Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4079
2012.09.20
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.08.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4103
2012.05.31
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.08.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08845678.5
2008.08.14
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2188253
2012.03.07
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 705858 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SANOFI | 54 rue La Boétie 75008 Paris |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BARONI, Marco | c/o Sanofi-Aventis Departement Brevets 174 avenue de France 75013 Paris , FR |
| PULEO, Letizia | c/o Sanofi-Aventis Departement Brevets 174 avenue de France 75013 Paris , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
Derivatet Indol-2-nje te dyzevendesueshme ne pozicionin -3, pergatitja e tyre dhe perdorimi terapeutik i tyre.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërja që korrespondon me formulën (I):në të cilën: përfaqëson një lidhje të vetme ose të dyfishtë, X përfaqëson -N<, -CH< ose Y përfaqëson >N- ose >CH-, që nënkupton se të paktën një nga radhët e X dhe Y përfaqëson N;Ar përfaqëson një grup aril ose heteroaril opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, të zgjedhur nga atomet halogjene dhe grupet (C1-6)alkil, (C1-6)haloalkil, perhalo(C1-3)alkil, (C1-6) alkoksi, perhalo(C1-3)alkoksi dhe grupet aril;R1 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup (C1-6)alkil, - C(=O)(C1-6)alkil ose -C(=O)aril; R2, R3 dhe R4, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, të vendosur në çdonjërin prej pozicioneve të mundshme të bërthamës së fenilit, përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen, një atom halogjen, CN, OH, një grup (C1-6)alkil opsionalisht të zëvendësueshëm me një atom halogjeni ose një OH; perhalo(C1-3)alkil, (C1-6)alkoksi, perhalo(C1-3)alkoksi, aminokarbonil, (C1-6)alkilaminokarbonil, di (C1-6)alkilaminokarbonil, aril, ariloksi; heteroaril; grup aril, ariloksi ose heteroaril mundësisht duke u zëvendësuar opsionalisht me një atom halogjen, CN, OH ose një grup (C1-6) alkil, perhalo (1-3) alkil ose (C1-6) alkoksi; që nënkupton që të paktën një prej R2, R3 dhe R4 është tjetër përveç H dhe që grupi aril, ariloksi ose heteroaril mund të jenë opsionalisht të zëvendësueshëm me një atom halogjen, CN, OH ose një grup (C1-6)alkil, perhalo(C1-3)alkil ose (C1-6)alkoksi; R5 përfaqëson një grup (C1-6)alkil ose (C2-6)alkenil; dhe n përfaqëson 1 ose 2;në formë të një baze ose të një kripe të shtuar acide; me përjashtim të 5-kloro-3-(2-klorofenil)-1,3-dihidro- 3-[2-(4-metilpiperazin-1-il)acetamido]indol-2-një. |
| 2 | Përbërja sipas Pretendimit 1, e tillë që, në formulën e përgjithshme (I): përfaqëson një lidhje të vetme ose të dyfishtë; X përfaqëson -CH<, -N< ose Y përfaqëson >N- ose >CH-, që nënkupton se të paktën një prej X dhe Y përfaqëson N;Ar përfaqëson një grup aril ose heteroaril opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues, të cilët mund të jenë njëjtë ose të ndryshëm, të zgjedhur nga atomet halogjene dhe grupet (C1-6)alkil, perhalo(C1-3)alkil, (C1-6)alkoksi dhe aril;R1 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup-C(=O)(C1-6)alkil, -C(=O)aril ose (C1-6) alkil;R2, R3 dhe R4, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, të vendosur në çdonjërin prej pozicioneve të mundshme të bërthamës së fenilit,përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, një grup (C1-6)alkil, perhalo(C1-3)alkil, CN, aril, heteroaril, OH, (C1-6)alkoksi, perhalo(C1-3)alkoksi, aminokarbonil, (C1- 6)alkilaminokarbonil ose di(C1-6) alkilaminokarbonil, që nënkupton se të paktën një prej R2, R3 dhe R4 është tjetër përveç H;R5 përfaqëson një grup (C1-6)alkil; n përfaqëson 1 ose 2;në formën e një baze ose të një kripe të shtuar acide. |
| 3 | Përbërja sipas Pretendimit 1 ose 2, e tillë që, në formulën e përgjithshme (I):përfaqëson një lidhje të vetme ose të dyfishtë X përfaqëson -N<, -CH< ose Y përfaqëson >N- or >CH-; që nënkupton se të paktën një prej X dhe Y përfaqëson N; Ar përfaqëson një grup aril opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga atomet halogjene, dhe grupet (C1-6)alkoksi, (C1-6)alkil, aril, trifluorometil dhe trifluorometoksi;R1 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup -C(=O)(C1-6)alkil, -C(=O)aril ose (C1-6)alkil;R2, R3 dhe R4, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, të vendosur në çdonjërin prej pozicioneve të mundshme të bërthamave të fenilit, përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, ose një grup (C1-6)alkil ose trifluorometil, që nënkupton se të paktën një prej R2, R3 dhe R4 është tjetër përveç H;R5 përfaqëson një grup (C1-6)alkil; n përfaqëson 1 ose 2;në formën e një baze ose të një kripe të shtuar acide. |
