Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3981
2012.07.05
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.11.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4042
2012.03.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.06.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05824420.3
2005.11.15
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1817301
2012.02.01
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 630060 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| ELI LILLY AND COMPANY | Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46285 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| AICHER, Thomas, Daniel | 3070 North Torrey's Peak Drive Superior, Colorado 80027 , US |
| CORTEZ, Guillermo, S. | 6919 Antelope Drive Indianapolis, Indiana 46278 , US |
| GROENDYKE, Todd, Michael | 304 Wilton Street Ann Arbor, Michigan 48103 , US |
| KHILEVICH, Albert | 3716 Earhart Drive Westfield, Indiana 46074 , US |
| KNOBELSDORF, James, Allen | 10182 Parkshore Drive Fishers, Indiana 46038 , US |
| MAGNUS, Nicholas, Andrew | 12424 Horesham Street Indianapolis, Indiana 46032 , US |
| MARMSATER, Fredrik, Pehr | 88 Misty Vale Court Boulder, Colorado 80302 , US |
| SCHKERYANTZ, Jeffrey, Michael | 9841 Deering Street Fishers, Indiana 46037 , US |
| TANG, Tony, Pisal | 2906 Cormorant Place Longmont, Colorado 80503 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul. B. Curri Pall. 2/3/24, Tirane, Albania AL , AL |
| Vladimir NIKA | Bul. B. Curri Pall. 2/3/24, Tirane, Albania AL , AL |
(54) Titull
FUQIZUES TE RECEPTOREVE TE GLUTAMATIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules I Ku R1 eshte metil ose etil;R2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne metil, etil, n-propil, izo-propil, fluoro, kloro, jodo, fenil, 4-fluorofenil, trifluorometil, CN, 2-tiofenil, 3-tiofenil, 2-tiazolil, 2-piridinil, 3-piridinil, dhe 4-piridinil;X eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne O, S, SO2, NH dhe NCH3;Y eshte metilen;Ar1 eshte fenilen ose 1,2,4-oksadiazol-3,5-diil;Ar2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne fenilen, fluorofenilen, metoksifenilen dhe piridinediil;L eshte perzgjedhur nga grupi qe konsis-ton ne CH2, CHCH3, CH(OH), CH(F), CHN3, CH(OCH3), CHNH2, CHNH(C=O)CH3, CHNH(SO2)CH3, C=O, dhe CH=CH2;Z eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (CH2)nCOOH, n eshte 0; q eshte 0; dhe kripera te tyre farmaceutikisht te pranueshme. |
| 2 | Nje komponim sipas Pretendimit 1 ku X eshte O. |
| 3 | Nje komponim sipas Pretendimit 1 ku R1 eshte metil. |
| 4 | Nje komponim sipas Pretendimit 1 ku R2 eshte metil, propil, trifluorometil, ose kloro. |
| 5 | Nje komponim sipas Pretendimit 1 ku Ar1 eshte fenilen. |
| 6 | Nje komponim sipas Pretendimit 1 ku Ar2 eshte fenilen ose piridinediil. |
| 7 | Nje komponim sipas Pretendimit 1 ku Ar2 eshte bashkengjitur ne pozicionin 1-3. |
| 8 | Nje komponim sipas Pretendimit 1 ku L eshte -CH(OH)-, -CH(F)- ose -CH2-. |
| 9 | Nje komponim sipas Pretendimit 1 ku Z eshte |
| 10 | Nje komponim sipas Pretendimit 1 i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne (+)-3-{[4-(4-acetil-3-hidroksi-2-propil-fenoksimetil)-fenil]-hidroksimetil}acid benzoik (izomer 1) dhe (-)-3-{[4-(4-acetil-3-hidroksi-2-propil-fenoksimetil)fenil]-hidroksi-metil}-acid ben-zoik (izomer 2). |
| 11 | Nje komponim sipas Pretendimit 1 i cili eshte 3-{[4-(4-acetil-3-hidroksi-2-propil-fenoksimetil)-fenil]-(S)-hidroksimetil}-acid benzoik. |
| 12 | Nje perberje farmaceutike qe permban nje komponim te secilit prej Pretendimeve 1-11 dhe nje transportues, tretes ose mbushes farmaceutikisht i pranueshem. |
| 13 | Nje komponim sipas secilit prej Pretendimeve 1-11 per perdorim si nje medikament. |
| 14 | Nje komponim sipas secilit prej Pretendimeve 1-11 per perdorim ne trajtimin e migre-nes. |
