REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4166 2012.12.27
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.10.31
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4154 2012.07.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.12.03
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07825628.6 2007.10.31
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2079485 2012.06.13
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 855826
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Purdue Pharma LP One Stamford Forum 201 Tresser Boulevard Stamford, CT 06901
(72) Shpikës
Emri Adresa
ZHOU, Xiaoming 22 Dogwood Drive Plainsboro, NJ 08523 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Vladimir NIKA . Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL
Ela SHOMO PANIDHA Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Vladimir NIKA . Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL
(54) Titull
KOMPONIME FENILPROPIONAMIDE DHE PERDORIMI I TYRE;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1Nje komponim i Formules IA:ku A eshte aril, ose heteroaril;R1 eshte:H ose halo; ose -O-C1-6alkil, i cili eshte opsionalisht i zevendesuar; ose -NR6R7, ku secili prej R6 dhe R7 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne H, ose C1-6alkil, C2-6alkenil, dhe C2-6 alkinil; ku secili prej tyre eshte opsionalisht i zevendesuar, R2 eshte C1-6 alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, -C(=O)C1-6alkil, -C(=O)C2-6alkenil, -C(=O)C2-6alkinil, -S(=O)C1-6alkil, -S(=O)C2-6alkenil, -S(=O)C2-6alkinil, SO2C1-6alkil,SO2C2-6alkenil, SO2C2-6alkinil, -CO2C1-6alkil, -CO2C2-6 alkenil, ose -CO2C2-6alkinil, ku secili prej tyre eshte psionalisht i zevendesuar;ku opsionalisht i zevendesuar do te thote se grupi eshte opsionalisht i zevendesuar me nje ose me shume zevendesues, preferueshem 1, 2, ose 3 zevendesues, te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne halo, halo(C1-6)alkil, halo2(C1-6)alkil, halo3(C1-6)alkil, aril, heteroaril, cikloalkil,heterocikloalkil, C1-6alkil,C2-6alkenil, C2-6alkinil, aril(C1-6)alkil, aril(C2-6)alkenil, aril(C2-6)alkinil, cikloalkil(C1-6)alkil, heterociklo(C1-6)alkil, hidroksil(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, karboksi(C1-6)alkil, alkoksi(C1-6)alkil, nitro, amino, ureido, ciano, alkilkarbonilamino, hidroksil, tiol, alkilkarboniloksi, azido, alkoksi, karboksi, aminokarbonil, dhe C1-6alkiltiol dhe preferueshem eshte zevendesuar me halo, halo(C1-6)alkil,halo2(C1-6)alkil, halo3(C1-6)alkil, hidroksil(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksil, nitro, C1-6alkil, C1-6alkoksi dhe amino,B eshte (CH2)m ku m eshte nje numer i plote 0 deri ne 12, dhe preferueshem 1, 2 ose 3;R3 dhe R4 jane perzgjedhur secili ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne aril dhe heteroaril;R5 eshte H, C1-6alkil, -C(=O)NHC1-6alkil, -C(=O)N(C1-6alkil)2, ose alkilaminokarbonil; dhe kripera farmaceutikisht te pranueshme, dhe solvatet e tyre.
2 Nje komponim i pretendimit 1, ku A eshte fenil.
3 Nje komponim i secilit prej pretendimeve 1 ose 2, ku R1 eshte a)H ose halo, b)-NR6R7, ku secili prej R6 dhe R7 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne H, C1-6alkil opsionalisht i zevendesuar, C2-6alkenil opsionalisht i zevendesuar, dhe C2-6alkinil opsionalisht i zevendesuar.
4 Nje komponim i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 3, ku R2 eshte a)C(=O)C1-6alkil, dhe preferueshem eshte C(=O)CH2CH3, b)-C(=O)C2-6alkenil ose -C(=O)C2-6alkinil.
