Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

4112 2012.10.16

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2029.07.03

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2012/4132 2012.07.06

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2012.09.03

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

09793880.7 2009.07.03

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2303268 2012.06.20

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
IT	20081264

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Istituto Luso Farmaco d''Italia S.p.A.	Via Walter Tobagi, 8 , 20068 Peschiera Borromeo

(72) Shpikës

Emri	Adresa
Giuliani ,Sandro	Via Carlo Borrani 11, I-50012 Bagno A Ripoli (FI) , IT
MAGGI, Carlo, Alberto	Borgo Tegolaio 15 I-50125 Firenze , IT

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ditika HOXHA	Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 4-02, Tirane, Albania, , AL
Ditika HOXHA	Rr. Ermir DURAKU, Nr. 6/1, Ap 4-02, Tirane, Albania, , AL

(54) Titull

PERBERJET FARMACEUTIKE TE BAZUARA NE KUNDERSHTUESIT E RECEPTORIT B2 TE KININES DHE KORTIKOSTEROIDET ,DHE PERDORIMET E TYRE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Nje perberje farmaceutike qe permban, si perberesa aktive, nje kortikosteroid dhe nje antagonist te receptorit B2 te kininave, se bashku me mbartesa dhe perberesa te tjere, te pranueshem nga pikpamja farmaceutike, ne te cilen : a)kortikosteroidi , si te jete natyral si te jete sintetik, eshte perzgjedhur nga kortizoni, hidrokortizoni, beklometazoni, betametazoni, butesonidi, deksametazoni, flumetazoni, flunizolidi, flukortoni, flutikazoni, metilprednizoloni, metilprednizoni, parametazoni, prednizoloni, triamcinoloni, opsionalisht ne formen e nje esteri me acidin acetik, benzoik, kaproik, suksinik, fosforik, propionik ose valerik, ose ne formen e acetonidit; b)antagonisti i receptorit B2 te kininave eshte perzgjedhur nga: -H-D=Arg-Agr-Pro-Hyp-Gly-Igl-Ser-D-FSF-Igl-Arg-OH; -H-Arg-Agr-Pro-Hyp--Gly-Igl=Ser-D-Igl-Oic-Arg-OH ; -H-D-Arg-Agr-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH (Ikatibant) ; -4-[2-[([3-(3-brom-2-metil-imidazol[1,2-alpiridine-8-il-oksimetil)-2,4-dikloro-fenil]-metil-karbamoil]-metil)-karbamoil]-vinil]-N,N-dimetil-benzamid; - 3-(6-acetilamino-piridin-3-il)-N-([[2,4-diklor-3-(2-metil-kuinolin-8-il-oksimetil)-fenil]-metil-karbamoil]-metil)-akrilamid; - [3-(4-karbamidoil-benzoilamino)-propil]-amidi i acidit 1-[2,4-diklor-3-(2,4-dimetil-kuinolin-8-il oksimetil)-benzensulfonil]-pirrolidin-2-karboksilik (Anatibant) ; - Bradizid; - 4-(4-[1-[2,4-diklor-3-(2,4-dimetil-kuinolin-8-il-oksimetil)-benzensulfonil]-pirrolidin-2-karbonil]-piperazin-1-karbonil)-benzamidin ; -2-[5-(4-ciano-benzoil)-1-metil-1H-pirrol-2-il]-N-[2,4-diklor-3-(2-metil-kuinolin-8-il-oksimetil)-fenil]-N-metil-acetamid; -nje perberje e formules se pergjitheshme (I):ne te cilen R eshte hidrogjen ose metil;W paraqet nje lidhje te thjeshte ose nje atom oksigjen; n = 3, 4 ;X eshte hidrogjen ose nje grup amine –NR1R2 ne te cilin R1 dhe R2 jane, ne menyre te pavarur njeri nga tjetri, nje hidrogjen ose nje grup i perzgjedhur ndga metil, etil, n-propil , izopropil;Y eshte nje amonium kuaternar –NR3R4R5ne te cilin R3, R4, R5 jane, ne menyre te pavarur njeri nga tjetri, nje grup metil, etil, n-propil, izopropil, butil, izobutil, n-pentil;A- nje anion formalisht i derivuar nga nje acid i pranueshem nga pikpamja farmaceutike;dhe kriperat, enatiomeret dhe perzierjet enantiomerike prej tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
