REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4095 2012.10.02
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.08.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4126 2012.06.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.08.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07823409.3 2007.08.09
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2059508 2012.04.11
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
FR 607283
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
SANOFI 54 rue La Boétie 75008 Paris
(72) Shpikës
Emri Adresa
ALTENBURGER, Jean-Michel Sanofi-Aventis Département Brevets 174, avenue de France 75013 Paris , FR
FOSSEY, Valerie Sanofi-Aventis Département Brevets 174, avenue de France 75013 Paris , FR
LASSALLE, Gilbert Sanofi-Aventis Département Brevets 174, avenue de France 75013 Paris , FR
PETIT, Frédéric Sanofi-Aventis Département Brevets 174, avenue de France 75013 Paris , FR
VERNIERES, Jean-Claude Sanofi-Aventis Département Brevets 174, avenue de France 75013 Paris , FR
JANIAK, Philip Sanofi-Aventis Département Brevets 174, avenue de France 75013 Paris , FR
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET 5, 6-BISARIL-2-PIRIDINE-KARBOKSAMIDE, PERGATITJA DHE PLIKIMI I TYRE NE TERAPEUTIK SI ANTAGONISTE TE RECEPTOREVE UROTENSINE II,
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
0
1 Përbërjet që korrespondojnë me formulën (I) në të cilën:X dhe Y përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri, një atom azoti ose një zinxhir -CR3-, ku R3 përfaqëson një atom hidrogjeni ose halogjeni ose një grup alkili ose alkoksi; U përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup NHR7, ku R7 është një atom hidrogjeni ose një grup alkil;A përfaqëson një grup aril, heteroaril ose heterocikloalkil të zëvendësuar opsionalisht;W përfaqëson një atom halogjeni një grup alkil ose një një grup haloalkil;Z përfaqëson një lidhje, një grup cikloalkilene ose një grup alkilene të zëvendësuar opsionalisht nga një ose më shumë grupe të zgjedhura nga një atom halogjeni dhe grupet alkile, hidroksi dhe alkoksi;B përfaqëson: • ose një grup -NR4R5, ku R4 dhe R5 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup alkil, cikloalkil, hidroksialkil ose fluoroalkil, ose në mënyrë alternative R4 dhe R5 formojnë, me atomin e azotit me të në cilin janë të bashkëlidhur, një unazë me 5- ose 6-elementë, e ngjashme me një unazë pirrolidinil ose piperidinil, të zëvendësuar opsionalisht me një grup alkil, • ose një heterocikël me formulwn formulwn e mëposhtme: ku m dhe n përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, 0, 1 ose 2, dhe ku R6 dhe R7 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një atom hidrogjeni ose një grup alkil ose cikloalkil;R1 dhe R2 përfaqësojnë: • ose, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një atom hidrogjeni ose një grup alkil, cikloalkil, fenil, benzil ose -CH2-indolil, këto grupe janë të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga atomet halogjene dhe grupet alkile, fluoroalkile, alkoksi, hidroksi dhe -O-CO-alkile, të paktën një nga R1 ose R2 janë të ndryshëm nga një atom hidrogjeni, • ose R1 dhe R2 formojnë së bashku me atomin e karbonit me të cilin janë të bashkëlidhur, një sistem mono- ose policiklik të zgjedhur nga: cikloalkil, indanil, tetrahidropiranil, piperidine, tetrahidronaftil, biciklo[2.2.1]heptil,biciklo[3.3.1]nonil dhe adamantil, sistemi mono- ose policiklik i mësipërm wshtw eventualisht i zëvendësuar, në njw pozicion tw çfarwdoshwm (duke përfshirë në një atom azoti, nëse është e aplikueshme) me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga një atom halogjeni dhe grupet alkile, fluoroalkile, hydroksi, alkoksi, -O-CO-alkile dhe acil; p përfaqëson një numër të plotë, i barabartë me 0 ose 1;kripërat e tyre, tretësit dhe hidratet e tyre si dhe enantiomerët dhe diastereoizomerët e tyre, duke përfshirë përzierjet racemike të tyre.
2 Përbërjet sipas Pretendimit 1, në të cilin X dhe Y përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një atom azoti ose një grup -CR3-, ku R3 përfaqëson një atom hidrogjeni ose halogjeni ose një grup alkil ose alkoksi;kripërat e tyre, tretësit dhe hidratet e tyre si dhe enantiomerët dhe diastereoizomerët e tyre, duke përfshirë përzierjet racemike të tyre.
