Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4216
2013.01.24
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.08.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4201
2012.09.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.01.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11155996.9
2006.08.29
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2327692
2012.07.18
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2005250356 |
| JP | 2006100626 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Takeda Pharmaceutical Company Limited | 1-1, Doshomachi 4-chome Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-0045 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Kajino, Masahiro | c/o Takeda Pharmaceutical Company Limited ,17-85, Jusohonmachi,2 chome,Yodogawa-ku,Osaka-shi Osaka 532-8686 , JP |
| Hasuoka, Atsushi | c/o Takeda Pharmaceutical Company Limited ,17-85, Jusohonmachi,2-chome,Yodogawa-ku,Osaka-shi Osaka 532-8686 , JP |
| Nishida, Haruyuki | c/o Takeda Pharmaceutical Company Limited ,17-85, Jusohonmachi,2-chome,Yodogawa-ku,Osaka-shi Osaka 532-8686 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E 1-HETEROCIKLILSULFONIL, 2-AMINOMETIL, 5-(HETERO-)ARIL-1-H-PIROL TE ZEVENDESUARA DHE PERDORIMI I TYRE SI PENGUES TE SEKRETIMIT TE ACIDIT GASTRIK;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i perfaqesuar nga fomula (I): ku R1 eshte nje grup heterociklik qe permban nitrogjen monociklik opsionalisht te bashkuar (kondensuar) me nje unaze benzeni ose nje heterocikel, grup heterociklik qe permban nitrogjen mono ciklik, opsionalisht te bashkuar (kondensuar) me nje unaze benzeni ose nje heterocikel qe ka opsionalisht 1 deri ne 5 zevendesuesa te perzgjedhur nga (1) nje atom halogjen, (2) nitro, (3) ciano, (4) hidroksi, (5) C1-6alkoksi qe ka opsionalisht nga 1deri ne 3 atome halogjeni,(6) C6-14ariloksi, (7) C7-16aralkiloksi, (8) merkapto, (9) C1-6alkiltio i cili ka opsionalisht nga 1 deri ne 3 atome halogjeni, (10) C6-14ariltio, (11) C7-16aralkiltio, (12) amino, (13) mono-C1-6alkilamino, (14) mono-C6-14arilamino, (15) mono-C7-16aralkilamino, (16) di-C1-6alkilamino,(17) di-C6-14arilamino,(18) di-C7-16aralkilamino,(19) formil, (20) C1-6alkil-karbonil, (21) C6-14aril-karbonil, (22) karboksil, (23) C1-6alkoksi-karbonil,(24) C6-14ariloksi-karbonil, (25) karbamoil,(26) tiokarbamoil, (27) mono-C1-6-alkil-karbamoil, (28) di- C1-6-alkil-karbamoil, (29) C6-14 aril-karbamoil, (30) C1-6alkilsulfonil, (31) C6-14arilsulfonil, (32) C1-6alkilsulfinil, (33) C6-14 arilsulfinil, (34) formilamino, (35)C1-6alkil-karbonilamino, (36) C6-14aril-karbonilamino, (37) C1-6alkoksi-karbonilamino, (38) C1-6alkilsulfonilamino, (39) C6-14arilsulfonilamino, (40) C1-6alkil-karboniloksi, (41) C6-14arilkarboniloksi, (42) C1-6alkoksi-karboniloksi, (43) mono-C1-6alkil-karbamoiloksi,(44)di -C1-6alkil-karbamoiloksi, (45) C1-6 arilkarbamoiloksi, (46) nje amino ciklik i ngopur me 5- deri ne 7- elemente, i cili, pervec nje atomi nitrogjeni