një përbërësi ose kripe sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 10 në prodhimin e një ilaçi për mjekimin e një sëmundjeje të ndërmjetësuar nga prostaglandina D2. |
| 15 | Përdorimi sipas Pretendimit 14 ku sëmundja e sipërpërmendur është konxhestion nazal (hundor), rhinit ose azëm. |
| 16 | Një përbërës ose kripë sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 10 për përdorim në terapinë mjekësore. |
| 17 | Një përbërës ose kripë sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 10 për përdorim në mjekimin e sëmundjeve të frymëmarrjes, gjëndjeve alergjike, dhimbjeve, gjëndjeve inflamatore, çrregullimeve të sekrecionit të mukusit, çrregullimeve të kockave, çrregullimeve të gjumit, çrregullimeve të pjellorisë, çrregullimeve të koagulimit të gjakut, shqetësimeve të shikimit, sëmundjeve imune dhe autoimune, kancerit, retinopatisë diabetike, angiogjenezës tumorale, dismenoresë, lindjes së parakohshme, çrregullimeve të lidhura me eosinofilinë, rhinitit alergjik, konxhestionit nazal, rinoresë, rhinitit gjithëvjetor, inflamacionit nazal, azmës përfshirë azmën alergjike, sëmundjeve pulmonare obstruktive kronike dhe formave të tjera të inflamacionit të mushkrive ; mbitensionit pulmonar; çrregullimeve të gjumit dhe çrregullimeve të ciklit gjumë-zgjim; prostanoidit të nxitur nga kontraksioni i qetë muskular i shoqëruar me dismenore dhe lindje të parakohshme ; çrregullimeve të lidhura me eosinofilinë; trombozës ; glaukomës dhe çrregullimeve të shikimit ; sëmundjeve vaskulare okluzive, të tilla si, për shembull, ateroskleroza ; insufiçencës kardiake konxhestive ; sëmundjeve ose gjendjeve që kërkojnë mjekime kundra-koagulative, siç janë mjekimet pas plagosjes ose operacionit ; artritit rheumatiod dhe sëmundjeve të tjera inflamatore ; gangrenës ; sëmundjes së Raynaud-it; çrregullimeve të sekrecionit të mukusit përfshirë citoproteksionin ; dhimbjeve dhe migrenës ; sëmundjeve që kërkojnë kontrollin e formimit dhe rezorbimit të kockave si, për shembull, osteoporoza; komas ; rregullimit termik, përfshirë ethet ; refuzimit të organeve të transplantuara dhe by-pass-eve kirurgjikale ose çrregullimeve imunitare, ose gjendjeve në të cilat është i dëshirueshëm imunorregullimi. |
| 18 | Një kombinim i një përbërësi ose kripe sipas ndonjë prej Pretendimeve 1 deri 10 dhe një ose më shumë agjentëve të tjerë terapeutikë. |
| 19 | Një kombinim sipas Pretendimit 18, ku përbërësi është : (3R)-[4-(4-klorobenzil)-7-fluoro-5-(metansulfonil)-1,2,3,4-tetrahidrociklopenta[b]indol-3-il} acid acetik, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 20 | Një kombinim i Pretendimit 18 ose 19, ku një ose më shumë gjentë terapeutikë përzgjidhen nga (1) një antagonist i receptorit prostaglandin; (2) një kortikosteroid; (3) një β-agonist; (4) një modifikues leukotrien; (5) një antihistaminë (antagonisti i histaminës H1); (6) një dekonxhestant; (7) një antiituziv; (8) një tjetër ligand prostaglandin; (9) një diuretik; (10) agjentë antiinflamatorë jo-steroidalë (NSAIDs); (11) inhibitorë ciklooksigjenasë-2 (COX-2); (12) inhibitorë të tipit fosfodiesterasë IV (PDE-IV); (13) antagonistë të receptorëve kemokinë; (14) agjentë që ulin kolesterolin; (15) agjentë anti-diabetikë; (16) preparate të beta interferonit (beta interferon -1a, beta interferon -1b); (17) agjentë antikolinergjikë; (18) steroide; (19) triptane që përdoren zakonisht për mjekimin e migrenës; (20) alendronate dhe mjekime të tjera për osteoporozën; dhe (21) acid 5-aminosaliciklik, antimetabolite, agjentë citotoksikë kemoterapeutikë të kancerit, antagonistë bradikininë (BK2 ose BK1), antagonistë të receptorit TP, antagonistë neurokininë (NK1/NK2) ose antagonistë VLA-4. |
| 21 | Një kombinim i Pretendimit 18 ose 19, ku një ose më shumë agjentë terapeutikë përzgjidhen nga lovastatina, simvastatina, pravastatina, fluvastatina, atorvastatina, kolestiramina, kolestipoli, acidi nikotinik, gemfibrozili, klofibrati, fenofibrati, benzafibrati dhe probukoli. |