REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4126 2012.12.03
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.08.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4149 2012.07.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.11.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05811901.7 2005.08.30
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1789053 2012.06.13
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 606675
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Gilead Sciences, Inc. 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404
(72) Shpikës
Emri Adresa
BELARDINELLI, Luiz 205 Manzanita Avenue Palo Alto, CA 94306 , US
ZENG, Dewan 605 West Hillsdale Boulevard San Mateo, CA 94403 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Eno DODBIBA. Rr. Naim Frasheri P.60/3, ap. 16, Tirane , AL
Ela SHOMO PANIDHA Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Eno DODBIBA. Rr. Naim Frasheri P.60/3, ap. 16, Tirane , AL
(54) Titull
METODE PER SHERIMIN E PLAGEVE DUKE PERDORUR ANTAGONISTE TE RECEPTORIT ADENOZINE A2B
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
0
1 Perdorimi i nje antagonisti te receptorit A2B i cili ka strukturen e Formules I ose Formules II:ku:R1 dhe R2 jane perzgjedhur nga hidrogjeni, alkil opsionalisht i zevendesuar, ose nje grup -D-E, ne te cilin D eshte nje lidhje kovalente ose alkilen, dhe E eshte alkoksi opsionalisht i zevendesuar, cikloalkil opsionalisht i zevendesuar, aril opsionalisht i zevendesuar, heteroaril opsionalisht i zevendesuar, hetero- ciklil opsionalisht i zevendesuar, alkenil opsionalisht i zevendesuar, ose alkinil opsionalisht i zevendesuar, me kushtin qe kur D eshte nje lidhje kovalente E nuk mund te jete alkoksi;R3 eshte hidrogjen, alkil opsionalisht i zevendesuar ose cikloalkil opsionalisht i zevendesuar;X eshte arilen ose heteroarilen opsionalisht i zevendesuar; Y eshte nje lidhje kovalente pse alkilen ne te cilin nje atom karboni mund te zevendesohet opsionalisht nga -O-, -S-, ose -NH-, dhe eshte opsionalisht i zevendesuar nga hidroksi, alkoksi, amino opsionalisht i zevendesuar, ose -COR, ne te cilin R eshte hidroksi, alkoksi ose amino;me kushtin qe kur zevendesimi opsional eshte hidroksi ose amino zevende-simi i permendur nuk mund te jete i pranishem ne nje karbon atomi ngjitur me nje heteroatom; dhe Z eshte hidrogjen, aril monociklik opsionalisht i zevendesuar ose heteroaril monociklik opsionalisht i zevendesuar;me kushtin qe Z eshte hidrogjen vetem kur Y eshte nje lidhje kovalente dhe X eshte 1,4-pirazolen opsionalisht i zevendesuar i bashkengjitur tek unaza e pu-rines nga nje atom karboni; dhe kur X eshte arilen opsionalisht i zevendesuar, Z eshte heteroaril monociklik opsionalisht i zevendesuar tjeter pervec imidazolit opsionalisht te zevendesuar,per pergatitjen e nje perberje farmaceutike per pershpejtimin e sherimit te plageve tek nje gjitar.
2 Perdorimi i pretendimit 1, ku:R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur hidrogjen, C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar, ose nje grup -D-E, ne te cilin D eshte nje lidhje kovalente ose alkilen, dhe E eshte fenil opsionalisht i zevendesuar, cikloalkil opsionalisht i zevendesuar, alkenil opsionalisht i zevendesuar, ose alkinil opsionalisht i zevendesuar, dhe R3 eshte hidrogjen.
3 Perdorimi i pretendimit 2, ku:X eshte fenilen opsionalisht i zevendesuar; dhe Y eshte nje lidhje kovalente ose C1-6 alkilen ne te cilin nje atom karboni mund te zevendesohet opsionalisht nga -O-, -S-, ose -NH-.
