Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3992
2012.07.05
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.07.25
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4067
2012.04.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.06.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05767934.2
2005.07.25
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1781639
2012.01.25
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 4077172 |
| US | 592182 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen Pharmaceutica NV | Turnhoutseweg 30 2340 Beerse |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| VERDONCK, Marc Gustaaf C,@Janssen PharmaceuticaNV | Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
| ANGIBAUD, Patrick René,@Janssen-Cilag | Campus de Maigremont BP 615 F-27106 Val De Reuil Cedex , FR |
| ROUX, Bruno,@Janssen-Cilag | Campus de Maigremont BP 615 F-27106 Val De Reuil Cedex , FR |
| PILATTE, Isabelle Noëlle Constance,@Janssen-Cilag | Campus de Maigremont BP 615 F-27106 Val De Reuil Cedex , FR |
| TEN HOLTE, Peter,@Janssen Pharmaceutica N.V. | Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
| ARTS, Janine,@Janssen Pharmaceutica N.V. | Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
| VAN EMELEN, Kristof,@Janssen Pharmaceutica N.V. | Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse , BE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E AMINO INDOL ALKILILIT TE ZEVENDESUAR SI PENGUES TE RINJ TE HISTON DEACETILAZES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules (I), format N-okside, kriperat me mbetje te tyre, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, dhe format e tyre izomerike nga pikpamja stereokimike, ku cdo n eshte nje numer i plote me vlere 0, 1, ose 2 dhe kur n eshte 0, atehere tentohet nje lidhje direkte;cdo m eshte nje numer i plote me vlere 1 ose 2;cdo X ne menyre te pavarur eshte N ose CH;cdo Y eshte ne menyre te pavarur O, S, ose NR4; kucdo R4 eshte hidrogjen, C1-6alkil, C1-6alkiloksi C1-6alkil, C3-6cikloalkil, C3-6cikloalkilmetil, fenil C1-6alkil, -C(=O)-CHR5R6 ose –S(=O)2-N(CH3)2;ku cdo R5 dhe R6 ne menyre te pavarur eshte hidrogjen, amin, C1-6alkil, ose amin C1-6alkil; dhe kur Y eshte NR4 dhe R2 eshte ne pozicionin-7 te indolilit, atehere R2 dhe R4 se bashku mund te formojne radikalin bivalent -(CH2)2- (a-1), ose -(CH2)3- (a-2); R1 eshte hidrogjen, C1-6alkil, hidroksi C1-6alkil, C1-6alkilsulfonil, C1-6alkilkarbonil, ose mono- ose di (C1-6alkil)aminosulfonil;R2 eshte hidrogjen, amin, halo, C1-6alkil, cian, C2-6alkenil, polihalo C1-6alkil, nitro, fenil, C1-6alkilkarbonil, hidroksikarbonil, C1-6alkilkarbonilamin, C1-6alkiloksi, ose mono- ose di(C1-6alkil)amin;R3 eshte hidrogjen, C1-6alkil, ose C1-6alkiloksi; dhe kur R2 dhe R3 jane ne atome karboni te afert, ata formojne radikal bivalent –O-CH2-O-. |
| 2 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ku cdo n eshte nje numer i plote me vleren 0 ose 1; sejcila R4 eshte hidrogjen, C1-6alkil, C1-6alkiloksi C1- 6alkil, C3-6cikloalkil, ose fenil C1-6alkil; R1 eshte hidrogjen, C1-6alkil, hidroksi C1-6alkil,C1-6alkilkarbonil, ose C1-6alkilsulfonil; dhe R2 eshte hidrogjen, halo, C1-6alkil, cian, nitro, polihalo C1-6alkil ose C1-6alkiloksi. |
| 3 | Nje komponim sipas pretendimit 1 dhe 2, ku cdo n eshte nje numer i plote me vleren 1; cdo m eshte nje numer i plote me vleren 1; cdo X eshte ne menyre te pavarur N; cdo N eshte ne menyre te pavarur NR4; cdo R4 eshte C1-6alkil; R1 eshte hidrogjen; R2 eshte hidrogjen ose halo; dhe R3 eshte hidrogjen. |
| 4 | Nje komponim ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1, 2 dhe 3, ku komponimi ne fjale eshte No.1a, komponimi No.30, komponimi No. 39 dhe komponimi No. 50. |
| 5 | Nje perberje farmaceutike qe permban mbartesa te pranueshem nga pikpamja farmaceutike dhe si nje perberes aktiv, nje sasi efektive nga pikpamja terapeutike te nje komponimi ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1 deri ne 4. |
| 6 | Nje proces per pergatitjen e nje perberjeje farmaceutike, ashtu sic pretendohet ne pretendimin 5, ku mbartesat e pranueshem nga pikpamjma farmaceutike dhe nje komponim, ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1 deri ne 4, perzjehen ne menyre te imet. |
| 7 | Nje komponim ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1 deri ne 4, per perdorim si nje ilac. |
| 8 | Perdorimi i nje komponimi, ashtu sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 4, per fabrikimin e nje medikamenti per trajtimin e semundjeve proliferative. |
