Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4040
2012.08.03
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.01.23
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4030
2012.03.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.06.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09708289.5
2009.01.23
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2240487
2011.12.14
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 8290112 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SANOFI | 174, Avenue de France 75013 Paris |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| HEINELT, Uwe | c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE |
| WEHNER, Volkmar | c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE |
| HERRMANN, Matthias | c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE |
| SCHOENAFINGER, Karl | Holunderweg 8 63755 Alzenau , DE |
| STEINHAGEN, Henning | Starkeradweg 21 65843 Sulzbach , DE |
| SCHEIPER, Bodo | c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH 65926 Frankfurt am Main , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
TRIAZOLOPIRIDAZINET SI INHIBITORE PAR 1, PRODHIMI I TYRE DHE PERDORIMI SI MEDIKAMENTE;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërja e formulës I dhe/ose çdo formë stereoizomerike ose tautomerike e përbërjes së formulës I dhe/ose përzierjet e këtyre formave në çfarëdo raport, dhe/ose një kripë e përputhshme fiziologjikisht e përbërjes së formulës I, ku Q1 është një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, -OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku alkali dhe cikloalkili janë secili të pazëvendësuar ose të mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga - (C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, Q2 dhe Q3 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë secila një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil ose - (C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, R1, R2 dhe R3 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë secila një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, -O-(C1-C8)-alkil, -O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)-alkilene-C(O)-N(R11)-R12, -(C0-C4)-alkilene-C(O)-OR11,-(C0-C4)-alkilene-C(O)-R11, -(C0-C4)-alkilene-N(R11)-R12, -(C0-C4)-alkilene-N(R11)-C(O)-R12, halogjen, OH, -CN, -NO2, -SO2CH3, -SO2CF3, -SF5, -Si[-(C1-C4)-alkil]3, -(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkil, -O-(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkil, -O-(C0-C4)-alkilene-(C6-C14)-aril ku arili është i pazëvendësuar ose i mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -O-(C1-C6)-alkil, -(C1-C4)-alkil, OH, -(C3-C6)-cikloalkil or -O-(C3-C6)-cikloalkil, -O-(C1-C4)-alkilene-(C3-C6)-cikloalkil, -(C4-C15)-Het, ku Het është i pazëvendësuar ose i mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, - (C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -0-(C3-C6)-cikloalkil ose -O-(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkil, ku alkil, alkilene dhe cikloalkil jane secili të pazëvendësuar ose të mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil, -(C6-C14)-aril ku arili është i pazëvendësuar ose i mono-, di-, tri-, tetra- ose penta-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga halogjen,-(C1-C4)-alkil,-(C3-C6)-cikloalkil,OH,-O-(C1-C6)-alkilor-O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C4-C15)-Het ku Het është i pazëvendësuar ose i mono-, di-, tri-, tetra- ose penta-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga halogjen, -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose-0-(C3-C6)-cikloalkil, or -O-(C3-C6)-cikloalkil, ose ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil, alkilene ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, ose R1 dhe R2 ose R2 dhe R3, së bashku me atomet unazore me të cilët ato janë lidhur secila, formojnë një unazë me 5- deri në 8-elementë, ku unaza përbëhet vetëm nga atome karboni ose 1, 2 ose 3 prej këtyre atomeve zëvendësohen nga atomet e azotit, oksigjenit ose sulfurit, ku unaza është e pazëvendësuar ose e mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, - (C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në unazën e formuar me 5- deri në 8-elementë, dhe në alkil ose cikloalkil, mund të zëvendësohen nga fluorine, R11 dhe R12 janë secili në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)-alkilene-(C6-C14)-aril ku arili është i pazëvendësuar ose i mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -O-(C1-C6)-alkil, -(C1-C4)-alkil, OH, -(C3-C6)-cikloalkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)-alkilene-(C4-C15)-Het