3 Përbërjet sipas Pretendimit 1, në të cilën U përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup NHR7, ku R7 ështe një atom hidrogjeni ose një grup alkil;kripërat e tyre, tretësit dhe hidratet e tyre si dhe enantiomerët dhe diastereoizomerët e tyre, duke përfshirë përzierjet racemike të tyre.
4 Përbërjet sipas Pretendimit 1, në të cilën A përfaqëson një grup aril, heteroaril ose heterocikloalkil të zgjedhur nga grupet fenil, benzodioksolil, tienil, tiazolil, piridinil, pirimidinil, piridazinil, pirazinil, pirazolil dhe pirrolidinone, grupet arile, heteroarile ose heterocikloalkile të mësipërme janë të zëvendësuar opsionalisht në pozicione tw çfarwdoshme me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga një atom halogjeni dhe nga grupet ciano, alkile, haloalkile, hidroksi, alkoksi, -O-(CH2)p-O-alkil, haloalkoksi, -NRR’, -NR-CO-alkil, -SO- dhe -SO2-alkil, ku R dhe R’ përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një atom hidrogjeni ose një grup alkil dhe p është një numër i plotë ndërmjet 1 dhe 5;kripërat e tyre, tretësit dhe hidratet e tyre si dhe enantiomerët dhe diastereoizomerët e tyre, duke përfshirë përzierjet racemike të tyre.
5 Përbërjet sipas Pretendimit 1, në të cilën W përfaqëson një atom halogjeni, një grup alkil ose një grup haloalkil;kripërat e tyre, tretësit dhe hidratet e tyre si dhe enantiomerët dhe diastereoizomerët e tyre, duke përfshirë përzierjet racemike të tyre.
6 Përbërjet sipas Pretendimit 1, në të cilën Z përfaqëson një lidhje, një grup cikloalkilene ose një grup alkilene të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga një atom halogjeni dhe grupet alkile, hidroksi dhe alkoksi;kripërat e tyre, tretësit dhe hidratet e tyre si dhe enantiomerët dhe diastereoizomerët e tyre, duke përfshirë përzierjet racemike të tyre.
7 Përbërjet sipas Pretendimit 1, në të cilën B përfaqëson një grup -NR4R5, ku R4 dhe R5 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup alkil, cikloalkil, hidroksialkil ose fluoroalkil, ose në mënyrë alternative R4 dhe R5 formojnë, me atomin e azotit me të cilin janë të bashkëlidhur, një unazë me 5- ose 6-elementë, të tillë si një unazë pirrolidinil ose piperidinil, të zëvendësuar opsionalisht me një grup alkil,kripërat e tyre, tretësit dhe hidratet e tyre si dhe enantiomerët dhe diastereoizomerët e tyre, duke përfshirë përzierjet racemike të tyre.
8 Përbërjet sipas Pretendimit 1, në të cilën B përfaqëson një heterocikël të formulës së mëposhtme: ku m dhe n përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, 0, 1 ose 2, dhe ku R6 dhe R7 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njeri-tjetri, një atom hidrogjeni ose një grup alkil ose cikloalkil;kripërat e tyre, tretësit dhe hidratet e tyre si dhe enantiomerët dhe diastereoizomerët e tyre, duke përfshirë përzierjet racemike të tyre.
9 Përbërjet sipas Pretendimit 1, në të cilën R1 dhe R2 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njeri-tjetri, një atom hidrogjeni ose një grup alkil, cikloalkil, fenil, benzil ose -CH2-indolil, këto grupe janë të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga atomet e halogjenit dhe grupet alkile, fluoroalkile, alkoksi, hidroksi dhe -O-CO-alkile, të paktën një nga R1 ose R2 janë të ndryshme nga një atom hidrogjeni,kripërat e tyre, tretësit dhe hidratet e tyre si dhe enantiomerët dhe diastereoizomerët e tyre, duke përfshirë përzierjet racemike të tyre.
10 Përbërjet sipas Pretendimit 1, në të cilën R1 dhe R2 formojnë së bashku, me atomin e karbonit me të cilin janë bashkëlidhur, nje sistem mono- ose policiklik, i zgjedhur nga: cikloalkil, indanil, tetrahidropiranil, piperidin, tetrahidronaftil, biciklo[2.2.1]heptil, biciklo[3.3.1]nonil dhe adamantil, sistemi i mësipërm mono- ose policiklik janë të zëvendësuar opsionalisht, në çdo pozicion (duke përfshirë në një atom azoti, nëse është e aplikueshme) me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga një atom halogjeni dhe grupet alkile, fluoroalkile, hidroksi, alkoksi, -O-CO-alkile dhe acile;kripërat e tyre, tretësit dhe hidratet e tyre si dhe enantiomerët dhe diastereoizomerët e tyre, duke përfshirë përzierjet racemike të tyre.
