Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3962
2012.06.27
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.10.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4014
2012.02.22
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.05.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08838702.2
2008.10.14
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2215058
2011.11.23
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 980606 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SANOFI | 174, Avenue de France 75013 Paris |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CZECHTIZKY, Werngard | c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Industriepark Hoechst 65926 Frankfurt Am Main , DE |
| GAO, Zhongli | c/o sanofi-aventis U.S. 55 Corporate Drive Bridgewater, New Jersey 08807 , US |
| HURST, William J. | c/o sanofi-aventis U.S. 55 Corporate Drive Bridgewater, New Jersey 08807 , US |
| SCHWINK, Lothar | c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Industriepark Hoechst 65926 Frankfurt Am Main , DE |
| STENGELIN, Siegfried | c/o Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Industriepark Hoechst 65926 Frankfurt Am Main , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
URETE E ZEVENDESUARA N-FENIL-BIPIRROLIDINE DHE PERDORIMI TERAPEUTIK I TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (I):ku R, R1, R2 dhe R3 janë të njëjta ose të ndryshme dhe zgjidhen nga njëra-tjetra në mënyrë të pavarur nga hidrogjeni, (C1-C4), alkil ose CF3;R4 and R5 janë të njëjta ose të ndryshme dhe përzgjidhen nga njëra-tjetra në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga hidrogjen, n-heksil, fenil, benzil, cikloheksil, cikloheksilmetil dhe tiofen-2-ilmetil; ku R4 dhe R5 të mësipërme të zëvendësuara opsionalisht një ose disa herë me një zëvendësues të përzgjedhur nga halogjeni ose CN; me kusht që si R4 and R5 nuk janë njëkohësisht hidrogjen; ose R4 dhe R5 me atomin e azotit të marrë së bashku me të cilin bashkangjitur në një unazë heterociklike të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga pirrolidine, piperidine, piperazine, morfoline, 1,3-dihidro-isoindolil, ku unaza heterociklike e mësipërme zëvendësohet opsionalisht një ose disa herë me një zëvendësues të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga metil, etil, fenil, N-acetil dhe N-acetil-metilamino; ose një kripë e pranueshme farmaceutike e tij ose një enantiomer apo diastereomer i tij. |
| 2 | Përbërja në përputhje me pretendimin1, ku R dhe R2 janë metil;R1 është metil ose hidrogjen; R3 është hidrogjen;R4 është hidrogjen; dhe R5 është fenil ose benzil, ku fenili ose benzili zëvendësohet opsionalisht me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga klorine ose CN; ose R5 është zgjedhur nga n-heksil, cikloheksil, cikloheksilmetil ose tiofen-2-ilmetil; ose R4 dhe R5 të marra së bashku me atom azoti me të cilin bashkangjitur formojnë pirrolidine të zevëndësuara opsionalisht një herë me N-acetil-metilamino; ose R4 dhe R5 me atomin e azotit të marrë së bashku me të cilin bashkangjitur formojnë piperidine, piperazine ose morfoline,të cilët zëvendësohen opsionalisht një ose disa herë me metil, etil, fenil ose acetil; ose R4 dhe R5 me atomin e azotit të marrë së bashku me të cilin bashkangjitur formojnë 1,3-dihidro-isoindolil. |
| 3 | Përbërja e pretendimit 1 zgjidhet nga grupi që përbëhet nga: 1-(3-ciano-fenil)-3-[4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-ure; 1-(3-ciano-fenil)-3-[3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-ure; 1-(3,5-dikloro-fenil)-3-[4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-urea; 1-(3,5-dikloro-fenil)-3-[2-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-ure; 1-(3,5-dikloro-fenil)-3-[3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-ure; 1-(3,5-dikloro-benzil)-3-[3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-ure; 1-(3,5-dikloro-benzil3-[4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-2-trifluorometil-fenil]-ure; 