ku Het është i pazëvendësuar ose i mono-, di-, tri-, tetra- ose penta-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga halogjen, -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, -SO2CH3 ose -SO2CF3, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil, alkilene ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, ose R11 dhe R12 në fragmentet "N(R11)-R12" dhe "N(R11)-C(O)-R12" përfaqësojnë një unazë me 5- deri 8-elementë e cila formohet së bashku me atomin e azotit "N" ose grupin "N-C(O)" për të formuar amine ciklike, imide ose laktame të cilat përmbajnë deri në 2 heteroatome të tjera nga grupi i N, O dhe S, ku unaza është e pazëvendësuar ose e mono- ose di-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, - (C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në unazën e formuar me 5 deri në 8 elementë, dhe në alkil ose cikloalkil, mund të zëvendësohen nga fluorine, R4, R5, R6, R7 dhe R8 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -CN, -NO2, -O-(C1-C8)-alkil, -O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)-alkilene-(CO)-N(R21)-R22, -SO2CH3, - SO2CF3, - (C0-C4)-alkilene- C (O)-O- R21, halogjen, -SF5, -(C0-C4)-alkilene- C (O)-R21, -(C0-C4)-alkilene-N(R21)-R22, -(C0-C4)-alkilene-N(R21)-C (O)-R22, -(C1-C6)-alkilene- O-(C1-C6)-alkil, -(C0-C6)-alkilene-O-(C1-C6)- alkilene- O-(C1-C6)-alkil, -Si [-(C1-C4)-alkil]3, -(C0-C6)-alkilene- O-(C1-C4)-alkilene-(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C6)- alkilene-O-(C0-C6)-alkilene-(C6-C14)-aril ku aril është i pazëvendësuar ose i mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -O-(C1-C6)-alkil, -(C1-C4)-alkil, OH, -(C3-C6)-cikloalkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ose -(C4-C15)-Het ku Het është i pazëvendësuar ose i mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -O-(C1-C6)-alkil, -(C1-C4)-alkil, OH, -(C3-C6)-cikloalkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku alkil, alkilene dhe cikloalkil janë secili të pazëvendësuar ose të mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil, -(C6-C14)-aril ku aril është i pazëvendësuar ose i mono-, di-, tri-, tetra- ose penta-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga halogjen, -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C4-C15)-Het ku Het është i pazëvendësuar ose i mono-, di-, tri-, tetra- ose penta-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga halogjen, -(C1-C4)-alkil, - (C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil, alkilene ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, ose R4 dhe R5, R5 dhe R6, R6 dhe R7 ose R7 dhe R8, së bashku me atomet unazore me të cilët ato janë lidhur secila, formojnë një unazë me 5- deri në 8-elementë, ku unaza përbëhet vetëm nga atome karboni ose 1, 2 ose 3 prej këtyre atomeve zëvendësohen nga atome azoti, oksigjeni ose sulfuri, ku unaza është e pazëvendësuar ose e mono- ose di-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në unazën e formuar me 5- deri në 8-elementë, dhe në alkil ose cikloalkil, mund të zëvendësohet nga fluorine, R21 dhe R22 janë secili në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni atom, -(C1-C6)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)-alkilene-(C6-C14)-aril ku arili është i pazëvendësuar ose i mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -O-(C1-C6)-alkil, -(C1-C4)-alkil, OH, -(C3-C6)-cikloalkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)-alkilene-(C4-C15)-Het ku Het është i pazëvendësuar ose i mono-, di-, tri-, tetra- ose penta-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga halogjen, -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, -SO2CH3 ose -SO2CF3, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil, alkilene ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, ose R21 dhe R22 në fragmentet "N (R21)-R22" dhe "N (R21)-C (O)-R22" përfaqësojnë një unazë me 5- deri në 8-elementë e cila formohet së bashku me atomin e azotit "N" ose grupin "N- C (O)" për të formuar amine, imide ose laktame ciklike të cilat përmbajnë deri në 2 heteroatome të tjera nga grupi i N, O dhe S, ku unaza është e pazëvendësuar ose e mono- ose di-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, - (C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në unazën e formuar me 5- deri në 8-elementë, dhe në alkil ose cikloalkil, mund të zëvendësohen nga fluorine. |
