Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4133
2012.12.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.08.24
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4155
2012.07.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.11.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10192644.2
2007.08.24
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2292230
2012.05.23
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 840244 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Purdue Pharma LP | One Stamford Forum 201 Tresser Boulevard Stamford, CT 06901 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Mannion, Richard Owen | 3860 Green Ridge Road Furlong, PA 18925 , US |
| Huang, Haiyong Hugh | 33 Ketley Place Princeton, NJ 08540 , US |
| McKenna, William Henry | 10 Longmeadow Road Yonkers, NY 10704 , US |
| O'Donnell, Edward Patrick | 38 Chestnut Court Basking Ridge, NJ 07920 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA . | Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA . | Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL |
(54) Titull
FORMA DOZIMI FARMACEUTIKE ORALE REZISTUESE NDAJ NGACMUESVE TE CILAT PERMBAJNE NJE ANALGJEZIK OPIOID
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje forme dozimi farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e cila permban nje formulim matricor me çlirim te zgjatur i cili trajtohet ne nje temperature prej te pakten rreth 60 °C per nje periudhe kohore prej te pakten rreth 1 minute, ku formulimi matricor me çlirim te zgjatur perbehet nga nje perberje e cila permban te pakten: (1)te pakten nje oksid polietileni i cila ka, bazuar ne matjet reologjike, nje peshe molekulare prej te pakten 1,000,000; dhe (2)te pakten nje agjent aktiv te perzgjedhur nga analgjezike opioid; dhe ku perberja permban te pakten rreth 80 % (te peshes) oksid polietileni. |
| 2 | Forma e dozimit farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e pretendimit 1, ku analgjeziku opioid eshte hidroklorur oksikodoni ose hidroklorur hidromorfoni dhe perberja permban me teper se 5% (te peshes) se hidroklorurit te oksikodonit ose hidroklorurit te hidromorfonit. |
| 3 | Forma e dozimit farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e pretendimit 1, ku perberja permban te pakten afer 80 % (te peshes) oksid polietileni i cili ka, bazuar ne matjet reologjike, nje peshe te perafert molekulare prej te pakten 1,000,000. |
| 4 | Forma e dozimit farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e pretendimit 1, ku perberja permban 10 mg hidroklorur oksikodoni, dhe te pakten rreth 85 % (te peshes) oksid polietileni. |
| 5 | Forma e dozimit farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e pretendimit 1, ku perberja permban 15 mg ose 20 mg hidroklorur oksikodoni. |
| 6 | Nje forme dozimi farmaceutike orale e ngurte e cila permban nje formulim matricor me çlirim te zgjatur e cila trajtohet ne nje temperature prej te pakten rreth 60 °C per nje periudhe kohore prej te pakten rreth 1 minute, ku formulimi matricor me çlirim te zgjatur perbehet nga nje perberje e cila permban te pakten: (1)te pakten nje oksid polietileni i cili ka, bazuar ne matjet reologjike, nje peshe te perafert molekulare prej te pakten 1,000,000; dhe (2)40 mg hidroklorur oksikodoni; dhe ku perberja permban te pakten rreth 65 % (te peshes) oksid polietileni. |
| 7 | Nje forme dozimi farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e cila permban nje formulim matricor me çlirim te zgjatur e cila trajtohet ne nje temperature prej te pakten rreth 60 °C per nje periudhe kohore prej te pakten rreth 1 minute, ku formulimi matricor me çlirim te zgjatur perbehet nga nje perberje e cila permban te pakten: (1)te pakten nje oksid polietileni i cili ka, bazuar ne matjet reologjike, nje peshe te perafert molekulare prej te pakten 1,000,000; dhe (2)60 mg ose 80 mg hidroklorur oksikodoni; dhe ku perberja perbehet nga te pakten rreth 60 % (te peshes) oksid polietileni. |
| 8 | Nje forme dozimi farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e pretendimit 1, ku perberja permban 8 mg hidroklorur hidromorfoni, dhe te pakten rreth 94 % (te peshes) oksid polietileni. |