1-heksil-3-[2-metil-4-(2(2S)-metil-[1,3’(3’R)]bipirrolidinil-1-il)-fenil]-ure; 1-cicloheksil-3-[4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-ure; 1-cicloheksil-3-[3-metil4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-ure; 1-cicloheksil-3-[2-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-ure; 1-cicloheksilmetil-3-[2-metil-4-(2(2S)-metil-[1,3’(3’S)]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-ure; 1-cicloheksilmetil-3-[2-metil-4-(2(2S)-metil-[1,3’(3’R)]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-ure; 1-[4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-3-tiofen-2-ilmetil-urea; 1-[3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-3-tiofen-2-ilmetil-ure; 3-(acetil-metil-amino)-pirrolidine-1-karboksilik acid [3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipiriolidinil-1’-il)-fenil]-amide; 3-(acetil-metil-amino)-pirrolidine-1-karboksilik acid [4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid piperidine-1-karboksilik [4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid piperidine-1-karboksilik [3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid 4-metil-piperazine-1-karboksilik [4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid 4-metil-piperazine-1-karboksilik [2-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid 4-metil-piperazine-1-karboksilik [3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid 4-fenil-piperazine-1-karboksilik [4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid 4-acetil-piperazine-1-karboksilik [4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid 4-acetil-piperazine-1-carboksilic [3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid 4-etil-piperazine-1-karboksilik [2-metil-4-(2(2S)-metil-[1,3’ (3’R)]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid morfoline-4-karboksilik [2-metil-4-(2(2S)-metil-[1,3’ (3’S)]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid morfoline-4-karboksilik [2-metil-4-(2(2S)-metil-[1,3’(3’R)]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid 1,3-dihidro-isoindole-2-karboksilik [4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; acid 1,3-dihidro-isoindole-2-karboksilik acid [2-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; dhe acid 1,3-dihidro-isoindole-2-karboksilik {3-metil-4-(2-metil-[1,3’]bipirrolidinil-1’-il)-fenil]-amide; ose kripërat e pranueshme farmaceutike të tyre. |
| 4 | Përbërja në përputhje me pretendimin 1 që ka formulën (II):ku R, R1, R2 dhe R3 R4 dhe R5 janë siç janë përkufizuar në pretendimin 1. |
| 5 | Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërje të formulës (I) ose të formulës (II) në përputhje me ndonjë nga pretendimet 1 deri në 4 ose një kripë të pranueshme farmaceutike të saj ose një enantiomer ose një diastereomer të tij në kombinim me të paktën një eksipient, hollues ose transportues të pranueshëm farmaceutikë. |
| 6 | Përdorimi i një përbërje të formulës (I) në pëputhje me ndonjë nga pretendimet nga 1 deri në 4, opsionalisht i kombinueshëm me një transportues të pranueshëm farmaceutikë, për përgatitjen e një përbërje farmaceutike për trajtimin e një sëmundje të zgjedhur nga grupi që përbëhet nga çrregullime të lidhura me gjumin, sëmundjet mendore, sëmundjen e Alzaimer-it, sklerozës së shumfishtë, çrregullimet konjuktive, çrregullimet hiperaktive të mungesës së vëmendjes dhe depresionit. |
| 7 | Përdorimi në përputhje me pretendimin 6, ku çrregullimi i gjumit është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga narkolepsistët, çrregullimi i ciklit kohor të gjumit, apnea-frenues i gjumit, lëvizja periodike e gjymtyrëve dhe sindroma e shqetësimeve në këmbë, përgjumja e tepërt dhe përgjumja për shkak të efekteve anësore të ilaçeve. |
| 8 | Përdorimi në përputhje me pretendimin 6, ku sëmundja është çrregullim konjuktiv. |
| 9 | Përdorimi në përputhje me pretendimin 6, ku sëmundja është sëmundja e Alzaimerit. |
| 10 | Përdorimi në përputhje me pretendimin 6, ku sëmundja është depresion ose sëmundje mendore. |