| 2 | Përbërja e formulës I sipas Pretendimit 1, ku Q1, Q2 dhe Q3 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil or -(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil ose cikloalkil mund të zëvendësohet nga fluorine, R1, R2 dhe R3 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, -O-(C1-C8)-alkil, -O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)-alkilene-C(O)-N(R11)-R12,- (C0-C4)-alkilene-C(O)-O-R11, -(C0-C4)-alkilene-C(O)-R11, -(C0-C4)-alkilene-N(R11)-R12, -(C0-C4)-alkilene-N(R11)-C(O)-R12, halogjen, OH, -CN, -NO2, -SO2CH3, -SO2CF3, -SF5, -Si[-(C1-C4)-alkil]3, -(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkil, -O-(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkil, -O-(C0-C4)-alkilene-(C6-C14)-aril ku arili është i pazëvendësuar ose i mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -O-(C1-C6)-alkil, -(C1-C4)-alkil, OH, -(C3-C6)-cikloalkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, -O-(C1-C4)-alkilene-(C3-C6)-cikloalkil, -(C4-C15)-Het, ku Het është i pazëvendësuar ose i mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, - (C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -0-(C3-C6)-cikloalkil, ose -O-(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkil, ku alkil, alkilene dhe cikloalkil janë secili të pazëvendësuar ose të mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil, -(C6-C14)-aril ku aril është i pazëvendësuar ose i mono-, di-, tri-, tetra- ose penta-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga halogjen, -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C4-C15)-Het ku Het është i pazëvendësuar ose i mono-, di-, tri-, tetra- ose penta-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga halogjen, -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -0-(C3-C6)-cikloalkil, ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ose ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil, alkilene ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, me kushtin që të paktën një R1, R2 ose R3 nuk është një atom hidrogjeni ose R1 dhe R2 ose R2 dhe R3, së bashku me atomet unazore me të cilët ato janë të lidhura secila, formojnë një unazë me 5- deri në 8-elementë, ku unaza përbëhet vetëm nga atome karboni ose -1, 2 ose 3 nga këto atome zëvendësohen nga atomet e azotit, oksigjenit ose sulfurit, ku unaza është e pazëvendësuar ose e mono- ose di-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, - (C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në unazën me 5- deri në 8-elementë, në alkil ose cikloalkil mund të zëvendësohet nga fluorine, R11 dhe R12 janë secila në mënyrë të pavarur nga një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)-alkilene-(C6-C14)-aril ku arili është i pazëvendësuar ose i mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -O-(C1-C6)-alkil, -(C1-C4)-alkil, OH, -(C3-C6)-cikloalkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)-alkilene-(C4-C15)-Het ku Het është i pazëvendësuar ose i mono-, di-, tri-, tetra- pse penta-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga halogjen,- (C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil -SO2CH3 ose -SO2CF3, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil, alkilene ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, ose R11 dhe R12 në fragmentet "N(R11)-R12" dhe "N(R11)-C(O)-R12" përfaqësojnë një unazë me 5- deri në 8-elementë e cila formohet së bashku me atomin e azotit "N" ose grupin "N-(CO)" për të formuar amine, imide, ose laktame ciklike të cilat përmbajnë deri në 2 heteroatome të tjera nga grupi i N, O dhe S, ku unaza është e pazëvendësuar ose e mono- ose di-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, - (C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, R4, R5, R6, R7 dhe R8 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -CN, -NO2, -O-(C1-C8)-alkil, -O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)-alkilene-(CO)-N (R21)-R22, -SO2CH3, - SO2CF3, -(C0-C4)-alkilene- C (O)-O- R21, halogjen, -SF5, -(C0-C4)-alkilene- C (O)-R21, -(C0-C4)-alkilene-N(R21)-R22, -(C0-C4)-alkilene-N(R21)-C (O)-R22, -(C1-C6)-alkilene- O-(C1-C6)-alkil, -(C0-C6)-alkilene-O-(C1-C6)- alkilene- O-(C1-C6)-alkil, - Si [-(C1-C4)-alkil]3, -(C0-C6)-alkilene- O-(C1-C4)-alkilene-(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C6)- alkilene-O-(C0-C6)-alkilene-(C6-C14)-aril ku arili është i pazëvendësuar ose i mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -O-(C1-C6)-alkil, -(C1-C4)-alkil, OH, -(C3-C6)-cikloalkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ose -(C4-C15)-Het ku Het është i pazëvendësuar ose i mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -O-(C1-C6)-alkil, -(C1-C4)-alkil, OH, -(C3-C6)-cikloalkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku alkil, alkilene dhe cikloalkil janë