| 9 | Nje kombinim i nje agjenti anti-kancer dhe nje pengues i HDAC, ashtu sic pretendohet ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 4. |
| 10 | Nje proces per pergatitjen e nje komponimi ashtu sic pretendohet ne pretendimin 1, i karakterizuar nga a)reaksioni i nje substance te ndermjetme me formulen (II), ku Q eshte tetrahidropiraniloksiaminokarbonil, i referuar ketu si nje substance e ndermjetme e fomules (II-a), me nje acid te pershtatshem, i tille si per shembull, acidi trifluoroacetik, per te perftuar nje acid hidroksamik te formules (I). b)reaksionin e nje substance te ndermjetme te formules (II), ku Q eshte C1-2alkiloksikarbonil, i referuar ketu si substance e ndermjetme e formules (II-c), me hidroksilamine, ne pranine e nje baze dhe te nje tretesi te pershtatshem me prodhimin e nje acidi hidroksamik te formules (I) |
| 11 | Nje komponim i formules (II),format N-okside te tij, kriperat me mbetje te ti,j te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, dhe format e tij izomerike nga pikpamja stereokimike, ku cdo n eshte nje numer i plote me vleren 0, 1, ose 2, dhe kur n eshte 0, atehere tentohet nje lidhje e direkte; cdo m eshte nje numer i plote me vleren 1 ose 2; cdo X eshte ne menyre te pavarur N ose CH; cdo Y eshte ne menyre te pavarur O, S, ose NR4; ku cdo R4 eshte hidrogjen, C1-6alkil, C1-6alkiloksi C1-6alkil, C3-6cikloalkil, C3-6cikloalkilmetil, fenil C1- 6alkil, -C(=O)-CHR5R6 ose –S(=O)2-N(CH3)2; ku cdo R5 dhe R6 eshte ne menyre te pavarur hidrogjen, amin, C1-6alkil, ose amino C1-6alkil; dhe kur Y eshte NR4 dhe R2 eshte ne pozicionin -7 te indolilit, atehere R2 dhe R4 se bashku mund te formojne radikalin bivalent -(CH2)2- (a-1), ose -(CH2)3- (a-2); R1 eshte hidrogjen, C1-6alkil, hidroksi C1-6alkil, C1-6alkilsulfonil, C1-6alkilkarbonil, ose mono- ose di-( C1-6alkil)aminosulfonil;R2 eshte hidrogjen, hidroksi, amino, halo, C1-6alkil, cian, C2-6alkenil, polihalo C1-6alkil, nitro,fenil, C1-6alkilkarbonil, hidroksikarbonil, C1-6alkilkarbonilamin, C1-6alkiloksi, ose mmono- apo di-(C1-6alkil)amin; R3 eshte hidrogjen, C1-6alkil, ose C1-6alkiloksi; kur R2 dhe R3 jane mbi atomet e aferta te karbonit, atehre atom und te formojne radikalin bivalent -O-CH2-O; dhe Q eshte C1-2alkiloksikarbonil, hidroksikarbonil, ose tetrahidropiraniloksiaminokarbonil. |
| 12 | Nje proces per pergatitjen e nje komponimi ashtu sic pretendohet ne pretendimin 11, i karakterizuar nga a)reaksioni i nje komponimi te formules (II), ku Q eshte hidroksikarbonil, referuar ketu si komponime te formules (II-b), me nje substance te ndemjetme te formules (III), ne pranine e reagenteve te pershtatshem, te tille si N`-(etilkarbonimidoil)-N,N-dimetil-1,3-propandiamin, monohidroklorid (EDC) dhe 1-hidroksi-1H-benzotriazol (HOBT) me formimin e nje komponimi te formules (II-a), b)reaksionin e nje substance te ndermjetme te formules (VI) me karboksaldehidin e pershtatshem te formules (V), ku t eshte eshte nje numer i plote me vlere 0 ose 1, dhe kur t eshte 0, atehere tentohet nje lidhje direkte, ne pranine e nje reagenti te pershtatshem, me formimin e nje komponimi te formules (II-a), c)reaksionin e nje komponimi te formules (II), ku Q eshte metil- ose etiloksikarbonil(C1-2alkil), referuar ketu si komponime te formules (II-c), me nje solucion acidicik te pershtatshem, me formimin e nje komponimi te formules (II-b), d)reaksionin e etil esterit te acidit karboksilik te formules (IV) me karboksaldehidin e pershtatshem te formules (V), ne pranine e nje reagenti te pershtatshem, me formimin e nje komponimi te formules (II-c), e)reaksionin e nje substance te ndermjetme te formules (XIV) me subnstancen e ndermjetme te pershtatshme, te formules (XV), ne pranine e nje reagenti te pershtatshem, ne nje tretes te pershtatshem, me formimin e nje komponimi te formules (II-c), f)reaksionin e nje substance te ndermjetme te formules (X) me nje substance te ndermjetme te formules (XI), ku W eshte nje grup i pershtatshem qe largohet, i tille si per shembull, halo, p.sh. fluor, klor, brom ose jod, ose nje radikal sulfoniloksi, i tille si metilsulfoniloksi, me formimin e nje komponimi te formules (II-c), ose g)reaksionin e nje substance te ndermjetme te formules (XII) me nje substance te ndermjtme te formules (XIII), ku W eshte grup i pershtatshem qe largohet, ashtu sic pershkruhet me siper, me formimin e nje komponimi te formules (II-c). |