Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3988
2012.07.05
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.08.01
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4074
2012.04.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.06.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08792064.1
2008.08.01
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2177512
2012.04.18
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2007201274 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | 24-1 Takada 3-chome Toshima-ku Tokyo 170-8633 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SHIOZAWA, Fumiyasu | c/o TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD. 24-1 Takada 3-chomeToshima-ku Tokyo 170-8633 , JP |
| ONO, Naoya | c/o TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD. 24-1 Takada 3-chomeToshima-ku Tokyo 170-8633 , JP |
| YABUUCHI, Tetsuya | c/o TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD. 24-1 Takada 3-chomeToshima-ku Tokyo 170-8633 , JP |
| KATAKAI, Hironori | c/o TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD. 24-1 Takada 3-chomeToshima-ku Tokyo 170-8633 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca KRYEZIU | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
| Vjollca KRYEZIU | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
(54) Titull
INHIBITOR I LIDHJES SE S1P1
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përgatesë e përfaqësuar nga formula (I) ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme: {ku Y1 përfaqëson një atom azoti ose një grup të përfaqësuar nga CRA, Y2 përfaqëson një atom azot ose një grup të përfaqësuar nga CRB, Y3 përfaqëson një atom azoti ose një grup të përfaqësuar nga CRC , RA, RB dhe RC, të cilat mund të jenë të njëllojta ose të ndryshme, secila përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C6 alkil (me përjashtim të rastit ku Y1 është CRA, Y2 është CRB, Y3 është CRC ),X përfaqëson një atom hidrogjen, një atom squfur, një grup të përfaqësuar nga formula –SO-, një grup të përfaqësuar nga formula –SO2-, ose një grup të përfaqësuar nga formula -NR6- (ku R6 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C6 alkil), R1 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup C1-C6 alkil, ose një grup benzil, R2 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup C1-C6 alkil, ose një grup C3-C8 cikloalkil, R3 përfaqëson (i) një grup C1-C6 alkil i cili mund të zëvendësohet me 1 deri 3 zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi A [ku grupi A përbëhet nga një atom halogjen, një grup fenil, një grup C1-C6 alkoksi, një grup amino i cili mund të zëvendësohet me një ose dy grupe C1-C6 alkil, një grup morfolino, dhe një grup piperazino i cili mund të zëvendësohet me një grup(e) C1-C6 alkil], (ii) një grup C3-C8 cikloalkil, ose (iii) një grup fenil, një grup naftil ose një grup izokuinolinil, ku secili prej tyre mund të zëvendësohet me 1 deri 3 zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi B [ku grupi B përbëhet nga një atom halogjen, një grup C1-C6 alkil, një grup C1-C6 alkoksi, një grup amino i cili mund të zëvendësohet me një ose dy grupe C1-C6 alkil , një grup morfolino, një grup piperazino i cili mund të zëvendësohet me nje grup (e) C1-C6 alkil, një grup C1-C6 alkanoilamino, dhe një grup C1-C6 alkilsulfonilamino], R4 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C6 alkil, dhe R5 përfaqëson një grup fenil, një grup tienil, një grup tiazolil, një grup piridil, një grup naftil, një grup indanil, një grup dihidrobenzofuranil, një grup benzodioksolil, një grup benzotiadiazolil, një grup benzotienil ose një grup kuinolinil, secili prej të cilëve mund të zëvendësohet me 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi C [ku grupi C përbëhet nga një grup C1-C6 alkil, një atom halogjen, një grup trifluorometil, një grup C1-C6 alkoksi, një grup trifluorometoksi, një grup nitro, një grup ciano, dhe një grup C2-C7 alkanoil], ose një grup C2-C8 alkenil i cili mund të zëvendësohet me një grup(e) fenil}, nga i cili përjashtohet përgatesa e mëposhtme: 4-lodo-N-(2-metoksipiridin-4-ilmetil)benzenesulfonamide |
| 2 | Përgatesa ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku në formulën (I) , R1 është një grup C1-C6 alkil ose një grup benzyl. |
| 3 | Përgatesa ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku në formulën (I) , Y1 është një atom azot ose CH, Y2 është CRB, dhe Y3 është një atom azot ose CH. |
| 4 | Përgatesa ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku në formulën (I) , Y1 dhe Y2 janë secila CH, dhe Y3 është një atom azot. |
| 5 | Përgatesa ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku në formulën (I), X është një atom oksigjen. |
| 6 | Përgatesa ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku në formulën (I), R1 është një atom hidrogjen ose një grup C1-C6 alkil. |
| 7 | Përgatesa ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku në formulën (I), R1 është një atom hidrogjen, një grup metil ose një grup etil. |
| 8 | Përgatesa ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku në formulën (I), R2 është një atom hidrogjen ose një grup C1-C6 alkil. |
| 9 | Përgatesa ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku në formulën (I), R2 është një grup metil ose një grup etil. |
