Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4141 2012.12.05

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2027.01.25

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2012/4167 2012.08.10

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2012.11.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

07704144.0 2007.01.25

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1986650 2012.06.13

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	6001754

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
EURO-CELTIQUE S.A.	2, avenue Charles de Gaulle 1653 Luxembourg

(72) Shpikës

Emri	Adresa
LEUNER, Christian	Blauwiesenweg 65 60439 Frankfurt , DE
SCHERER, Sabine	Lubentiusstrasse 2 65553 Limburg-Dietkirchen , DE
FLEISCHER, Wolfgang	Posener Strasse 6 55218 Ingelheim , DE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

FORMAT E DOZIMIT REZISTENTE NDAJ NDRYSHIMEVE PERKEQESUESE;

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
0
1	Përdorimi i një sasie të një antagonisti opioid në një sasi të paktën të mjaftueshme për të antagonizuar në mënyrë thelbësore një sasi terapeutike të agonistit opioid, kur të dy, agonisti opioid dhe antagonisti opioid, përdoren në mënyrë intravenoze në të njëjtën kohë, në formën e një forme dozimi me çlirim të kontrolluar që përmban një formulim matrice çlirimi të kontrolluar homogjen që përfshin një material hidrofobik, duke përfshirë të paktën një polimer hidrofobik, ku polimeri hidrofobik është celulozë etili, dhe të paktën një alkool të yndyrshëm ose acid të yndyrshëm të përzgjedhur nga acidet ose alkoolet alifatike C12 deri në C36,dhe sasinë e sipërpërmendur terapeutike të një agonisti opioid dhe sasinë e sipërpërmendur të mjaftueshme të antagonistit opioid për të parandaluar formimin e një ekstrakti të formulimit të sipërpërmendur të matricës me çlirim të kontrolluar që përmban agonistin opioid me anë të një procedure ekstraktimi një-fazëshe që përfshin këto hapa: a)thërrmimin e formulimit të një forme dozimi duke përdorur një thërrmues pilulash ose një havanë tabletash, ose përdorimin e dy lugëve, ku thërrmimi kryhet të paktën 4 herë duke përdorur lugët, b)ekstraktimin e formulimit të thërrmuar të një forme dozimi mbi një lugë duke përdorur 2 ml ujë të valë rubineti si agjent ekstraktues dhe një ndezës cigaresh si mjete nxehjeje për një periudhë kohe që është e nevojshme për të vluar ujin, dhe c)filtrimin e solucionit duke përdorur pambuk, ku antagonisti opioid është prezent në ekstraktin e sipërpërmendur në një sasi përqindjeje peshe, bazuar në sasinë totale të antagonistit opioid në formën e dozimit, që është më shumë se 20 %-pikë më pak se sasia e përqindjes së peshës së agonistit opioid prezent në ekstrakt, bazuar në sasinë totale të agonistit opioid në formën e dozimit, dhe ku agonisti opioid është oksikodone hidrokloride dhe antagonisti opioid është naloksone hidrokloride të cilat janë prezente në formën e doimits në një raport sasie 2:1.
2	Përdorimi sipas pretendimit 1 për të parandaluar formimin e një ekstrakti, ku antagonisti opioid është prezent në ekstraktin e sipërpërmendur në një sasi përqindjeje peshe, bazuar në sasinë totale të antagonistit opioid në formën e dozimit, që është më shumë se 15 %-pikë, në mënyrë të preferuar më shumë se 12 %-pikë më pak se sasia e përqindjes së peshës së agonistit opioid prezent në ekstrakt, bazuar në sasinë totale të agonistit opioid në formën e dozës.