11 Përbërjet sipas Pretendimit 1, në të cilën: X dhe Y përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një atom azoti ose një zinxhir -CR3-, ku R3 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup alkoksi; U përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup NHR7, ku R7 është një atom hidrogjeni ose një grup alkil;A përfaqëson një grup aril, heteroaril ose heterocikloalkil të zgjedhur nga grupet fenil, benzodioksolil, tienil, tiazolil, piridinil, pirazolil dhe pirrolidinone, grupi i mësipërm aril ose heteroaril është zëvendësuar opsionalisht në pozicione të çfarëdoshme me një ose me shumë grupe të zgjedhura nga një atom halogjeni dhe grupet ciano, alkile, haloalkile, hidroksi, alkoksi, -O-(CH2)p-O-alkil, haloalkoksi, -NRR’, -NR-CO-alkil dhe -SO2-alkil, ku R dhe R’ përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një atom hidrogjeni ose një grup alkil dhe p është një numër i plotë ndërmjet 1 dhe 5;W përfaqëson një atom halogjeni, një grup alkil ose një grup haloalkil; Z përfaqëson një lidhje ose një grup alkilen të zëvendësuar opsionalisht me të paktën një grup të zgjedhur nga një atom halogjeni dhe grupet alkil dhe hidroksi;B përfaqëson: • ose një grup -NR4R5, ku R4 dhe R5 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup alkil, hidroksialkil, ose në mënyrë alternative R4 dhe R5 formojnë, me atomin e azotit me të cilin janë të bashkëlidhur, një unazë me 5- ose 6- elementë, të tillë si një unazë pirrolidinili ose piperidinili, • ose një heterocikël i formulës së mëposhtme: ku m dhe n përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njeri-tjetri, 0, 1 ose 2, dhe ku R6 dhe R7 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një atom hidrogjeni ose një grup alkil ose cikloalkil;R1 dhe R2 përfaqësojnë: • ose, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një atom hidrogjeni ose një grup alkil, cikloalkil, fenil, benzil ose -CH2-indolil, këto grupe janë të zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë grupe hidroksi, të paktën një prej R1 ose R2 janë të ndryshëm nga një atom hidrogjen, • ose R1 dhe R2 formojnë së bashku, me atomin e karboonit me të cilin janë të bashkëlidhur, një sistem mono- ose policiklik të zgjedhur nga: cikloalkil, indanil, tetrahidropiranil, piperidine, biciklo[2.2.1]heptil, biciklo[3.3.1]nonil dhe adamantil, sistemi mono- ose policiklik i mësipërm wshtw zëvendësuar opsionalisht, në pozicione tw çfwrdoshme (duke përfshirë një atom azoti, në rast së është i aplikueshëm) me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga grupet alkil, hidroksi dhe alkoksi;p përfaqëson një numër të plotë të barabartë me 0 ose 1;kripërat e tyre, tretësit dhe hidratet e tyre si dhe enantiomerët dhe diastereoizomerët e tyre, duke përfshirë përzierjet racemike të tyre.
12 Përbërjet sipas Pretendimit 1, në të cilën:X dhe Y përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një atom azot ose një grup CH;A përfaqëson një grup fenil, piridinil, ose pirrolidinone, të zëvendësuar në çdo pozicion me 1 deri në 2 grupe të zgjedhura nga një atom halogjeni, dhe grupet alkil, trifluorometil, metoksi dhe N,N-dimetilamine;U përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup NHR7, ku R7 është një atom hidrogjen;W përfaqëson një atom klor ose një grup trifluorometil;Z përfaqëson një lidhje ose një grup alkilene të zëvendësuar opsionalisht me një grup metil;B përfaqëson: • ose një grup -NR4R5, ku R4 dhe R5 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup alkil ose në mënyrë alternative R4 dhe R5 formojnë, me atomin e azotit me të cilin janë bashkëlidhur, një unazë me 5- ose 6-elementë, • ose heterociklet e formulës së më poshtme: ku m = 1 ose 2 dhe R6 përfaqëson një grup etil ose metil;R1 dhe R2 përfaqësojnë: • ose, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një atom hidrogjeni ose një grup izopropil, tertbutil, • ose R1 dhe R2 formojnë së bashku me atomin e karbonit, me të cilin janë të bashkëlidhur, një sistem mono- ose policiklik të zgjedhur nga: cikloalkili, tetrahidropiranili, biciklo[2.2.1]heptili, biciklo[3.3.1]nonili dhe adamantili, grupi cikloalkil i mësipërm është i zëvendësuar opsionalisht në pozicionet 3 dhe 4 me një grup metil, hidroksi ose metoksi ose me një ose dy atome halogjene,p përfaqëson 0 ose 1;kripërat e tyre, tretësit dhe hidratet e tyre si dhe enantiomerët dhe diastereoizomerët e tyre, duke përfshirë përzierjet racemike të tyre.