secila të pazëvendësuara ose të mono, di- ose tri-zëvendësuara në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil, -(C6-C14)-aril ku aril është i pazëvendësuar ose i mono-, di-, tri-, tetra- ose penta-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga halogjen, -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C4-C15)-Het ku Het është i pazëvendësuar ose i mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga halogjen, -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ose ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil, alkilene ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, me kushtin që të paktën një R4, R5, R6, R7 ose R8 nuk është një atom hidrogjeni, ose R4 dhe R5, R5 dhe R6, R6 dhe R7 ose R7 dhe R8, së bashku me atomet unazorë me të cilët ato janë të lidhura secila, formojnë një unazë me 5- deri në 8-elementë, ku unaza konsiston vetëm në atome karboni ose 1, 2 ose 3 prej këtyre atomeve zëvendësohen nga atome azoti, oksigjeni ose sulfuri, ku unaza është e pazëvendësuar ose e mono-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në unazën e formuar me 5- deri në 8- elementë dhe në alkil ose cikloalkil, mund të zëvendësohen nga fluorine, R21 dhe R22 janë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)-alkilene-(C6-C14)-aril ku arili është i pazëvendësuar ose i mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -O-(C1-C6)-alkil, -(C1-C4)-alkil, OH, -(C3-C6)-cikloalkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)-alkilene-(C4-C15)- Het ku Het është i pazëvendësuar ose i mono-, di-, tri-, tetra- ose penta-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga halogjen, -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, -SO2CH3 ose -SO2CF3, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil, alkilene ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, ose R21 dhe R22 në fragmentet "N (R21)-R22" dhe "N (R21)-C (O)-R22" përfaqësojnë një unazë me 5- deri në 8- elementë e cila formohet së bashku me atomin e azotit "N" ose grupin "N- C (O)" për të formuar amine, imide ose laktame ciklike të cilat përmbajnë deri në 2 heteroatome të tjera nga grupi i N, O dhe S, ku unaza është e pazëvendësuar ose e mono- ose di-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, - (C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në unazën e formuar me 5- deri në 8- elementë, dhe në alkil ose cikloalkil, mund të zëvendësohen nga fluorine. |
| 3 | Përbërja e formulës I sipas Pretendimit 1 ose 2, ku Q1, Q2 dhe Q3 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil ose -(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, R1, R2 dhe R3 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, -O-(C1-C8)-alkil, -O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)-alkilene-C(O)-N(R11)-R12, - (C0-C4)-alkilene-C (O)-O-R11, -(C0-C4)-alkilene-C (O) -R11, -(C0-C4)-alkilene-N(R11)-R12, -(C0-C4)-alkilene-N(R11)-C(O)-R12, halogjen, OH, -CN, -NO2, -SO2CH3, -Si[-(C1-C4)-alkil]3,- (C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkil, -O-(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkil, -O-(C0-C4)-alkilene-(C6-C14)-aril, -O-(C1-C4)-alkilene-(C3-C6)-cikloalkil, -(C4-C15)-Het ose -O-(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkil, ku alkil, alkilene dhe cikloalkil janë secili të pazëvendësuar ose të mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ose ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil, alkilene ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, me kushtin që të paktën një R1, R2 ose R3 nuk është një atom hidrogjeni ose R1 dhe R2 ose R2 dhe R3, së bashku me atomet unazorë me të cilët ato janë të lidhura, formojnë një unazë të përzgjedhur nga grupi i 2,3,5,6,7,8-hekzahidro-1,2,3a,4,5,8-hekzaaza-ciklopenta[b]naftalene; 2,6,7,8-tetrahidro-3H-5-oksa-1,2,3a,4,8-pentaazaciklopenta[b]naftalene; 2,3,6,7-tetrahidro-5,8-dioksa-1,2,3a,4-tetraaza-ciklopenta[b]naftalene; 2,3,6,7-tetrahidro-5H-8-oksa-1,2,3a,4,5-pentaazaciklopenta[b]naftalene; 2,6,7,8-tetrahidro-3H-5-tia-1,2,3a,4,8-pentaaza-ciklopenta[b]naftalene; 2,3,6,7,8,9-hekzahidro-1,2,3a,4,6,9-hekzaazaciklopenta[a]naftalene; 2,3-dihidro-5,7-dioksa-1,2,3a,4-tetraaza-s-indacene; 2,6,7,8-tetrahidro-3H-ciklopenta[e][1,2,4]triazolo [4,3-b]piridazine; 2,7,8,9-tetrahidro-3H-ciklopenta[d][1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazine dhe 2,3,6a,9a-tetrahidro-[1,3]dioksolo[4,5-d][1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazine, ku unaza është e pazëvendësuar ose e mono- ose di-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, R11 dhe R12 