REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3979 2012.07.05
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.02.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4041 2012.03.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.06.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06727254.2 2006.02.21
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1856063 2012.01.25
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
IN 3802005
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Ranbaxy Laboratories Limited 12th Floor, Devika Tower 06, Nehru Place New Delhi 110019
(72) Shpikës
Emri Adresa
PALLE, Venkata, P. Director, Head Discovery Biology Advinus Therapeutics Pvt Ltd. Pune Infotech Park, II Floor Bioresearch Center Zone A, B, C, D, Phase II, Hinjewadi Pune, Maharashtra 411057 , IN
SATTIGERI, Viswajanani, Jitendra N-323, Vijayrattan Vihar Gurgaon, Haryana 122001 , IN
KHERA, Manoj, Kumar C-600/10, Krishna Colony Gurgaon, Haryana 122001 , IN
VOLETI, Sreedhara, Rao Apartment No. 201, Mahalakshmi Cghs, Plot -2, Sector -43 Gurgaon, Haryana 122001 , IN
RAY, Abhijit Sector C-1, Flat No. 1408, Vasant Kunj New Delhi, Delhi 110070 , IN
DASTIDAR, Sunanda, G. B-138, Sarita Vihar New Delhi, Delhi 110044 , IN
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
(54) Titull
DERIVATE TE ACIDIT 5-FENIL-PENTANOIK SI FRENUES TE METALOPROTEINAZES SE MATRICES PER TRAJTIMIN E AZMES DHE SEMUNDJEVE TE TJERA;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i cili eshte: 5-Bifenil-4-il-3-hidroksi-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pen-tanoik (Komponimi Nr. 1), 2-(2-{[(Benziloksi)karbonil]amino}etil)-5-bifenil-4-il-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr. 11), 5-Bifenil-4-il-3-hidroksi-2-{2-[(fenilacetil)amino]etil}acid pentanoik (Komponimi Nr. 45), 5-Bifenil-4-il-3-hidroksi-2-[2-(1-oksoftalazin-2(1H)-il)etil]acid pentanoik (Kom-ponimi Nr. 47), 5-Bifenil-4-il-3-hidroksi-2-[2-(2’-oksospiro[ciklopropan-1,3’-indol]-1’(2’H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 49), 3-Hidroksi-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]-5-[4’-(trifluorometil)bifenil-4-il]acid pentanoik (Komponimi Nr. 59), 5-(3’,4’-Difluorobifenil-4-il)-3-hidroksi-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 60), 3-Hidroksi-5-(4’-metoksibifenil-4-il)-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 64), 5-(4’-Klorobifenil-4-il)-3-hidroksi-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3 (4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 65), 3-Hidroksi-5-[4-(6-metoksipiridin-3-il)fenil]-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Kompoimi Nr. 67), 3-Hidroksi-5-(4’-metilbifenil-4-il)-2-[2-(5-metil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 68), 5-(4’-Klorobifenil-4-il)-3-hidroksi-2-[2-(5-metil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 69), 3-Hidroksi-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]-5-[4’-(trifluorometoksi)bifenil-4-yl]acid pentanoik (Komponimi Nr. 70), 5-(4’-Fluorobifenil-4-il)-3-hidroksi-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3 (4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 71), 3-hidroksi-5-(4’-metilbifenil-4-il)-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 72), 5-(4’-Cianobifenil-4-il)-3-hidroksi-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 73), 5-(4’-Fluorobifenil-4-il)-3-hidroksi-2-[2-(5-metil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 74), 3-Hidroksi-5-[4-(6-metoksipiridin-3-il)fenil]-2-[2-(5-metil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 75), 5-(4’-Etilbifenil-4-il)-3-hidroksi-2-[2-(4-okso-1,2,3 -benzotriazin-3 (4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 76), 3-Hidroksi-2-[2-(5-metil-1,3- diokso-1,3-dihidro-2H- izoindol- 2-il) etil]- 5-[4’-(trifluorometil) bifenil- 4-il]acid pentanoik (Komponimi Nr. 77), 5-Bifenil-4-il-3-hidroksi-2-[2-(-okso-4-fenil-4a,8a-dihidroftalazin-2(1H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 84), 5-Bifenil-4-il-3-hidroksi-2-[2-(3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 85), 5-Bifenil-4-il-2- {2-[(3aR,7aS)-1,3-diokso-1, 3,3 a,4,7, 7a-hekzahidro-2H-izoindol-2-il]etil}-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr. 86), 5-Bifenil-4-il-2-(2-([(4-fluorofenil)sulfonil]amino)etil)-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr. 