13 Përbërjet sipas të paktën një nga pretendimet e mëparshme, në të cilën: X përfaqëson një atom azoti dhe Y perfaqëson një grup CH; A përfaqëson një grup fenil ose piridinil, të zëvendësuar në pozicionet 2, 4, 5 dhe 6 nga një ose dy grupe të zgjedhur nga një atom halogjeni, të tillë si klori ose fluori, dhe grupet alkile, të tillë si metili, etili ose izopropili, trifluorometili, metoksi dhe N,N-dimetilamin; U përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup NHR7, ku R7 është një atom hidrogjeni; W përfaqëson një atom klori ose grup trifluorometil; Z përfaqëson një lidhje ose një grup etilen, propilen ose metilpropilen;B përfaqëson: • ose një grup -NR4R5, ku R4 dhe R5 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup metil, etil ose propil ose formojnë së bashku me atomin e azotit me të cilin janë bashkëlidhur një unazë me 5- ose 6-elementë, • ose një heterocikël i formulës se mëposhtme:R1 dhe R2 përfaqësojnë: • ose R1 është një atom hidrogjeni dhe R2 një grup izopropil, tertbutil, duke patur parasysh se atomi i karbonit mban grupet R1 dhe R2 duke përvetësuar konfigurimin e pastër S, • ose R1 dhe R2 formojnë së bashku, me atomin e karbonit, me të cilin ata janë të bashkëlidhur, një grup cikloalkil, dhe adamantil, grupi cikloalkil i mësipërm është i zëvendësuar opsionalisht në pozicionet 3 dhe 4 me një grup metil, hidroksi ose metoksi.p përfaqëson 0 ose 1; kripërat e tyre, tretësit dhe hidratet e tyre si dhe enantiomerët dhe diastereoizomerët e tyre, duke përfshirë përzierjet racemike të tyre.
14 Përbërjet sipas të paktën një prej pretendimeve të mëparshme, në të cilën:X përfaqëson një atom azoti dhe Y përfaqëson një grup CH;A përfaqëson një grup fenil ose piridinil, të zëvendësuar në pozicionet 2, 4, 5 dhe 6 nga një ose dy grupet e zgjedhura nga një atom halogjen, i tillë si klori ose fluori, dhe grupet alkile, të tillë si metili, etili ose izopropili, trifluorometili, metoksi dhe N,N-dimetilamine;U përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup NHR7, ku R7 është një atom hidrogjeni;W përfaqëson një atom klori ose një grup trifluorometil;Z përfaqëson një lidhje ose një grup etilene, propilene ose metilpropilene;B përfaqëson: • ose një grup -NR4R5, ku R4 dhe R5 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup metil, etil ose propil ose formojnë së bashku me atomin e azotit me të cilin janë të bashkëlidhur një unazë me 5 – ose 6- elementë, • ose një heterocikël i formulës së mëposhtme: R1 dhe R2 përfaqësojnë:R1 dhe R2 formojnë së bashku, me karbonin e atomit me të cilin ata janë bashkëlidhur, një grup (C3-C8)-cikloalkil, dhe një adamantil, grupi cikloalkil i mësipërm është zëvendësuar opsionalisht në pozicionet 3 dhe 4 me një grup metil, hidroksi ose metoksi. p përfaqëson 0 ose 1;kripërat e tyre, tretësit dhe hidratet e tyre si dhe enantiomerët dhe diastereoizomerët e tyre, duke përfshirë përzierjet racemike të tyre.
