Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4063
2012.08.30
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.06.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4099
2012.05.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.07.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09763419.0
2009.06.09
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2288375
2012.04.25
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 61281 |
| US | 121394 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| ELI LILLY AND COMPANY | Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46285 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BEALS, John, Michael | Eli Lilly And Company Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46285 , US |
| CUTLER, Gordon, Butler | 630 Bland Point Road Deltaville Virginia 23043-2172 , US |
| DOYLE, Brandon | Eli Lilly And Company Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46285 , US |
| HANSEN, Ryan, John | Eli Lilly And Company Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46285 , US |
| LI, Shun | Eli Lilly And Company Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46033 , US |
| SHIRANI, Shahriar | Eli Lilly And Company Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46285 , US |
| ZHANG, Lianshan | 2 County Squire Lane West Windsor New Jersey 08550 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bul. "B.Curri", Pall.2/3/24, Tirane, Albania, AL , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bul. "B.Curri", Pall.2/3/24, Tirane, Albania, AL , AL |
(54) Titull
KOMPONIME INSULINE LISPRO TE PEGILUARA.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim insuline lispro i PEGiluar i formules:P-[(A)-(B)], ose nje kripe e tij far-maceutikisht e pranueshme, ku:A eshte vargu-A i insulines lispro dhe ka sekuencen aminoacide te SEQ ID NO:1;B eshte vargu-B i insulines lispro dhe ka sekuencen aminoacide te SEQ ID NO:3; dhe P eshte nje PEG qe ka nje peshe molekulare e cila varion nga afersisht 17.5 kDa deri ne afersisht 40 kDa, dhe ku A dhe B jane te nder-lidhur plotesisht dhe P eshte bashkengjitur nepermjet nje lidhjeje kovalente uretani tek grupi epsilon-amino i lizines ne pozicionin 28 te B. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1, ku PEG ka nje peshe molekulare e cila varion nga afer-sisht 17.5 kDa deri ne afersisht 25 kDa. |
| 3 | Komponimi i pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku PEG ka nje peshe molekulare e cila varion nga afersisht 20 kDa deri ne afersisht 25 kDa. |
| 4 | Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 3, ku PEG ka nje peshe molekulare prej afersisht 20 kDa. |
| 5 | Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 4, per me tej i karakterizuar nga te qenit i afte per te pasur nje vlere maksimale ne raportin minimal prej me pak se 2 gjate administrimit parenteral tek nje pacient te nje sasie te efektshme te kom-ponimit. |
| 6 | Nje komponim i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 5 per perdorim ne terapi. |
| 7 | Nje komponim i secilit prej pretendimeve 1 deri ne 6 per perdorim ne trajtimin e hi-perglicemise ose diabetit. |
| 8 | Nje perberje farmaceutike e cila permban nje komponim te secilit prej pretendimeve 1 deri ne 5 dhe nje ose me shume mbushesa, tretesa, ose transportuesa farmaceuti-kisht te pranueshem. |
| 9 | Perberja farmaceutike e pretendimit 8, e cila per me tej permban nje zbutes TRIS ne nje perqendrim e cila varion nga afersisht 10 mM deri ne afersisht 25 mM TRIS ku pH i perberjes farmaceutike te permendur eshte nga afersisht pH 7.0 deri ne afer-sisht pH 8.0 dhe te pakten nje agjent izotoniciteti, ku perberja ka nje izotonicitet ndermjet afersisht 270 mOsm dhe afersisht 330 mOsm. |
| 10 | Perberja farmaceutike e pretendimit 8, e cila per me tej permban nje zbutes fosfati ne nje perqendrim i cili varion nga afersisht 5 mM deri ne afersisht 10 mM dhe ku pH i perberjes farmaceutike te permendur eshte nga afersisht pH 7.0 deri ne afersisht pH 7.5 dhe te pakten nje agjent izotoniciteti, ku perberja ka nje izotonicitet ndermjet afer-sisht 270 mOsm dhe afersisht 330 mOsm. |
| 11 | Perberja farmaceutike e secilit prej pretendimeve 8 deri ne 10, e cila permban kom-ponimin e insulines lispro te PEGiluar ne nje perqendrim nga afersisht 15 mg/mL deri ne afersisht 40 mg/mL, zonk ne nje raport te zinkut ndaj komponimit te insulines lis-pro te PEGiluar nga afersisht 0.33 deri ne afersisht 0.83, dhe m-krezol ne nje per-qendrim nga afersisht 10 mM deri ne afersisht 40 mM ne nje pH nga afersisht 7.0 de-ri ne afersisht 8.0. |
| 12 | Perberja farmaceutike e secilit prej pretendimeve 8 deri ne 11, e cila per me tej permban nje sasi terapeutikisht te efektshme te insulines lispro e cila konsiston ne nje varg-A dhe nje varg-B, ku vargu-A ka sekuencen aminoacide te SEQ ID NO: 1 dhe vargu-B ka sekuencen aminoacide te SEQ ID NO: 3; dhe ku vargu-A dhe vargu-B jane te nderlidhur plotesisht. |
| 13 | Nje proces per te bere nje komponim te insulines lispro te PEGiluar te formules:P-[(A)-(B)], ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku:A eshte vargu-A i insulines lispro dhe ka sekuencen aminoacide te SEQ ID NO: 1;B eshte vargu-B i insulines lispro dhe ka sekuencen aminoacide te SEQ ID NO: 3; dhe P eshte nje PEG qe ka nje peshe molekulare e cila varion nga afersisht 20 kDa deri ne afersisht 40 kDa, dhe ku A dhe B jane te nderlidhur plotesisht dhe P eshte bashkengjitur nepermjet nje lidhjeje kovalente uretani tek grupi epsilon-amino i liz-ines ne pozicionin 28 te B e cila perfshin reagimin e grupit epsilon-amino te lizines ne pozicionin 28 te B me monometoksipoli(etilen glikol) p-nitrofenil karbonat (mPEG-NPC) e cila ka nje peshe mesatare te peshes molekulare ndermjet afersisht 20 kDa dhe afersisht 40 kDa ne nje tretes ujor ne nje pH ndermjet afersisht 8.5 dhe afersisht 11.5 dhe ndermjet afersisht 25° C dhe afersisht 30° C per nje periudhe kohe ndermjet afersisht 3 dhe afersisht 6 oresh. |
| 14 | Procesi i pretendimit 13 i cili ka nje raport molarPEG:insuline lispro ndermjet afersisht 2.5 dhe afersisht 5.0. |
| 15 | Procesi i pretendimit 13 dhe 14 ku pesha mesatare e peshes molekulare te mPEG-NPC eshte afersisht 20 kDa. |
| 16 | Procesi i secilit prej pretendimeve 13 deri ne 15 ku pH i reaksionit mbahet ne nderm-jet afersisht 10.5 dhe afersisht 11.5. |
| 17 | Procesi i secilit prej pretendimeve 13 deri ne 16 ku reaksioni kryhet ne ndermjet afer-sisht 25°C dhe afersisht 30°C per afersisht 3 ore. |