janë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)- alkilene-(C6-C14)-aril, -(C0-C4)-alkilene-(C4-C15)-Het, -SO2CH3 ose - SO2CF3, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil, alkilene ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, ose R11 dhe R12 në fragmentet "N(R11)-R12" dhe "N(R11)-C(O)-R12" përfaqësojnë një unazë me 5- deri në 8-elementë, të përzgjedhur nga grupi i azetidinil, pirrolidinil, piperidinil, piperazinil, azepinil, morfolinil, tiomorfolinil, pirrolidine-2.5-dionil, piperidine-2,6-dionil, piperazine-2,6-dionil, morfoline-3,5-dionil, pirrolidin-2-onil, piperidin-2-onil, piperazin-2-onil dhe morfolin-3-onil, ku unaza është e pazëvendësuar ose e di-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, R4, R5, R6, R7 dhe R8 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH,- CN, -NO2, -O-(C1-C8)-alkil, -O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)-alkilene-(CO)-N(R21)-R22, -SO2CH3, -SO2CF3, -(C0-C4)-alkilene-C(O)-O-R21, halogjen, -SF5, -(C0-C4)-alkilene-C(O)-R21, (C0-C4)-alkilene-N(R21)-R22, -(C0-C4)-alkilene-N(R21)-C(O)-R22, -(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkil, -(C0-C6)-alkilene-O-(C1-C6)- alkilene-O-(C1-C6)-alkil, -Si[-(C1-C4)-alkil]3, -(C0-C6)-alkilene-O-(C0-C4)-alkilene-(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C6)- alkilene-O-(C0-C6)-alkilene-(C6-C14)-aril ose - (C4-C15) -Het, ku alkil, alkilene dhe cikloalkil janë secili të pazëvendësuar ose të mono-, di- ose tri-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil, -(C6-C14)-aril ku aril është i pazëvendësuar ose i mono-, di-, tri-, tetra- ose penta-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga halogjen, -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C4-C15)-Het ku Het është i pazëvendësuar ose i mono-, di-, tri-, tetra- ose penta-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga halogjen, -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ose ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil, alkilene ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, me kushtin që të paktën R4, R5, R6, R7 ose R8 nuk është një atom hidrogjeni, ose R4 dhe R5, R5 dhe R6, R6 dhe R7 ose R7 dhe R8, së bashku me atomet unazore me të cilat ato janë të lidhura, formojnë një unazë me 5- deri në 8-elementë të përzgjedhur nga grupi i 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksin; 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oksazine; 1,2,3,4-tetrahidrokuinoksaline; benzo[1,3]dioksole; 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]tiazine dhe 2,3,4,5-tetrahidro-1Hbenzo[b][1,4]diazepine, ku unaza është e pazëvendësuar ose e mono- ose di-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, - (C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -0-(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, R21 dhe R22 janë secila në mënyrë të pavarur nga një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)- alkilene-(C6-C14)-aril, -(C0-C4)-alkilene-(C4-C15)-Het, -SO2CH3 ose - SO2CF3, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil, alkilene ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, ose R21 dhe R22 në fragmentet "N(R21)-R22" dhe "N(R21)-C(O)-R22" përfaqësojnë një unazë me 5- deri në 8-elementë të përzgjedhur nga grupi i azetidinil, pirrolidinil, piperidinil, piperazinil, azepinil, morfolinil, tiomorfolinil, pirrolidine-2.5-dionil, piperidine-2,6-dionil, piperazine-2,6-dionil, morfoline-3,5-dionil, pirrolidin-2-onil, piperidin-2-onil, piperazin-2-onil dhe morfolin-3-onil, ku unaza është e pazëvendësuar ose e mono- ose di-zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -(C1-C4)-alkil, -(C3-C6)-cikloalkil, OH, -O-(C1-C6)-alkil ose -O-(C3-C6)-cikloalkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine. |
| 4 | Përbërja e formulës I sipas Pretendimeve 1 deri në 3, ku Q1, Q2 dhe Q3 janë të njëjta dhe janë secila një atom hidrogjeni, R1, R2 dhe R3 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil; -O-(C1-C8)-alkil, -O-(C3-C6)-cikloalkil, -(C0-C4)-alkilene-C(O)-N(R11)-R12, -(C0-C4)-alkilene-N(R11)-R12, halogjen, -O-(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkil, -O-(C0-C4)-alkilenefenil ose -O(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkil, ku alkil ose alkilene është në çdo rast i pazëvendësuar ose i mono- ose di-zëvendësuar nga -O-(C1-C6)-alkil, ku disa ose të gjitha atomet e hidrogjenit në alkil ose cikloalkil mund të zëvendësohen nga fluorine, me kushtin që të paktën një R1, R2 ose R3 nuk është një atom hidrogjeni, R11 dhe R12 janë secili në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni ose -(C1-C6)-alkil, ose