Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4021
2012.08.02
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.06.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4019
2012.02.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.07.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09761938.1
2009.06.12
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2310383
2012.03.28
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 803298 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SANOFI | 174, Avenue de France 75013 Paris |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BARONI, Marco | C/o Sanofi-aventis Département Brevets 174 avenue de France F-75013 Paris , FR |
| BONO, Françoise | C/o Sanofi-aventis Département Brevets 174 avenue de France F-75013 Paris , FR |
| DELBARY-GOSSART, Sandrine | C/o Sanofi-aventis Département Brevets 174 avenue de France F-75013 Paris , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E 2-OKSO-ALKIL-1-PIPERAZIN-2-ON, METODA E PERGATITJES DHE PERDORIMI TERAPEUTIK I TYRE.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërja e formulës (I):në të cilën:- m është 0 ose 1;- A është:dhe B është një atom hidrogjen ose A është një atom hidrogjen dhe B është: - R1 dhe R2, që mund të jenë identike ose të ndryshme, janë në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen ose halogjen, një grup C1-C4 alkil, C1-C4 fluoroalkil, C1-C2 perfluoroalkil ose C1-C4 alkoksi ose një grup trifluorometoksi;- n është 1 ose 2;- R3 është një grup i formulës: ku R4 dhe R5, që mund të jenë identike ose të ndryshme, janë të vendosura në cilindo nga pozicionet e disponueshme, dhe janë në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen ose halogjen, një hidroksil, një grup C1-C4 alkil, C1-C4 fluoroalkil, C1-C2 perfluoroalkil, C1-C4 alkoksi, një grup trifluorometoksi, një grup ciano, një grup COOH, COOalkil, CONH2, CONR6R7 ose NHCOR,- R, R6 dhe R7 janë një C1-C6 alkil;në formën e bazave ose të kripërave shtesë me acidet. |
| 2 | Përbërja sipas Pretendimit 1, e tillë që R4 dhe R5, që mund të jenë identike ose të ndryshme, janë të vendosura në cilindo nga pozicionet e disponueshme, dhe janë në mënyrë të pavarur CONH2, CONR6R7 ose NHCOR; në formën e bazave ose të kripërave shtesë me acidet. |
| 3 | Përbërja sipas Pretendimit 1, e tillë që:- m është 1;- A është:dhe B është një atom hidrogjen;- R1 dhe R2, që mund të jenë identike ose të ndryshme, janë në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen ose halogjen, një grup C1-C4 alkil, C1-C4 fluoroalkil, C1-C2 perfluoroalkil ose C1-C4 alkoksi ose një grop trifluorometoksi;- n është 1 ose 2;- R3 është një grup i formulës:ku R4 dhe R5, që mund të jenë identike ose të ndryshme, janë të vendosura në cilindo nga pozicionet e disponueshme dhe janë në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen ose halogjen, një hidroksil, një grup C1-C4 alkil, C1-C4 fluoroalkil, C1-C2 perfluoroalkil ose C1-C4 alkoksi, një grop trifluorometoksi, një grop ciano, ose një grop COOH ose COOalkil;në formën e bazave ose të kripërave shtesë me acidet. |
| 4 | Përbërja sipas cilitdo nga pretendimet e mësipërme, e tillë që R1 është tjetër veçse H; në formën e bazave ose të kripërave shtesë me acidet. |
| 5 | Përbërja sipas cilitdo nga pretendimet e mësipërme, e tillë që R1 është në pozicionin -2-, -3- ose -4- dhe është një atom klor, ose një radikal CF3, dhe R2 është një hidrogjen ose një 3- ose 4-Cl; në formën e bazave ose të kripërave shtesë me acidet. |