| 10 | Përgatesa ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku në formulën (I), R4 është një atom hidrogjen. |
| 11 | Përgatesa ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku në formulën (I), R3 është një grup fenil, një grup naftil ose një grup izokuinolinil, secila prej të cilave mund të zëvendësohet me 1 deri 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi D [ku grupi D përbëhet nga një atom halogjen, një grup C1-C6 alkil, një grup C1-C6 alkoksi, një grup amino i cili mund të zëvendësohet me një ose dy grupe C1-C6 alkil , një grup morfolino, dhe një grup piperazino i cili mund të zëvendësohet me një grup(e) C1-C6 alkil]. |
| 12 | Përgatesa ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku në formulën (I), R3 është një grup fenil ku pozicioni i tij i pasëm është zëvendësuar me një zëvendësues të përzgjedhur nga grupi E [ku grupi E përbëhet nga një grup amino i cili mund të zëvendësohet me një ose dy grupe C1-C6 alkil, një grup morfolino, dhe një grup piperazino i cili mund të zëvendësohet me një grup(e) C1-C6 alkil]. |
| 13 | Përgatesa ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku në formulën (I), R5 është një grup fenil, një grup tienil, një grup naftil, një grup dihidrobenzofuranil, një grup benzodioksolil, një grup benzotiadiazolil, një grup benzotienil ose një grup kuinolinil, secili prej të cilëve mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi F [ku grupi F përbëhet nga një grup C1-C6 alkil, një atom halogjen, një grup trifluorometil, një grup C1-C6 alkoksi, një grup nitro, një grup ciano, dhe një grup C2-C7 alkanoil], ose një grup C2-C8 alkil i cili mund të zëvendësohet me një grup(e) fenil. |
| 14 | Përgatesa ose kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku në formulën (I), R5 është një grup fenil i zëvendësuar me dy ose tre atome halogjen ose një grup naftil i zëvendësuar me një ose dy atome halogjeni. |
| 15 | Një preparat farmaceutik që përmban përgatesën ose kripën e saj farmaceutikisht të pranueshme sipas njerit prej pretendimeve 1 deri 14. |
| 16 | Preparati farmaceutik sipas pretendimit 15, i cili është një agjent terapeutik për një sëmundje autoimune si për shembull për sëmundjen e Crohn-it, sindromën e zorrës së irritueshme, sindromën e Sjogren-it, sklerozën e shumëfishtë ose sistemi lupus eritematosus, artritin rheumatoid, astmën, dermatitin atopic, refuzimin pas transplantimit të organit, kancerin, retinopatinë, psoriasis, osteoartritin, ose degjenerimin e njollave të lëkurës që kanë lidhje me moshën. |
| 17 | Përgatesë e përfaqësuar nga formula (I) ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme; për t’u përdorur në një metodë trajtimi mjeksor:{ ku Y1 përfaqëson një atom azoti ose një grup të përfaqësuar nga CRA, Y2 përfaqëson një atom azoti ose një grup të përfaqësuar nga CRB, Y3 përfaqëson një atom azoti ose një grup të përfaqësuar nga CRC,RA, RB dhe RC, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, secila përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C6 alkil (duke përjashtuar rastin ku Y1 është CRA, Y2 është CRB dhe Y3 është CRC),X përfaqëson një atom oksigjen, një atom squfur, një grup të përfaqësuar nga formula –SO-, një grup të përfaqësuar nga formula –SO2-, ose një grup të përfaqësuar nga formula –NR6- (ku R6 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C6 alkil), R1 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup C1-C6 alkil, ose një grup benzil,R2 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup C1-C6 alkil, ose një grup C3-C8 cikloalkil, R3 përfaqëson (i) një grup C1-C6 alkil i cili mund të zëvendësohet me 1 deri 3 zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi A [ku grupi A përbëhet nga një atom halogjen, një grup fenil, një grup C1-C6 alkoksi, një grup amino i cili mund të zëvendësohet me një ose dy grupe C1-C6 alkil, një grup morfolino, dhe një grup piperazino i cili mund të zëvendësohet me një grup(e) C1-C6 alkil], (ii) një grup C3-C8 cikloalkil, ose (iii) një grup fenil, një grup naftil ose një grup izokuinolinil, ku secili prej tyre mund të zëvendësohet me 1 deri 3 zëvendësuesa të përzgjedhur nga grupi B [ku grupi B përbëhet nga një atom halogjen, një grup C1-C6 alkil, një grup C1-C6 alkoksi, një grup amino i cili mund të zëvendësohet me një ose dy grupeC1-C6 alkil , një grup morfolino, një grup piperazino i cili mund të zëvendësohet me nje grup (e) C1-C6 alkil, një grup C1-C6 alkanoilamino, dhe një grup C1-C6 alkilsulfonilamino], R4 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C6 alkil, dhe R5 përfaqëson një grup fenil, një grup tienil, një grup tiazolil, një grup piridil, një grup naftil, një grup indanil, një grup dihidrobenzofuranil, një grup benzodioksolil, një grup benzotiadiazolil, një grup benzotienil ose një grup kuinolinil, secili prej të cilëve mund të zëvendësohet me 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi C [ku grupi C përbëhet nga një grup C1-C6 alkil, një atom halogjen, një grup trifluorometil, një grup C1-C6 alkoksi, një grup trifluorometoksi, një grup nitro, një grup ciano, dhe një grup C2-C7 alkanoil], ose një grup C2-C8 alkenil i cili mund të zëvendësohet me një grup(e) fenil}. |