R11 dhe R12 në fragmentin "N(R11)-R12" është një unazë me 5-deri në 8-elementë e përzgjedhur nga grupi i azetidinil, pirrolidinil, piperidinil, piperazinil, azepinil, imidazolil, morfolinil, tiomorfolinil, pirrolidine-2.5-dionil, piperidine-2,6-dionil, piperazine-2,6-dionil, morfoline-3,5-dionil, pirrolidin-2-onil, piperidin-2-onil, piperazin-2-onil dhe morfolin-3-onil, R4, R5, R6, R7 dhe R8 janë të njëjta ose të ndryshme dhe janë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, -(C1-C6)-alkil, OH, -O-(C1-C8)-alkil, halogjen, -SF5, -(C0-C4)-alkilene-N(R21)-R22, -(C0-C4)-alkilene-N(R21)-C(O)-R22, -CF3, -(C0-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkilene-O-(C1-C6)-alkil, -(C0-C6)- alkilene-O-(C1-C4)-alkilene-(C3-C6)-cikloalkil, ose -(C0-C6)-alkilene-O-(C0-C6)-alkilenefenil, ku alkil ose alkilene është në çdo rast i pazëvendësuar ose di-zëvendësuar nga -O-(C1-C6)-alkil, me kushtin që të paktën një R4, R5, R6, R7 ose R8 nuk është një atom hidrogjeni, ose R4 dhe R5, R5 dhe R6, R6 ose R7 ose R7 dhe R8, së bashku me atomet unazore me të cilët ato janë të lidhur, formojnë një unazë me pesë- deri në tetë-elementë të përzgjedhur nga grupi i 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksin; 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oksazine; 1,2,3,4-tetrahidro-kuinoksaline; benzo[1,3]dioksole; 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]tiazine dhe 2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b][1,4]diazepine, ku unaza është e pazëvendësuar ose e mono- ose di-zëvendësuar nga -(C1-C4)-alkil, R21 dhe R22 janë secila në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni ose -(C1-C6)-alkil, ose R21 dhe R22 në fragmentin "N(R21)-R22" përfaqësojnë një unazë me 5- deri në 8-elementë të përzgjedhur nga grupi i azetidinil, pirrolidinil, piperidinil, piperazinil, azepinil, imidazolil, morfolinil, tiomorfolinil, pirrolidine-2.5-dionil, piperidine-2,6-dionil, piperazine-2,6-dionil, morfoline-3,5-dionil, pirrolidin-2-onil, piperidin-2-onil, piperazin-2-onil dhe morfolin-3-onil. |
| 5 | Përbërja e formulës I sipas Pretendimeve 1 deri në 4, ku përbërja e formulës I përzgjidhet nga grupi i 2-(6-kloro-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)-1-(3,5-di-tert-butil-4-hidroksifenil)etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(3-imino-6-izopropoksi-[1,2,4]triazolo[4,3-b]-piridazin-2-il)etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(3-imino-6-metoksi-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, 2-(6-etoksi-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)-1-(4-metoksi-3-morfolin-4-il-5-trifluorometilfenil)etanone, N-[3-[2-(6-etoksi-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)acetil]-5-(pentafluorosulfanil)fenil]-N-metilacetamide,N-[3-[2-(6-etoksi-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)acetil]-5-(pentafluorosulfanil)fenil]acetamide, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(6-etoksi-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(6-ciklopentiloksi-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(6-ciklobutoksi-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(3-imino-6-fenoksi-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, 2-(6-benziloksi-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)-1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(6-ciklohekziloksi-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-[3-imino-6-(2,2,2-trifluoroetoksi)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(6-ciklopropilmetoksi-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, 2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]-1-[3-metilamino-5-(pentafluorosulfanil)fenil]etanone, 2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]-1-[3-metoksi-5-(pentafluorosulfanil)fenil]etanone, 1-(3-tert-butil-5-etoksimetilfenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-5-ciklopropilmetoksimetilfenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-4,5-dietoksifenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-5-etoksifenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-5-propoksimetilfenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-4,5-bis(ciklopropilmetoksi)fenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]-.1-(3-metoksi-5-trifluorometilfenil)etanone, 1-(3-tert-butil-5-metoksifenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-5-ciklopropilmetoksifenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-5-ciklobutil-metoksifenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-benziloksimetil-5-tert-butilfenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-ciklo-hekzilmetoksi-4,5-dimetoksifenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 