| 15 | Nje proces per te pergatitur komponimin e formules I, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R1, R2, X, Y, Ar1, L dhe Ar2 jane percaktuar ashtu si ne Pretendimin 1 duke perfshire dhe hapin e perzgjedhur nga (A) per nje komponim te formules I ku Z eshte tetrazolil, cikloshtimin e nje komponimi te formules II ku R10 eshte ciano me nje reagent azid; (B) per nje komponim te formules I ku Z eshte COOH, hidrolizen e nje komponimi te formules II ku R10 eshte COOR14 dhe R14 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne C1-C5 alkil, fenil dhe benzil; (C) per nje komponim te formules I ku Z eshte COOH, hidrolizen e nje komponimi te formules II ku R10 eshte ciano; dhe (D) per nje komponim te formules I ku Z eshte ciklokondensimin e nje komponimi te formules II ku R10 eshte nje halid acil i tille si klorur acili; ku me pas, kur kerkohet nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e kom-ponimit te formules I, ajo perftohet nepermjet reagimit te acidit te formules I me nje baze fiziologjikisht te pranueshme ose nepermjet reagimit te nje kom-ponimi bazik te formules I me nje acid fiziologjikisht te pranueshem ose ne-permjet cdo procedure tjeter konvencionale. |
| 16 | Nje komponim i formules II Ku R1, R2, X, Y, Ar1, Ar2 dhe L jane percaktuar ashtu si ne Pretendimin 1; Dhe R10 eshte CN ose COOR14 ku cdo R14 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne C1-C5 alkil, fenil dhe benzil. |
| 17 | Nje komponim sipas Pretendimit 16 ku R14 eshte metil. |
| 18 | Nje proces per pergatitjen e 3- {[4-(4-acetil-3-hidroksi-2-propil-fenoksimetil)-fenil]-(S)-hidroksimetil}-acid benzoik ose nje kripe te saj farmaceutikisht te pranueshme, e cila perm-ban (i) alkilizimin e 2,4-dihidroksi-3-propil-acetofenonit me 3-[4-(metan-sulfoniloksimetilfenil)-(S)-acetoksimetil]-benzonitrilin ne pranine e kar-bonatit te kaliumit per te prodhuar 3-{[4-(4-acetil-3-hidroksi-2-propil-fenoksimetil)-fenil]-(S)-acetoksimetil}-benzonitrilin; (ii) hidrolizimin e 3- {[4-(4-acetil-3-hidroksi-2-propilfenoksimetil)-fenil]-(S)-acetoksimetil}-benzonitrilit ne pranine e hidroksidit te kaliumit ku reaksioni i hidrolizes ndiqet nga acidifikimi me acid hidroklorik per te prodhuar 3- {[4-(4-acetil-3-hidroksi-2-propil-fenoksimetil)-fenil]-(S)-hidroksimetil} acid ben-zoik; ku me pas, kur kerkohet nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e 3-{[4-(4-acetil-3-hidroksi-2-propil-fenoksimetil)-fenil]-(S)-hidroksimetil}-acid benzoik, ajo perftohet nepermjet reagimit te 3-{[4-(4-acetil-3-hidroksi-2-propilfenoksimetil)-fenil]-(S)-hidroksimetil}-acid benzoik me nje baze fiziologjikisht te pranueshme ose nepermjet cdo procedure tjeter konven-cionale. |
| 19 | Procesi i Pretendimit 18 ku fillestari 3-[4-(metansulfoniloksimetilfenil)-(S)-acetoksimetil]-benzonitril eshte pergatitur duke perdorur nje proces qe perfshin (i) arilizimin enantioperzgjedhshmerisht te 3-cianobenzaldehidit me 2,4,6-tris-[4-(tert-butil-dimetil-silaniloksimetil)-fenil]-ciklotriboroksanin ne pranine e nje zinku dialkil dhe katalizatori kiral ku zinku dialkil eshte zink dietil; dhe katalizatori kiral eshte etanol (R)-(-)-2-piperidino-1,1,2-trifenil per te prod-huar 3-{[4-(tert-butildimetilsilaniloksimetil)fenil]-(S)-hidorksimetil}-benzonitril; (ii) acilizimin e 3-{[4-(tert-butildimetilsilaniloksimetil)fenil-(S)-hidroksimetil}-benzonitrilit me anhidrid acetik dhe me pas hidrolizimin e grupit 4-(tert-butil-dimetilsilanil me acid hidroklorik per te prodhuar 3-[4-(hidorksimetilfenil)-(S)-acetoksimetil]-benzonitril; (iii) sulfonizimin e 3-[4-(hidroksimetilfenil)-(S)-acetoksimetil]-benzonitrilit me klorur sulfonil metani per te prodhuar 3-4[metansulfoniloksimetilfenil)-(S)-acetoksimetil]-benzonitril. |
| 20 | Nje komponim i cili eshte -[4-(hidroksimetilfenil)-(S)-acetoksimetil]-benzonitril. |