| 4 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, e tillë që, në formulën e përgjithshme (I):përfaqëson një lidhje të vetme ose të dyfishtë; X përfaqëson-N<, -CH< ose Y përfaqëson >N- ose >CH-; që nënkupton se të paktën një prej X dhe Y përfaqëson N; Ar përfaqëson një grup fenil ose naftil, opsionalisht i zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga atomet halogjene, grupet metoksi, metil, tert-butil, fenil, trifluorometil dhe trifluorometoksi;R1 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup -C(=O)metil, -C(=O)fenil ose metil;R2, R3 dhe R4, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, të vendosur në çdonjërin prej pozicioneve të mundshme të bërthames së fenilit, përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, një atom halogjeni, ose një grup trifluorometil, që nënkupton se të paktën njëri prej R2, R3 dhe R4 është tjetër përveç H;R5 përfaqëson një metil, etil ose grupin 2-propil;n përfaqëson 1 ose 2;në formë të një baze ose të një kripe të shtuar acide. |
| 5 | Përbërja sipas Pretendimit 1 ose 2, e tillë që, në formulën e përgjithshme (I):Ar përfaqëson një grup heteroaril opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, të zgjedhur nga atomet e halogjenit dhe grupet (C1-6)alkoksi, aril, perhalo(C1-3)alkil dhe (C1-6)alkil. |
| 6 | Përbërja sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, e zgjedhur nga përbërjet e mëposhtme:(+) N-[5,6-Dikloro-3-(4-klorofenil)-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-2-(4-metilpiperazin-1-il)acetamide (+) N-[4,6-Dikloro-3-(4-trifluorometilfenil)-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-2-(1-etilpiperid-4-il)acetamide N-[4,6-Dikloro-3-(4-klorofenil)-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-2-(4-metilpiperazin-1-il)acetamide N-[4- trifluorometil- 6-cyano-3-(4- klorofenil)- 2-okso-2,3- dihidro-1H-indol- 3- il]- 2-(4- etilpiperazin- 1- il) acetamide (+)-N-[1-benzoil-5,6-dikloro-3-(4-klorofenil)-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-2-(4-metilpiperazin-1-il) acetamide 3-(4-klorofenil)-3-[2-(4-etilpiperazin-1-il)acetilamino]-2-okso-4-trifluorometil-2,3-dihidro-1H-indole-6-carboxamide N-[6-kloro-3-(4-klorofenil)-1,5-dimetil-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-2-(4-metilpiperazin-1-il)acetamide (+)-N-[4,6-dikloro-3-(4-trifluorometilfenil)-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-2-(1-etil-1,2,3,6-tetrahidropyrid-4-il)acetamide N-[4,6-dikloro-3-(3,4-diklorofenil)-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-2-(4-etilpiperazin-1-il)acetamide N-[4,6-dikloro-3-(3-fluoro-4-klorofenil)-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-2-(4-etilpiperazin-1-il)acetamide N-[4,6-dikloro-3-(3-trifluorometil-4-klorofenil)-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-2-(4-etilpiperazin-1-il) acetamide N-[4,6-dikloro-1-etil-3-(2-metilbenzo[b]tiofen-5-il)-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-2-(1-etilpiperid-4-il)acetamide N-[4,6-dikloro-1-etil-3-(2-metil-5-benzofuril)-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-2-(4-etilpiperazin-1-il)acetamide N-[4,6-dikloro-3-(4-trifluorometoksifenil)-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-3-il]-2-(4-etilpiperazin-1-il)acetamide në formë të një baze ose të një kripe të shtuar acide. |
| 7 | Proçesi për përgatitjen e një përbërje të formulës (I) sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 6, karakterizuar në atë që ai përfshin një hap që konsiston në reaksionin e përbërjes së formulës së përgjithshme (V):në të cilin R2, R3, R4 dhe Ar janë sikurse përcaktohet sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 6. |
| 8 | Proçesi sipas Pretendimit 7, që përfshin hapat që konsistojnë në: - reaksionin e përbërjes së mësipërme të formulës së përgjithshme (V) me një përbërje të formulës së përgjithshme (VI):në të cilën Hal’ dhe Hal", të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një atom halogjen; - dhe më pas në reaksionin e përbërjes së formulës së përgjithshme (III) përftohet me një përbërje të formulës së përgjithshme (IV): në të cilën R2, R3, R4, R5, Y, Ar dhe n janë përcaktuar si në formulën e përgjithshme (I) dhe Hal" perfaqëson një atom halogjeni; - opsionalisht e ndjekur nga hapi që konsiston në reaksionin e produktit të formulës (I) të përftuar, në të cilën X përfaqëson -N< dhe R1 është i barabartë me H, me një përbërje të formulës (II):R1-Hal (II) në të cilën R1, i cili është tjetër përveç H, është përcaktuar në formulën e përgjithshme (I) dhe Hal përfaqëson një atom halogjeni. |