2-(6-butoksi-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b] piridazin-2-il)-1-(3-tert-butil-5-metoksimetilfenil)etanone, 1-(3-kloro-5-metoksifenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(8-tert-butil-4-metil-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oksazin-6-il)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(3-imino-6-piperidin-1-il-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(6-dietilamino-3-imino-[1, 2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, 2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]-1-(3-izopropil-5-etoksifenil)etanone, 1-(3-ciklohekzilmetoksi-5-etoksifenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-bromo-5-metoksifenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1, 2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-[3-(3,3-dimetilbutoksi)- 5- metoksifenil]- 2-[6-(1- etilpropoksi)- 3- imino-[1,2,4] triazolo [4,3- b] piridazin- 2- il] etanone, 1-[3-(3,3-dimetilbutoksi)-5-etoksifenil]-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-ciklohekzilmetoksi-5-metoksifenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-bromo-4,5-dimetoksifenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 2-(6-dietilamino-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)-1-[3-metoksi-5-(pentafluorosulfanil)fenil]etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(3-imino-6-morfolin-4-il-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(6-kloro-3-imino-8-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(6-imidazol-1-il-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, 1-(5-bromo-2,3-dimetoksifenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-5-metoksifenil)-2-{3-imino-6-[2-(2-metoksietoksi)etoksi]-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il}etanone, 1-(3-kloro-4,5-dimetoksifenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(6-dietilamino-3-imino-8-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, 1-[3-tert-butil-5-(2-metoksietoksi)fenil]-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-5-metoksifenil)-2-[3-imino-6-(2-metoksietoksi)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-5-metoksimetilfenil)-2-[3-imino-6-(2-metoksietoksi)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]-1-[3-morfolin-4-il-5- (pentafluorosulfanil)fenil]etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(6-etoksi-3-imino-8-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, 2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-8-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]-1-(5-metoksi-3-pentafluorosulfanilfenil)etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(6-kloro-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]-piridazin-2-il)etanone, 1-[3-tert-butil-5-(2-metoksietoksimetil)fenil]-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]-piridazin-2-il]-1-[3-(2-metoksietoksi)-5-(pentafluorosulfanil)fenil]etanone, 2-(6-etoksi-3-imino-8-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)-1-[3-metoksi-5-(pentafluorosulfanil)fenil]etanone, 2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]-1-[3-(3-metoksipropoksi)-5-(pentafluorosulfanil)fenil]etanone, N,N-dietil-2-[2-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-oksoetil]-6-kloro-3-imino-2,3-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazine-8-karboksamide, N, N-dietil-6-kloro-3-imino-2-{2-[3-metoksi-5-(pentafluorosulfanil)fenil]-2-oksoetil}-2,3-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazine-8-karboksamide, 2-(6-etil-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)-1-[3-metoksi-5-(pentafluorosulfanil)fenil]etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(6-etil-3-imino-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, 1-[3-tert-butil-5-(3-metoksipropoksi)fenil]-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-8-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-[3-tert-butil-5-(2-metoksietoksi)fenil]-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-8-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-5-ciklopropilmetoksifenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-8-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-(3-tert-butil-5-metoksifenil)-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-8-metil- [1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone, 1-[3-tert-butil-5-(3-metoksipropoksi) fenil]- 2-[6-(1- etilpropoksi)- 3- imino- 7- metil-[1,2,4] triazolo [4,3- b] piridazin- 2- il] etanone, 