4 Perdorimi i pretendimit 3, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar nga cikloalkili.
5 Perdorimi i pretendimit 4, ku R1 dhe R2 jane n-propil, Y eshte -OCH2-, dhe Z eshte oksadiazol opsionalisht i zevendesuar.
6 Perdorimi i pretendimit 5, ku (i)Z eshte 5-(2-metoksifenil)-(1,2,4-oksadiazol-3-il), domethene 8-{4-[5-(2-metoksifenil)-[1,2,4]oksadiazol-3-il-metoksi]fenil}-1,3-dipropil-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; (ii)Z eshte 5-(3-metoksifenil)-(1,2,4-oksadiazol-3-il), domethene 8-{4-[5-(3-metoksifenil)-[1,2,4]oksadiazol-3-il-metoksi]fenil}-1,3-dipropil-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; ose (iii)Z eshte 5-(4-fluorofenil)-(1,2,4-oksadiazol-3-il), domethene 8-{4-[5-(4-fluorofenil)-[1,2,4]oksadiazol-3-ilmetoksi]fenil}-1,3-dipropil-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion.
7 Perdorimi i pretendimit 2, ku:X eshte pirazolen opsionalisht i zevendesuar,Y eshte nje lidhje kovalente, C1-6 alkilen opsionalisht i zevendesuar nga hidroksi, alkoksi, amino opsionalisht i zevendesuar, ose -COR, ne te cilin R eshte hidroksi, alkoksi ose amino; dhe Z eshte hidrogjen, fenil opsionalisht i zevendesuar, oksadiazolil opsionalisht i zevendesuar, izoksazolil opsionalisht i zevendesuar, ose piridil opsionalisht i zevendesuar.
8 Perdorimi i pretendimit 7, ku X eshte 1,4-pirazolen opsionalisht i zevendesuar.
9 Perdorimi i pretendimit 8, ku Z eshte fenil opsionalisht i zevendesuar ose piridil opsionalisht i zevendesuar.
10 Perdorimi i pretendimit 9, ku R1 eshte C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar nga cikloalkili, R2 eshte hidrogjen, dhe Y eshte -CH2- ose -CH(CH3)-.
11 Perdorimi i pretendimit 10, ku (i)R1 eshte n-propil, X eshte 1,4-pirazolen, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 3-trifluorometilfenil, domethene 1-propil-8-(1-{[3-(trifluorometil)-fenil]metil}pirazol-4-il)-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; (ii)R1 eshte n-propil, X eshte 1,4-pirazolen, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte fenil, domethene 1-propil-8-[benzilpirazol-4-il]-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; (iii)R1 eshte n-butil, X eshte 1,4-pirazolen, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 3-fluorofenil, domethene 1-butil-8-(1-{[3-fluorofenil]metil}pirazol-4-il)-1,4,7-trihidropurine-2,6-dion; (iv)R1 eshte eshte n-propil, X eshte 1,4-pirazolen, Y eshte -CH(CH3)-, dhe Z eshte fenil, domethene 1-propil-8-[1-(1-feniletil)pirazol-4-il]-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; (v)R1 eshte ciklopropilmetil, X eshte 1,4-pirazolen, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 2-piridil, domethene 1-(ciklopropilmetil)-8-[1-(2-piridilmetil)pirazol-4-il]-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; ose (vi)R1 eshte n-butil, X eshte 1,4-pirazolen, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 6-trifluorometilpiridin-3-il, domethene 1-n-butil-8-[1-((6-trifluorometil)piridin-3-ilmetil)pirazol-4-il]-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion.
12 Perdorimi i pretendimit 9, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur metil, etil, n-propil, ose ciklopropilmetil, dhe Y eshte metilen ose etilen i cili mund te zevendesohet ne menyre opsionale nga hidroksi, alkoksi, amino opsionalisht i zevendesuar, ose -COR, ne te cilin R eshte hidroksi, alkoksi ose amino.
