Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4102
2012.10.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.11.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4136
2012.07.10
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.08.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07867449.6
2007.11.14
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2086981
2012.05.02
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 859340 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Millennium Pharmaceuticals, Inc. | 40 Landsdowne Street Cambridge, MA 02139 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CLAIBORNE, Christopher F. | 23 Sparks Street Cambridge, MA 02138 , US |
| SELLS, Todd B. | 32 Ray Avenue Bellingham, MA 02019 , US |
| STROUD, Stephen G. | 53 Tesla Avenue Medford, MA 02155 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA. | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Eno DODBIBA. | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
PERBERJET QE NDALOJNE AVANCIMIN MITOTIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (I):ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, ku:Ra është përzgjedhur nga një grup që konsiston në C1-3 alifatik, C1-3 fluoroalifatik, -R1, -T-R1, -R2,dhe -T-R2;T është një zinxhir C1-3 alkilene opsionalisht i zëvendësueshëm nga fluor;R1 është një unazë heterociklike, heteroaril, ose aril me 5- ose 6-elementë opsionalisht e zëvendësueshme me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në halo, C1-3 alifatik, dhe C1-3 fluoroalifatik;R2 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halo, -C≡C-R3, -CH=CH-R3, -N(R4)2 dhe -OR5;R3 është hidrogjen, C1-3 alifatik, C1-3 fluoroalifatik, ose -CH2OCH3 ose një grup aril, heteroaril,ose heterociklil;secila R4 është në mënyrë të pavarur hidrogjen ose një grup alifatik, aril, heteroaril, ose heterociklil; ose dy R4 mbi të njëjtin atom azot, të marra së bashku me atomin azot formojnë një unazë heteroaril me 5- deri në 6-elementë ose unazë heterociklil me 4- deri në 8-elementë, që kanë, përveç atomit azot, 0-2 heteroatome unazorë të përzgjedhur nga N, O, dhe S; R5 është hidrogjen, C1-3 alifatik, C1-3 fluoroalifatik ose një grup aril, heteroaril, ose heterociklil; dhe Rb është përzgjedhur nga grupi që konsiston në fluor, klor, -CH3, -CF3, -OH, -OCH3, -OCF3, -OCH2CH3, dhe -OCH2CF3. |
| 2 | Përbërja e pretendimit 1, ku Ra është halo, C1-3 alifatik, C1-3 fluoroalifatik, -OH, -O(C1-3 alifatik), -O(C1-3 fluoroalifatik), ose -C≡C-R3, -CH=CH-R3, ku R3 është hidrogjen, C1-3 alifatik, C1-3 fluoroalifatik, ose -CH2-OCH3;ose Ra është një unazë fenil, furil, pirrolidinil, ose tienil opsionalisht e zëvendësueshme nga një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në halo, C1-3 alifatik, dhe C1-3 fluoroalifatik. |
| 3 | Përbërja e pretendimit 2, ku Ra është përzgjedhur nga grupi që konsiston në klor, fluor, C1-3 alifatik, C1-3 fluoroalifatik, -OCH3, -OCF3, -C≡C-H, -C≡C-CH3, -C≡C-CH2OCH3, -CH=CH2, -CH=CHCH3, N-metilpirrolidinil, tienil, metiltienil, furil, metilfuril, fenil, fluorofenil, dhe tolil. |
| 4 | Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është acid 4-{[9-etinil-7-(2-fluor-6-metoksifenil)-5H-pirimido[5,4-d] [2]benzazepin-2-il]amino}-2-metoksibenzoik ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj. |
| 5 | Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është acid 4-{[7-(2-fluor-6-metoksifenil)-9-(1-metil-1H-pirrol-2-il)- 5H-pirimido[5,4-d][2]benzazepin-2-il]amino}-2-metoksibenzoik ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj. |
| 6 | Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është acid 4-{[9-klor-7-(2-fluor-6-metoksifenil)-5H-pirimido[5,4-d] [2]benzazepin-2-il]amino}-2-metoksibenzoik ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj. |
| 7 | Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është natrium 4-{[9-klor-7-(2-fluor-6-metoksifenil)-[5H-pirimido5,4-d][2]benzazepin-2-il]amino}-2-metoksibenzoat. |
| 8 | Një kompozim farmaceutik i përbërë nga një përbërje sipas çdonjërit pretendim nga 1-7. |
| 9 | Kompozimi farmaceutik i përbërjes 8, i përbërë nga një mbartës i pranueshëm farmaceutikisht dhe, më tej, i përbërë opsionalisht nga një tjetër agjent terapeutik. |
| 10 | Një metodë in vitro për ndalimin e aktivitetit të Aurora kinazë-s në një qelizë, që përbëhet nga kontakti i një qelize në të cilën dëshirohet ndalimi i Aurora kinazë-s, me një përbërje sipas çdonjërit pretendim nga 1-7. |
| 11 | Një metodë e pretendimit 8, ku Aurora kinazë është Aurora A kinazë. |
| 12 | Një përbërje sipas çdonjërit pretendim 1-7 për tu përdorur në trajtimin e një çrregullimi të ndërmjetëm Aurora kinazë. |
| 13 | Përbërja e pretendimit 12, ku çrregullimi i ndërmjetëm Aurora kinazë është një kancer. |
| 14 | Përbërja e pretendimit 13, ku kanceri është përzgjedhur nga grupi që konsiston në kancerin kolorektal, kancerin e vezores (ovarian), kancerin e gjoksit, kancerin gastrik, kancerin e prostatës, dhe kancerin pankreatik. |
| 15 | Përdorimi i përbërjes sipas çdonjërit pretendim nga 1 deri në 7 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e kancerit. |