2-(6-kloro-3-imino-7,8-dimetil-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)-1-[3-metoksi-5-(pentafluorosulfanil)fenil]etanone, 1-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-(6-kloro-3-imino-7,8-dimetil-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone, N,N-dietil-6-kloro-3-imino-2-{2-[3-metoksi-5-(pentafluorosulfanil)-fenil]-2-oksoetil}-2,3-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazine-7-karboksamide, N,N-dietil-2-[2-(3-tert-butil-4-metoksi-5-morfolin-4-ilfenil)-2-oksoetil]-6-kloro-3-imino-2,3-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazine-7-karboksamide, 1-[3-tert-butil-5-(3-metoksipropoksi)fenil]-2-(6-etoksi-3-imino-7-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il)etanone ose 1-[3-tert-butil-5-(2-metoksietoksi)fenil]-2-[6-(1-etilpropoksi)-3-imino-7-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-b]piridazin-2-il]etanone. |
| 6 | Medikamenti, i karakterizuar nga një përmbajtje efektive e të paktën një përbërjeje të formulës I sipas një ose më shumë Pretendimeve 1 deri në 5, së bashku me një mbartës, shtesë të përshtatshëm farmaceutikisht dhe të përputhshëm fiziologjikisht dhe/ose me ingredientë dhe eksipientë të tjerë aktivë. |
| 7 | Përbërja e formulës I sipas një ose më shumë Pretendimeve 1 deri në 5 për përdorim në profilaksinë, parandalimin dytësor dhe trajtimin e të gjitha atyre çrregullimeve të lidhura me trombozat, embolizmat, hiperkoagulimin, ndryshimet fibrotike ose çrregullimet inflamatore. |
| 8 | Përbërja sipas Pretendimit 7, karakterizuar në atë që çrregullimet janë infarkti miokardiak, angina pektoris dhe lloje të tjera të sindromës akute koronare, goditja cerebrale, çrregullimet vaskulare periferike, tromboza në venat e thella, embolizmi pulmonar, dukuritë embolike ose trombotike të shkaktuara nga aritmitë kardiake, dukuritë kardiovaskulare të tilla si restenoza pas rivaskularizimi dhe angioplastitë dhe procedura të ngjashme të tilla si transplantimet me strukturë cilindrike (stent) dhe operacionet bypass ose zvogëlimi i rrezikut të trombozës pas procedurave kirurgjikale të tilla si operacionet e gjurit dhe të nyjeve të legenit ose procedurat që çojnë në kontaktin e gjakut me sipërfaqe të huaja, të tilla si për pacientët me dializë dhe pacientët me kateter të brendshëm të vazhdueshëm ose koagulim intravaskular të shpërndarë, sepsis dhe dukuri të tjera intravaskulare të lidhura me inflamacionin, aterosklerozën, diabetin dhe sindromën metabolike dhe pasojat patologjike të tyre, rritja e tumorit dhe metastazat e tumorit, çrregullimet inflamatore dhe degjenerative të kyçeve të tilla si artriti reumatik dhe artroza, dëmtimet e sistemit hemostatik të tilla si depozitat fibrine, ndryshimet fibrotike në mushkëri të tilla si sëmundja pulmonare obstruktive kronike, sindroma e distresit respirator tek të rriturit ose depozitat fibrinë në sy pas operacioneve të syve ose parandalimi dhe/ose trajtimi i shenjave në lëkurë. |
| 9 | Procesi për përgatitjen e përbërjes së formulës I sipas një ose më shumë Pretendimeve 1 deri në 5, i cili përfshin a) reagimin e një përbërjeje të formulës II ku R4 deri në R8, Q2 dhe Q3 janë secila siç përcaktohen në formulën I dhe W është kloride, bromide, mesilate ose tosilate me një përbërje të formulës III ku R1, R2, R3 dhe Q1 janë secila siç përcaktohen në formulën I, me ose pa shtimin e bazës, në një tretës për të dhënë një përbërje të formulës I, ose b) reagimin e një përbërjeje të formulës VII ku R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Q1, Q2 dhe Q3 janë secila siç përcaktohen në formulën I me një përbërje QW’ ku W’ është kloride, bromide, mesilate, tosilate, metilsulfate ose një grup i ngjashëm që largohet, me ose pa shtimin e bazës, në një tretës për të dhënë një përbërje të formulës I, ose c) ose izolimin e përbërjes së formulës I të përgatitur me anë të metodës a) ose b) në formë të lirë ose çlirimin e saj nga kripërat e papërputhshme fiziologjikisht ose, në rastin e prezencës së grupeve acidike ose bazike, konvertimin e saj në kripërat e përputhshme fiziologjikisht, ose d) veçimin e një përbërjeje të formulës I përgatitur me anë të metodës a) ose b), ose një prekursori të përshtatshëm të formulës I i cili në sajë të strukturës së tij kimike, shfaqet në format enantiomerike ose diastereomerike, në enantiomeret ose diastereomeret e pastër nga formimi i kripërave me acide ose baza të pastra nga ana enantiomerike, kromatografia në fazat stacionare kirale ose derivimi me anë të përbërjeve të pastra kirale nga ana enantiomerike të tilla si aminoacidet, veçimi i diastereomereve të përftuara në këtë mënyrë dhe eliminimi i grupeve kirale ndihmëse. |