13 Perdorimi i pretendimit 12, ku (i)R1 dhe R2 jane n-propil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 3-(1,2,3,4-tetrazol-5-il)fenil, domethene 1,3-dipropil-8-{1-[(3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-5-il)fenil)metil]pirazol-4-il}-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; (ii)R1 eshte n-propil, R2 eshte etil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 3-trifluorometilfenil, domethene 3-etil-1-propil-8-{1-[(3-trifluorometilfenil)metil]pirazol-4-il}-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; (iii)R1 dhe R2 jane n-propil, Y eshte -CH(CH3)-, dhe Z eshte 3-trifluorometilfenil, domethene 1,3-dipropil-8-(1-{1-[3-(trifluorometil)fenil]etil}pirazol-4-il)-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; (iv)R1 dhe R2 jane n-propil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 4-karboksifenil, domethene 1,3-dipropil-8-{1-[(4-karboksifenil)metil]pirazol-4-il}-trihidropurine-2,6-dion; (v)R1 dhe R2 jane n-propil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 3-karboksifenil, domethene 3-{[4-(2,6-diokso-1,3-dipropil-1,3,7-trihidropurin-8-il)-pirazolil]metil}acid benzoik; (vi)R1 dhe R2 jane n-propil, Y eshte -CH(CO2H)-, dhe Z eshte fenil, domethene 2-[4-(2,6-diokso-1,3-dipropil-1,3,7-trihidropurin-8-il)pirazolil]-2-acid fenilacetik; (vii)R1 eshte ciklopropilmetil, R2 eshte metil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 3-trifluorometilfenil, 1-ciklopropilmetil-3-metil-8-{1-[(3-trifluorometilfenil)metil]pirazol-4-il}-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; (viii)R1 dhe R2 jane metil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 3-fluorofenil, domethene 1,3-dimetil-8-{1-[(3-fluorofenil)metil]pirazol-4-il}-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; (ix)R1 eshte n-propil, R2 eshte metil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 3-trifluorometilfenil, domethene 3-metil-1-propil-8-{1-[(3-trifluorometilfenil)metil]pirazol-4-il}-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; (x)R1 dhe R2 jane n-propil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 3-(trifluorometil)fenil, domethene 1,3-dipropil-8-(1-{[3-(trifluorometil)fenil]metil}pirazol-4-il)-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; (xi)R1 dhe R2 jane n-propil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 3-fluorofenil, domethene 1,3-dipropil-8-{1-[(-fluorofenil)metil]pirazol-4-il}-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; (xii)R1 eshte etil, R2 eshte metil, Y eshte -CH2, dhe Z eshte 3-fluorofenil, domethene 1-etil-3-metil-8-{1[(3-fluorofenil)metil]pirazol-4-il}-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; ose (xiii)R1 dhe R2 jane n-propil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 2-metoksifenil, 1,3-dipropil-8-{1-[(2-metoksifenil)metil]pirazol-4-il}-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion.
14 Perdorimi i pretendimit 8, ku Z eshte oksadiazol opsionalisht i zevendesuar.
15 Perdorimi i pretendimit 14, ku R1 eshte C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar nga cikloalkili, R2 eshte H, dhe Y eshte -CH2- ose -CH(CH3).
16 Perdorimi i pretendimit 15, ku (i)R1 eshte n-propil, X eshte 1,4-pirazolen, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 5-(4-klorofenil)-[1,2,4]-oksadiazol-3-il, domethene 8-(1-{[5-(4-klorofenil)(1,2,4-oksadiazol-3-il)]metil}pirazol-4-il)-1-propil-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; ose (ii)R1 eshte n-butil, X eshte 1,4-pirazolen, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 5-(4-klorofenil)-[1,2,4]-oksadiazol-3-il, domethene 8-(1-{[5-(4-klorofenil)(1,2,4-oksadiazol-3-il)]metil}pirazol-4-il)-1-butil-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion.