| 6 | Përbërja sipas cilitdo nga pretendimet e mësipërme, e tillë që R3 është një 2-piridinil ose një 2-pirimidinil, secili i zëvendësueshëm nga R4 dhe R5 siç përcaktohet në Pretendimin 1; në formën e bazave ose të kripërave shtesë me acidet. |
| 7 | Përbërja sipas cilitdo nga pretendimet e mësipërme, e tillë që n = 1; në formën e bazave ose të kripërave shtesë me acidet. |
| 8 | Përbërja sipas cilitdo nga pretendimet e mësipërme 1 dhe 3 deri në 7, e tillë që R1 është 3-CF3;R2 është 4-Kloro;R3 është një tepricë 2-piridil 5-e zëvendësueshme nga një CF3; dhe n = 1;në formën e bazave ose të kripërave shtesë me acidet. |
| 9 | Përbërja sipas cilitdo nga pretendimet e mësipërme e përzgjedhur nga: Përbërja Nr.1: 4-{2-[4-(4-kloro-3-trifluorometilfenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]-2-oksoetil}-1-(5-trifluorometilpiridin-2-il)piperazin-2-on; Përbërje Nr. 2: 4-{2-[4-(4-kloro-3-trifluorometilfenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]-2-oksoetil}-1-(5- metilpiridin-2-il)piperazin-2-on; Përbërje Nr. 3: 4-{2-[4-(4-klorofenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]-2-oksoetil}-1-(5-trifluorometilpiridin-2-il)piperazin-2-on; Përbërje Nr. 4: 4-{2-okso-2-[4-(3-trifluorometilfenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]etil}-1-piridin-2-il-piperazin-2-on; Përbërje Nr. 5: 4-{2-[4-(4-kloro-3-trifluorometilfenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]-2-oksoetil}-1-piridin- 2-ilpiperazin-2-on; Përbërje Nr. 6: 4-{2-[4-(4-klorofenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]-2-oksoetil}-1-piridin-2-il-piperazin-2- on; Përbërje Nr. 7: 4-{2-[4-(2,3-diklorofenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]-2-oksoetil}-1-(5-trifluorometilpiridin- 2-il)piperazin-2-on; Përbërje Nr. 8: 4-{2-[4-(4-klorofenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]-2-oksoetil}-1-(6-kloropiridin-2-il)piperazin- 2-on; Përbërje Nr. 9: 4-{2-[4-(3-klorofenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]-2-oksoetil}-1-(5-trifluorometilpiridin- 2-il)piperazin-2-on; Përbërje Nr. 10: 4-{2-[4-(4-trifluorometilfenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]-2-oksoetil}-1-(5-trifluorometilpiridin- 2-il)piperazin-2-on; Përbërje Nr. 11: 4-{2-[4-(3-trifluorometilfenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]-2-oksoetil}-1-(5-trifluorometilpiridin- 2-il)piperazin-2-on; Përbërje Nr. 12: 4-{2-[4-(4-kloro-3-trifluorometilfenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]-2-oksoetil}-1-piridin- 3-il-piperazin-2-on; Përbërje Nr. 13: 1-(6-kloropiridin-3-il)-4-{2-[4-(4-kloro-3-trifluorometilfenil)-3,6-dihidro-2H-piridin- 1-il]-2-oksoetil}piperazin-2-on; Përbërje Nr. 14: 4-{2-okso-2-[5-(3-trifluorometilfenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]etil}-1-(5-trifluorometilpiridin- 2-il)piperazin-2-on; Përbërje Nr. 15: 4-{2-okso-2-[4-(3-trifluorometoksiilfenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]etil}-1-piridin-2-ilpiperazin- 2-on; Përbërje Nr. 16: 4-{2-[4-(4-kloro-3-trifluorometilfenil)-2,5-dihidropirrol-1-il]-2-oksoetil}-1-(5-trifluorometilpiridin- 2-il)piperazin-2-on; - Përbërje Nr. 17: 4-{2-[4-(3,5-bistrifluorometilfenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]-2-oksoetil}-1-(5-trifluorometilpiridin-2-il)piperazin-2-on; - Përbërje Nr. 18: 4-{2-[4-(3-metilfenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]-2-oksoetil}-1-(5-trifluorometilpiridin- 