REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4041 2012.08.03
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.07.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4088 2012.05.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.06.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09777321.2 2009.07.21
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2313404 2012.03.28
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 8162066
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A. Via Palermo, 26/A 43100 Parma
(72) Shpikës
Emri Adresa
AMARI, Gabriele Via Palermo 26/A I-43100 Parma , IT
DELCANALE, Maurizio Via Palermo 26/A I-43100 Parma , IT
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania , AL
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania , AL
(54) Titull
DERIVATET E KARBONATIT TE KUINUKLIDINES DHE PERBERJA MJEKSORE (FARMACEUTIKE) E TYRE;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim me formulen e pergjitheshme (I)ku:A mund te jete aril ku nje ose me shume atome hidrogjeni eshte opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume atome halogjen ose fenil ose heteroaril, ku nje ose me shume atome hidrogjeni eshte opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume atome halogjen ose arilalkil ose nje grup me formulen e pergjitheshme (a) Ku R3 dhe R4 jane identike ose te ndryshem dhe ne menyre te pavarur mund te jene te perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga H, (C3-C9)-cikloalkil, aril, ose heteroaril, ku arili ose heteroarili ne fjale opsionalisht mund te zevendesohen me nje atom halogjen ose me nje ose disa zevendesuesa te zgjedhur ne menyre te pavarur nga OH, O-(C1-C10)-alkil, okso, (=O), SH, S-(C1-C10)-alkil, NO2, CN, CONH2, COOH, (C1-C10)-alkiloksikarbonil, (C1-C10)-alkilsulfanil, (C1-C10)-alkil-sulfinil, (C1-C10)-alkilsulfonil, (C1-C10)-alkil, dhe (C1-C10)-alkiloksil, ose kur R3 dhe R4 jane te dyja ne menyre te pavarur aril ose heteroaril, ato mund te lidhen nepermjet nje grupi Y i cili mund te jete nje (CH2)n me n=0-2, ku kur n=0, Y eshte nje lidhje e vetme, qe formon nje sistem unazor triciklik ku atomi i karbonit i (CH2)n mund te zevendesohet nga nje heteroatom i perzgjedhur nga O, S, N dhe me kusht qe R3 dhe R4 nuk jane asnje here qe te dyja H. R eshte nje mbetje e perzgjedhur nga:(C1-C10)-alkil, (C2-C10)-alkenil dhe (C2-C10)-alkilnil opsionalisht te zevendesuara nga:-nje grup i perzgjedhur nga NH2, NR1R2, CONR1R2, NR2COR1, OH, SOR1, SO2R1, SH, CN, NO2, dhe komponime aliciklike;-Z-R1, ku Z perzgjidhet nga CO, O, COO, S, SO, COS, dhe SCO ose ai eshte nja lidhje dhe -(C3-C8)-cikloalkil, R1 eshte nje mbetje e perzgjedhur nga:-komponimi aliciklik opsionalisht i zevendesuar me nje ose disa zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga CH, okso, (=O), SH, NO2, CONH2, NR2CO-(C1-Cx)-alkil, COOH, (C1-C10)-alkoksikarbonil, (C1-C10)-alkilsulfanil, (C1-C10)-alkilsulfinil, (C1-C10)-alkilsulfonil, (C1-C10)-alkil, dhe (C1-C10)-alkoksilNR2CO-(C1-C10)-alkil;-aril opsionalisht i zevendesuar me NR2-(C1-C10)-alkil, dhe -heteroaril opsionalisht i zevendesuar me NR2CO-(C1-C10)-alkil, (C1-C10)-alkil, O-(C1-C10)-alkil ose halogjen.R2 eshte nje mbetje e perzgjedhur nga H, fenoksikarbonil, (C1-C10)-alkiloksikarbonil, (C1-C10)-alkilkarbonil, (C1-C10)-alkilsulfonil, dhe (C1-C10)-alkil. X eshte nje anion i pranueshem nga pikpamja fiziologjike.
2 Komponimi i pretendimit 1 ku R eshte (C1-C6)-alkil i zevendesuar nga –Z-R1.
3 Komponimi i pretendimit 1, ku R eshte (C1-C6)-alkil i zevendesuar gna - Z-R1, ku Z eshte O, CO, ose nje lidhje dhe R1 eshte aril ose heteroaril, e preferueshme, i zevendesuar me nje ose me shume atome halogjeni.
4 Komponimi i pretendimit 1, ku R eshte CH2, Z eshte CO dhe R1 eshte tienil, sipas formules (II):
5 Komponimmi i pretendimit 4, ku A eshte aril, ku nje ose me shume atome hidrogjeni jane opsionalisht te zevendesuara nga nje ose me shume atome halogjen ose fenil ose hidroaril, ku nje ose me shume atome hidrogjeni jane ospionalishth te zevendesuara nga nje ose me shume atome halogjeni ose arilalkili ose heteroarilalkli ose nje grup I fpormules (a)ku R3 dhe R4 jane, te dyja ne menyre te pavarur, aril ose heteroaril, e preferueshme, te zevendesuara me nje ose me shune atome halogjeni.