87), 5-Bifenil-4-il-2-(2-{[(3-fluorofenil)acetil]amino}etil)-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr. 88), 5-Bifenil-4-il-2-{2-[(4-fluorobenzoil)amino]etil}-3-acid hidroksipentanoik (Kom-ponimi Nr. 89), 5-Bifenil-4-il-3-hidroksi-2-[2-(5-metil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 90), S-Bifenil-4-il-3-hidroksi-2-[2-(1-okso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]acid pen-tanoik (Komponimi Nr. 91), 5-Bifenil-4-il-2-[2-({([(4-fluorofenil)amino]karbonil}amino)etil]-3-acid hidroksipen-tanoik (Komponimi Nr.92), 5-Bifenil-4-il-2-[2-(4,4-dimetil-2,6-dioksopiperidin-1-il)etil]-3-acid hidroksipen-tanoik (Komponimi Nr. 93), 5-Bifenil-4-il-2-[2-(7,9-diokso-8-azaspiro[4.5]dec-8-il)etil]-3-acid hidroksipen-tanoik (Komponimi Nr. 94), S-Bifenil-4-il-3-hidroksi-2-[2-(2-okso-1,3-benzoksazol-3(2H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 96), 2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-3-hidroksi-5-[4-(6-metoksipiridin-3-il)fenil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 97), 5-Bifenil-4-il-2-[2-(5,6-dikloro-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il) etil]-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr. 102), 5-Bifenil-4-il-2-[2-(2,4-diokso-1,4-dihidrokuinazolin-3(2H)-il)etil]-3-acid hidrok-sipentanoik (Komponimi Nr.103), 5-Bifenil-4-il-2-[2-(1,3-diokso-1,3 -dihidro-2H-pirrolo[3,4-c]piridin-2-il)etil]-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr. 104), 2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-5-(3’,4’-difluorobifenil-4-il)-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr. 105), (2R,3S + 2S,3R)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-5-(4’-fluorobifenil-4-il)-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr. 106), (2R, 3 S + 2 S, 3 R)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-3-hidroksi-5-[4’-(trifluorometil)bifenil-4-il]acid pentanoik (Komponimi Nr. 107), (2R,3R + 2S,3S)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-5-(4’-fluorobifenil-4-il)-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr. 108), (2R, 3R + 2S, 3S)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-3-hidroksi-5-[4’-(trifluorometil)bifenil-4-il]acid pentanoik (Komponimi Nr. 109), (2R,3R + 2S, 3S)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-3-hidroksi-5-(4’-metilbifenil-4-il)acid pentanoik (Komponimi Nr. 113), (2R,3 S + 2S, 3R)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-3-hidroksi-5-(4’-metilbifenil-4-il)acid pentanoik (Komponimi Nr. 114), (2R, 3R + 2S, 3S)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-3-hidroksi-5-(4’-metoksibifenil-4-il)acid pentanoik (Komponimi Nr. 115), (2R,3R + 2S,3S)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-5-(4’-klorobifenil-4-il)-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr.116), (2R,3S + 2S,3R)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-5-(4’-klorobifenil-4-il)-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr. 117), (2R,3S + 2S,3R)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-3-hidroksi-5-(4’-metoksibifenil-4-il)acid pentanoik (Komponimi Nr. 118), 5-Bifenil-4-yl-2-[2-(5-tert-butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr. 121), 5-Bifenil-4-il-3-hidroksi-2-[2-(1-okso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il) butil]acid pen-tanoik (Komponimi Nr. 124), (2R,3S)- 3-Hidroksi-5-[4-(6-metoksipiridin-3-il)fenil]-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 133), (2S,3R)- 3-Hidroksi-5-[4-(6-metoksipiridin-3-il)fenil]-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 134), (2R,3R)- 3-Hidroksi-5-[4-(6-metoksipiridin-3-il)fenil]-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 135), ose (2S,3S)- 3-Hidroksi-5-[4-(6-metoksipiridin-3-il)fenil]-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 136);qe perfshin race-mate, enantiomere dhe diastereomere te tyre, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te secilit prej tyre.
2 Nje komponim sipas pretendimit 1 i cili eshte:5-Bifenil-4-il-3-hidroksi-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 1), ose 2-(2-{[(Benziloksi)karbonil]amino}etil)-5-bifenil-4-il-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr. 11);qe perfshin racemate, enantiomere dhe diastereomere te tyre, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te secilit prej tyre.