3	Përdorimi i një sasie të një antagonisti opioid në një sasi të paktën të mjaftueshme për të antagonizuar thelbësisht një sasi terapeutike të agonistit opioid ku të dy, agonisti opioid dhe antagonisti opioid, përdoren në mënyrë intravenoze në të njëjtën kohë, në formën e një forme dozimi me çlirim të kontrolluar që përfshin një formulim matrice çlirimi të kontrolluar homogjen që përmban një material hidrofobik, duke përfshirë të paktën një polimer hidrofobik, ku polimeri hidrofobik është celulozë etili, dhe të paktën një alkool të yndyrshëm ose acid të yndyrshëm të përzgjedhur nga acidet ose alkoolet alifatike C12 deri në C36,dhe sasinë e sipërpërmendur terapeutike të një agonisti opioid dhe sasinë e sipërpërmendur të mjaftueshme të antagonistit opioid për të parandaluar formimin e një ekstrakti të formulimit të sipërpërmendur të matricës me çlirim të kontrolluar që përmban agonistin opioid me anë të një procedure ekstraktimi një-fazëshe që përfshin këto hapa: a)thërrmimin e formulimit të një forme dozimi duke përdorur një thërrmues pilulash ose një havanë tabletash, ose përdorimin e dy lugëve, ku thërrmimi kryhet të paktën 4 herë duke përdorur lugët, b)ekstraktimin e formulimit të thërrmuar të një forme dozimi mbi një lugë duke përdorur 2 ml ujë të valë të çjonizuar si agjent ekstraktues dhe një ndezës cigaresh si mjete nxehjeje për një periudhë kohe që është e nevojshme për të vluar ujin, dhe c)filtrimin e solucionit duke përdorur pambuk, ku antagonisti opioid është prezent në ekstraktin e sipërpërmendur në një sasi përqindjeje peshe, bazuar në sasinë totale të antagonistit opioid në formën e dozimit, që është më shumë se 15 %-pikë më pak se sasia e përqindjes së peshës së agonistit opioid prezent në ekstrakt, bazuar në sasinë totale të agonistit opioid në formën e dozimit, dhe ku agonisti opioid është oksikodone hidrokloride dhe antagonisti opioid është naloksone hidrokloride të cilat janë prezente në formën e dozës në një raport sasie 2:1.
4	Përdorimi sipas pretendimit 3 për të parandaluar formimin e një ekstrakti, ku antagonisti opioid është prezent në ekstraktin e sipërpërmendur në një sasi përqindjeje peshe, bazuar në sasinë totale të antagonistit opioid në formën e dozës, që është më shumë se 10 %-pikë, në mënyrë të preferuar më shumë se 7 %-pikë më pak se sasia e përqindjes së peshës së agonistit opioid prezent në ekstrakt, bazuar në sasinë totale të agonistit opioid në formën e dozimit.
5	Përdorimi i një sasie të një antagonisti opioid në një sasi të paktën të mjaftueshme për të antagonizuar thelbësisht një sasi terapeutike të agonistit opioid ku të dy, agonisti opioid dhe antagonisti opioid, përdoren në mënyrë intravenoze në të njëjtën kohë, në formën e një forme me çlirim të kontrolluar që përfshin një formulim matrice çlirimi të kontrolluar homogjen që përmban një material hidrofobik, duke përfshirë të paktën një polimer hidrofobik, ku polimeri hidrofobik është celulozë etili, dhe të paktën një alkool të yndyrshëm ose acid të yndyrshëm të përzgjedhur nga acidet ose alkoolet alifatike C12 deri në C36,dhe sasinë e sipërpërmendur terapeutike të një agonisti opioid dhe sasinë e sipërpërmendur të mjaftueshme të antagonistit opioid për të parandaluar formimin e një ekstrakti të formulimit të sipërpërmendur të matricës me çlirim të kontrolluar që përmban agonistin opioid me anë të një procedure ekstraktimi një-fazëshe që përfshin këto hapa: a)thërrmimin e formulimit të 10 formave të dozimit duke përdorur një thërrmues pilulash b)ekstraktimin e formulimit të thërrmuar të sipërpërmendur në një provëz qelqi duke përdorur 100 ml të tretësit të përzgjedhur nga grupi i ujit të çjonizuar, acidit hidroklorik (2N), acidit acetic (2N), solucionit të hidroksid sodiumit (0.1N, 0.5N, 1N ose 2 N) dhe etanolit (40%), dhe tundjen për të paktën 15 minuta në temperaturë dhome, ku antagonisti opioid është prezent në ekstraktin e sipërpërmendur në një sasi përqindjeje peshe, bazuar në sasinë totale të antagonistit opioid në formën e dozimit, që është më shumë se 10 %-pikë më pak se sasia e përqindjes së peshës së agonistit opioid prezent në ekstrakt, bazuar në sasinë totale të agonistit opioid në formën e dozimit, dhe ku agonisti opioid është oksikodone hidrokloride dhe antagonisti opioid është naloksone hidrokloride të cilat janë prezente në formën e dozës në një raport sasie 2:1.