15 Përbërjet sipas të paktën një prej pretendimeve te mëparshme, në të cilin: X përfaqëson një atom azoti dhe Y përfaqëson një grup CH;A përfaqëson një grup fenil ose piridinil, të zëvendësuar në pozicionet 2, 4, 5 dhe 6 nga një ose dy grupe të zgjedhura nga një atom halogjeni, të tilla si klori ose fluori, dhe grupet alkile, të tilla si metili, etili ose izopropili, trifluorometili, metoksi dhe N,N-dimetilamine;U përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup NHR7, ku R7 ështe një atom hidrogjeni;W përfaqëson një atom klori ose një grup trifluorometili; Z përfaqëson një lidhje ose një grup etileni, propileni ose metilpropileni;B përfaqëson: • një grup -NR4R5, ku R4 dhe R5 përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup metil, etil ose propil ose formojnë së bashku me atomin e azotit me të cilin ato janë të bashkëlidhur një unazë me 5- ose 6-elementë,R1 dhe R2 përfaqësojnë: • ose R1 është një atom hidrogjeni dhe R2 një grup izopropil, tertbutil, duke patur parasysh se atomi i karbonit mban grupet R1 dhe R2 duke përvetësuar konfigurimin e pastër S, • ose R1 dhe R2 formojnë së bashku, me atomin e karbonit me të cilin ata janë bashkëlidhur, një grup (C3-C8)-cikloalkil, si ciklohekzil ose cikloheptil dhe adamantil, grupi cikloalkil i mësipërm është i zëvendësuar opsionalisht në pozicionet 3 dhe 4 me një grup metil, hidroksi ose metoksi. p përfaqëson 0 ose 1;kripërat e tyre, tretësit dhe hidratet e tyre si dhe enantiomerët dhe diastereoizomerët e tyre, duke përfshirë përzierjet racemike të tyre.
16 Përbërja sipas të paktën një prej pretendimeve të mëparshme, karakterizuar nga fakti që është i pranishëm si një klorhidrat.
17 Përbërja sipas të paktën një prej pretendimeve të mëparshme, karakterizuar nga fakti që ajo është përzgjedhur nga: 2-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil} amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-4-metioksi-5-(2metilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)kikloheksanekarboksilik acid klorhidrik (3S)-3-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,4-dimetilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4,4-dimetilpentanoik acid klorhidrik  1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-difluorofenil)piridin-2-il]karbonil}amino) kikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksilfenill-5-(5-etioksi-2-metilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)kikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-diklorofenil)piridin-2-il]karbonil}amino)kikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2-fluoro-6-metilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)kikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-[2-metil-5-(1metiletil)fenil]piridin-2-il) karbonil]amino}kikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-[2-kloro-5-(2 metioksietioksi)fenil]piridin-2-il)karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,4-dimetilfenil)pirazin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik (3S)-3-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-5-etioksifenil)pirazin-2-il] karbonil}amino)-4,4-dimetilpentanoik acid klorhidrik 1-{[(6-(4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-[2-(metioksimetil)fenil]piridin-2-il)karbonil] amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-[2-kloro-5-(1-metiletioksi)fenil]piridin-2-il) karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-5-etioksifenil)pirazin-2-il]karbonil} amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  1-{[(5-[2-kloro-5-(dimetilamino)fenil]-6-{4-kloro-3-[3 (dimetilamino)propoksi]fenil}piridin-2-il) karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2-etil-6-fluorofenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metil-5-propilfenil)piridin-2-il]karbonil} amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-[2-(difluorometil)-4-metilfenil]piridin-2-il) karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(3-kloro-2’-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-6-etioksi-2,3’-bipiridin-6’-il)karbonil] amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[3-amino-6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-5-etioksifenil)pirazin-2-il] karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)-2-fluoropropoksi]fenil}-5-(2-metilfenil)piridin-2-il]karbonil} amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  2-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2-klorofenil)piridin-2-il]karbonil}amino) adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-[2-(difluorometil)-5-metilfenil]piridin-2-il) karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-[5-(2-metioksietioksi)-2-metilfenil]piridin- 2-il)karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-[5-(metioksimetil)-2-metilfenil]piridin-2-il)karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-[2-metil-5-(1-metiletioksi)fenil]piridin-2-il)karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-[2-metil-5-(2-metilpropoksi)fenil]piridin-2-il)karbonil]amino}kikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-[5-(kiklopropilmetioksi)-2-metilfenil]piridin-2-il)karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metil-5 propoksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 2-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-2,3-dihidro-1H-indene-2-karboksilik acid 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il)karbonil}amino)ciklopentanekarboksilik acid 2-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)bikiklo[2.2.1]heptane-2-karboksilik acid klorhidrik  N-{[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}fenilalanine 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 3-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-metilpentanoik acid 3-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-fenilbutanoik acid 3-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-(1H-indol-3-il)butanoik acid ({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)(fenil)acetik acid  3-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-3-cikloheksilpropanoik acid 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil} amino)cikloheksanekarboksilik acid N-{[6-(4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}- alfa-metilfenilalanine N-{[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}-3-metilisovaline 2-({[6-{4-kloro-3-[(1-metilpirrolidin-3-il)oksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik  2-({[6-{4-kloro-3-[(1-metilpiperidin-4-il)oksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik  2-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik  2-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik  2-({[6-{4-kloro-3-[2-(dimetilamino)etioksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 2-({[6-{4-kloro-3-[(1-etilpirrolidin-3-il)oksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 2-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-fenilpiridin-2-il)karbonil]amino}adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 2-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2-oksopirrolidin-1-il)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 9-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)bikiklo[3.3.1]nonane-9-karboksilik acid klorhidrik  2-({[6-{4-kloro-3-[3-(dietilamino)propoksi]fenil}-5-(2,6-dimetioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 