| 9 | Nje forme dozimi farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e pretendimit 1, ku perberja permban 12 mg hidroklorur hidromorfoni, dhe te pakten rreth 92 % (te peshes) oksid polietileni. |
| 10 | Nje forme dozimi farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e pretendimit 1, ku perberja permban 32 mg hidroklorur hidromorfoni, dhe te pakten rreth 90 % (te peshes) oksid polietileni. |
| 11 | Nje forme dozimi farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e cila permban nje formulim matricor me çlirim te zgjatur e cila trajtohet ne nje temperature prej te pakten rreth 60 °C per nje periudhe kohore prej te pakten rreth 1 minute, ku formulimi matricor me çlirim te zgjatur perbehet nga nje perberje e cila permban te pakten: (1)te pakten nje agjent aktiv te perzgjedhur nga analgjeziket opioid; (2)te pakten nje oksid polietileni i cili ka, bazuar ne matjet reologjike, nje peshe te perafert molekulare prej te pakten 1,000,000; dhe (3)te pakten nje oksid polietileni i cili ka, bazuar ne matjet reologjike, nje peshe te perafert molekulare prej me pak se 1,000,000. |
| 12 | Forma e dozimit farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e pretendimit 11, ku perberja permban te pakten rreth 80 % (te peshes) oksid polietileni. |
| 13 | Forma e dozimit farmaceutike orale e ngurte e pretendimit 11, ku perberja permban te pakten: 1.15 deri ne 30 % (te peshes) oksid polietileni i cili ka, bazuar ne matjet reologjike, nje peshe molekulare prej te pakten 1,000,000; dhe 65 deri ne 80 % (te peshes) oksid polietileni i cili ka, bazuar ne matjet reologjike nje peshe molekulare prej te pakten 1,000,000; ose 2.te pakten rreth 20% (te peshes) ose te pakten rreth 30 % (te peshes) ose te pakten rreth 50 % (te peshes) oksid polietileni i cili ka, bazuar ne matjet reologjike, nje peshe molekulare prej te pakten 1,000,000. |
| 14 | Forma e dozimit farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri ne 13, ku dendesia e formulimit matricor me çlirim te zgjatur eshte e barabarte me ose me e vogel se rreth 1.20 g/cm3, preferueshem e barabarte me ose me e vogel se rreth 1.19 g/cm3 |
| 15 | Forma e dozimit farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri ne 14, ku formulimi matricor me çlirim te zgjatur pasi eshte konservuar ne 25 °C dhe 60 % lageshti relative (LR) per te pakten nje muaj siguron nje shkalle shperberje, kur matet ne nje aparat 1 USP (kosh) ne 100 rpm ne 900 ml leng gastrik te simuluar pa enzima (SGF) ne 37° C, karakterizuar nga sasia ne perqindje e agjentit aktiv te cliruar ne 1, 4 dhe 12 ore shperberje e cila devijon me jo me shume se rreth 15 % pike nga shkalla korresponduese e shperberjes in-vitro te formulimit reference para konservimit. |
| 16 | Forma e dozimit farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e pretendimit 15, ku formulimi matricor me çlirim te zgjatur eshte konservuar ne 40 °C dhe 75 % lageshti relative (LR). |
| 17 | Forma e dozimit farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri ne 16, ku formulimi matricor me çlirim te zgjatur pasi eshte konservuar ne 25 °C dhe 60 % lageshti relative (LR) per te pakten 1 muaj permban nje sasi te te pakten nje agjenti aktiv ne % (te peshes) ne lidhje me pretendimin etikete te agjentit aktiv per formulimin matricor me çlirim te zgjatur e cila devijon jo me shume se rreth 10 % pike nga sasia korresponduese e agjentit aktiv ne % (te peshes) ne lidhje me pretendimin etikete te agjentit aktiv per formulimin matricor me çlirim te zgjatur te nje formulimi reference para konservimit. |
| 18 | Forma e dozimit farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e pretendimit 17, ku formulimi matricor me çlirim te zgjatur eshte konservuar ne 40 °C dhe 75% lageshti relative (LR). |
| 19 | Forma e dozimit farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri ne 18, ku forma e dozimit siguron nje shkalle shperberje, e cila kur matet ne nje Aparat 1 USP (kosh) ne 100 rpm ne 900 ml leng gastrik te simuluar pa enzima (SGF) ne 37° C, eshte midis 12.5 dhe 55% (te peshes) aktiv i cliruar pas 1 ore, midis 25 dhe 65% (te peshes) aktiv i cliruar pas 2 oresh, midis 45 dhe 85% (te peshes) aktiv i cliruar pas 4 oresh dhe midis 55 dhe 95% (te peshes) aktiv i cliruar pas 6 oresh. |
