Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4176
2012.08.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06813899.9
2006.08.28
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1931322
2012.08.15
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 5109450 |
| US | 714645 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Merck Serono SA | Centre Industriel 1267 Coinsins, Vaud |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| PALMER, Stephen, S. | 67 Main Street Plympton, Massachusetts 02367 , US |
| NATARAJA, Selvaraj | 28 Himoor Circle Randolph, Massachusetts 02368 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca KRYEZIU | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
| Vjollca KRYEZIU | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
(54) Titull
INHIBILATORE TE IKK PER TRAJTIMIN E ENDOMETRIOZES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Inhibitor i IKK sipas Formulës (I) si dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme, ku R1 është ose aril ose heteroaril që mund të zëvendësohen me një deri katër zëvendësuesa të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga R7; R2 është hidrogjen;R3 është ose hidrogjen ose C1-C6alkil;R4 është e pranishme në mënyrë opsionale dhe shpreh një deri katër zëvendësuesa, ku secili zëvendësues është i njëjtë ose i ndryshëm dhe përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, C1-C6alkikl dhe C1-C6alkoksi.;R5 dhe R6 janë të njëjta ose të ndryshme dhe përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga –R8, -(CH2)aC(=O)R9, -(CH2)aC(=O)OR9, -(CH2)aC(=O)NR9R10, -(CH2)aC(=O)NR9(CH2)bC(=O)R10, -(CH2)aNR9C(=O)R10, -(CH2)aNR11C(=O)NR9R10, -CH2)aNR9R10, (CH2)aOR9, -(CH2)aSOCR9 dhe –CH2)aSO2NR9R10;ose R5 dhe R6 të marra së bashku me atomin e azotit me të cilin ato janë lidhur për të formuar një heterocikël të zëvendësuar në mënyrë opsionale;R7 në çdo hasje të saj është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, ciano, nitro, karboksi, alkyl, alkoksi, haloalkil, aciloksi, sulfanilalkil, sulfinilalkil, sulfonilalkil, hidroksialkil, aril, aril i zëvendësuar, alkilaril, alkilaril i zëvendësuar, heterocikloalkil, heterocikloalkil i zëvendësuar, alkilheterocikloalkil, alkilheterocikloalkil i zëvendësuar, -C(=O)OR8, -OC(=O)R8, -C(=O)NR8R9, -C(=O)NR8OR9, -SOCR8, -SOCNR8R9, -NR8SOCR9, -NR8R9, -NR8C(=O)R9, -NR8C(=O)(CH2)bOR9, -NR8C(=O)(CH2)bR9, -O(CH2)bNR8R9 dhe heterocikël të fuzuar në fenil;R8, R9, R10 dhe R11 janë të njëjta ose të ndryshme dhe ne çdo hasje të tyre janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, alkil, alkil i zëvendësuar, aril, aril i zëvendësuar, alkilaril, alkilaril i zëvendësuar, heterocikloalkil, heterocikloalkil i zëvendësuar, alkilheterocikloalkil, dhe alkilheterocikloalkil i zëvendësuar;ose R8 dhe R9 të marra së bashku me atomin ose atomet me të cilat janë lidhur për të formuar një heterocikël mundësisht të zëvendësuar; a dhe b janë të njëjta ose të ndryshme dhe në çdo hasje janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga 0, 1, 2, 3 dhe 4; dhe c në çdo hasje është 0, 1 ose 2.për t’u përdorur në një metodë për trajtimin dhe/ose parandalimin e endometriozës tek një individ. |
| 2 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas pretendimit 1 i kombinuar me një supresor hormonal. |
| 3 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas pretendimit 1 ose 2, ku supresori hormonal përzgjidhet nga grupi i përbërë nga një antagonist GnRH, një agonist GnRH, një inhibitor aromatas, një modulator i receptorit të progesteronit dhe një modulator i receptorit estrogen. |
| 4 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 3, ku inhibitori i IKK në fjalë merret vetëm ose i kombinuar me ilaçe për trajtimin e infertilitetit që ka lidhje me endometriozën. |
| 5 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas pretendimit 1, ku R5 dhe R6, të marra së bashku me atomin e azotit me të cilin janë lidhur formojnë një heterocikël jo-aromatik me përmbajtje azoti të zëvendësuar opsionalisht. |
| 6 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas pretendimit 1 ose 5, ku heterocikli jo-aromatik me përmbajtje azoti është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga morfolinil, tiomorfolinil, pirrolidinonil, pirrolidinil, piperidinil, homopiperidinil, piperazinil, homopiperazinil, hidantoinil, tetrahidropiridinil, tetrahidropirimidinil, oksazolidinil, tiazolidinil, indolinil, izoindolinil, tetrahidrokuinolinil dhe tetrahidroizokuinolinil. |
| 7 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 ose 5 deri 6, ku R1 është ose aril ose heteroaril. |