3 Nje komponim sipas pretendimit 1 i cili eshte: 3-Hidroksi-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]-5-[4’-(trifluorometil)bifenil-4-il]acid pentanoik (Komponimi Nr. 59), 5-(3’,4’-Difluorobifenil-4-il)-3-hidroksi-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3 (4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 60), 3-Hidroksi-5-(4’-metoksibifenil-4-il)-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 64), 5-(4’-Klorobifenil-4-il)-3-hidroksi-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 65), 3-Hidroksi-5-[4-(6-metoksipiridin-3-il)fenil]-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 67), 5-(4’-Klorobifenil-4-il)-3-hidroksi-2-[2-(5-metil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 69), 3-Hidroksi-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]-5-[4’-(trifluorometoksi)bifenil-4-il]acid pentanoik (Komponimi Nr. 70), 3-hidroksi-5-(4’-metilbifenil-4-il)-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 72), 3-Hidroksi-5-[4-(6-metoksipiridin-3-il)fenil]-2-[2-(5-metil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 75), 5-(4’-Etilbifenil-4-il)-3-hidroksi-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 76), 3-Hidroksi-2-[2-(5-metil-1,3- diokso-1,3-dihidro-2H- izoindol- 2-il) etil]- 5-[4’-(trifluorometil) bifenil- 4-il]acid pentanoik (Komponimi Nr. 77), 5-Bifenil-4-il-3-hidroksi-2-[2-(5-metil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 90), 2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-3-hidroksi-5-[4-(6-metoksipiridin-3-il)fenil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 97), 5-Bifenil-4-il-2-[2-(5,6-dikloro-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr. 102), (2R, 3S + 2S, 3R)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-3-hidroksi-5-[4’-(trifluorometil)bifenil-4-il]acid pentanoik (Komponimi Nr. 107), (2R, 3R + 2S, 3S)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-3-hidroksi-5-[4’-(trifluorometil)bifenil-4-il]acid pentanoik (Komponimi Nr. 109), (2R,3R + 2S,3S)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-3-hidroksi-5-(4’-metoksibifenil-4-il)acid pentanoik (Komponimi Nr. 115), (2R,3R + 2S,3S)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-5-(4’-klorobifenil-4-il)-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr.116), (2R,3S + 2S,3R)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-5-(4’-klorobifenil-4-il)-3-acid hidroksipentanoik (Komponimi Nr. 117), (2R,3S + 2S,3R)-2-[2-(5-tert-Butil-1,3-diokso-1,3-dihidro-2H-izoindol-2-il)etil]-3-hidroksi-5-(4’-metoksibifenil-4-il)acid pentanoik (Komponimi Nr. 118), (2R,3S)-3-Hidroksi-S-[4-(6-metoksipiridin-3-il)fenil]-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 133), (2S,3R)-3-Hidroksi-5-[4-(6-metoksipiridin-3-il)fenil]-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 134), ose (25,3 S)-3-Hidroksi-5-[4-(6-metoksipiridin-3-il)fenil]-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik (Komponimi Nr. 136);qe perfshin race-mate, enantiomere dhe diastereomere te tyre, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te secilit prej tyre.
4 Nje komponim sipas pretendimit 1 i cili eshte 3-Hidroksi-5-[4-(6-metoksipiridin-3-il)fenil]-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)ethyl]acid pentanoik qe perfshin ra-cemate, enantiomere dhe diastereomere te tyre, ose nje kripe farmaceutikisht te pra-nueshme te tyre.
5 Nje komponim sipas pretendimit 1 i cili eshte (2S,3R)-3-Hidroksi-5-[4-(6-metoksipiridin-3-il)fenil]-2-[2-(4-okso-1,2,3-benzotriazin-3(4H)-il)etil]acid pentanoik ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te tyre.
6 Nje perberje farmaceutike qe permban nje sasi terapeutikisht te efektshme te nje komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 5 se bashku me nje transportues, mbushes ose tretes farmaceutikisht te pranueshem.
7 Nje perberje farmaceutike sipas pretendimit 6 e cila per me tej permban nje ose me shume perberes shtese aktive te perzgjedhur nga: a.Agjente anti-inflamatore te perzgjedhur nga: (i)agjente anti-inflamatore jo-steroidale te perzgjedhur nga piroksikam, diklofenak, acide propionike, fenamate, pirazolone, salicilate, frenues Ki-nase/Katepsine PDE-4/pd38 MAP; (ii) leukotriene, Frenues-LTC4/LTD4/LTE4/LTB4, frenues 5-lipoksigjenase dhe antagoniste te re-ceptorit PAF; (iii) frenues Cox-2; (iv) frenues MMP; ose (v) frenues interleukin-I; b.agjente antihipertensive te perzgjedhur nga: (i)frenues ACE te perzgjedhur nga enalapril, lizinopril, valsartan, telmis-artan ose kuinapril; (ii)antagoniste te receptorit angiotensin II dhe agoniste te perzgjedhur nga losartan, kandesartan, irbesartan, valsartan ose eprosartan, (iii)bllokues-β; ose (iv) bllokuesa te kanaleve te kalciumit; ose c.agjente imunosupresive te perzgjedhur nga ciklosporina, azatioprina ose metotreksati; ose kortikosteroide anti-inflamatore.