| 20 | Forma e dozimit farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri ne 19, ku agjenti aktiv eshte hidroklorur oksikodoni dhe ku forma e dozimit kur testohet ne nje studim klinik krahasues eshte bio-ekuivalente me produktin tregtar OxyContinTM. |
| 21 | Forma e dozimit farmaceutike orale e ngurte me çlirim te zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri ne 20, ku agjenti aktiv eshte hidroklorur oksikodoni dhe ku nje forme dozimi e cila permban 10 mg hidroklorur oksikodoni kur testohet ne nje studim klinik krahasues eshte bio-ekuivalente me nje tablete reference e cila permban 10 mg te hidroklorurit te oksikodonit ne nje formulim matricor i cili permban: a)Hidroklorur oksikodoni: 10.0 mg/tablete b)Laktoze (sprej-i thate): 69.25 mg/tablete c)Povidon: 5.0 mg/tablete d)Eudragit® RS 30D (te ngurta) : 10.0 mg/tablete e)Triacetin® : 2.0 mg/tablete f)Alkool stearil: 25.0 mg/tablete g)Talk: 2.5 mg/tablete h)Stearat Magnezi: 1.25 mg/tablete; dhe ku tableta reference pergatitet nga hapat e meposhtem: 1.Eudragit® RS 30D dhe Triacetin® kombinohen nderkohe qe kalojne ne nje ekran rrjete 60, dhe miksohen nen nje krasitje te lehte per rreth 5 minuta ose derisa verehet nje shperberje e njetrajtshme. 2.Oksikodon HCl, laktoza, dhe povidoni vendosen ne nje ene therrmuese/tharese me shtrat te lengshem (FBD), dhe suspensioni sprucohet mbi pudren ne shtratin e lengshem. 3.Pas sprucimit, therrmimi kalohet permes nje ekrani #12 nese eshte e nevojshme te reduktohen gungat. 4.Therrmimi i thate vendoset ne nje mikser. 5.Nderkohe, sasia e kerkuar e alkoolit stearil tretet ne nje temperature prej rreth 70 °C. 6.Alkooli stearil i tretur inkorporohet ne therrmim nderkohe qe miksohet. 7.Therrmimi i realizuar transferohet ne nje therrmues/thares me shtrat te lengshem ose govata dhe lihet te ftohet ne temperature dhome ose me poshte se kaq. 8.Therrmimi i ftohur me pas kalohet permes ekranit #12. 9.Therrmimi i realizuar vendoset ne nje mikser/perzieres dhe lubrifikohet me sasite e nevojshme te talkut dhe stearatit te magnezit per rreth 3 minuta. 10.Sasia e therrmuar ngjeshet ne tableta 125 mg ne nje makineri tabletash te pershtatshme. |
| 22 | Forma e dozimit me çlirim te zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri ne 21, ku analgjeziku opioid eshte perzgjedhur nga grupi i alfentanil, alilprodine, alfaprodine, anileridine, benzilmorfine, bezitramid, buprenorfine, butorfanol, klonitazene, kodeine, dezomorfine, dekstromoramid, dezocine, diampromid, diamorfon, dihidrokodeine, dihidromorfine, dimenoksadol, dimefeptanol, dimetiltiambutene, dioksafetil butirat, dipipanon, eptazocine, etoheptazine, etilmetiltiiambuten, etilmorfine, etonitazen, etorfine, dihidroetorfine, fentanil dhe derivate, hidrokodon, hidromorfon, hidroksipetidine,izometadon, ketobemidon, levorfanol, levofenacilmorfan, lofentanil, meperidine, mep-tazinol, metazocine, metadon, metopon, morfine, mirofine, narceine, nikomorfine, norlevorfanol, normetadon, nalorfine, nalbufen, normorfine, norpipanon, opium, oksi-kodon, oksimorfon, papaveretum, pentazocine, fenadokson, fenomorfan, fenazocine, fenoperidine, piminodine, piritramid, profeptazine, promedol, properidine, propoksi-fen, sufentanil, tilidine, tramadol, kripera farmaceutikisht te pranueshme, hidrate dhe solvate te tyre, perzierje te secilit prej sa me siper. |
| 23 | Forma e dozimit me çlirim te zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri ne 22, ku analgjeziku opioid eshte perzgjedhur nga grupi i kodeine, oksikodon, hidrokodon, hidromorfon, ose oksimorfon ose kripera farmaceutikisht te pranueshme, hidrate ose solvate te tyre, perzierje te secilit prej sa me siper. |
| 24 | Forma e dozimit me çlirim te zgjatur e pretendimit 23, ku analgjeziku opioid eshte hidroklorur oksikodoni dhe forma e dozimit permban nga rreth 5 mg deri ne rreth 500 mg hidroklorur oksikodoni. |
| 25 | Forma e dozimit me çlirim te zgjatur e pretendimit 24, ku forma e forma e dozimit permban 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 45 mg, 60 mg, ose 80 mg, 90 mg, 120 mg ose 160 mg hidroklorur oksikodoni. |