2	Nje perberje farmaceutike sipas pretendimit 1, ne te cilen antagonisti i receptorit B2 te kininave eshte ikatibant ose nje komponim i formules se pergjitheshme (I).
3	Nje perberje farmaceutike sipas pretendimit 1, ne te cilen antagonisti ne fjale i receptorit B2 te kininave eshte konform formules se pergjitheshme (I), komponimi (4-(S)-amino-5-(4-[2,4- diklor-3-(2,4-dimetil-kuinolin-8-il-oksimetil)-benzensulfonil]amino]-tetrahidro-piran-4-karbonil}-piperazin-1-il)-5-okso-pentil]-trimetil-amonium ne formen e nje kripe me acidin klorhidrik, acetik, sulfori , trifluoracetik, metansulfonik, suksinik, ose edetik, me preference ne formen e klorurit bis-klorhidrik (MEN16132) .
4	Nje perberje farmaceutike sipas pretendimit 1 - 3, ne te cilen sasia e kortikosteroidit ne njesi doze te vetme eshte nga 0,25 ne 100 mg, me preference nga 0,1 deri ne 10 mg.
5	Nje perberje farmaceutike sipas pretendimeve 1 - 4, ne te cilen sasia e antagonistit te receptorit B2 te kininave ne njesi doze te vetme varion (shkon) nga 6 x10-5 deri ne 2 x 10-2 , me preference nga 1 x 10-4 deri ne 1 x10-2, me shume e preferuar nga 3 x10-4 deri ne 6 x 10-3 milimole, qe korespondon me nje sasi prej MENI6132 qe shkon respektivisht, nga 0,05 deri ne 17, nga 0,09 deri ne 9 dhe nga 0,26 deri ne 5mg per njesi doze te vetme.
6	Nje perberje farmaceutike sipas pretendimeve 1 deri ne 5, qe eshte ne formen e nje solucioni te injektueshem ne rruge intra-artikulare ose intrabursale ose ne nje forme transdermike, perzgjedhur nga nje krem, nje xhel, nje bandazh transdermik, pika ne sy , nje pulverizim ose solucione per aerosol, nje pulverizim nazal (ne hunde) .
7	Nje perberja farmaceutike sipas pretendimit 6, ne te cilen antagonisti i kininave eshte ne formen e nje kristalini te ngurte, amorf ose i liofilizuar, i tretur perpara perdorimit ne nje solucion qe permban nje kortikosteroid, per te dhene nje solucion te injektueshem ne rruge intra-artikulare ose intrabursale.
8	Nje perberje farmaceutike sipas pretendimeve 1 deri ne 7, qe permban perveç kesaj, ne menyre te pavarur njeri nga tjetri, nje kripe fosfat ose citrat si tampon, klorur sodiumi (natriumi) si agjent toniciteti, edetat sodiumi si konservant dhe agjent kelant (fiksues).
9	Perdorimi i nje kombinimi te nje kortikosteroidi dhe te nje antagonisti te receptorit B2 te kininave sipas pretendimit 1, per pergatitjen e nje medikamenti te destinuar ne parandalimin ose terapine e nje inflamacioni artikular, te nje lezioni (demtimi) dhe te nje degjenerimi, ne veçanti, te nje osteoartri dhe te nje osteoartri post tramautik, nje artroze (gonartroze , spondiloartroze ), nje spondiloze, te nje sinoviti, nje tenosinoviti, nje bursiti, nje kontuzioni, nje distorsioi, nje luksasioni dhe nje subluksasioni, dhe ne nje artropati e provokuar nga alteracione te rritjes, te tilla si osteokondroza , displazia.
10	Perdorimi i nje kombinimi te nje kortikosteroidi dhe te nje antagonisti te receptorit B2 te kininave sipas pretendimit 1, per pergatitjen e nje medikamenti te destinuar ne parandalimin ose terapine e nje inflamacioni te rrugeve respiratore, te afeksioneve dermatologjike dhe oftalmologjike, alergjike ose jo, kronike ose akute, ne veçanti, nje astma, nje rinit, nje bronkopati kronike obstruktive, nje dermatit nga djegja (nga nxehtesia ose dielli), nje dermatit ose nje ekzeme nga ekspozimi ndaj substancave alergjente ose irrituese, nje dermatit atopik, nje dermatit autoimun (psoriasis), nje blefarit, nje konjuktivit dhe nje blefarokonjuktivit.
11	Perdorimi i nje kombinimi te nje kortikosteroidi dhe te nje antagonisti te receptorit B2 te kininave sipas pretendimeve 9 ose 10 , ne te cilin antagonisti ne fjale i receptorit B2 te kininave eshte MENI16132 .