Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4174
2012.12.27
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.02.16
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4199
2012.09.24
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.12.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11290091.5
2011.02.16
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2364972
2012.09.19
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 1000657 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 35, rue de Verdun 92284 Suresnes Cedex |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Peglion, Jean-Louis | 5, allée des Bégonias 78110 Le Vesinet , FR |
| Caignard, Pascal | 34, avenue Gallieni 93800 Epinay-sur-Seine , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
PROCES I RI SINTEZE I IVABRADINES DHE KRIPERAVE TE SAJ SHTESE;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Proces sinteze i ivabradines me formule (I):karakterizuar nga fakti qe vendosim komponimin me formule (VI):nen veprimin e nje thiol ne nje tretes organik perr te formuar hemithioacetal me formule (VII) :ne te cilin R perfaqeson nje grup alikil linear ose te degezuar, te zevendesuar ose jo, sipas deshires te parafluoruar, nje grup aril te zevendesuar ose jo, nje grup benzil te zevendesuar ose jo, ose nje grup CH2CO2Et, qe vendoset ne reaksion ciklizimi per te çuar tek komponimi me formule (VIII):ne te cilin R eshte siç percaktuar me siper,qe vendoset ne nje reaksion reduktimi per te çuar tek ivabradina me formule (I), qe eventualisht mund te transformohet ne kriperat shtese te nje acidi farmaceutikisht te pranueshem, zgjedhur midis acideve klorhidrik, bromhidrik, sulfurik, fosforik, acetik, trifluoroacetik, lactik, piruvik, malonik, sucinik, glutarik, fumarik, tartrik, maleik, citrik, asorbik, oksalik, metansulfonik, benzensulfonik dhe kamforik, dhe ne hidratet e tyre. |
| 2 | Proces sinteze sipas pretendimit 1, karakterizuar nga fakti qe tretesi organik i perdorur ne reaksionin e formimit te hemithioacetal me formule (VII) eshte diklorometan. |
| 3 | Proces sinteze sipas njerit nga pretendimet 1 ose 2, karakterizuar nga fakti qe thiol ne reaksion me komponimin me formule (VI) eshte thiofenol. |
| 4 | Proces sinteze sipas njerit nga pretendimet 1 deri ne 3, karakterizuar nga fakti qe tretesi i perdorur ne reaksionin e ciklizimit te komponimit me formule (VII) ne komponimin me formule (VIII) eshte ldiklorometan. |
| 5 | Proces sinteze sipas njerit nga pretendimet 1 deri ne 4, karakterizuar nga fakti qe reaksioni i ciklizimit te komponimit me formule (VII) ne komponimin me formule (VIII) behet ne prani te nje reaktivi te zgjedhur midis anhidridit acetik, anhidridit trifluoroacetik ose trifluorometansulfonat trimetilsilili. |
| 6 | Proces sinteze sipas pretendimit 5, karakterizuar nga fakti qe reaksioni i ciklizimit te komponimit me formule (VII) ne komponimin me formule (VIII) behet ne prani te anhidridit trifluoroacetik. |
| 7 | Proces sinteze sipas pretendimit 6, karakterizuar nga fakti qe reaksioni i ciklizimit te komponimit me formule (VII) ne komponimin me formule (VIII) behet ne prani te anhidridit trifluoroacetik dhe te nje acidi Lewis zgjedhur midis BF3.OEt2, Sc(OTf)3 ose Yb(OTf)3. |
| 8 | Proces sinteze sipas pretendimit 7, karakterizuar nga fakti qe reaksioni i ciklizimit te komponimit me formule (VII) ne komponimin me formule (VIII) behet ne prani te anhidridit trifluoroacetik dhe te BF3.OEt2. |
| 9 | Proces sinteze sipas njerit nga pretendimet 1 deri ne 8, karakterizuar nga fakti qe reaksioni i reduktimit te komponimit me formule (VIII) behet ne prani te nikelit Raney ne etanol ose ne prani te jodurit samarium(II) ne tetrahidrofuran. |
| 10 | Komponim me formule (VI): |
| 11 | Komponim me formule (VII) :ne te cilinR perfaqeson un group alkil linear se te degezuar, i zevendesuar ose jo, sipas deshires i parafluoruar, nje grup aril i zevendesuar ose jo, nje grup benzil i zevendesuar ose jo, ose nje grup CH2CO2Et. |
| 12 | Komponim me formule (VIII):ne te cilin R eshte ashu siç percaktuar ne pretendimin 11. |