Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3973
2012.06.27
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.08.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4004
2012.02.15
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.05.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09786960.6
2009.08.17
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2334687
2012.01.04
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 92470 |
| US | 227212 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Pfizer Inc. | 66 Hudson Boulevard East |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MASCITTI, Vincent | Pfizer Global Research and Development Eastern Point Road Groton, Connecticut 06340 , US |
| COLLMAN, Benjamin, Micah | Pfizer Global Research and Development Eastern Point Road Groton, Connecticut 06340 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul."B.CURII", Pall. 2/3/24, Tirane, Albania, AL , AL |
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul."B.CURII", Pall. 2/3/24, Tirane, Albania, AL , AL |
(54) Titull
DERIVATET DIOKSABICICLO[3.2.1]OKTAN-2,3,4-TRIOL.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i formulës (A) ose formulës (B) Ku R1 është H, (C1-C4) alkil, (C1-C4) alkoksi, Cl, F, ciano, fluoro-i zëvendësuar (C1-C2) alkil, (C1-C4) alkil-SO2- ose (C3-C6) cikloalkil; dhe R2 është (C1-C4) alkil, (C1-C4) alkoksi, (C2-C4) alkinil, 3-oksetaniloksi, 3-tetrahidrofuraniloksi, Cl, F, ciano, fluoro-i zëvendësuar (C1-C2) alkil, (C1-C4) alkil-SO2-, (C3-C6) cikloalkil ose (C5-C6) heterocikël me 1 ose 2 heteroatome secili, të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1, ku ky komponim është një komponim i formulës (A). |
| 3 | Komponimi i pretendimit 1 ose 2, ku R1 është H, metil, etil, propil, izopropil, metoksi, etoksi, F, Cl, ciano, -CF3, ciklopropil ose ciklobutil; dhe R2 është metil, etil, propil, izopropil, metoksi, etoksi, F, Cl, ciano, -CF3, -CF2CH3, etinil, 3-oksetaniloksi, 3-tetrahidrofuraniloksi ose ciklopropil. |
| 4 | Komponimi i pretendimit 3, ku R1 është H, metil, etil, izopropil, metoksi, etoksi, F, Cl, ciano, -CF3 ose ciklopropil; dhe R2 është metil, etil, izopropil, metoksi, etoksi, F, Cl, ciano, -CF3, -CF2CH3, etinil, 3-oksetaniloksi, 3-tetrahidrofuraniloksi ose ciklopropil. |
| 5 | Komponimi i pretendimit 4, ku R1 është H, metil, etil, metoksi, etoksi, F, Cl, ciano, -CF3 ose ciklopropil; dhe R2 është metil, etil, metoksi, etoksi, F, Cl, ciano, -CF3, -CF2CH3, etinil, 3-oksetaniloksi, 3-tetrahidrofuraniloksi ose ciklopropil. |
| 6 | Komponimi i pretendimit 5, ku R1 është metil, etil, F, Cl, ciano, CF3 ose ciklopropil; dhe R2 është metoksi ose etoksi. |
| 7 | Një komponim i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: (1S,2S,3S,4R,5S)-1-hidroksimetil-5-[3-(4-metoksi-benzil)-4-metil-fenil]-6,8-dioksa-biciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol; (1S,2S,3S,4R,5S)-5-[3-(4-etoksi-benzil)-4-metil-fenil]-1-hidroksimetil-6,8-dioksa-biciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol; (1S,2S,3S,4R,5S)-5-[4-kloro-3-(4-metoksi-benzil)-fenil]-1-hidroksimetil-6,8-dioksa-biciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol; (1S,2S,3S,4R,5S)-5-[4-kloro-3-(4-etoksi-benzil)-fenil]-1-hidroksimetil-6,8-dioksa-biciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol; (1S,2S,3S,4R,5S)-5-[4-fluoro-3-(4-metoksi-benzil)-fenil]-1-hidroksimetil-6,8-dioksa-biciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol; 2-(4-metoksibenzil)-4-((1S,2S,3S,4R,5S)-2,3,4-trihidroksi-1-(hidroksimetil)-6,8-dioksa-biciklo[3,2,1]okt-5-il)benzonitril; 2-(4-etoksibenzil)-4-((1S,2S,3S,4R,5S)-2,3,4-trihidroksi-1-(hidroksimetil)-6,8-dioksa-biciklo[3,2,1]okt-5-il)benzonitril; (1S,2S,3S,4R,5S)-5-[3-(4-etoksi-benzil)-4-fluoro-fenil]-1-hidroksimetil-6,8-dioksa-biciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol; (1S,2S,3S,4R,5S)-5-{4-fluoro-3-[4-(tetrahidro-furan-3-iloksi)-benzil]-fenil}-1-hidroksimetil-6,8-dioksa-biciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol; (1S,2S,3S,4R,5S)-5-[3-(4-klorobenzil)-4-fluorofenil]-1-hidroksimetil-6,8-dioksabiciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol; (1S,2S,3S,4R,5S)-5-{4-fluoro-3-[4-(oksetan-3-iloksi)-benzil]-fenil}-1-hidroksimetil-6,8-dioksa-biciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol; dhe (1S,2S,3S,4R,5S)-5-{4-kloro-3-[4-(oksetan-3-iloksi)-benzil]-fenil}-1-hidroksimetil-6,8-dioksa-biciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol. |