| 8 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 ose 5 deri 7, ku R1 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga aril, furil, benzofuranil, tiofenil, benzotiofenil, kuinolinil, pirrolil, indolil, oksazolil, benzoksazolil, imidazolil, benzimidazolil, tiazolil, benzotiazolil, izoksazolil, pirazolil, izotiazolil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil, triazinil, cinnolinil, ftalazinil dhe kuinazolinil. |
| 9 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 ose 5 deri 8, ku R1 është fenil. |
| 10 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 5 deri 9, ku heterocikli me përmbajtje azoti është piperazinil. |
| 11 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 5 deri 9, ku heterocikli me përmbajtje azoti është piperidinil. |
| 12 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 5 deri 9, ku heterocikli me përmbajtje azoti është morfolinil. |
| 13 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 4, ku inhibitori i IKK në fjalë është një përgatesë sipas Formulës (II): si dhe kripra farmaceutikisht të pranueshme, ku R1 është ose aril ose heteroaril që mund të zëvendësohen me një deri katër zëvendësuesa të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga R7;R5 dhe R6 janë të njëjta ose të ndryshme dhe përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga –R8, -CH2)aC(=O)R9, -(CH2)aC(=O)OR9, -(CH2)aC(=O)NR9R10, -(CH2)aC(=O)NR9(CH2)bC (=O)R10, -(CH2)aNR9C(=O)R10, -(CH2)aNR11C(=O)NR9R10, -(CH2)aNR9R10, (CH2)aOR9, -(CH2)aSOCR9 dhe –(CH2)aSO2NR9R10;ose R5 dhe R6 të marra së bashku me atomin e azotit me të cilin ato janë lidhur për të formuar një heterocikël ose një heterocikël të zëvendësuar. R7 në çdo hasje të saj është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga halogjen, hidroksi, ciano, nitro, karboksi, alkyl, alkoksi, haloalkil, aciloksi, sulfanilalkil, sulfinilalkil, sulfonilalkil, hidroksialkil, aril, aril i zëvendësuar, alkilaril, alkilaril i zëvendësuar, heterocikloalkil, heterocikloalkil i zëvendësuar, alkilheterocikloalkil, lkilheterocikloalkil i zëvendësuar, -C(=O)OR8, -OC(=O)R8, -C(=O)NR8R9, -C(=O)NR8OR9, -SOCR8, -SOCNR8R9, NR8SOCR9, -NR8R9, NR8C(=O)R9, -NR8C(=O)(CH2)bOR9, -NR8C(=O)(CH2)bR9, -O(CH2)bNR8R9 dhe heterocikël të fuzuar tek fenoli; R8, R9, R10 dhe R11 janë të njëjta ose të ndryshme dhe ne çdo hasje të tyre janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, alkil, alkil i zëvendësuar, aril, aril i zëvendësuar, alkilaril, alkilaril i zëvendësuar, heterocikloalkil, heterocikloalkil i zëvendësuar, alkilheterocikloalkil, dhe alkilheterocikloalkil i zëvendësuar;ose R8 dhe R9 të marra së bashku me atomin ose atomet me të cilat janë lidhur për të formuar një heterocikël mundësisht të zëvendësuar;a dhe b janë të njëjta ose të ndryshme dhe në çdo hasje janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë nga 0, 1, 2, 3 dhe 4; dhe c në çdo hasje është 0, 1 ose 2. |
| 14 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas pretendimit 13, ku R5 dhe R6, të marra së bashku me atomin e azotit me të cilin janë lidhur formojnë një heterocikël jo- aromatik me përmbajtje azoti opsionalisht i zëvendësuar. |
| 15 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas pretendimit 13 ose 14, ku heterocikli jo-aromatik me përmbajtje azoti është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga morfolinil, tiomorfolinil, pirrolidinonil, pirrolidinil, piperidinil, homopiperidinil, piperazinil, homopiperazinil, hidantoinil, tetrahidropiridinil, tetrahidropirimidinil, oksazolidinil, tiazolidinil, indolinil, izoindolinil, tetrahidrokuinolinil dhe tetrahidroizokuinolinil. |
| 16 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 13 deri 15, ku R1 është ose aril ose heteroaril. |
| 17 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 13 deri 16, ku R1 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga aril, furil, benzofuranil, tiofenil, benzotiofenil, kuinolinil, pirrolil, indolil, oksazolil, benzoksazolil, imidazolil, benzimidazolil, tiazolil, benzotiazolil, izoksazolil, pirazolil, izotiazolil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil, triazinil, cinnolinil, ftalazinil dhe kuinazolinil. |
| 18 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 13 deri 17, ku R1 është fenil. |
| 19 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 14 deri 18, ku heterocikli me përmbajtje azoti është piperazinil. |
| 20 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 14 deri 18, ku heterocikli me përmbajtje azoti është piperidinil. |
| 21 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 14 deri 18, ku heterocikli me përmbajtje azoti është morfolinil. |
| 22 | Inhibitor i IKK për t’u përdorur sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 4, ku inhibitori i IKK në fjalë është një përgatesë sipas Formulës (III): |