dhe atomi karboni, opsionalisht permban, nje ose dy lloje te 1 deri ne 4 hetero atomeve te perzgjedhur nga nje atom nitrogjeni, nje atom sulfuri dhe nje atom oksigjeni, (47) nje grup heterociklik aromatik me 5- deri ne 10- elemente, i cili, pervec atomit te karbonit, permban, nje ose dy lloje te 1 deri ne 4 hetero atomeve te perzgjedhur nga nje atom nitrogjeni, nje atom sulfuri dhe nje atom oksigjeni, (48) C1-3alkilendioksi, (49) C3-7cikloalkil,(50) grupi C1-6alkil, i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (51) nje grup C2-6alkenil, i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (52) nje grup C2-6 alkinil, dhe (53) nje grup C1-6alkil i zevendesuar nga 1 deri ne 3 hidroksi, R2 eshte (i) nje grup C6-14 aril opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga (1) nje atom halogjeni, (2) nitro, (3) ciano, (4) hidroksi, (5) C1-6alkoksi i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (6) C6-14ariloksi, (7) C7-16aralkiloksi, (8) merkapto, (9) C1-6alkiltio i cili opsionalisht ka nga 1 deri ne 3 atome halogjeni, (10) C6-14ariltio, (11) C7-16aralkiltio, (12) amino, (13) mono-C1-6alkilamino, (14) mono-C6-14arilamino, (15) mono-C7-16aralkilamino, (16) di-C1-6alkilamino,(17) di-C6-14arilamino,(18) di-C7-16aralkilamino,(19) formil, (20) C1-6alkil-karbonil, (21) C6-14aril-karbonil, (22) karboksil, (23) C1-6alkoksi-karbonil,(24) C6-14ariloksi-karbonil, (25) karbamoil, (26) tiokarbamoil, (27) mono-C1-6-alkil-karbamoil, (28) di- C1-6-alkil-karbamoil, (29) C6-14 aril-karbamoil, (30) C1-6alkilsulfonil, (31) C6-14arilsulfonil, (32) C1-6alkilsulfinil, (33) C6-14 arilsulfinil, (34) formilamino, (35) C1-6alkil-karbonilamino, (36) C6-14aril-karbonilamino, (37) C1-6alkoksi-karbonilamino, (38) C1-6alkilsulfonilamino, (39) C6-14arilsulfonilamino, (40) C1-6alkil-karboniloksi, (41) C6-14arilkarboniloksi, (42) C1-6alkoksi-karboniloksi, (43) mono-C1-6alkil-karbamoiloksi, (44) di -C1-6alkil-karbamoiloksi, (45) C6-14 arilkarbamoiloksi,(46) nje amino ciklik i ngopur me 5 deri ne 7 elemente i cili permban opsionalisht, pas nje atomi nitrogjeni dhe atomi karboni, nje ose dy lloje te 1 deri ne 4 hetero atomesh te perzgjedhur nga nje atom nitrogjeni, nje atom sulfuri dhe nje atom oksigjeni, (47)nje grup heterociklik aromatik me 5- deri ne 10- elemente, i cili pervec nje atomi karboni, opsionalisht permban, nje ose dy lloje te 1 deri ne 4 hetero atomeve te perzgjedhur nga nje atom nitrogjeni, nje atom sulfuri dhe nje atom oksigjeni, (48) C1-3alkilendioksi, (49) C3-7cikloalkil, (50) grupi C1-6alkil i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (51) nje grup C2-6alkenil i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (52) nje grup C2-6 alkinil, dhe (53) nje grup C1-6alkinil i zevendesuar nga 1 deri ne 3 hidroksi, (ii) nje grup tienil opsionalisht i zevendesuar nga 1deri ne 4 zavendesues te perzgjedhur nga (1) nje atom halogjeni, (2) nitro, (3) ciano, (4) hidroksi, (5) C1-6alkoksi