| 26 | Forma e dozimit me çlirim te zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri ne 25, ku analgjeziku opioid eshte hidroklorur oksikodoni i cili ka nivelin 14-hidroksikodeinon prej me pak se rreth 25 ppm, preferueshem prej me pak se rreth 15 ppm, me pak se rreth 10 ppm, ose me pak se rreth 5 ppm. |
| 27 | Forma e dozimit me çlirim te zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri ne 22, ku analgjeziku opioid eshte hidroklorur oksimorfoni dhe forma e dozimit permban nga rreth 1 mg deri ne rreth 500 mg hidroklorur oksimorfoni. |
| 28 | Forma e dozimit me çlirim te zgjatur e pretendimit 27, ku forma e dozimit permban 5 mg, 7.5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 45 mg, 60 mg, ose 80 mg, 90 mg, 120 mg ose 160 mg hidroklorur oksimorfoni. |
| 29 | Forma e dozimit me çlirim te zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri ne 22, ku analgjeziku opioid eshte hidroklorur hidromorfoni dhe forma e dozimit permban nga rreth 1 mg deri ne rreth 100 mg hidroklorur hidromorfoni. |
| 30 | Forma e dozimit me çlirim te zgjatur e pretendimit 29, ku forma e dozimit permban 2 mg, 4 mg, 8 mg, 12 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg, 48 mg ose 64 mg hidroklorur hidromorfoni. |
| 31 | Forma e dozimit me çlirim te zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri ne 30, e cila eshte ne formen e nje tablete te formuar nga ngjeshja e drejtperdrejte e perberjes dhe e trajtuar nga te pakten nenshtrimi i tabletes se permendur ne nje temperature prej te pakten rreth 60 °C ose te pakten rreth 62 °C per nje periudhe kohore prej te pakten rreth 1 minute, preferueshem te pakten rreth 5 minuta ose te pakten rreth 15 minuta. |
| 32 | Forma e dozimit me çlirim te zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri ne 31, e cila eshte ne formen e nje tablete dhe e cila eshte e mbi-veshur me nje shtrese pudre oksid polietileni per te formuar nje tablete e cila ka nje tablete berthame dhe nje shtrese oksid polietileni e cila rrethon tableten berthame. |
| 33 | Forma e dozimit me çlirim te zgjatur e secilit prej pretendimeve 1 deri ne 32, e cila eshte ne formen e nje tablete dy ose shume shtresezore te vendosura njera mbi tjetren, ku njera prej shtresave permban nje formulim me çlirim te zgjatur dhe shtresa tjeter permban nje formulim me çlirim te menjehershem. |
| 34 | Forma e dozimit me çlirim te zgjatur e pretendimit 33, ku formulimi me çlirim te zgjatur dhe formulimi me çlirim te menjehershem permban agjente aktive te njejte ose te ndryshem. |
| 35 | Forma e dozimit me çlirim te zgjatur e pretendimit 34, ku formulimi me çlirim te zgjatur permban nje analgjezik opioid dhe formulimi me çlirim te menjehershem permban nje analgjezik jo-opioid. |
| 36 | Perdorimi i nje forme dozimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 35 per prodhimin e nje medikamenti per trajtimin e dhimbjes, ku forma e dozimit permban nje opioid analgjezik. |
| 37 | Nje tablete farmaceutike ne perputhje me pretendimet e meparshme e cila ka nje force plasaritese prej te pakten 110 N, preferueshem 120 N, me preferueshem 130 N, dhe akoma dhe me preferueshem 140 N, kur i nenshtrohet nje testi shpues. |
| 38 | Nje tablete farmaceutike ne perputhje me pretendimet e meparshme e cila ka nje thellesi depertimi ndaj distances plasaritese prej te pakten 1.0 mm, preferueshem 1.2 mm, me preferueshem 1.4 mm, dhe akoma dhe me preferueshem 1.6 mm, kur i nenshtrohet nje testi shpues. |
| 39 | Nje tablete farmaceutike ne perputhje me pretendimet e meparshme e afte per t’i rezistuar nje pune prej te pakten 0.06 J pa u plasaritur. |
| 40 | Nje tablete farmaceutike ne perputhje me pretendimet e meparshme e cila ka (a) nje force plasaritese prej te pakten 110 N, preferueshem 120 N, me preferueshem 130 N, dhe akoma dhe me preferueshem 140 N, kur i nenshtrohet nje testi shpues; (b) nje thellesi depertimi ndaj distances se plasaritjes prej te pakten 1.0 mm, preferueshem 1.2 mm, me preferueshem 1.4 mm, dhe akoma dhe me preferueshem 1.6 mm, kur i nenshtrohet nje testi shpues; dhe (c) e afte per t’i rezistuar nje pune prej te pakten 0.06 J pa u plasaritur. |
| 41 | Tableta farmaceutike ne perputhje me pretendimet e meparshme te secilit prej pretendimeve 37 deri ne 40 e cila ka nje dendesi prej me pak se 1.20 g/cm3, preferueshem me pak se 1.19 g/cm3. |