6 Komponinui i pretendimit 4, ku A eshte nje grup i formules (a) ku R3 dhe R4 jane qe te dyja fenil, e preferueshme, te zevendesuara me nje ose me shune atome halogjen.
7 Komponimi i pretendimit 4, ku A eshte nje grup i formules (a) ku R3 dhe R4 jane qe te dyja ne menyre te pavarur fenil, dhe ato jane te lidhura nepemjet nje grupi Y, i cii mund te jete nje (CH2)n, me n=0, 2, ku, kur n=0, Y eshte nje lidhje e vetme, qe formon nje system unazor triciklik te formules (b)ku atomi i karbonit te (CH2)n, mund te zevendesohet nga nje heteroatom i perzgjedhur nga O, S, N.
8 Komponimi i pretendimit 4, ku A eshte nje 9H-fluoren-9-il, e preferueshme, i zevendesuar me nje ose me shume atome halogjen.
9 Komponimi i pretendimit 4, ku A eshte nje benzil, opsionalisht i zevendesuar me nje ose me shume atome halogjen.
10 Komponimi i pretendimit 4, ku A eshte nje bifenilmetikl, e preferueshme, i zevendesuar me nje ose me shume atome halogjen.
11 Komponimi i pretendimit 4, ku A eshte nje tiofenilmetil, e preferueshme, i zevendesuar me nje ose me shume atome halogjen.
12 Komponimi i pretendimit 1, ku R eshte nje grup propil, i zevendesuar me nje grup Z-R1, ku Z eshte O dhe R1 eshte fenil, sipas formules (III):
13 Komponimi i pretendimit 12, ku A eshte aril, ose heteroaril, ose nje arilalkil ose heteroarilalkil, ose nje grup i formules (a) , ku R3 dhe R4 jane, te dyja ne menyre te pavarur, aril, ose heteroaril, e preferueshme, te zevendesuara me nje ose me shume atome halogjen.
14 Komponimi i pretendimit 12, ku A nje grup i formules (a), ku R3 dhe R4 jane te dyja fenil, e preferueshme, te zevendesuar me nje ose me shume atome halogjen.
15 Komponimi i pretendimit 12, ku A eshte nje grup i formules (a), ku R3 dhe R4 jane, te dyja, ne menyre te pavarur nga njera tjetra, aril, ose heteroaril, dhe ato jane te lidhura nepermjet nje grupi Y , i cili mund te jete nje (CH2)n, me n=0-2, ku, kur n=0, Y eshte nje lidhje e vetme, qe formon nje sistem unazor triciklik te formules (b):
16 Komponimi i pretendimit 12, ku A eshte nje 9H-fluoren-9-il, e preferueshme, i zevendesuar me nje ose me shume atome halogjen.
17 Komponimi i pretendimit 12, ku A eshte nje benzil, e preferueshme, i zevendesuar me nje ose me shume atome halogjen.
18 Komponimi i pretendimit 12, ku A eshte nje bifenilmetil, e preferueshme, i zevendesuar me nje ose me shume atome halogjen.
19 Komponimi i pretendimit 12, ku A eshte nje tiofenilometil, e preferueshme, i zevendesuar me nje ose me shume atome halogjen.
20 Nje perberje farmaceutike, qe permban nje komponin te pretendimit 1 deri ne 19, ne perzjerje me nje ose me shume mbartesa dhe/ose perberesa, te pranueshem nga pikpamja farmaceutike.
21 Nje komponim i formules (I), sipas cdonjerit porej pretendimeve 1-19, per perdorim ne trajtimin e semundjeve inflamatore ose bronko-obstruktive, e preferueshme, astma, ose bronkitet kronike, semundja pulmonare obstruktive kronike (SPOK).
22 Nje komponim i formules (I), sipas cdonjerit prej pretendimeve 1-19, per perdorim si nje medikament.
23 Nje pajisje qe permban perberjen farmaceutike te pretendimit 20.
24 Pajisja sipas pretendimit 23, e cila eshte nje ventoline me pluhur te thate, me nje doze te vetme ose me shume doza, ose nje ventoline me doza te ndara, ose nje pompe per aerosol.
25 Nje proces per pergatitjen e komponimeve te formules (I) te pretendimit 1, qe perfshin hapat e (i) reaksionit te nje aminoalkooli te formules (2)me 1,1`-karbonilimidazol, per te dhene nje derivat te imidazolit te formules (3) (ii) pastaj, reaksionin me nje alkool te formules (4),per te perftuar, ne kete menyre, nje komponim te formules (5) (iii) pastaj, alkilimin me ane te nje agjenti alkilues RX, duke dhene nje kripe kuaternare amoni te formules (I).
© 2025 DPPI