i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (6) C6-14ariloksi, (7) C7-16aralkiloksi, (8) merkapto, (9) C1-6alkiltio i cili opsionalisht ka nga 1 deri ne 3 atome halogjeni, (10) C6-14ariltio, (11) C7-16aralkiltio, (12) amino, (13) mono-C1-6alkilamino, (14) mono-C6-14arilamino, (15) mono-C7-16aralkilamino, (16) di-C1-6alkilamino, (17) di-C6-14arilamino, (18) di-C7-16aralkilamino, (19) formil, (20) C1-6alkil-karbonil, (21) C6-14aril-karbonil, (22) karboksil, (23) C1-6alkoksi-karbonil, (24) C6-14ariloksi-karbonil, (25) karbamoil, (26) tiokarbamoil, (27) mono-C1-6-alkil-karbamoil, (28) di- C1-6-alkil-karbamoil, (29) C6-14 aril-karbamoil, (30) C1-6alkilsulfonil, (31) C6-14arilsulfonil, (32) C1-6alkilsulfinil, (33) C6-14 arilsulfinil, (34) formilamino, (35) C1-6alkil-karbonilamino, (36) C6-14aril-karbonilamino, (37) C1-6alkoksi-karbonilamino, (38) C1-6alkilsulfonilamino, (39) C6-14arilsulfonilamino, (40) C1-6alkil-karboniloksi, (41) C6-14arilkarboniloksi, (42) C1-6alkoksi-karboniloksi, (43) mono-C1-6alkil-karbamoiloksi, (44)di -C1-6alkil-karbamoiloksi, (45) C6-14 arilkarbamoiloksi, (46) nje amino ciklik i ngopur me 5- deri ne 7- elemente, i cili opsionalisht, pervec nje atomi nitrogjeni dhe atomi karboni, permban nje ose dy lloje te 1 deri ne 4 hetero atomeve te perzgjedhur nga nje atom nitrogjeni, nje atom sulfuri dhe nje atom oksigjeni, (47) nje grup heterociklik aromatik me 5- deri ne 10- elemente, i cili pervec nje atomi karboni, permban nje ose dy lloje te 1 deri ne 4 hetero atomeve te perzgjedhur nga nje atom nitrogjeni, nje atom sulfuri dhe nje atom oksigjeni, (48) C1-3alkilendioksi, (49) C3-7cikloalkil, (50) grupi C1-6alkil i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (51) nje grup C2-6alkenil i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (52) nje grup C2-6 alkinil, dhe (53) nje grup C1-6alkinil i zevendesuar nga 1 deri ne 3 hidroksi; ose (iii) nje grup piridil opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 4 zevendesues te perzgjedhur nga (1) nje atom halogjeni, (2) nitro, (3) ciano, (4) hidroksi, (5) C1-6alkoksi i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (6) C6-14ariloksi, (7) C7-16aralkiloksi, (8) merkapto, (9) C1-6alkiltio i cili opsionalisht ka nga 1 deri ne 3 atome halogjeni, (10) C6-14ariltio, (11) C7-16aralkiltio, (12) amino, (13) mono-C1-6alkilamino, (14) mono-C6-14arilamino, (15) mono-C7-16aralkilamino, (16) di-C1-6alkilamino,(17) di-C6-14arilamino, (18) di-C7-16aralkilamino, (19) formil, (20) C1-6alkil-karbonil, (21) C6-14aril-karbonil, (22) karboksil, (23) C1-6alkoksi-karbonil, (24) C6-14ariloksi-karbonil, (25) karbamoil, (26) tiokarbamoil, (27) mono-C1-6-alkil-karbamoil, (28) di- C1-6-alkil-karbamoil, (29) C6-14 aril-karbamoil, (30) C1-6alkilsulfonil, (31) C6-14arilsulfonil, (32) C1-6alkilsulfinil, (33) C6-14 arilsulfinil, (34) formilamino, (35) C1-6alkil-karbonilamino, (36) C6-14aril-karbonilamino, (37) C1-6alkoksi-karbonilamino, (38) C1-6alkilsulfonilamino, (39) C6-14arilsulfonilamino, (40) C1-6alkil-karboniloksi, (41) C6-14arilkarboniloksi, (42) C1-6alkoksi-karboniloksi, (43) mono-C1-6alkil-karbamoiloksi, (44) di -C1-6alkil-karbamoiloksi, (45) C6-14 arilkarbamoiloksi, (46) nje amin ciklik i ngopur me 5- deri ne 7- elemente, i cili opsionalisht, pervec nje atomi nitrogjeni dhe atomi karboni, permban nje ose dy lloje te 1 deri ne 4 hetero atomeve te perzgjedhur nga nje atom nitrogjeni, nje atom sulfuri dhe nje atom oksigjeni, (47) nje grup heterociklik aromatik me 5- deri ne 10- elemente, i cili, pervec atomit te karbonit, permban nje ose dy lloje te 1 deri ne 4 hetero atomeve, te perzgjedhur nga nje atom nitrogjeni, nje atom sulfuri dhe nje atom oksigjeni, (48) C1-3alkilenedioksi, (49) C3-7cikloalkil, (50) grupi C1-6alkil, i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (51) nje grup C2-6alkenil i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (52) nje grup C2-6 alkinil, dhe (53) nje grup C1-6alkil i zevendesuar nga 1 deri ne 3 hidroksi,R3 dhe R4 jane secili nje atom hidrogjen, ose njeri prej R3 dhe R4 eshte nje atom hidrogjen dhe tjetri eshte (i) nje grup C1-4alkil opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 3 zevendesues te perzgjedhur nga (1) nje atom halogjeni, (2) nitro, (3) ciano, (4) hidroksi, (5) C1-6alkoksi i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (6) C6-14ariloksi, (7) C7-16aralkiloksi, (8) merkapto, (9) C1-6alkiltio i cili opsionalisht ka nga 1 deri ne 3 atome halogjeni, (10) C6-14ariltio, (11) C7-16aralkiltio, (12) amino, (13) mono-C1-6alkilamino, (14) mono-C6-14arilamino, (15) mono-C7-16aralkilamino, (16) di-C1-6alkilamino, (17) di-C6-14arilamino,(18) di-C7-16aralkilamino, (19) formil, (20) C1-6alkil-karbonil, (21) C6-14aril-karbonil, (22) karboksil, (23) C1-6alkoksi-karbonil, (24) C6-14ariloksi-karbonil, (25) karbamoil, (26) tiokarbamoil, (27) mono-C1-6-alkil-karbamoil, (28) di- C1-6-alkil-karbamoil, (29) C6-14 aril-karbamoil, (30) C1-6alkilsulfonil, (31) C6-14arilsulfonil, (32) C1-6alkilsulfinil, (33) C6-14 arilsulfinil, (34) formilamino, (35) C1-6alkil-karbonilamino, (36) C6-14aril-karbonilamino, (37) C1-6alkoksi-karbonilamino, (38) C1-6alkilsulfonilamino, (39) C6-14arilsulfonilamino, (40) C1-6alkil-karboniloksi, (41) C6-14arilkarboniloksi, (42) C1-6alkoksi-karboniloksi, (43) mono-C1-6alkil-karbamoiloksi, (44) di -C1-6alkil-karbamoiloksi, (45) C1-6 arilkarbamoiloksi, (46) nje amin ciklik i ngopur me 5- deri ne 7- elemente, i cili opsionalisht, pervec nje atomi nitrogjeni dhe atomi karboni, permban nje ose dy lloje te 1 deri ne 4 hetero atomeve te perzgjedhur nga nje atom nitrogjeni, nje atom sulfuri dhe nje atom oksigjeni, (47) nje grup heterociklik aromatik me 5- deri ne 10- elemente, i cili pervec nje atomi karboni, permban nje ose dy lloje te 1 deri ne 4 hetero atomeve te perzgjedhur nga nje atom nitrogjeni, nje atom sulfuri dhe nje atom oksigjeni, (48) C1-3alkilendioksi, (49) C3-7cikloalkil, (ii) nje grup acil i perzgjedhur nga nje grup qe permban nje grup C1-7alkanoil, nje grup C6-14 aril-karbonil, nje