| 8 | Një komponim i cili është (1S,2S,3S,4R,5S)-5-[4-kloro-3-(4-etoksi-benzil)-fenil]-1-hidroksimetil-6,8-dioksa-biciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol. |
| 9 | Një komponim i zgjedhur nga grupi i përbërë nga: (1S,2S,3S,4S,5S)-1-hidroksimetil-5-[3-(4-metoksi-benzil)-4-metil-fenil]-6,8-dioksa-biciklo [3.2.1]oktan-2,3,4-triol; (1S,2S,3S,4S,5S)-5-[3-(4-etoksi-benzil)-4-metil-fenil]-1-hidroksimetil-6,8-dioksa-biciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol; (1S,2S,3S,4S,5S)-5-[4-kloro-3-(4-metoksi-benzil)-fenil]-1-hidroksimetil-6,8-dioksa-biciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol; (1S,2S,3S,4S,5S)-5-[4-kloro-3-(4-etoksi-benzil)-fenil]-1-hidroksimetil-6,8-dioksa-biciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol; (1S,2S,3S,4S,5S)-5-[4-fluoro-3-(4-metoksi-benzil)-fenil]-1-hidroksimetil-6,8-dioksa-biciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol; (1S,2S,3S,4S,5S)-5-[3-(4-etoksi-benzil)-4-fluoro-fenil]-1-hidroksimetil-6,8-dioksa-biciklo[3.2.1]oktan-2,3,4-triol; dhe (1S,2S,3S,4S,5S)-5-[3-(4-klorobenzil)-4-fluorofenil]-1-hidroksimetil-6,8-dioksabiciklo[3.2.1] oktan-2,3,4-triol. |
| 10 | Një kristal i përbërë nga një komponim që ka formulën (4A): |
| 11 | Kristali i pretendimit 10, përmban më tej L-prolinë ose acid L-piroglutamik. |
| 12 | Kristali i pretendimit 10, përmban më tej acid L-piroglutamik dhe ka një ose më shumë nga: a) grupi hapsinor i P2(1)2(1)2(1) dhe parametrat e njësive qelizore kryesisht të barabarta me: a = 7.4907 (10) Å α = 90˚. b = 12.8626 (15) Å β = 90˚.c = 28.029 (4) Å γ = 90˚; b) një model difraksioni të pluhurit me rreze-x, i përbërë nga vlerat 2-theta të (rrezatimit CuKα, gjatësi vale prej 1.54056Å) 6.4 ± 0.2, 16.7 ± 0.2, 17.4 ± 0.2 dhe 21.1 ± 0.2; ose c) një fazë të ngurtë të spektrit 13C NMR të përbërë nga pozicioni i pikut në 16.5 ± 0.2, 131.1 ± 0.2, 158.7 ± 0.2, dhe 181.5 ± 0.2 ppm sipas përcaktimit në një spektrometër 500MHz në lidhje me kristalin e fortë prej 29.5 ppm. |
| 13 | Kristali i pretendimit 10, përmban më tej acid L-piroglutamik, ku kristali është një bashkë-kristal i përbërë nga komponimi i formulës (4A) dhe acid L-piroglutamik në një raport stekiometrik 1:1. |
| 14 | Kristali i pretendimit 10, përmban më tej acid L-piroglutamik dhe ka b) një model difraksioni të pluhurit me rreze-x, të përbërë nga vlerat 2-theta të (rrezatimit CuKα, gjatësi vale prej 1.54056Å) 6.4 ± 0.2; dhe d) një fazë të ngurtë të spektrit 13C NMR të përbërë nga pozicioni i pikut në 16.5 ± 0.2, 158.7 ± 0.2 dhe 181.5 ± 0.2 ppm sipas përcaktimit në një spektrometër 500MHz në lidhje me kristalin e fortë prej 29.5 ppm. |
| 15 | Kristali i pretendimit 10, i përbërë më tej nga L-prolina dhe ka një ose më shumë prej: a) grupi hapësinor i C2 dhe parametrat e njësive qelizore kryesisht të barabarta me: a = 32.8399 (16) Å α = 90˚.b = 7.2457 (4) Å β = 101.268(5)˚.c = 11.8023 (6) Å γ = 90˚; ose b) një model difraksioni të pluhurit me rreze-x, i përbërë nga vlerat 2-theta të (rrezatimit CuKα, gjatësi vale prej 1.54056Å) 7.6 ± 0.2, 12.1 ± 0.2, 20.3 ± 0.2 dhe 28.8 ± 0.2. |
| 16 | Një përbërje farmaceutike që përmban (i) një komponim sipas pretendimeve 1 deri në 9 ose një kristal sipas pretendimeve 10-15, dhe (ii) një eksipient, një hollues ose një bartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 17 | Një komponim sipas pretendimeve 1 deri në 9, një kristal sipas pretendimeve 10-15 ose një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 16, për përdorim si një medikament. |
| 18 | Një komponim sipas pretendimeve 1 deri në 9, një kristal sipas pretendimeve 10-15 ose një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 16, për përdorim në trajtimin e obezitetit dhe çrregullimet e lidhura me obezitetin në kafshë. |
| 19 | Një komponim sipas pretendimeve 1 deri në 9, një kristal sipas pretendimeve 10-15 ose një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 16, për përdorim në trajtimin ose ngadalësimin e progresionit ose fillimit të diabetit të tipit 2 dhe çrregullimeve që lidhen me diabetin në kafshë. |