17 Perdorimi i pretendimit 14, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar nga cikloalkili dhe Y eshte -CH2- ose -CH(CH3)-.
18 Perdorimi i pretendimit 17, ku (i)R1 dhe R2 jane n-propil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 3-(4-klorofenil)-[1,2,4]-oksadiazol-5-il, domethene 8-(1-{[3-(4-klorofenil)(1,2,4-oksadiazol-5-il)]metil)pirazol-4-il]-1,3-dipropil-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; ose (ii)R1 eshte n-propil, R2 eshte etil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 3-(4-klorofenil)-[1,2,4]-oksadiazol-5-il, domethene 8-(1-{[3-(4-klorofenil)(1,2,4-oksadiazol-5-il)]metil}pirazol-4-il)-3-etil-1-propil-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion.
19 Perdorimi i pretendimit 8, ku Z eshte hidrogjen.
20 Perdorimi i pretendimit 19, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar nga cikloalkili, dhe Y eshte nje lidhje kovalente.
21 Perdorimi i pretendimit 20, ku (i)R1 dhe R2 jane n-propil, domethene 1,3-dipropil-8-pirazol-4-il-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; ose (ii)R2 eshte sec-butil, dhe R1 eshte metil, domethene 1-metil-3-sec-butil-8-pirazol-4-il-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion.
22 Perdorimi i pretendimit 8, ku Z eshte izoksazolil ospionalisht i zevendesuar.
23 Perdorimi i pretendimit 22, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar nga cikloalkili, dhe Y eshte -CH2-, -CH(CH3)-, ose nje lidhje kovalente.
24 Perdorimi i pretendimit 23, ku (i)R1 dhe R2 jane n-propil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 5-(4-trifluorometilfenil)izoksazol-3-il, domethene 1,3-dipropil-8-[1-({5-[4-(trifluorometil)fenil]izoksazol-3-il}metil)pirazol-4-il-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; ose (ii)R1 eshte n-propil, R2 eshte etil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 5-(4-klorofenil)-izoksazol-3-il, domethene 8-(1-{[5-(4-klorofenil)izoksazol-3-il]metil}pirazol-4-il)-3-etil-1-propil-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion.
25 Perdorimi i pretendimit 8, ku Z eshte piridil opsionalisht i zevendesuar.
26 Perdorimi i pretendimit 25, ku R1 dhe R2 jane ne menyre te pavarur C1-6 alkil opsionalisht i zevendesuar nga cikloalkili, dhe Y eshte -CH2, -CH(CH3)-, ose nje lidhje kovalente.
27 Perdorimi i pretendimit 26, ku (i)R1 dhe R2 jane n-propil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte pirid-2-il, domethene 1,3-dipropil-8-[1-(2-piridilmetil)pirazol-4-il]-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; (ii)R1 dhe R2 jane n-propil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 6-trifluorometilpirid-3-il, domethene 1,3-dipropil-8-(1-{[6-(trifluorometil)(3-piridil)]-metil}pirazol-4-il)-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; (iii)R1 dhe R2 jane n-propil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 6-karboksi-pirid-2-il, domethene 6-{[4-(2,6-diokso-1,3-dipropil-1,3,7-trihidropurin-8-il)pirazolil]metil}piridin-2-acid karboksilik; (iv)R1 eshte n-propil, R2 eshte etil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 2-piridil, domethene 3-etil-1-propil-8-[1-(2-piridilmetil)pirazol-4-il]-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; (v)R1 eshte n-propil, R2 eshte etil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 6-(trifluorometil)-pirid-3-il, domethene 3-etil-1-propil-8-(1-{[6-(triflurometil)(3-piridil)]metil}pirazol-4-il)-1,3,6-trihidropurine-2,6-dion; (vi)R1 eshte ciklopropilmetil, R2 eshte etil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 6-(trifluorometil)-pirid-3-il, domethene 1-ciklopropilmetil)-3-etil-8-(1-{[6-(trifluorometil)(3-piridil)]metil}pirazol-4-il)-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion; ose (vii)R1 eshte 2-metilpropil, R2 eshte etil, Y eshte -CH2-, dhe Z eshte 6-(trifluorometil)-pirid-3-il, domethene 3-etil-1-(2-metilpropil)-8-(1-{[6-(trifluorometil)(3-piridil)]metil}pirazol-4-il-1,3,7-trihidropurine-2,6-dion.