grup C1-6 alkoksi-karbonil, nje grup C6-14 ariloksi-karbonil, nje grup C7-19 aralkil-karbonil, nje grup C7-19 aralkiloksi-karbonil, nje grup karbonil- heterocikel me 5- ose 6- elemente, ose nje grup karbonil- heterocikel i bashkuar (i kondensuar) prej tij, dhe nje grup acetil heterocikel me 5- ose 6- elemente, ku kur grupi acil eshte nje grup C1-7 alkanoil, ose nje grup C1-6 alkoksi-karbonil, grupi acil eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 3 grupe C1-4 alkiltio, halogjen, C1-6 alkoksi, nje grup nitro, grupe C1-6 alkoksi-karbonil, grupe mono- ose di-C1-6alkilamino, grupe C1-6alkoksiimino ose hidroksiimino, ku kur grupi acil eshte nje grup C6-14 aril-karbonil, nje grup C6-14 ariloksi-karbonil, nje grup C7-19 aralkil-karbonil, nje grup C7-19 aralkiloksi-karbonil, nje grup karbonil- heterocikel me 5- ose 6- elemente, ose nje grup acetil heterocikel me 5- ose 6- elemente, grupi acil eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 5 grupe C1-6alkil, grupe C3-6 cikloalkil, grupe C2-6alkenil, grupe C2-6alkinil, grupe C1-6 alkoksi, grupe C1-7 alkanoil, grupe C6-14 aril-karbonil, grupe C1-6 alkoksi-karbonil, grupe C7-19 aralkiloksi-karbonil, nitro, amin, hidroksi, ciano, sulfamoil, merkapto, grupet halogjen apo C1-4 alkiltio, (iii) nje atom halogjen, (iv) nje grup ciano, ose (v) nje grup nitro , dhe R5 eshte nje grup C1-6alkil, ose nje kripe e tij, per tu perdorur per trajtimin ose profilaksine e ulçeres peptike, sindromes Zollinger-Ellison, gastritit, ezofagitit gerryes, refluksit te ezofagitit, semundjes se refluksit gastroezofagal simtomatik ( GERD ), dispepsise funksionale, kancerit gastrik, limfomes MALT te stomakut, ose hiperaciditetit gastrik; ose frenimit te hemorragjise se larte gastrointestinale per shkak te ulçeres peptike, ulçeres se stresit akut, gastritit hemorragjik ose stresit invaziv, ose per tu perdorur per shkaterrimin e Helikobakterit pilori. |
| 2 | Nje komponim, ose nje kripe e tij, per tu perdorur sipas pretendimit 1, ku R2 eshte (i) nje grup C6-14 aril opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 5 zevendesues te perzgjedhur nga (1) nje atom halogjeni, (2)nitro, (3) ciano, (4) hidroksi, (5) C1-6alkoksi i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (6) C6-14ariloksi, (7) C7-16aralkiloksi, (8) merkapto, (9) C1-6alkiltio i cili opsionalisht ka nga 1 deri ne 3 atome halogjeni, (10) C6-14ariltio, (11) C7-16aralkiltio, (12) amino, (13) mono-C1-6alkilamino, (14) mono-C6-14arilamino, (15) mono-C7-16aralkilamino, (16) di-C1-6alkilamino, (17) di-C6-14arilamino, (18) di-C7-16aralkilamino, (19) formil, (20) C1-6alkil-karbonil, (21) C6-14aril-karbonil, (22) karboksil, (23) C1-6alkoksi-karbonil, (24) C6-14ariloksi-karbonil, (25) karbamoil, (26) tiokarbamoil, (27) mono-C1-6-alkil-karbamoil, (28) di- C1-6-alkil-karbamoil, (29) C6-14 aril-karbamoil, (30) C1-6alkilsulfonil, (31) C6-14arilsulfonil, (32) C1-6alkilsulfinil, (33) C6-14 