8 Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 5 per perdorim ne mjekesi.
9 Nje komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri ne 5 per perdorim ne trajtimin e profilaksise se nje kafshe ose nje njeriu i cili vuan nga nje semundje inflamatore ose nje patologji e lidhur me te.
10 Nje komponim sipas pretendimit 9 ku semundja inflamatore ose patologjia e lidhur me te eshte azme, artrit reumatoid, rinit, osteoartrit, artrit psoriatik, psoriaze, fibroze pulmonare, inflamacion pulmonar, sindroma akute e ankthit respirator, perodontit, skleroze e shumefishte, inflamacion i mishrave te dhembeve, ateroskleroze, hiper-plazia neointimale e shoqeruar me restenoze dhe goditje ishemike, aksident cere-brovaskular, semundje te veshkave ose metastaza tumorale.
11 Nje proces per pergatitjen e komponimit te Formules VIII ku A’’ eshte perzgjedhur nga (CH2)n-NR4R5, (CH2)n-NHC(=Y)R4, (CH2)n-NHC(=Y)NR5Rx, (CH2)n-NHC(=O)OR4, (CH2)n-NHSO2R4, (CH2)n-amidono ose (CH2)n-guanidino, n eshte nje numer i plote nga 1 deri ne 5, Y eshte oksigjen ose squfur; R4 eshte alkil, alkenil, alkinil, alkinil, cikloalkil, aril, heterociklil, heteroaril, aralkil, het-eroarilalkil, heterociklilalkil ose cikloalkilalkil; R5 eshte hidrogjen ose R4; R4 dhe R5 se bashku opsionalisht formojne nje unaze heterociklike e cila permban nje ose me shume heteroatome te perzgjedhur nga O, N ose S; dhe Rx eshte R4 ose SO2N(R4)2; duke perfshire: a)reagimin e nje komponimi te Formules II ku hal eshte Cl, Br ose I;me nje komponim te Formules III ku P eshte alkil ose aralkil i perzgjedhur nga tert-butil, etil, metil ose benzil; per te formuar nje komponim te Formules IV; b)reagimin e nje komponimi te Formules IV me nje komponim te Formules V hal-A’’Formula V ku hal eshte Cl, Br ose I dhe A’’ eshte ashtu sic eshte percaktuar me lart per te formuar nje komponim te Formules VI; c)reduktimin e nje komponimi te Formules VI per te formuar nje komponim te Formules VII; dhe d)mosmbrojtjen e nje komponimi te Formules VII per te formuar nje kom-ponim te Formules VIII
12 Nje proces per pergatitjen e nje komponimi te formules XXI i cili perfshin: e)reagimin e nje komponimi te Formules IX me nje komponim te Formules ne per te formuar nje komponim te Formules X; f)reagimin e nje komponimi te Formules X me nje komponim te Formules XI hal-(CH2)n-OP1 Formula XI per te formuar nje komponim te Formules XII; g)reduktimin e nje komponimi te Formules XII per te formuar nje komponim te Formules XIH; h)reagimin e nje komponimi te Formules XIII me nje komponim te Formules XIV P2-hal Formula XIV per te formuar nje komponim te Formules XV; i)mosmbrojtjen e nje komponimi te Formules XV per te formuar nje kom-ponim te Formules XVI; j)shnderrimin e nje komponimi te Formules XVI per te formuar nje kom-ponim te Formules XVII nepermjet reagimit me nje komponim te Formules L-hal (ku L eshte metansul-fonil, p-toluensulfonil, dhe hal eshte halogjen); k)reagimin e nje komponimi te Formules XVII me nje komponim te Formules M-A’ ose A’ per te formuar nje komponim te Formules XVIII; l)reagimin e nje komponimi te Formules XVIII me nje komponim te For-mules XIX per te formuar nje komponim te Formules XX; dhe m)mosmbrojtjen e nje komponimi te Formules XX per te formuar nje kom-ponim te Formules XXI ku: P eshte alkil ose aralkil i perzgjedhur nga tert-butil, etil ose metil ose benzil;P1 eshte grup mbrojtes silil i perzgjedhur nga tert-butildimetilsilan, tert-butildifenilsilan ose