2-{[(2-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-3.4’-bipiridin-6-il)karbonil]amino}adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik ]amino}adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik  3-[({4’’-kloro-3’’-[3-(dimetilamino)propoksi]-2,6-dimetioksi-1,1’:2’,1"-terfenil-4’-il}karbonil)amino]-4-metilpentanoik acid 3-({[5-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-6-(2-metilfenil)piridin-3-il]karbonil}amino)-4-metilpentanoik acid klorhidrik N-{[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metilfenil)piridin-2-il]karbonil}-3-hidroksifenilalanine klorhidrik 2-({[6-{4-kloro-3-[2-(1-metilpirrolidin-2-il)etioksi]fenil}-5-(2-metilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 2-({[6-{4-kloro-3-[2-(1-metilpiperidin-2-il)etioksi]fenil}-5-(2-metilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 2-({[6-{3-[3-(dimetilamino)propoksi]-4-(trifluorometil)fenil}-5-(2-metilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik  2-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-(2-etilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 2-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-[2-(trifluorometil)fenil]piridin-2-il)karbonil]amino}adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 2-({[6-(4-kloro-3-{3-[kiklopropil(metil)amino]propoksi}fenil)-5-(2-metilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 2-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetilamino)propoksi]fenil}-5-[2-(dimetilamino)fenil]piridin-2-il)karbonil]amino}adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 1-{[(3,5-dikloro-2’-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-2,3’-bipiridin-6’-il)karbonil] amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2,4-dimetiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 4-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino) tetrahidro-2H-piran-4-karboksilik acid klorhidrik (3R)-3-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-metiilpentanoik acid klorhidrik 2-[({6-[4-kloro-3-(3-piperidin-1-ilpropoksi)fenil]-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il}karbonil)amino] adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik  2-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)butoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino) adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 2-[({6-[4-kloro-3-(2-piperidin-1-iletioksi)fenil]-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il}karbonil)amino] adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik  (3S)-3-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil} amino)-4-metiilpentanoik acid klorhidrik 2-[({6-[4-kloro-3-(2-pirrolidin-1-iletioksi)fenil]-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il}karbonil)amino] adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik  2-[({6-[4-kloro-3-(3-pirrolidin-1-ilpropoksi)fenil]-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il}karbonil)amino] adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 2-{[(2’-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-3-metiil-2,3’-bipiridin-6’-il)karbonil]amino} adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4- metiilcikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  2-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)-1-metiilpropoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-4-fluorofenil)piridin-2-il]karbonil}amino)kikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-4-metioksifenil)piridin-2-il]karbonil} amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  (3S)-3-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-klorofenil)piridin-2-il]karbonil} amino)-4-metiilpentanoik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4- hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-klorofenil)piridin-2-il]karbonil}amino) cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 2-({[6-(4-kloro-3-{[(2R)-3-(dimetiilamino)-2-hidroksipropil]oksi}fenil)-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il] karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 2-({[6-(4-kloro-3-{[(2S)-3-(dimetiilamino)-2-hidroksipropil]oksi}fenil)-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik aketil-4-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)piperidine-4-karboksilik acid klorhidrik 2-({[6-{4-kloro-3-[2-(dietiilamino)etioksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-[2-(difluorometiil) fenil]piridin-2-il)karbonil] amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  [1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil} amino)kikloheksil]acetik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-klorofenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4- hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(3-kloro-2’-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-2,3’-bipiridin-6’-il)karbonil]amino}kikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(3-amino-2’-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-2,3’-bipiridin-6’-il)karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-3-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-3-hidroksikikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  kis-1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-klorofenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-metioksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik trans-1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-klorofenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-metioksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik trans-1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-hidroksikicloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-[2-(metiilsulfonil)fenil]piridin-2-il)karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-[2 (metiilsulfonil)fenil]piridin-2-il)karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  1-{[(2’-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-3-metiil-2,3’-bipiridin-6’-il)karbonil]amino} cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(5-[2-(aketilamino)fenil]-6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}piridin-2-il)karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  N-{[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-klorofenil)piridin-2-il]karbonil}- D-valine klorhidrik 1-{[(2-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-2’-metiil-3.3’-bipiridin-6-il)karbonil]amino} cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(2-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-4’-metiil-3.3’-bipiridin-6-il)karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-[({6-[4-kloro-3-(2-pirrolidin-1-iletioksi)fenil]-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il}karbonil)amino]-4-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  1-({[6-(4-kloro-3-{3-[etiil(metiil)amino]propoksi}fenil)-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dietiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[4-(dimetiilamino)butoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-[2-(1-metiiletiil)fenil]piridin-2-il)karbonil]amino}-4-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  