arilsulfinil, (34) formilamino, (35) C1-6alkil-karbonilamino, (36) C6-14aril-karbonilamino, (37) C1-6alkoksi-karbonilamino, (38) C1-6alkilsulfonilamino, (39) C6-14arilsulfonilamino, (40) C1-6alkil-karboniloksi, (41) C6-14arilkarboniloksi,(42) C1-6alkoksi-karboniloksi, (43) mono-C1-6alkil-karbamoiloksi, (44) di -C1-6alkil-karbamoiloksi, (45) C1-6 arilkarbamoiloksi, (46) nje amin ciklik i ngopur me 5- deri ne 7- elemente, i cili pervec nje atomi nitrogjeni dhe atomi karboni, opsionalisht permban, nje ose dy lloje te 1 deri ne 4 hetero atomeve te perzgjedhur nga nje atom nitrogjeni, nje atom sulfuri dhe nje atom oksigjeni, (47) nje grup heterociklik aromatik me 5- deri ne 10- elemente i cili pervec nje atomi karboni, permban nje ose dy lloje te 1 deri ne 4 hetero atomeve te perzgjedhur nga nje atom nitrogjeni, nje atom sulfuri dhe nje atom oksigjeni, (48) C1-3alkilendioksi, (49) C3-7cikloalkil, (50) grupi C1-6alkil i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (51) nje grup C2-6alkenil i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (52) nje grup C2-6 alkinil, dhe (53) nje grup C1-6alkinil i zevendesuar nga 1 deri ne 3 hidroksi, ose (ii) nje grup tienil opsionalisht i zevendesuar nga 1deri ne 4 zevendesues te perzgjedhur nga (1) nje atom halogjeni, (2)nitro, (3) ciano, (4) hidroksi, (5) C1-6alkoksi, i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (6) C6-14ariloksi, (7) C7-16aralkiloksi, (8) merkapto, (9) C1-6alkiltio, i cili opsionalisht ka nga 1 deri ne 3 atome halogjeni, (10) C6-14ariltio, (11) C7-16aralkiltio, (12) amino, (13) mono-C1-6alkilamino, (14) mono-C6-14arilamino, (15) mono-C7-16aralkilamino, (16) di-C1-6alkilamino, (17) di-C6-14arilamino, (18) di-C7-16aralkilamino, (19) formil, (20) C1-6alkil-karbonil, (21) C6-14aril-karbonil, (22) karboksil, (23)C1-6alkoksi-karbonil, (24) C6-14ariloksi-karbonil, (25) karbamoil, (26) tiokarbamoil, (27) mono-C1-6-alkil-karbamoil, (28) di- C1-6-alkil-karbamoil, (29) C6-14 aril-karbamoil, (30) C1-6alkilsulfonil, (31) C6-14arilsulfonil, (32) C1-6alkilsulfinil, (33) C6-14 arilsulfinil, (34) formilamino, (35) C1-6alkil-karbonilamino, (36) C6-14aril-karbonilamino, (37) C1-6alkoksi-karbonilamino, (38) C1-6alkilsulfonilamino, (39) C6-14arilsulfonilamino, (40) C1-6alkil-karboniloksi, (41) C6-14arilkarboniloksi, (42) C1-6alkoksi-karboniloksi, (43) mono-C1-6alkil-karbamoiloksi, (44) di -C1-6alkil-karbamoiloksi, (45) C6-14 aril-karbamoiloksi, (46) nje amin ciklik i ngopur me 5- deri ne 7- elemente, i cili opsionalisht, pervec nje atomi nitrogjeni dhe atomi karboni, permban nje ose dy lloje te 1 deri ne 4 hetero atomeve te perzgjedhur nga nje atom nitrogjeni, nje atom sulfuri dhe nje atom oksigjeni, (47) nje grup heterociklik aromatik me 5- deri ne 10- elemente i cili, pervec nje atomi karboni, permban, nje ose dy lloje te 1 deri ne 4 hetero atomeve te perzgjedhur nga nje atom nitrogjeni, nje atom sulfuri dhe nje atom oksigjeni, (48) C1-3alkilendioksi, (49) C3-7cikloalkil, (50) grupi C1-6alkil, i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (51) nje grup C2-6alkenil, i cili opsionalisht ka 1 deri ne 3 atome halogjeni, (52) nje grup C2-6 alkinil, dhe (53) nje grup C1-6alkinil i zevendesuar nga 1 deri ne 3 hidroksi. |