triizopropilsilan; P2 eshte aralkil ose heterociklil i perzgjedhur nga benzil, 4-metoksibenzil ose 2,4,6-trimetoksibenzil ose tetrahidropiranil; hal ose halogjen eshte Cl, Br ose I; LG eshte nje grup qe largohet ashtu si mesili, tosili ose triflili ose nje halogjen; A’ eshte NR4R5, NHC(=Y)R4, NHC(=Y)NR5Rx, NHC(=O)OR4, NHSO2R4, ami-dino ose guanidino, dhe M eshte metal i perzgjedhur nga kaliumi, litiumi ose natriumi; R7 eshte hidrogjen, halogjen (ku halogjeni i bashkengjitur tek R7 eshte F, Cl, Br, I), hidroksi, -COOR4, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, alkoksi, alkeniloksi, al-kiniloksi, ariloksi, heterocikliloksi, heteroariloksi, cikloalkiloksi, acil, tioacil, cia-no, nitro, amino, -CHO, -OCF3, -CF3, -SCF3, -NR4R5, -C(=Y)NR4R5, -NHC(=Y)R4, -NHC(=Y)NR5Rx, -NHC(=O)OR4, -NHSO2R4, (SO)mR4, aril, het-erociklil, heteroaril, heterociklilalkil ose heteroarilalkil i cili eshte opsionalisht i zevendesueshem ne vazhdim; R4 eshte alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heterociklil, heteroaril, aralkil, het-eroarilalkil, heterociklilalkil ose cikloalkilalkil; m eshte nje numer i plote 0-2;n eshte nje numer i plote nga 1 deri ne 5; R5 eshte hidrogjen ose R4; dhe Rx eshte R4 ose -SO2N(R4)2.
13 Nje proces per pergatitjen e nje komponimi te Formules XXV ku R4 perfaqeson alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heterociklil, heteroaril, aralkil, he-teroarilakil, heterociklilalkil ose cikloalkilalkil; n)reagimin e nje komponimi te Formules IV ku P eshte alkil ose aralkil i perzgjedhur nga tert-butil, etil ose metil ose ben-zil;me nje komponim te Formules XXII per te formuar nje komponim te Formules XXIII; o)reduktimin e nje komponimi te Formules XXIII per te formuar nje kom-ponim te Formules XXIV; dhe p)mosmbrojtjen e nje komponimi te formules XXIV per te formuar nje kom-ponim te Formules XXV
14 Nje proces per pergatitjen e nje komponimi te Formules XXX ku RF perfaqeson R4CO-, R4SO2- R4OCO- ose (R4)NH-C(=Y)-; duke perfshire: a)reagimin e nje komponimi te Formules XXIV me nje komponim te Formules XXVI Rt-COOH Formula XXVI per te for-muar nje komponim te Formules XXVII:ku:P eshte alkil ose aralkil i perzgjed-hur nga tert-butil, etil, metil ose benzil;Rt eshte alkil, aril, cikloalkil, aralkil, het-erociklilakil ose heteroarilalkil; dhe R4 eshte alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heterociklil, heteroaril, aralkil, heteroarilalkil, heterociklilalkil ose cikloalkilalkil; b)mosmbrojtjen e nje komponimi te Formules XXVII per te formuar nje kom-ponim te Formules XXVIII ku P dhe Rt jane ashtu sic eshte percaktuar me lart; c)derivatizimin e nje komponimi te Formules XXVIII me nje komponim te Formules RD, ku: RD eshte R4COhal, halCOOR4, R4SO2hal ose (R4)N=C(=Y), dhe hal eshte Cl, Br ose I; dhe Y eshte oksigjen ose squfur; per te formuar nje komponim te Formules XXX d)mosmbrojtjen e nje komponimi te Formules XXX per te formuar nje kom-ponim te Formules XXX; dhe e)mosmbrojtjen e nje komponimi te Formules XXX per te formuar nje kom-ponim te Formules XXXI:
15 Nje proces per ndarjen e nje komponimi te Formules VIII, Formules XXI, Formules XXV ose Formules XXX ose ashtu sic percaktohet ne secilin prej pretendimeve te meparshme ne cifte diastereomeresh ose diastereomere te vecante me ane te kro-matografise me shtrese te holle pergatitore ose nepermjet KLPL (Kromatografi e Lengshme me Performance te Larte) duke perdorur nje kolone akirale ose kirale.
© 2026 DPPI