1-(([6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-etiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(5-kloro-2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2,4-dimetiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2,5-dimetiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-(4-kloro-3-{3-[etiil(metiil)amino]propoksi}fenil)-5-(2,4-dimetiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(4-fluoro-2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-(4-kloro-3-{3-[metiil(propil)amino]propoksi}fenil)-5-(2-etiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dietiilamino)propoksi]fenil}-5-(2,4-dimetiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-(4-kloro-3-{3-[etiil(metiil)amino]propoksi}fenil)-5-(2-etiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-etiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)-2-metiilpropoksi]fenil}-5-(2-etiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-3-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-propilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4- hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(3-kloro-2’-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-fluoro-2,3’-bipiridin-6’-il)karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-5-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-hidroksicikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[3-kloro-2’-(4-kloro-3-{3-[etiil(metiil)amino]propoksi}fenil)-2,3’-bipiridin-6’-il]karbonil}amino)kikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2,5-dimetiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik -2-il]karbonil}amino)cikloheptanekarboksilik acid klorhidrik (3S)-3-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-5-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4-metiilpentanoik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-5-fluorofenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-(4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(3,5-dimetiil-1H-pirazol-1-il)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-5-metioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{3-[3-(dimetiilamino)propoksi]-4-etiilfenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 3-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-5-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-3-ciklobutilpropanoik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiiltiiofen-3-il)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 3-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-5-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-3-ciklopropilpropanoik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)pirazin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-4hidroksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-4,5 dimetiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(5-metiil-1,3-tiiazol-4-il)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik  4-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino) oksepane-4-karboksilik acid klorhidrik -2-il]karbonil}amino)-4,4-dimetiilpentanoik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kianofenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(4-hidroksi-2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(3-fluoro-2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(5-hidroksi-2 metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-6-fluorofenil)piridin-2-il]karbonil} amino)kikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-(4-kloro-3-{3-[(2-hidroksietiil)(metiil)amino]propoksi}fenil)-5-(2,4-dimetiilfenil)piridin-2-il] karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(3-hidroksi-2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil} amino)kikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(4,5-difluoro-2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil} amino)kikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(6-metiil-1,3-benzodioksol-5-il)piridin-2-il] karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(3,5-dietiil-1H-pirazol-1-il)piridin-2-il] karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-5-etioksifenil)piridin-2-il]karbonil} amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[5-kloro-2’-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-3-(difluorometiil)-2,3’-bipiridin-6’-il] karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-[2-metiilfenil]piridin-2-il)karbonil] amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik ]piridin-2-il) karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(5-etiil-3-metiil-1H-pirazol-1-il)piridin-2-il] karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(5-[2-kloro-4-(dimetiilamino)fenil]-6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}piridin-2-il) karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik (3S)-3-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-klorofenil)piridin-2-il]karbonil} amino)-4,4-dimetiilpentanoik acid klorhidrik 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-[2-kloro-5-(trifluorometioksi)fenil]piridin-2-il) karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[3-amino-6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)pirazin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2,4-diklorofenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-S-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)-4,4-difluorocikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-3-(metiilamino)-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-4-fluorofenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-4-metioksifenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-[2-(difluorometiil) fenil]piridin-2-il)karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik
18 Përbërja sipas të paktën një prej pretendimeve të mëparshme, karakterizuar nga fakti qw ajo është përzgjedhur nga: 1-{[(6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-[2-metiil-5-(1-metiiletiil)fenil]piridin-2-il) karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino) cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 2-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2 il]karbonil}amino) adamantane-2-karboksilik acid klorhidrik 1-{[(3,5-dikloro-2’-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-2,3’-bipiridin-6’-il)karbonil]amino} cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2,4-dimetiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino) cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik (3S)-3-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil} amino)-4-metiilpentanoik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-kloro-4 metioksifenil)piridin-2-il]karbonil} amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(2’-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-3-metiil-2,3’-bipiridin-6’-il)karbonil]amino} cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-{[(2-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-2’-metiil-3.3’-bipiridin-6-il)karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-etiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino) cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2,5-dimetiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino) cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheptanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(3,5-dimetiil-1H-pirazol-1-il)piridin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik -2-il)karbonil]amino}cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik 1-({[3-amino-6-{4-kloro-3-[3-(dimetiilamino)propoksi]fenil}-5-(2-metiilfenil)pirazin-2-il]karbonil}amino)cikloheksanekarboksilik acid klorhidrik.