6	Përdorimi sipas pretendimit 5 për të parandaluar formimin e një ekstrakti, ku antagonisti opioid është prezent në ekstraktin e sipërpërmendur në një sasi përqindjeje peshe, bazuar në sasinë totale të antagonistit opioid në formën e dozës, që është më shumë se 5 %-pikë, në mënyrë të preferuar më shumë se 3 %-pikë më pak se sasia e përqindjes së peshës së agonistit opioid prezent në ekstrakt, bazuar në sasinë totale të agonistit opioid në formën e dozimit.
7	Përdorimi sipas pretendimeve 5 ose 6 për të parandaluar formimin e një ekstrakti, ku tundja kryhet për 120 minuta.
8	Përdorimi sipas çdonjërit nga pretendimet 5 deri në 7 për të parandaluar formimin e një ekstrakti, ku uji i çjonizuar përdoret si një tretës ekstraktimi dhe gjatë ekstraktimit uji i çjonizuar nxehet në 50 °C, preferohet 75 °C dhe më e preferuar 100 °C për 5 minuta.
9	Përdorimi i një sasie të një antagonisti opioid në një sasi të paktën të mjaftueshme për të antagonizuar thelbësisht një sasi terapeutike të agonistit opioid ku të dy, agonisti opioid dhe antagonisti opioid, përdoren në mënyrë intravenoze në të njëjtën kohë, në formën e një forme me çlirim të kontrolluar që përfshin një formulim matrice çlirimi të kontrolluar homogjen që përmban një material hidrofobik, duke përfshirë të paktën një polimer hidrofobik, ku polimeri hidrofobik është celulozë etili, dhe të paktën një alkool të yndyrshëm ose acid të yndyrshëm të përzgjedhur nga acidet ose alkoolet alifatike C12 deri në C36,dhe sasinë e sipërpërmendur terapeutike të një agonisti opioid dhe sasinë e sipërpërmendur të mjaftueshme të antagonistit opioid për të parandaluar formimin e një ekstrakti të formulimit të sipërpërmendur të matricës me çlirim të kontrolluar që përmban agonistin opioid me anë të një procedure ekstraktimi një-fazëshe që përfshin këto hapa: a)nxehjen e ujit të çjonizuar në 70 °C b)shtimin e formulimit të paprekur të një forme dozimi dhe trazimin për 15 minuta c)veçimin e ekstraktit ku antagonisti opioid është prezent në ekstraktin e sipërpërmendur në një sasi përqindjeje peshe, bazuar në sasinë totale të antagonistit opioid në formën e dozimit, që është më shumë se 15 %-pikë më pak se sasia e përqindjes së peshës së agonistit opioid prezent në ekstrakt, bazuar në sasinë totale të agonistit opioid në formën e dozimit, dhe ku agonisti opioid është oksikodone hidrokloride dhe antagonisti opioid është naloksone hidrokloride të cilat janë prezente në formën e dozës në një raport sasie 2:1.
10	Përdorimi sipas pretendimit 9 për të parandaluar formimin e një ekstrakti, ku antagonisti opioid është prezent në ekstraktin e sipërpërmendur në një sasi përqindjeje peshe, bazuar në sasinë totale të antagonistit opioid në formën e dozës, që është më shumë se 10 %-pikë më pak se sasia e përqindjes së peshës së agonistit opioid prezent në ekstrakt, bazuar në sasinë totale të agonistit opioid në formën e dozimit.
11	Përdorimi sipas çdonjërit prej pretendimeve paraardhëse, ku formulimi përgatitet me anë të një faze shtrydhjeje dhe shkrirjeje për të formuar një matricë homogjene.
12	Përdorimi sipas çdonjërit prej pretendimeve paraardhëse, ku sasia e celulozës së etilit është më pak se 20 % (sipas peshës), preferohet më pak se 15 % (sipas p.), më e preferuar më pak se 10 % (sipas p.) por jo më shumë se 5 % (sipas p.) të formulimit të matricës.
13	Përdorimi sipas çdonjërit prej pretendimeve paraardhëse, ku acid i yndyrshëm ose alkooli i yndyrshëm përzgjidhet nga alkooli stearil, alkooli cetil, alkooli cetostearili, acidi stearik, acidi palmitik dhe përzierjet e tyre.
14	Përdorimi sipas pretendimit 13, ku sasia e acidit ose alkoolit alifatik C12 deri në C36 është të paktën 5 % (sipas peshës), preferohet të paktën 10 % (sipas p.), më e preferuar të paktën 15 % (sipas p.) edhe më e preferuar të paktën 20 % deri në 25 % (sipas p.) të formulimit të matricës.
15	Përdorimi sipas çdonjërit nga pretendimet paraardhëse ku sasia e celulozës së etilit është më pak se 10 % (sipas p.) së formulimit të matricës që përmban më tej alkool stearil në një sasi ndërmjet 20 % dhe 25 % (sipas p.) dhe oksikodone hidrokloride dhe naloksone hidrokloride në një raport sasie 2:1.