28 Perdorimi i pretendimit 1, ku gjitari eshte njeri, ose eshte nje kafshe e zbutur.
29 Perdorimi i pretendimit 1, ku perberja farmaceutike eshte per administrim lokal, administrim sistemik, ose per administrim direkt mbi plage.
30 Perdorimi i pretendimit 1, ku plaga eshte shkaktuar nga traume mekanike, kimike ose termike.
31 Perdorimi i pretendimit 30, ku plaga eshte rrjedhoje e nje prerje kirurgjikale.
32 Perdorimi i pretendimit 30, ku plaga eshte perzgjedhur nga grupi i cili konsiston ne shembje, djegie, prerje, dhe gervishtje.
33 Perdorimi i pretendimit 1, ku plaga shoqerohet me nje semundje ose crregullim.
34 Perdorimi i pretendimit 33, ku plaga eshte nje ulcer diabetike.
35 Nje perberje farmaceutike per perdorim ne pershpejtimin e sherimit te plages dhe e pershtatshme per shperndarje lokale e cila permban nje sasi terapeutikisht te efektshme te nje antagonisti te receptorit A2B i cili ka strukturen e Formules I ose Formules II:ku:R1 dhe R2 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga hidrogjeni, alkil opsionalisht i zevendesuar, ose nje grup -D-E, ne te cilin D eshte nje lidhje kovalente ose alkilen, dhe E eshte alkoksi opsionalisht i zevendesuar, cik-loalkil opsionalisht i zevendesuar, aril opsionalisht i zevendesuar, heteroaril opsionalisht zevendesuar, heterociklil opsionalisht i zevendesuar, alkenil opsionalisht i zevendesuar, ose alkinil opsionalisht i zevendesuar, me kushtin qe kur D eshte nje lidhje kovalente E nuk mund te jete alkoksi;R3 eshte hidrogjen, alkil opsionalisht i zevendesuar ose cikloalkil opsionalisht i zevendesuar;X eshte arilen ose heteroarilen opsionalisht i zevendesuar; Y eshte nje lidhje kovalente ose alkilen ne te cilin nje atom karboni mund te zevendesohet opsionalisht nga -O-, -S-, ose -NH-, dhe eshte opsionalisht i zevendesueshem nga hidroksi, alkoksi, amino opsionalisht i zevendesuar, ose -COR, ne te cilin R eshte hidroksi, alkoksi ose amino;me kushtin qe kur zevendesimi opsional eshte hidroksi ose amino zeven-desimi i permendur nuk mund te jete i pranishem ne nje atom karboni ngji-tur me nje heteroatom; dhe Z eshte hidrogjen, aril monociklik opsionalisht i zevendesuar ose heteroaril monociklik opsionalisht i zevendesuar;me kushtin qe (a)Z shte hidrogjen vetem kur Y eshte nje lidhje kovalente dhe X eshte 1,4-pirazolen opsionalisht i zevendesuar i bashkengjitur tek unaza e purines nga nje atom karboni; dhe (b)kur X eshte arilen opsionalisht i zevendesuar, Z eshte nje heteroaril monociklik opsionalisht i zevendesuar tjeter pervec imidazolit opsionalisht te zevendesuar; dhe nje transportues farmaceutikisht i pranueshem.
36 Perberja farmaceutike per perdorim ne pershpejtimin e sherimit te plages dhe e pershtatshme per shperndarje lokale sipas pretendimit 35 e cila eshte nje pomade, krem ose xhel.
© 2026 DPPI