19 . Përberja e formulës (III):në të cilën U, X, Y, Z, W, A dhe B janë siç përcaktohen në Pretendimin 1.
20 Metoda të përgatitjes së një përbërjeje të formulës (I) sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 18, karakterizuar nga fakti që një përbërje e formulës (III) në të cilën U, X, Y, Z, W, A dhe B janë siç përcaktohen në Pretendimin 1, reagon me një përbërje të formulës (II) në të cilën p, R1 dhe R2 janë siç përcaktohen në Pretendimin 1, në prani të një agjenti lidhës, një baze organike të dobët dhe një tretësi polar aprotik në temperaturë ambjenti.
21 Metoda e pregatitjes e një përbërje të formulës (I) sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 18, që përfshin stadet e mëposhtme: a) reagimin me një përbërje te formulës (V) në të cilën U, X, Y, W dhe A janë siç përcaktohen në Pretendimin 1, - ose me një derivat të kloruar Cl-Z-B në prani të një baze inorganike tw dobwt në një tretës polar aprotik në një temperature ndërmjet 80˚C dhe 100˚C, - ose me një alkool të formulës HO-Z-B në prani të trifenilfosfinës, të azodikarboksilatit të diizoprilit (DIAD), dhe një sasi katalitike të një baze organike të dobët në 0˚C në një tretës aprotik, me Z dhe B siç përcaktohet për Pretendimin 1,në mënyrë për të përfituar një përbërje të formulës (IV) në të cilën U, X, Y, W, A, Z dhe B janë siç përcaktohen në Pretendimin 1 b) saponifikimin e mësipërm të përbërjes së formulës (IV) me ndihmën e një baze inorganike të fortë në një ujë/përzjerje metanoli e mbajtur në një temperaturë ambjenti ose e nxehur nën refluks, e më pas e acidifikuar, në mënyrë për të përfituar një përbërje të formulës (III) siç përcaktohen në Pretendimin 20; c) reagimin e përbërjes së mësipërme (III) me një përbërje të formulës (II) siç përcaktohen në Pretendimin 20.
22 . Produkti mjekësor, karakterizuar nga fakti që ai ai përfshin një përbërje të formulës (I) sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 18, ose një kripë shtesë të kësaj përbërjeje me një bazë ose acid të pranueshëm farmaceutikisht, ose një hidrati ose tretësi.
23 Përbërja farmaceutike, karakterizuar nga fakti që ai përfshin një përbërje të formulës (I) sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 18, ose një kripë shtesë të kësaj përbërjeje me një bazë ose acid të pranueshëm farmaceutikisht, një hidrat ose tretës si dhe të paktën një pritës të pranueshëm farmaceutikisht.
24 Përdorimi i një përbërje të formulës (I) sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 18 për përgatitje të një produkti mjekësor me qëllim trajtimin dhe/ose parandalimin e pamjaftueshmërisë konxhestive kardiake, ishemisë kardiake, infarktit miokardial, fibrozës dhe hipertrofisë kardiake, sëmundjeve koronare dhe aterosklerozës, hipertensionit arterial pulmonar dhe sistemik, hipertensionit portal, fibrozën hepatike, restenozën post-angioplaste, pamjaftueshmërinë renale akute dhe kronike me origjinë diabetike dhe/ose hipertensive, diabetin, inflamacionin, fibrozën dhe aneurizmat, çrregullimet e sistemit nervor qendror, duke përfshirë sëmundjet neurodegjenerative, goditjet cerebrale, stresin, ankthin, agresivitetin, depresionin, skizofreninë, ose çrregullimet e gjumit dhe kanceret, ose sëmundjet respiratore, astmën.
25 Përdorimi i një përbërje të formulës (I) sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 18 për përgatitje të një produkti mjekësor me qëllim për trajtimin dhe/ose parandalimin e pamjaftueshmërisë renale akute dhe kronike me origjinë diabetike.
26 Përdorimi i një përbërje të formulës (I) sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 18 për përgatitje të një produkti mjekësor me qëllim për trajtimin dhe/ose parandalimin e diabetëve.
27 Përdorimi i një përbërje të formulës (I) sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 18 për përgatitje të një produkti mjekësor me qëllim për trajtimin dhe/ose parandalimin e të vjellit.
28 Përdorimi i një antagonisti urotensine II për përgatitjen e një produkti mjekësor me qëllim për trajtimin dhe/ose parandalimin e të vjellit.
© 2026 DPPI