| 9 | Proçesi sipas Pretendimit 7, që përfshin hapin që konsiston në reaksionin e përbërjes së mësipërme të formulës së përgjithshme (V) me një përbërje të formulës së përgjithshme (VIII): në të cilën X, Y, R5 dhe n janë siç përcaktohet në çdonjërin prej Pretendimeve 1 deri në 6;opsionalisht i ndjekur nga hapi që konsiston në veprimin e produktit të formulës (I) të përftuar, në të cilin R1 është i barabartë me H, me një përbërje të formulës (II):R1-Hal (II) në të cilën R1, i cili është tjetër përveç H, është përcaktuar si në formulën e përgjithshme (I) dhe Hal përfaqëson një atom halogjen. |
| 10 | Proçesi për përgatitjen e një përbërje të formulës (I) sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 6, karakterizuar në atë që ai përfshin një hap që konsiston në reaksionin e një përbërje të formulës së përgjithshme (XXVIII): në të cilën R2, R3, R4 dhe Ar janë përcaktuar sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 6 dhe ALK përfaqëson një grup alkil. |
| 11 | Proçesi sipas Pretendimit 10, qe përfshin hapat që konsistojnë në: - reaksionin e përbërjes së mësipërme të formulës së përgjithshme (XXVIII) me një përbërje të formulës së përgjithshme (VI): në të cilën Hal’ and Hal", të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë në mënyrë të pavarur një atom halogjen;- dhe më pas në reaksionin e përbërjes së formulës së përgjithshme (XXIX) të përftua me një përbërje të formulës së përgjithshme (IV) në të cilën R2, R3, R4, R5, Y, Ar dhe n janë siç përcaktohen në formulën e përgjithshme (I), dhe Hal" përfaqëson një atom halogjeni. |
| 12 | Proçesi sipas Pretendimit 10, që përfshin hapin që konsiston në reaksionin e përbërjes së mësipërme të formulës së përgjithshme (XXVIII) me një përbërje të formulës së përgjithshme (VII):në të cilën X, Y, R5 dhe n janë përcaktuar sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 6. |
| 13 | Proçesi sipas çdonjërit prej pretendimeve 7 deri në 12, që përfshin hapin pasues që konsiston në ndarjen e përbërjes së dëshiruar të formulës se përgjithshme (I). |
| 14 | Përbërja e formulës (III):në të cilën R2, R3, R4 dhe Ar janë përcaktuar sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 6 dhe Hal përfaqëson një atom halogjeni, me përjashtim të 5-kloro-3-(2-kloroacetamido)-3-(2-klorofenil)-1,3-dihidroindol-2-një. |
| 15 | Përbërja e formulës (III) sipas Pretendimit 14, në të cilën:Ar përfaqëson një grup heteroaril opsionalisht të zëvendësueshëm me një ose më shumë zëvendësues, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, të zgjedhur nga atomet e halogjenit dhe (C1-6)alkoksi, aril, perhalo(C1-3)alkil dhe grupet (C1-6)alkile. |
| 16 | Përbërja e formulës së përgjithshme (XXVIII): në të cilën R2, R3, R4 dhe Ar janë përcaktuar sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 6 dhe ALK përfaqëson një grup alkil. |
| 17 | Përbërja e formulës së përgjithshme (XXIX):në të cilën R2, R3, R4 dhe Ar janë përcaktuar sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 6, ALK përfaqëson një grup alkil dhe Hal" përfaqëson një atom halogjen. |
| 18 | Medikamenti, karakterizuar në atë që ai përfshin një përbërje të formulës (I) sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 6, ose një kripë të shtuar të kësaj përbërje me një acid farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 19 | Përbërje farmaceutike, karakterizuar në atë që ajo përfshin një përbërje të formulës (I) sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 6, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme. |
| 20 | Përdorimi i një përbërje sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 4 për përgatitjen e një medikamenti për parandalimin ose kurimin e obezitetit, diabeteve, çrregullimeve të oreksit dhe peshës së tepërt. |
| 21 | Përbërja sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 6, për parandalimin ose kurimin e obezitetit, diabeteve, çrregullimeve të oreksit dhe peshës së tepërt. |
| 22 | Kombinimi që përfshin një ose më shumë përbërje sipas çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 6 me një ose më shumë përbërje (ës) aktivë. |