5 Nje komponim i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 4, ku m eshte 1, 2 ose 3.
6 Komponimi i pretendimit 1, ku komponimi i permendur eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne:N-(1-(3,3-difenilpropil)piperidin-4-il)-N-fenilpropionamid;N,N-dimetil-2,2-difenil-4-(4-N-fenilpropionamido)piperidin-1-il)butanamid;N-(1-(4-okso-3,3-difenil-4-(pirrolidin-1-il)butil)piperidin-4-il)-N-fenilpropio-namid;dhe kriperat dhe solvatet e tyre farmaceutikisht te pranueshme.
7 Nje perberje farmaceutike e cila permban nje komponim te secilit prej pretendimeve 1 deri ne 6 dhe te pakten nje mbushes farmaceutikisht te pranueshem.
8 Perdorimi i nje komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 6 ne prodhimin e nje medikamenti.
9 Perdorimi i nje komponimi sipas Formules I ne prodhimin e nje medikamenti per trajtimin, parandalimin ose permiresimin e nje crregullimi tek nje kafshe, crregullim i cili trajtohet, parandalohet ose permiresohet me aktivizimin e nje receptori opioid, dhe ku crregullimi eshte dhimbje, ku komponimi i Formules I eshte:Ku A eshte aril, ose heteroaril;R1 eshte:H ose halo; ose-O-C1-6alkil, i cili eshte opsionalisht i zevendesuar; ose-NR6R7, ku secili prej R6 dhe R7 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne H, ose C1-6alkil, C2-6alkenil, dhe C2-6alkinil; ku secili prej tyre eshte opsionalisht i zevendesuar,R2 eshte C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, -C(=O)C1-6alkil, -C(=O)C2-6alkenil, -C(=O)C2-6alkinil, -S(=O)C1-6alkil, -S(=O)C2-6alkenil, -S(=O)C2-6alkinil, SO2C1-6alkil, SO2C2-6alkenil, SO2C2-6alkinil, -CO2C1-6alkil, -CO2C2-6alkenil, ose -CO2C2-6alkinil, ku secili prej tyre eshte opsionalisht i zevendesuar;ku opsionalisht i zevendesuar do te thote se grupi eshte opsionalisht i zevendesuar me nje ose me shume zevendesues, preferueshem 1, 2, ose 3 zevendesues, te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne halo, halo(C1-6)alkil,halo2(C1-6)alkil, halo3(C1-6)alkil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, aril(C1-6)alkil, aril(C2-6)alkenil, aril(C2-6)alkinil, cikloalkil(C1-6)alkil,heterociklo(C1-6)alkil, hidroksil(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, karboksi(C1-6)alkil,alkoksi(C1-6)alkil, nitro, amino, ureido, ciano, alkilkarbonilamino, hidroksil, tiol, alkil-karboniloksi, azido, alkoksi, karboksi, aminokarbonil, dhe C1-6alkiltiol dhe preferue-shem eshte zevendesuar me halo, halo(C1-6)alkil, halo2(C1-6)alkil, halo3(C1-6)alkil, hidroksil(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksil, nitro, C1-6alkil, C1-6alkoksi dhe amino,B eshte (CH2)m ku m eshte nje numer i plote nga 0 deri ne 12, dhe preferueshem 1, 2 ose 3;R3 dhe R4 jane perzgjedhur secili ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne aril dhe heteroaril;R5 eshte H, ciano, C1-6alkil, -C(=O)NHC1-6alkil, -C(=O)N(C1-6alkil)2, alkilaminokarbonil;dhe kriperat dhe solvatet e tyre farmaceutikisht te pranueshme.
10 Perdorimi sipas pretendimit 9, ku dhimbja eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne dhimbje kronike, dhimbje neuropatike, dhimbje inflamatore, dhimbje si rrjedhoje e osteoartritit, dhimbje si rrjedhoje e artritit, dhimbje si rrjedhoje e artritit reumatoid, dhimbje kanceri, dhimbje si rrjedhoje e demtimit te palces kurrizore, dhimbje kirurgjikale, dhimbje postoperative ose dhimbje akute.
11 Perdorimi i secilit prej pretendimeve 8 deri ne 10, ku komponimi aktivizon receptorin opioid µ, dhe preferueshem ne menyre selektive aktivizon receptorin opioid µ.