2-il)piperazin-2-on; - Përbërje Nr. 19: 4-{2-[4-fenil-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]-2-oksoetil}-1-(5-trifluorometilpiridin-2-il) piperazin-2-on; - Përbërje Nr. 20: 4-{2-okso-2-[5-(2,3-diklorofenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]etil}-1-(5-trifluorometilpiridin- 2-il)piperazin-2-on; - Përbërje Nr. 21: 4-{2-okso-2-[5-(3-metoksifenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]etil}-1-(5-trifluorometilpiridin- 2-il)piperazin-2-on; në formën e bazave ose të kripërave shtesë me acidet. |
| 10 | Proçesi për përgatitjen e një përbërje të formulës (I) sipas cilitdo nga pretendimet e mësipërme, në të cilën A, B, m, n, R3 janë siç përcaktohen më lart, që përbëhet nga veprimi (reagimi) i një përbërje të formulës (IV) në të cilën A, B, m dhe n janë siç përcaktohen në formulën e përgjithshme (I) dhe Hal është një atom halogjen,dhe një përbërje e formulës së përgjithshme (V): në të cilën R3 është siç përcaktohet në formulën e përgjithshme (I), në prani të një baze. |
| 11 | Përbërja e formulës (IV) në të cilën A, B, m dhe n janë siç përcaktohen në cilindo nga Pretendimet 1 deri në 9 dhe Hal është një atom halogjen;me përjashtim të 2-kloro-1-[4-(2-metoksifenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]-etanon dhe 2-kloro-1-[4-(4-bromofenil)-3,6-dihidro-2H-piridin-1-il]etanon;në formën e një baze ose të kripërave shtesë me acidet. |
| 12 | Ilaçi, me karakteristikën se përbëhet nga një përbërje e formulës (I) sipas cilitdo nga Pretendimet 1 deri në 9,ose një kripë shtesë e kësaj përbërje me një acid të pranueshëm farmaceutikisht. |
| 13 | Lënda e përbërë farmaceutike, me karakteristikën se përbëhet nga një përbërje e formulës (I) sipas cilitdo nga Pretendimet 1 deri në 9, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht, dhe gjithashtu, të paktën, një ekscipient i pranueshëm farmaceutikisht. |
| 14 | Përbërja e formulës së përgjithshme (I) sipas cilitdo nga Pretendimet 1 deri në 9, për përgatitjen e një ilaçi për tu përdorur në parandalimin ose trajtimin e sëmundjeve qendrore ose periferike neurodegjenerative, lajthitjes nga pleqëria (dementia senile), epilepsisë, sëmundjes Alzheimer, sëmundjes së Parkinson-it, koresë Huntington, sindromës Down, sëmundjeve prion, amnezisë, skizofrenisë, depresionit, çrregullimit bipolar, sklerozës laterale amiotrofike, sklerozës së shumëfishtë, gjendjeve kardiovaskulare, dëmtimit kardiak post-ishemik, kardiomiopative, infarktit miokardial, dobësimit të zemrës, ishemisë kardiake, infarktit cerebral; neuropative periferike, dëmtimit të nervit optik dhe të retinës, degjenerimit të pigmentit retinal, glaukomës, ishemisë retinale, degjenerimit makular, traumave të shtyllës kurrizore, traumave kraniale, aterosklerozës, stenozës, çrregullimeve cikatrizuese, alopekisë, kancerave, tumorëve, metastazave, leukimive, çrregullimeve respiratore, inflamacionit pulmonar, alergjisë, astmës, sëmundjes kronike pulmonare onstruktive, dhembjes së lëkurës, dhembejs somatike, përbrendësore, dhe neurologjike, dhembjes kronike neuropatike dhe inflamatore, sëmundjes autoimune, artritit reumatoid, artritit spondil ankilosing, artritit psoriatik, psoriazës të pllakës bakteriale, frakturave të kockës, sëmundjeve të kockës dhe osteoporozës. |
| 15 | Përbërja sipas Pretendimit 14, e cila ka aftësinë të pengojë dimerizimin e receptorit p75NTR në mënyrë të pavarur nga lidhja ligande e tij. |