| 3 | Komponimi , ose nje kripe e tij, per tu perdorur sipas pretendimit 1, ku R1 eshte nje nitrogjen monociklik qe permban nje grup heterociklik. |
| 4 | Komponimi, ose nje kripe e tij, per tu perdorur sipas pretendimit 1 , ku nitrogjeni monociklik qe permban nje grup heterociklik eshte nje grup piridil. |
| 5 | Komponimi, ose nje kripe e tij, per tu perdorur sipas pretendimit 1, ku R2 eshte nje grup fenil opsionalisht i zevendesuar opsionalisht nga 1 deri ne 5 zevendesuae te perzgjedhur nga (i) nje atom halogjeni dhe (ii) nje C1-6alkil opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 3 atome halogjeni. |
| 6 | Komponimi, ose nje kripe e tij, per tu perdorur sipas pretendimit 1, ku R2 eshte nje grup piridinil opsionalisht i zevendesuar nga 1 deri ne 4 zevendesues(a) te perzgjedhur nga C1-6alkil, nje atom halogjen, C1-6alkoksi, ciano, acetil, nitro dhe amino. |
| 7 | Komponimi, ose nje kripe e tij, per tu perdorur sipas pretendimit 1, ku R3 dhe R4 jane secila nje atom hidrogjeni. |
| 8 | Komponimi, ose nje kripe e tij, per tu perdorur sipas pretendimit 1, ku R5 eshte nje grup metil. |
| 9 | Komponimi per tu perdorur sipas pretendimit 1, i cili eshte 1-{5-(2-fluorfenil)-1-[(6-metilpiridin-3-il)-sulfonil)-1H-pirol-3-il}-N-metilmetanamine, ose nje kripe e tij. |
| 10 | Komponimi per tu perdorur sipas pretendimit 1, i cili eshte 1-[4-fluor-5-fenil-1-(piridin-3-ilsulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-metilmetanamine, ose nje kripe e tij. |
| 11 | Komponimi per tu perdorur sipas pretendimit 1, i cili eshte N-metil-1-[5-(4-metil-3-tienil)-1-(piridin-3-ilsulfonil)-1H-pirol-3-il]metanamine ose nje kripe e tyre. |
| 12 | Komponimi per tu perdorur sipas pretendimit 1, i cili eshte 1-[5-(2-fluorpiridin-3-il)-1-(piridin-3-ilsulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-metilmetanamine, ose nje kripe e tij. |
| 13 | Komponimi per tu perdorur sipas pretendimit 1, i cili eshte 1-[5-(2-fluorfenil)-1-(piridin-3-ilsulfonil)-1H-pirol-3-il]-N-metilmetanamine, ose nje kripe e tij. |
| 14 | Komponimi per tu perdorur sipas pretendimit 1, i cili eshte N-metil-1-[5-(2-metilfenil)-1-(piridin-3-ilsulfonil)-1H-pirol-3-il]metanamine, ose nje kripe e tij. |
| 15 | Komponimi, ose nje kripe e tij, per tu perdorur sipas pretendimit 1, per shkaterrimin e Helikobakter pilori. |
| 16 | Komponimi, ose nje kripe e tij, per tu perdorur sipas pretendimit 15, ne kombinim me 1 deri ne 3 perberes te tjere aktiv. |
| 17 | Komponimi, ose nje kripe e tij, per tu perdorur sipas pretendimit 16, ku perberesit e tjere aktive jane perzgjedhur nga (i) penicilinat antibiotike dhe/ose (ii) eritromicinat antibiotike. |
| 18 | Komponimi, ose nje kripe e tij, per tu perdorur sipas pretendimit 16, ku perberesit e tjere aktive jane perzgjedhur nga komponimet e imidazolit. |