12 Perdorimi i secilit prej pretendimeve 8 deri ne 11, per me tej permban bashke-administrimin e nje sasie te efektshme te nje agjenti kunderi-migrenes, agjenti anti-epileptik, agjenti kunder-diarre, ose kunder vjelljes.
13 Komponim i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 6 per perdorimin si nje medikament.
14 Komponim i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 6 per perdorim ne trajtimin, parandalimin ose permiresimin e crregullimeve tek nje kafshe, crregullim i cili trajtohet, parandalohet ose permiresohet nepermjet aktivizimit te nje receptori opioid.
15 15. Komponim i Formules I per perdorim ne trajtimin, parandalimin ose permiresimin e crregullimeve tek nje kafshe, crregullim i cili trajtohet, parandalohet ose permiresohet nepermjet aktivizimit te nje receptori opioid ku crregullimi eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne dhimbje, ku komponimi i Formules I eshte:Ku A eshte aril, ose heteroaril;R1 eshte:H ose halo; ose-O-C1-6alkil, i cili eshte opsionalisht i zevendesuar; ose -NR6R7, ku secili prej R6 dhe R7 eshte perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne H, ose C1-6alkil, C2-6alkenil, dhe C2-6alkinil; ku secili prej tyre eshte opsionalisht i zevendesuara;R2 eshte C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, -C(=O)C1-6alkil, -C(=O)C2-6alkenil, - C(=O)C2-6alkinil, -S(=O)C1-6alkil, -S(=O)C2-6alkenil, -S(=O)C2-6alkinil, SO2C1-6alkil,SO2C2-6alkenil, SO2C2-6alkinil, -CO2C1-6alkil, -CO2C2-6alkenil, ose -CO2C2-6alkinil, ku secili prej tyre eshte opsionalisht i zevendesuar;ku opsionalisht i zevendesuar do te thote qe grupi eshte opsionalisht i zevendesuar me nje ose me shume zevendesues, preferueshem 1, 2, ose 3 zevendesues, te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne halo, halo(C1-6)alkil, halo2(C1-6)alkil, halo3(C1-6)alkil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, C1-6alkil,C2-6alkenil, C2-6alkinil, aril(C1-6)alkil, aril(C2-6)alkenil, aril(C2-6)alkinil, cikloalkil(C1-6)alkil, heterociklo(C1-6)alkil, hidroksil(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil,karboksi(C1-6)alkil, alkoksi(C1-6)alkil, nitro, amino, ureido, ciano, alkilkarbonilamino, hidroksil, tiol, alkilkarboniloksi, azido, alkoksi, karboksi, aminokarbonil, dhe C1-6alkiltiol dhe preferueshem eshte zevendesuar me halo, halo(C1-6)alkil, halo2(C1-6)alkil, halo3(C1-6)alkil, hidroksil(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksil, nitro, C1-6alkil, C1-6alkoksi dhe amino,B eshte (CH2)m ku m eshte nje numer i plote nga 0 deri ne 12, dhe preferueshem 1,2 ose 3;R3 dhe R4 jane perzgjedhur secili ne menyre te pavarur nga grupi i cili konsiston ne aril dhe heteroaril;R5 eshte H, ciano, C1-6alkil, -C(=O)NHC1-6alkil, -C(=O)N(C1-6alkyl)2, alkilaminokarbonil;dhe riperat dhe solvatet e tyre farmaceutikisht te pranueshme.
16 Komponim per perdorim sipas pretendimit 15, ku dhimbja eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne dhimbje kronike, dhimbje neuropatike, dhimbje inflamatore, dhimbje si rrjedhoje e osteoartritit, dhimbje si rrjedhoje e artritit, dhimbje si rrjedhoje e artritit reumatoid, dhimbje kanceri, dhimbje si rrjedhoje e demtimit te palces kurrizore, dhimbje kirurgjikale, dhimbje postoperative ose dhimbje akute.
17 Perdorimi sipas pretendimit 9 ose 10, ose komponim per perdorim sipas pretendimit 15 ose 16, ku komponimi i Formules I eshte N-(1-(3-ciano-3,3-difenilpropil)piperidin-4-il)-N-fenilpropionamid.